Instrucción de usar: bromuro de Rocuronium (Rocuronii bromidum)

nombre químico

1 - [(2beta, 3alpha, 5alpha, 16beta, 17beta)-17-(Acetyloxy)-3-hydroxy-2-androstane-16-yl (4-morpholinyl)]-1-bromuro pyrrolidinium (2-propenyl)

Grupo farmacológico

n Cholinolytics (músculo relaxants)

La clasificación (ICD-10) nosological

Z100 * la CLASE XXII práctica Quirúrgica

Cirugía abdominal, adenomectomy, Amputación, Trombosis coronaria angioplasty, Angioplasty de las arterias de la carótida, tratamiento de piel Antiséptico por heridas, Mano Antiséptica, Apendectomía, atherectomy, trombosis coronaria del Globo angioplasty, histerectomía Vaginal, La carretera de circunvalación coronaria, Intervenciones en la vagina y cerviz, Intervenciones en la vejiga, Intervención en la boca, Restauración y cirugía reconstructiva, higiene de Mano de personal médico, cirugía de Gynecologic, intervención Ginecológica, cirugía Ginecológica, Hypovolemic sobresaltan durante operaciones, Desinfección de heridas purulentas, Desinfección de bordes de heridas, intervención Diagnóstica, procedimientos Diagnósticos, Diathermocoagulation Cervical, cirugía Larga, Sustituyendo los catéteres de la fístula, Infección en cirugía ortopédica, válvula de corazón Artificial, cystectomy, cirugía de consulta externa a Corto plazo, operación a Corto plazo, procedimientos quirúrgicos Cortos, Krikotireotomiya, pérdida de la Sangre durante la cirugía, Sangrando durante cirugía y en el período postvigente, Kuldotsentez, fotocoagulación de láser, coagulación de láser, coagulación de láser retinal, Laparoscopia, Laparoscopia en Ginecología, fístula de CSF, Pequeñas operaciones ginecológicas, Pequeños procedimientos quirúrgicos, Mastectomía y plástico subsecuente, mediastinotomy, operaciones Microquirúrgicas en el oído, operación de Mukogingivalnye, cirugía que sutura, Menor, neurosurgical operación, Inmovilización del globo ocular en cirugía oftálmica, testectomy, pancreatectomy, Perikardektomiya, El período de rehabilitación después de cirugía, El período de, convalecencia después de cirugía, trombosis coronaria de Percutaneous transluminal angioplasty, Pleural thoracentesis, Pulmonía postvigente y posttraumática, Preparación para procedimientos quirúrgicos, Preparación para cirugía, Preparación de las manos del cirujano antes de cirugía, Preparación del colon para procedimientos quirúrgicos, pulmonía de la aspiración Postvigente en neurosurgical y cirugía torácica, La náusea postvigente, la sangría Postvigente, granuloma postvigente, el choque postvigente, El período postvigente temprano, myocardial revascularization, Radiectomy, Resección gástrica, destripan la resección, la Resección uterina, la Resección del hígado, la enterectomy, la Resección de parte del estómago, Nueva oclusión del buque hecho funcionar, Uniendo tejidos durante procedimientos quirúrgicos, Retiro de suturas, Condición después de la cirugía ocular, Condición después de la cirugía, Condición después de la cirugía en la cavidad nasal, Condición después de la gastrectomy, Estado después de la resección del intestino delgado, Condición después de la tonsilectomía, Condición después del retiro del duodeno, Condición después de phlebectomy, cirugía Vascular, Splenectomy, Esterilización de instrumentos quirúrgicos, Esterilización de instrumentos quirúrgicos, sternotomy, cirugía Dental, intervención Dental en tejidos periodontal, strumectomy, Tonsilectomía, cirugía Torácica, gastrectomy total, Transdermal trombosis coronaria intravascular angioplasty, Resección de Transurethral, Turbinektomiya, Retiro de un diente, cirugía de la catarata, Retiro de quistes, tonsilectomía, Retiro de fibroids, Quitando los dientes primarios móviles, Quitando pólipos, Quitando diente roto, Retiro del cuerpo del útero, Retiro de suturas, Urethrotomy, Fístula likvoroprovodyaschih caminos, Frontoetmoidogaymorotomiya, infección Quirúrgica, Cirugía de miembro crónico ulcersm, Cirugía, La cirugía en el área anal, La cirugía en el colon, práctica Quirúrgica, El procedimiento quirúrgico, intervenciones Quirúrgicas, Cirugía en la extensión gastrointestinal, procedimientos Quirúrgicos del tracto urinario, procedimientos Quirúrgicos del sistema urinario, intervención Quirúrgica del sistema genitourinary, procedimientos Quirúrgicos del corazón, manipulación Quirúrgica, cirugía, Cirugía en las venas, intervención Quirúrgica, cirugía Vascular, Cirugía de trombosis, cholecystectomy, resección gástrica Parcial, transabdominal histerectomía, Trombosis coronaria de Percutaneous transluminal angioplasty, Percutaneous transluminal angioplasty, carretera de circunvalación de la Arteria coronaria, Extirpación del diente, Extirpación de dientes de leche, pulpectomy, pulsative carretera de circunvalación cardiopulmonar, Extracción del diente, Extracción de dientes, extracción de la catarata, Electrocoagulation, endourological intervención, episiotomy, Etmoidotomiya, Complicaciones después de extracción del diente

