Instrucción para uso: Ropivacaine

Nombre latino Ropivacainum (género. Ropivacaini)

Nombre químico

(S)-N-1-propyl-2-piperidinecarboxamide (2,6-Dimethylphenyl)

Fórmula gruesa

C17H26N2O

Grupo farmacológico:

Irritantes locales

La clasificación (ICD-10) nosological

Dolor de R52, no en otra parte clasificado: síndrome de dolor de origen radicular; síndrome de dolor de intensidad pequeña y media de génesis diferente; síndrome de dolor después de cirugía ortopédica; síndrome de dolor en procesos patológicos superficiales; dolor de Radicular en el fondo de osteochondrosis de la espina; síndrome de dolor de Radicular; dolor de Pleural; dolor crónico

R52.0 dolor Agudo: síndrome de dolor agudo; síndrome de dolor agudo con osteoarthritis; síndrome de dolor agudo de origen traumático; dolor severo de una naturaleza neurogenic; dolor severo; síndrome de dolor en entrega

Z100.0 * Anestesiología y premedicación: cirugía abdominal; Adenomectomy; Amputación; Angioplasty de las arterias coronarias; arteria de la carótida angioplasty; tratamiento antiséptico de piel en heridas; tratamiento antiséptico de manos; Apendectomía; Atheroctomy; trombosis coronaria del globo angioplasty; histerectomía vaginal; carretera de circunvalación venosa; Intervenciones en la vagina y cerviz; Intervenciones en la vejiga; Interferencia en la cavidad bucal; operaciones reconstructivas y reconstructivas; higiene de mano de personal médico; Cirugía Ginecológica; intervenciones ginecológicas; operaciones ginecológicas; Hypovolemic sobresaltan durante la cirugía; Desinfección de heridas purulentas; Desinfección de los bordes de heridas; Intervenciones Diagnósticas; procedimientos diagnósticos; Diathermocoagulation de la cerviz; cirugías a largo plazo; Reemplazo de catéteres fistulous; Infección en intervenciones quirúrgicas ortopédicas; válvula de corazón artificial; Kistectomy; cirugía de consulta externa a corto plazo; operaciones a corto plazo; Procedimientos quirúrgicos a corto plazo; Cryotyreotomy; pérdida de la sangre durante intervenciones quirúrgicas; la Sangría durante cirugía y en el período postvigente; coagulación de láser Laserocoagulation; Láser retinopathy de la retina; Laparoscopia; Laparoscopia en ginecología; fístula de Likvornaya; pequeñas operaciones ginecológicas; pequeñas intervenciones quirúrgicas; Mastectomía y cirugía plástica subsecuente; Mediastinotomy; operaciones microquirúrgicas en el oído; operaciones de Mukinging; Suturar; cirugía menor; operación de Neurosurgical; Eclipse del globo ocular en cirugía oftálmica; Orchiectomy; Pancreatectomy; Pericardectomy; El período de la rehabilitación después de operaciones quirúrgicas; Reconvalence después de intervención quirúrgica; trombosis coronaria de Percutaneous transluminal angioplasty; Pleural Thoracocentesis; Pulmonía postvigente y correo traumático; la Preparación para procedimientos quirúrgicos; la Preparación para una operación quirúrgica; Preparación de las armas del cirujano antes de cirugía; Preparación del colon para intervenciones quirúrgicas; pulmonía de la aspiración postvigente en neurosurgical y operaciones torácicas; náusea postvigente; hemorragia postvigente; granuloma postvigente; choque postvigente; período Temprano postvigente; Myocardial revascularization; Resección del ápice de la raíz del diente; Resección del estómago; resección del intestino; Resección del útero; resección del hígado; resección del intestino delgado; Resección de una parte del estómago; nueva oclusión del buque hecho funcionar; Pegadura de tejidos durante intervenciones quirúrgicas; retiro de la sutura; Condición después de cirugía ocular; Condición después de cirugía en la cavidad nasal; Condición después de gastrectomy; Condición después de resección del intestino delgado; Condición después de tonsilectomía; Condición después de retiro de duodeno; Condición después de phlebectomy; Cirugía Vascular; Splenectomy; Esterilización de instrumento quirúrgico; Esterilización de instrumentos quirúrgicos; Sternotomy; cirugía dental; Intervención dental en tejidos periodontal; Strumectomy; Tonsilectomía; cirugía torácica; gastrectomy total; Transdermal trombosis coronaria intravascular angioplasty; resección de Transurethral; Turbinectomy; Retiro de un diente; retiro de la catarata; Quitar Quistes; Retiro de amígdalas; Retiro de myoma; Retiro de dientes de leche móviles; Retiro de pólipos; Retiro de un diente roto; Retiro del útero; Retiro de costuras; Urethrotomy; Fístula de los conductos luminal; Frontoetmoidogamotomy; infección quirúrgica; Cirugía de úlceras crónicas de extremos; Cirugía; Cirugía en el ano; Cirugía en el intestino grueso; práctica quirúrgica; procedimiento quirúrgico; intervenciones quirúrgicas; intervenciones quirúrgicas en el aparato digestivo; intervenciones quirúrgicas en el tracto urinario; intervenciones quirúrgicas en el sistema urinario; intervenciones quirúrgicas en el sistema genitourinary; intervención quirúrgica en el corazón; procedimientos quirúrgicos; operaciones quirúrgicas; Operaciones quirúrgicas en venas; intervención quirúrgica; Cirugía Vascular; Cirugía de trombosis; Cholecystectomy; resección parcial del estómago; histerectomía de Extraperitoneal; trombosis coronaria de Percutaneous transluminal angioplasty; Percutaneous transluminal angioplasty; injerta de carretera de circunvalación de la arteria coronaria; Extirpación del diente; Extirpación de dientes infantiles; Extirpación de pulpa; circulación de Extracorporeal; Extracción del diente; Extracción de dientes; Extracción de cataratas; Electrocoagulation; intervenciones de Endourological; Episiotomy; Ethmoidotomy; Complicaciones después de extracción del diente

