Instrucción para uso: Rilmenidine

El nombre comercial de Rilmenidine: Albarel

Nombre latino de sustancia Rilmenidine

Rilmenidinum (género. Rilmenidini)

Nombre químico

2 - [(Dicyclopropylmethyl) amino] - 2-oxazoline

Fórmula gruesa

C10H16N2O

Grupo farmacológico de sustancia Rilmenidine

Receptor de I1-imidazoline agonists

La clasificación (ICD-10) nosological

I10 hipertensión (primaria) Esencial: hipertensión; hipertensión arterial; curso de crisis de la hipertensión arterial; Hipertensión Esencial; hipertensión esencial; hipertensión esencial; hipertensión esencial; hipertensión esencial; hipertensión primaria; hipertensión arterial, complicaciones de diabetes; El aumento repentino de tensión arterial; desórdenes de Hypertensive de circulación de la sangre; condición de hypertensive; crisis de hypertensive; Hipertensión arterial; Hipertensión malévola; enfermedad hipertónica; crisis de hypertensive; hipertensión acelerada; hipertensión malévola; El agravamiento de enfermedad hypertensive; hipertensión pasajera; hipertensión systolic Aislada

I15 hipertensión Secundaria: hipertensión arterial, complicaciones de diabetes; hipertensión; El aumento repentino de tensión arterial; desórdenes de Hypertensive de circulación de la sangre; condición de hypertensive; crisis de hypertensive; hipertensión; Hipertensión arterial; Hipertensión malévola; crisis de hypertensive; hipertensión acelerada; hipertensión malévola; El agravamiento de enfermedad hypertensive; hipertensión pasajera; hipertensión; hipertensión arterial; curso de crisis de la hipertensión arterial; hipertensión de renovascular; Hipertensión sintomática; hipertensión renal; hipertensión de Renovascular; hipertensión de renovascular; hipertensión sintomática

Código de CAS

54187-04-1

Características de la sustancia Rilmenidine

Es fácilmente soluble en el agua y alcohol metílico, es mal soluble en el alcohol etílico.

Farmacología

Acción farmacológica - antihypertensive.

Es agonist específico de imidazoline central y periférico (I1) receptores. La excitación de receptores imidazoline centrales en el centro vasomotor de la medula oblongata es acompañada por una disminución en el impulso comprensivo a los buques y el corazón, que lleva a una disminución en la tensión arterial y OPSS, y una disminución en el precio de corazón. La parte del efecto antihypertensive es debido al estímulo de receptores alpha2-adrenergic en las membranas de neuronas en los núcleos de la extensión solitaria. Reduce la actividad de renin y el contenido de norepinephrine, angiotensin II y aldosterona. El estímulo de receptores I1-imidazoline periféricos en los riñones, cápsulas suprarrenales, páncreas, tejido adiposo y carótida glomeruli es acompañado por varios efectos adicionales. La excitación de receptores I1-imidazoline en los riñones causa una disminución en la reabsorción de sodio y agua, en las cápsulas suprarrenales - la inhibición de la liberación de catecholamines de células chromaffin, en el páncreas - la secreción de la insulina aumentada en respuesta a la carga de glucosa, en adipocytes - aumentó lipolysis, en la carótida glomeruli - sensibilidad aumentada frente a la tensión arterial que Baja y hypoxia / hypercapnia.

Según estudios dos veces ciegos, controlados por el placebo y estudios relativos con medicinas de la referencia, tiene la actividad antihypertensive en dosis terapéuticas (1 mg. / día una vez o 2 mg. / día en 2 dosis) con el suave para moderar la hipertensión. El dependiente de la dosis baja el TRISTE y PAPÁ (en reposo y bajo el esfuerzo físico), acciones en la posición del paciente tanto posición como posición. Tiene un efecto farmacológico prolongado, un efecto hypotensive significativo persiste durante 24 horas después de tomar en una dosis de 1 mg. Con el uso prolongado, no hay debilitamiento del efecto hypotensive, y la retirada repentina no es acompañada por el desarrollo de la hipertensión del rebote. No viola la reacción fisiológica, manifestada por un cambio del precio de corazón en respuesta al esfuerzo físico. En dosis terapéuticas, no hay prácticamente efecto en myocardial contractility, salida cardíaca, índices electrofisiológicos cardíacos, flujo sanguíneo renal, glomerular características de la filtración y el volumen de la fracción de la filtración.