Z40 intervención quirúrgica Profiláctica

Anestesia de la inhalación, Intratracheal Intubation, Intubation de la tráquea, anestesia Superficial en oftalmología

Cifre CAS 119302-91-9

Características

No despolarizar músculo relaxant con un corto (más cerca a promedio) duración de acción. Análogo del esteroide mono-quaternary sintético de vecuronium. El coeficiente de partición de n-octanol / agua es 0.5 en 20 ° C. Peso molecular 609.70.

Farmacología

Acción farmacológica - miorelaksiruyuschee, nedepolyarizuyuschee, n-holinoliticheskoe.

Antagonista competitivo de acetylcholine con respecto a musculatura esquelética n-holinoretseptorov. Oprime la transmisión neuromuscular del estímulo y causa la relajación de músculos esqueléticos. Tiene un efecto vagolytic débil, el precio de corazón de los aumentos dentro del 30%, prácticamente no afecta la liberación de histamina (en ensayos clínicos, el 0.8% de pacientes, 9/1137) se observaron.

ED95 (la dosis tenía que inhibir el 95% de la capacidad contráctil del músculo del pulgar de estimular el nervio ulnar) con IV anestesia general - aproximadamente 0.3 mg. / kilogramo. Después de un single IV inyección de 0.6 mg. / el kilogramo intubation es posible en 1.6 minutos - en adultos y 1 minuto - en niños más viejos que 3 meses; El máximo miorelaxing efecto se consigue después de 1.8 minutos - en adultos, 0.8-1 minutos - en niños 3 meses a 12 años y 3.7 minutos - en pacientes más viejos que 65 años; La duración del efecto es 22 minutos para adultos, 26 minutos para niños 1-12 años, 41 minutos para niños 3 meses y 41 minutos para pacientes más viejos, y 46 minutos para pacientes mayores. El tiempo de alcance y la duración del efecto son dependientes de la dosis.

La distribución es de una naturaleza de dos fases. T1 / 2 en la fase rápida - 1-2 minutos, en la fase lenta - 14-18 minutos. El volumen de distribución es 0.21-0.3 l / kilogramo. Liga a proteínas plasma en el 30%. T1 / 2 - 97 minutos, Cl - 3.7 ml / kilogramo / minuto (en niños - encima). Metabolizado en el hígado con la formación de 17-deacetyl-rocuronium, que tiene una actividad myorelaxing débil. Eliminado principalmente con bilis (el 70%), en menor grado riñón (el 30%).

La duración de acción es aumentada por 1.5 veces en pacientes con la insuficiencia hepatic, con el fracaso renal el pharmacokinetics no cambia.

En los estudios realizados en animales, ningún efecto carcinógeno, mutagenic efectos, los efectos en la fertilidad se descubrieron.

Indicaciones

miorelaxation a corto plazo (para endotracheal intubation y ventilación).

Contraindicaciones

Hipersensibilidad.

Restricciones del uso

La violación de base ácida o equilibrio del electrólito, quemaduras, cachexia, enfermedades cardiovasculares, perjudicó la función del hígado, neuromuscular enfermedades (incluso myasthenia gravis), hipertensión pulmonar, fracaso renal, edad hasta 3 meses (hay experiencia clínica insuficiente).

embarazo y lactancia

Cuando el embarazo es posible, si el efecto esperado de la aplicación excede el riesgo potencial para el feto (los estudios adecuados y estrictamente controlados no se han conducido). Penetra a través de la placenta. En estudios de ratas no había efecto teratogenic de 0.3 mg. / dosis del kilogramo.

