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Instrucción para uso: Rosuvastatin 5 mg.

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International Nonproprietary Name (INN): Rosuvastatin

Grupo de Pharmaceutic: agentes que bajan el lípido

Presentación:

Tabletas revestidas de la película de 5 mg., 10 mg. y 20 mg. 10 pastillas en Valium de embalajes planimetric. 3 o 6 Valium de paquetes planimetric junto con instrucciones para el uso se coloca en un montón de cartón.

Indicaciones para Rosuvastatin

Rosuvastatin - una medicina prescribida por un doctor, terapeuta, cardiólogo u otro experto si el paciente tiene ciertos problemas cardiovasculares y situaciones relacionadas con niveles de colesterol altos o lipoproteína de densidad baja o muy baja.

Rosuvastatin es una medicina hypolipidemic, un inhibidor competitivo selectivo de la enzima HMG CoA reductase que convierte 3 hydroxy 3 metilglutarilKoA a mevalonate, un precursor del colesterol (LDL). El objetivo primario de la acción de rosuvastatin es el hígado donde se realiza la síntesis y catabolism de la lipoproteína de densidad baja (LDL) de colesterol. Rosuvastatin reduce concentraciones elevadas del LDL-colesterol (LDL-C), el colesterol total (TC), triglycerides (TG), aumenta la concentración de colesterol de la lipoproteína high density (HDL-C). A consecuencia del coeficiente de reducción observado de rosuvastatin (el índice) atherogenic que caracteriza la mejora del perfil del lípido en pacientes con hypercholesterolemia.

= índice de atherogenic (colesterol total - LDL-HDL) / HDL-C.

El efecto terapéutico es dentro de una semana después de la iniciación del tratamiento con rosuvastatin. El efecto terapéutico máximo es por lo general conseguido por la cuarta semana de la terapia y se mantiene en un consumo regular de la medicina.

Eficaz para pacientes adultos con hypercholesterolemia, hypertriglyceridemia con o sin, incluso pacientes con diabetes y hypercholesterolemia familiar.

Nuestra compañía ya produce medicinas del statins, como el simvastatin y atorvastatin. Hay que notar que todas estas medicinas, aunque combinado en la acción farmacológica desde el punto de vista químico son muy diversos y poco el uno en común con el otro en términos de estructura química.

Rosuvastatin se toma una vez al día, un curso largo del tratamiento. Un rasgo de esta medicina es sus características pharmacokinetic en la raza de pacientes Mongoloid (japonés, chino, filipino, vietnamitas y coreanos) comparado con caucásicos. Se debería considerar seleccionando la dosis. También, cuando la selección de la dosis se debería considerar la función del hígado y riñones.

Rosuvastatin pertenece a una nueva generación de statins con tolerability bueno, toxicidad baja y seguridad alta en caso de la sobredosis. No recomendado la cita de una dosis de 40 mg. y más alto en pacientes no antes van al doctor.

Nombre comercial de la medicina – Rosuvastatin

Forma de la dosis: pastillas

Una tableta revestida de la película 5 mg. comprende:

Ingrediente activo: calcio rosuvastatin - 5.21 mg. (equivalente a 5.00 mg. de rosuvastatin);

Excipients: celulosa microcristalina - 49.19 mg. pregelatinized almidón - 24,00 mg. colloidal dióxido de silicio (Aerosil) - 0.80 mg. de magnesio stearate - 0.80 mg.;

Pastillas de la cáscara: Opadry 3.20 mg. Rosados (monohidrato de lactosa - 1.28 mg. hypromellose - dióxido del titanio de 0.90 mg. - Triacetin de 0.75 mg. - tinte rojo carmín de 0.25 mg. - 0.02 mg.).

Una tableta revestida de la película 10 mg. contiene:

Ingrediente activo: calcio rosuvastatin - 10.42 mg. (calculado como rosuvastatin 10.00 mg.);

Excipients: celulosa microcristalina - 98.38 mg. pregelatinized almidón - 48,00 mg. colloidal dióxido de silicio (Aerosil) - 1.60 mg. de magnesio stearate - 1.60 mg.;

tabletas revestidas: Opadry 6.40 mg. Rosados (monohidrato de lactosa - 2.56 mg., Valium - dióxido del titanio de 1.80 mg. - 1.50 mg. triacetin - colorante de 0.50 mg. rojo carmín - 0.04 mg.).

Una tableta revestida de la película 20 mg. contiene:

Ingrediente activo: calcio rosuvastatin - 20.84 mg. (calculado como rosuvastatin 20.00 mg.);

Excipients: celulosa microcristalina - 196.76 mg., pregelatinised almidón - 96.00 mg. colloidal dióxido de silicio (Aerosil) - 3.20 mg. de magnesio stearate - 3,20 mg.;

tabletas revestidas: Opadry 12.80 mg. Rosados (monohidrato de lactosa - 5.12 mg., Valium - 3.60 mg. de dióxido del titanio - 3.00 mg. triacetin - colorante de 1.00 mg. rojo carmín - 0.08 mg.).