Z40 Cirugía Preventiva: Anestesia de Inhalational; Intratracheal Intubation; Intubation de la tráquea; anestesia superficial en oftalmología

Código de CAS

84057-95-4

Farmacología

Acción farmacológica - anestésico local.

Reversiblemente bloquea los canales de sodio potenciales y dependientes, previene la generación de pulsos en los finales de los nervios sensoriales y su conducción a lo largo de fibras del nervio. Si entra en la circulación sistémica, tiene un efecto deprimente en el sistema nervioso central y myocardium (reduce la excitabilidad y el automatismo, hace más lento la conductividad).

El tiempo de inicio y la duración de la anestesia local dependen de la ruta de administración y dosis y son, respectivamente: con anestesia epidural al nivel lumbar y torácico - 10-20 minutos y 3-5 h (solución del 0.75%) o 4-6 h (solución del 1%); con conducción y anestesia de infiltración - 1-15 minutos y 2-6 h (solución del 0.75%); con bloqueo de plexus grande plexus (humeral plexus) - 10-25 minutos y 6-10 h (solución del 0.75%). El efecto analgésico con la administración epidural al nivel lumbar (bolus inyección) se consigue en 10-15 minutos y permanece 0.5-1.5 horas, con propicio y anestesia de infiltración - después de 1-5 minutos y últimas 2-6 horas (solución del 0.2%).

El coeficiente de distribución de n-octanol / el parachoques de fosfato (pH 7.4) es 141, el pKa es 8.1. La concentración en el plasma depende de la dosis, el modo de administración y el vascularization del sitio de inyección. Completamente absorbido del espacio epidural, la absorción tiene un carácter de dos fases con T1 / 2 - 14 minutos y 4 horas, respectivamente. En el plasma, liga principalmente a glycoproteins ácido. Autorización plasma - 440 ml / minuto, el volumen de distribución - 47 litros. Pasa por GEB, la barrera placental y penetra en la leche de pecho (en pequeñas cantidades). Biotransformed principalmente por hydroxylation, metabolite principal es 3-hydroxypyvacaine. T1 final / 2 es 1.8 horas. Aproximadamente el 86% de la IV dosis se emite en la orina en la forma de metabolites (el 73% - conjugó 3-hydroxyropivacaine) y el 1% - sin alterar.

Aplicación de la sustancia Ropivacaine

Anestesia local: epidural, incl. en cesárea, conductor (incluso nervios grandes y plexuses), infiltración; alivio de síndrome de dolor agudo (incluso analgesia postvigente y analgesia de parto).

Contraindicaciones

Hipersensibilidad, edad a 12 años (hay una carencia del número suficiente de observaciones clínicas).

Restricciones del uso

Bloqueo del corazón (parcial o completo), cirrosis, fracaso renal.