La categoría de acción para el feto por FDA es C.

No se sabe si el bromuro rocuronium penetra en la leche materna.

Efectos secundarios

Del sistema cardiovascular: arrhythmia, incl. Tachycardia, una disminución o aumento de tensión arterial.

De parte del intestino: náusea, vómitos, hipo.

Reacciones alérgicas: angioedema, erupción de piel, bronchospasm, disnea.

Otro: reacciones locales - hinchazón y dolor en el sitio de inyección durante extravasación.

Interacción

Farmacéuticamente incompatible con amphotericin, amoxicillin, azathioprine, cefazolin, dexamethasone, diazepam, erythromycin, famotidine, furosemide, hidrocortisona, insulina, methylprednisolone, prednisolone, trimethoprim, vancomycin. El efecto es realzado por aminoglycosides, polymyxins, tetracyclines, vancomycin, bacitracin, metronidazole (en dosis altas), diuréticos, alfa-adrenoblockers, beta adrenoblockers, inhibidores de MAO, protamine sulfato, sales de magnesio, gluco-y mineralocorticoids, quinidine, y otro músculo que no despolariza relaxants. Atropine, hyoscyamine - realzan el efecto vagolytic. Debilite el efecto: aminophylline, theophylline, phenylephrine, phenytoin, tiamina.

Los medios para la anestesia de la inhalación (enflurane, isoflurane) realzan y prolongan el efecto (se recomienda reducir el precio de su infusión en el 40%).

Sobredosis

Síntomas: disminución excesiva en tensión arterial, colapso, debilidad de músculos esqueléticos, apnea, choque.

Tratamiento: IVL, después del aspecto de signos de recuperación espontánea - neostigmine bromuro, pyridostigmine bromuro, terapia sintomática.

Vías de administración

En / en.

Precauciones

Sólo debería ser administrado por un anesthesiologist o un especialista experimentado en el uso de músculo relaxants. Aplicado sólo con anestesia intubation y en la presencia de condiciones necesarias para realizar ventilación. No afecta el conocimiento o sensibilidad del umbral del dolor, la analgesia adecuada y la sedación son necesarias.

Causa el dolor ardiente intenso cuando inyectado en la vena periférica, por lo tanto, sólo se administran después de apagar el conocimiento.

Al supervisar el efecto clínico usando neurostimulation periférico, es necesario tener en cuenta que la relajación de los músculos de la laringe ocurre más rápidamente, pero menos pronunciadamente que la relajación del m. El aductor pollicis y el diafragma son más resistentes a la acción del bromuro rocuronium. Un criterio más confiable para la posibilidad de intubation es la relajación de las cuerdas vocales y diafragma en comparación con la expresión del bloque de neuromuscular registrado con la ayuda de neurostimulator periférico con el m. Aductor pollicis.

Puede haber una tardanza del inicio del efecto en pacientes con enfermedades cardiovasculares o los ancianos debido a una retardación de la circulación; las dosis grandes para acelerar el desarrollo del efecto no se aplican debido a la posibilidad de prolongar la acción.

El aumento del efecto del bromuro rocuronium es promovido por hypokalemia (por ejemplo después de vómitos severos, diarrea, terapia diurética), hipermagnesia, hypocalcemia (eg después de transfusiones de sangre masivas), hypoproteinemia, deshidratación, acidosis, hypercapnia, cachexia.

Antes de la cita debería ser, de ser posible, corrigió perturbaciones del electrólito severas, cambios del pH de la sangre, deshidratación.

Dosis superior a 0.9 mg. / el peso corporal del kilogramo puede llevar a un aumento del precio de corazón, que puede contrariar bradycardia causado por otros anestésicos o proviniendo vagus estímulo del nervio. En estudios experimentales se mostró que el bromuro rocuronium es un factor que provoca el desarrollo de hyperthermia malévolo. Debería cobrar importancia que durante la anestesia general, hasta en ausencia de agentes de provocación conocidos, hyperthermia malévolo puede desarrollar, por tanto los especialistas deberían supervisar con cuidado las manifestaciones tempranas que confirman el diagnóstico de hyperthermia malévolo. En estudios experimentales se mostró que el bromuro rocuronium es un factor que provoca el desarrollo de hyperthermia malévolo.

Ya que la medicina causa la parálisis de los músculos respiratorios, es necesario realizar la ventilación mecánica hasta la recuperación adecuada de la autorespiración.