Descripción:

Por ahí pastillas de biconvex, cubiertas de la película de rosado claro a rosado. En corte transversal - la capa interior de blanco o casi blanco.

Grupo de Pharmacotherapeutic: agentes que bajan el lípido

Código de ATX: Ñ10ÀÀ07

Propiedades farmacológicas de Rosuvastatin

Pharmacodynamics

Las medicinas que bajan el lípido, un inhibidor competitivo selectivo de la enzima HMG-CoA reductase que convierte 3 hydroxy 3 metilglutarilKoA a mevalonate, un precursor del colesterol (LDL). El objetivo primario de la acción de rosuvastatin es el hígado donde se realiza la síntesis y catabolism de la lipoproteína de densidad baja (LDL) de colesterol. Rosuvastatin aumenta el número de receptores LDL en la superficie de células del hígado, aumentando el catabolism de LDL y un asimiento, que por su parte lleva a la inhibición de la síntesis de lipoproteínas de densidad muy baja (VLDL), así reduciendo el importe de VLDL y LDL.

Rosuvastatin reduce concentraciones elevadas de colesterol LDL (LDL-C), colesterol total (TC), triglycerides (TG), aumenta la concentración de colesterol de la lipoproteína de la densidad alta (HDL-C), y también reduce la concentración de apolipoprotein B (apoB), LDL-VLDL, VLDL-TG y aumenta la concentración de apolipoprotein A-I (ApoA-I). A consecuencia del coeficiente de reducción observado de rosuvastatin (el índice) atherogenic que caracteriza la mejora del perfil del lípido en pacientes con hypercholesterolemia.

= índice de atherogenic (colesterol total - LDL-HDL) / HDL-C.

El efecto terapéutico es dentro de una semana después de la iniciación del tratamiento con rosuvastatin. El efecto terapéutico máximo es por lo general conseguido por la cuarta semana de la terapia y se mantiene en un consumo regular de la medicina.

Eficaz para pacientes adultos con hypercholesterolemia, hypertriglyceridemia con o sin, incluso pacientes con diabetes y hypercholesterolemia familiar.

Un efecto aditivo se observó en la combinación con fenofibrate (en el respeto de concentraciones de TG) y ácido nicotinic en las dosis que bajan el lípido (con relación a la concentración de HDL-C), pero la misma posibilidad de tales combinaciones debería ser decidida por el médico de cabecera que tiene los riesgos potenciales en cuenta (ver. También sección «Instrucciones especiales»).

Pharmacokinetics

Absorción y distribución

La concentración máxima en el plasma rosuvastatin (Cmax) se alcanza después aproximadamente 5 horas después de la ingestión. bioavailability absoluto es aproximadamente el 20%.

Rosuvastatin es metabolizado principalmente por el hígado, que es el sitio principal de síntesis de colesterol y metabolismo LDL-C. El volumen de distribución de rosuvastatin es aproximadamente 134 litros. Aproximadamente el 90% de rosuvastatin es ligado a proteínas plasma, principalmente albúmina.

Metabolismo

Metabolismo limitado tratado (aproximadamente el 10%). Rosuvastatin es un no corazón substrate para el metabolismo de sistema cytochrome P450 isoenzymes. isoenzyme principal implicado en el metabolismo de rosuvastatin es isoenzyme CYP2C9. Isozymes CYP2C19, CYP2D6 y CYP3A4 en el metabolismo se implican en menor grado.

metabolites principales identificados son N-rosuvastatin desmetilrozuvastatin y lactone metabolites. N-desmetilrozuvastatin aproximadamente 50% menos activos que rosuvastatin original lactone metabolites son farmacológicamente inactivos. Más del 90% de la inhibición de actividad farmacológica inhibidor circulante HMG-CoA reductase rosuvastatin se proporciona, el resto - su metabolites.

cría

Aproximadamente el 90% de la dosis de rosuvastatin se emite sin alterar a través de los intestinos (incluso rosuvastatin no absorbido y absorbido). El resto del emitido por los riñones. El período de vida media de eliminación plasma (¿T?) Es aproximadamente 19 horas. El período de vida media no cambia con la dosis creciente. La autorización plasma media geométrica de aproximadamente 50 l / h (coeficiente de variación el 21.7%). Como en caso de otro HMG-CoA reductase, un proceso del colesterol rosuvastatin implicado del transportador de la membrana de la captura «de hepatic» realiza el papel importante en la eliminación hepatic de rosuvastatin.