Se supone que hay un efecto neuroprotective en ischemia cerebral, no asociado con cambios del flujo sanguíneo cerebral.

Rápidamente absorbido de la extensión gastrointestinal, Cmax en el plasma (3.5 ng / l) es conseguido 1.5-2 horas después de una dosis sola. Bioavailability es el 100% (no cambia comiendo), el efecto del primer paso a través del hígado es ausente. La encuadernación a proteínas plasma es menos del 10%, el volumen de distribución es 5 l / kilogramo. Metabolizado a un grado insignificante con la formación de productos de la hidrólisis o la oxidación del anillo de oxazoline (encontrado en la orina en cantidades del rastro y no son alpha2-adrenoreceptor agonists). Es emitido principalmente por los riñones (el 65% emitido en la orina sin alterar). La autorización de riñón es 2/3 de la autorización total. T1 / 2 - 8 horas (independiente de dosis y frecuencia de administración). La concentración de equilibrio es conseguida después de 3 días del consumo regular y posteriormente almacenada a un nivel constante.

Con la función del hígado insuficiente y en pacientes mayores, T1 / 2 es ampliado a 12-13 horas.

En el contexto de la función renal perjudicada la excreción reduce la velocidad y guarda correlación con la magnitud de la autorización creatinine. En el fracaso renal severo (Cl creatine menos de 15 mL / minuto), T1 / 2 es aproximadamente 35 horas (el ajuste de la dosis se requiere).

Aplicación de Rilmenidine

Hipertensión arterial.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad, depresión severa, fracaso renal severo (Cl creatinine menos de 15 ml / minuto), embarazo y lactancia, edad menos de 18 años (seguridad y eficacia no determinada).

Actualización de la información

El uso simultáneo de rilmenidine con sultopride es contraindicado.

Con cuidado:

Uso simultáneo con alcohol, beta-adrenoblockers usada para la terapia de paro cardíaco (bisoprolol, metoprolol, carvedilol), un golpe reciente o infarto de miocardio.

Aplicación en embarazo y amamantamiento

Contraindicado durante el embarazo, aunque en experimentos de animal no hubiera teratogenic o efectos embryotoxic.

La categoría de acción FDA para el feto no es definida.

En el momento del tratamiento, el amamantamiento se debería parar (penetra en la leche materna).

Efectos secundarios de Rilmenidine

Del sistema nervioso y órganos sensoriales: somnolencia o insomnio, asthenia, mareo, debilidad durante esfuerzo físico; Sintiendo de miedo, depresión, calambres.

Del sistema cardiovascular y sangre: palpitación, extremos fríos, orthostatic hypotension, accesos repentinos de calor.

De parte del intestino: sequedad de boca, epigastric dolor, diarrea, náusea, estreñimiento.

Del sistema genitourinary: edema periférico, desórdenes de función sexual.

De la piel: erupciones de piel, picando.

Interacción

El efecto es realzado por vasodilatadores, diuréticos y antihistamínicos, debilitados por antidepresivos tricyclic. No es recomendado el uso simultáneo con inhibidores MAO.

Sobredosis

Síntomas: hypotension arterial severo, trastorno mental, perjudicó el conocimiento.

Tratamiento: lavage gástrico, la introducción de medicinas sympathomimetic. La hemodiálisis es ineficaz.

Vías de administración

Dentro.

Precauciones para la sustancia Rilmenidine

La precaución extrema es necesaria en pacientes con el seno bradycardia (precio de corazón menos de 50 latidos / minuto), síndrome de la debilidad del nodo del seno, nivel del bloque II-III de la AVENIDA y enfermedad del hígado severa. En dosis terapéuticas, no afecta la atención y la capacidad de concentrarse. Excediendo las dosis recomendadas o la prescripción del fenómeno concomitante de medicinas que reducen el sistema nervioso central, un sentimiento de somnolencia puede ocurrir (debería ser considerado designando a la gente cuya actividad profesional requiere reacciones mentales y físicas rápidas).

Durante el tratamiento debería ser excluido de beber el alcohol.