Aplicación en embarazo y lactancia

Con precaución en el embarazo y amamantamiento (penetra en la leche de pecho). La solicitud de anestesia o analgesia en la obstetricia se justifica.

La categoría de acción para el feto por FDA es B.

Efectos secundarios de la sustancia Ropivacaine

Hypo-o la hipertensión, brady o tachycardia, dolor de cabeza, mareo, paresthesia, neuropathy, perjudicaron la función de la médula espinal (síndrome de la arteria dorsal anterior, arachnoiditis), náusea, vómitos, frialdad, fiebre, retención urinaria, reacciones alérgicas (en el choque anafiláctico t).

Interacción

Refuerza el efecto tóxico de otros anestésicos locales y medicinas, similares en la estructura a anestésicos locales del tipo de amide. Refuerza (mutuamente) la acción de fondos que reducen el sistema nervioso central.

Actualización de la información

Interacción con inhibidores de CYP1A2

Isozyme CYP1A2 cytochrome P450 se implica en la formación de metabolite principal de ropivacaine - 3-hydroxypyvacaine. En vivo, el uso combinado de ropivacaine y un inhibidor potente selectivo de CYP1A2-fluvoxamine (25 mg. dos veces al día durante 2 días) redujeron la autorización plasma de ropivacaine en el 70%. Así, los inhibidores fuertes de CYP1A2, como el fluvoxamine, se pueden relacionar simultáneamente con ropivacaine, llevando a un aumento de niveles plasma de ropivacaine. El cuidado se debería tener combinándose ropivacaine con inhibidores CYP1A2.

Interacción con otras medicinas

Es aconsejable usar la precaución cuando combinado con ropivacaine y las medicinas antiarrhythmic de la III clase (por ejemplo amiodarone) - es posible reforzar la acción cardiodepressive.

Con el uso combinado de ropivacaine y los inhibidores fuertes del CYP1A2 (eg fluvoxamine), un aumento del nivel de ropivacaine en el plasma es posible; el Cuidado se debería tomar.

Quizás la interacción de ropivacaine con medicinas conocidas ser metabolizadas por CYP1A2 (como theophylline e imipramine), debido a inhibición competitiva de metabolismo.

En en estudios de vivo, el uso combinado de un inhibidor potente selectivo de CYP3A4-ketoconazole (100 mg. dos veces al día durante 2 días seguidos de la infusión de la hora ropivacaine 1 después ketoconazole) causó una disminución del 15% en la autorización plasma de ropivacaine.

Interacción farmacéutica: el aumento del pH de la solución encima 6.0 puede llevar a la formación del precipitado debido a la solubilidad pobre de ropivacaine en estas condiciones.

Sobredosis

Síntomas: la visión perjudicada y la audiencia, hypotension, arrhythmia, dysarthria, aumentaron el tono del músculo, sacudidas del músculo; con la progresión de intoxicación: desmayo, convulsiones, hypoxia, hypercapnia, acidosis respiratoria y metabólica, disnea, apnea, paro cardiaco.

Tratamiento: interrupción de administración, mantenimiento de oxigenación adecuada, alivio de convulsiones y convulsiones (administración de 100-120 mg. thiopental IV o 5-10 mg. diazepam IV); si es necesario, ventilador (después de que el inicio de ventilación, el suxamethonium se puede administrar), la normalización de la circulación de la sangre, la corrección de la acidosis; con el desarrollo de hypotension y bradycardia - la administración de 5-10 mg. ephedrine IV (posiblemente otra vez después de 2-3 minutos).

Rutas de administración

Parenteral.

Precauciones para la sustancia Ropivacaine

Los pacientes con la enfermedad del hígado severa tienen que reducir dosis repetidas. Debería cobrar importancia que ropivacaine interrumpe funciones de motor, coordinación de velocidad de reacción y movimientos. Por lo tanto, después de su aplicación, un período de tiempo después del cual el paciente puede realizar el trabajo que requiere la atención aumentada es determinada por el doctor.

Realizando un bloqueo prolongado (infusión o administración bolus repetida), las concentraciones tóxicas del anestésico en la sangre y daño al nervio local se pueden crear.

Instrucciones especiales

Antes de la iniciación de anestesia, los catéteres intravenosos se deberían instalar y el equipo de la resucitación debería estar disponible. Antes y durante la inyección (con una velocidad de 25-50 mg. / minuto), una prueba de la aspiración (para prevenir la entrada intravascular de una solución que se puede reconocer aumentando el precio de corazón) es necesaria.