Instrucción para uso: Rivastigmin (Rivastigminum)

Nombre químico

3 - [(1S)-1-(Dimethylamino) etilo] phenyl metilo methylcarbamate

Grupo farmacológico

M-, n-holinomimetiki, incl. Agentes de Anticholinesterase

La clasificación (ICD-10) de Nosological

Demencia de F00 en la enfermedad de Alzheimer (G30 +)

La demencia de Alzheimer, Demencia en la enfermedad de Alzheimer

Demencia de F02.3 en la enfermedad de Parkinson (G20 +)

Código CAS

123441-03-2

Características

Rivastigmine tartrate es un polvo cristalino blanco o casi blanco. Es soluble en el agua, soluble en el etanol y acetonitrile, ligeramente soluble en n-octanol, muy ligeramente soluble en el acetato de etilo. La proporción de disolución en 37 ° C de n-octanol / pH del parachoques de fosfato 7 es 3.0.

Farmacología

Acción farmacológica - anticholinesterase.

El inhibidor pseudoreversible selectivo del cerebro acetylcholinesterase del tipo de carbamate (la duración del bloqueo de acetylcholinesterase es aproximadamente 9 horas). Previene la destrucción de acetylcholine, selectivamente aumenta el contenido de acetylcholine en la corteza e hippocampus, facilita la transmisión cholinergic, mejora procesos cognoscitivos en la enfermedad de Alzheimer. La inhibición de cholinesterase puede llevar a una tardanza de la formación de fragmentos del precursor de la beta de la proteína de amyloid y la formación de placas amyloid (pathognomonic para la enfermedad de Alzheimer).

Bien absorbido cuando tomado oralmente, el bioavailability es el 30-40%. El tiempo para alcanzar Cmax es 1h, la encuadernación a proteínas plasma es el 40%, el volumen de distribución es 1.9-2.7 l / kilogramo. Fácilmente penetra el BBB. Metabolizado principalmente por la hidrólisis con la participación de esterases (la biotransformación bajo la influencia de isoenzymes principal de cytochrome P450 es mínima). T1 / 2 - 1h. Emitido principalmente por los riñones en la forma de metabolites, menos del 1% - con heces. Después 24 horas después de tomar más del 90% de la dosis. No se acumula.

Según estudios de animal, no tiene propiedades teratogenic. La capacidad de penetrar en la leche materna no se establece.

Indicaciones

La demencia de Alzheimer (suave o moderado, con la enfermedad de Alzheimer sospechado o diagnosticado), suave para moderar demencia en la enfermedad de Parkinson.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad (incluso carbamoylatine y otros derivados carbamate), disfunción del hígado severa, amamantamiento.

Restricciones para uso

Estómago y úlcera duodenal, síndrome de la debilidad del nodo del seno, desórdenes de la conducción (sinoatrial y bloque de la AVENIDA), arrhythmia, asma bronquial y COPD (historia), obstrucción del tracto urinario, epilepsia, administración simultánea de otras medicinas cholinomimetic, embarazo.

embarazo y lactancia

Cuando el embarazo es posible, si el efecto esperado de la terapia excede el riesgo potencial para el feto.

La categoría de acción para el feto por FDA es B.

En el momento del tratamiento debería parar el amamantamiento.

Efectos secundarios

Del sistema nervioso y órganos sensoriales: la fatiga aumentada, asthenia, mareo, dolor de cabeza, somnolencia, agitación, insomnio, perjudicó la orientación, la depresión, el temblor.

De parte del intestino: náusea, vómitos, diarrea, dolor abdominal, anorexia, dispepsia.

Otro: reacciones alérgicas, sudación, pérdida de peso, infección de las vías respiratorias superiores y tracto urinario.

Actualización de la información

Experiencia de postmercadotecnia

Hay algunos informes del desarrollo de la dermatitis alérgica diseminada en pacientes sin tener en cuenta el camino rivastigmine se usa (oral o transdermal).

Interacción

No se recomienda usar simultáneamente con otro holinomimetics. Aumenta el efecto de despolarizar el músculo relaxants durante la anestesia.

En pacientes con enfermedad de Alzheimer, uso simultáneo de antiácidos, antieméticos y antidiabéticos, antihypertensive las medicinas de la acción central, beta adrenoblockers, canal de calcio blockers, digoxin, antianginal agentes, NSAIDs, estrógenos, los analgésicos, benzodiazepines y los antihistamínicos no fueron acompañados por cambios del pharmacokinetics de Efectos secundarios del peligro mayor o rivastigmine. En voluntarios sanos, no había interacción pharmacokinetic con digoxin, warfarin, diazepam, y fluoxetine.

Actualización de la información

Interacción con metoclopramide

El uso simultáneo de metoclopramide y rivastigmine no se recomienda debido a un peligro mayor de reacciones adversas extrapyramidal (el efecto aditivo es posible).

Cholinomimetics y medicinas anticholinergic

Rivastigmine puede aumentar los efectos cholinergic de otras medicinas cholinomimetic, cuando usado simultáneamente con medicinas anticholinergic (eg, oxybutynin, tolterodine) - el antagonismo de la acción. El uso simultáneo de rivastigmine con medicinas que afectan estructuras cholinergic no se recomienda.

Interacción con beta-blockers

La intensificación de llevando de bradycardia del síncope puede ocurrir cuando rivastigmine se usa concomitantly con la beta-blockers, sobre todo cardioselective (incluso atenolol). La aplicación simultánea de rivastigmine con la beta-blockers no se recomienda.

Sobredosis

Síntomas: náusea, vómitos, diarrea.

Tratamiento: cancelación de tratamiento durante 24 horas, uso de antieméticos, atropine sulfato (con una sobredosis significativa en una dosis inicial de 0.03 mg. / kilogramo IV), terapia sintomática. No se recomienda usar scopolamine como un antídoto.

Vías de administración

Dentro, por fuera, en la forma de TTS.

Precauciones

El estímulo de Cholinergic puede aumentar la secreción de ácido clorhídrico en el estómago.

Los efectos secundarios observados durante el tratamiento pueden disminuir después de saltar una o varias dosis de la medicina. Si los efectos secundarios persisten, la dosis diaria de la medicina se debería reducir a un nivel anterior, bien tolerado.

Actualización de la información

En caso de una dermatitis alérgica común en pacientes, el tratamiento con rivastigmine se debería discontinuar. Los pacientes y caregivers se deberían informar del acontecimiento posible de reacciones de piel.