Linealidad

La exposición sistémica de rosuvastatin aumenta en la proporción con la dosis. Los parámetros de Pharmacokinetic no cambiaron cuando tomado diariamente.

Poblaciones pacientes específicas.

Edad y sexo

El género y la edad no tenían un efecto clínicamente significativo en el pharmacokinetics de rosuvastatin.

Grupos étnicos

Los estudios de Pharmacokinetic han mostrado aproximadamente un aumento doble de la mediana AUC (área bajo la curva del «tiempo de la concentración») y Cmax (concentración plasma máxima) de rosuvastatin en la raza de pacientes Mongoloid (japonés, chino, filipino, vietnamitas y coreanos) comparado con caucásicos; los pacientes indios han mostrado un aumento de la mediana de Cmax y AUC 1.3 veces. El análisis de Pharmacokinetic no reveló ningunas diferencias clínicamente relevantes en el pharmacokinetics de rosuvastatin entre caucásicos y negros.

fracaso de riñón

En pacientes con el suave para moderar la insuficiencia renal, el valor de la concentración plasma de rosuvastatin o el N-desmetilrozuvastatina no cambia considerablemente. En pacientes con fracaso renal severo (autorización de creatinine (CC) de menos de 30 ml / minuto) rosuvastatin concentración plasma de concentración más alta de 3 pliegues y N-desmetilrozuvastatina 9 veces más alto que en voluntarios sanos. las concentraciones plasma de rosuvastatin en pacientes en la hemodiálisis eran aproximadamente 50% más altas que en voluntarios sanos.

Fallo hepático

En pacientes con etapas diferentes del fallo hepático no se revela un aumento del período de vida media de rosuvastatin en pacientes con 7 puntos o menos por la escala del Niño-Pugh. En dos pacientes con los 8vos y 9nos puntos en el Niño-Pugh un aumento de período de vida media al menos 2 veces. La experiencia en el uso de rosuvastatin en pacientes con más de 9 tanteos th en el Niño-Pugh es ausente.

Polimorfismo genético

Inhibidores HMG-CoA reductase, incluso Rosuvastatin, las proteínas de transporte ligan OATR1V1 (polipéptido del transporte del anión orgánico implicado en la captura de statins hepatocytes) y BCRP (efflux transportador). Genotipos de transportistas SLCO1B1 (OATP1B1) c.521CC y ABCG2 (BCRP) c.421AA exposición de notable aumento (AUC) a rosuvastatin en 1.6 y 2.4 veces, respectivamente, comparado con genotipos natales SLCO1B1 c.521TT y ABCG2 c.421CC.

Indicaciones para Rosuvastatin

La clasificación de Hypercholesterolemia Fredrickson primaria (escriben a máquina IIa de, incluso hypercholesterolaemia familiar heterozygous) o hypercholesterolaemia mezclado (escriben a máquina IIb) como un adjunto para hacer dieta cuando la dieta y otros tratamientos no farmacológicos (eg ejercicio, pérdida de peso) son insuficientes;

· hypercholesterolemia familiar de Homozygous como un adjunto para hacer dieta y otra terapia que baja el lípido (eg, LDL-apheresis), o cuando tal tratamiento no es bastante eficaz;

· Hypertriglyceridemia (clasificación del tipo IV Fredrickson) como un adjunto para hacer dieta;

· Reducir la marcha de la progresión de atherosclerosis como un adjunto para hacer dieta en pacientes que se someten a terapia mostrada reducir concentraciones de colesterol total y LDL-C;

· La prevención primaria de acontecimientos cardiovasculares principales (golpe, ataque cardíaco, revascularization arterial) en pacientes adultos sin pruebas clínicas de la cardiopatía isquémica pero con un peligro mayor de su desarrollo (edad más de 50 años para hombres y más de 60 para mujeres), aumentó la concentración de la proteína C-reactive (≥ 2 mg. / l) en la presencia de al menos un factores de riesgo adicionales como hipertensión, concentraciones bajas de HDL-C, fumar, historia de la familia de la cardiopatía coronaria del inicio temprana.

Contraindicaciones para Rosuvastatin

Para preparación en una dosis diaria de 5 mg., 10 mg. y 20 mg.:

  • Hipersensibilidad frente a rosuvastatin o cualquier de los componentes;
  • La intolerancia de lactosa, lactase deficiencia o glucosa-galactose malabsorption (el producto contiene la lactosa);
  • Niños hasta edad 18;
  • Enfermedad del hígado en su fase activa, incluso elevación persistente de suero transaminases y cualquier aumento de actividad transaminase en suero (más de 3 veces el límite superior de normal);
  • Disfunción renal severa (creatinine autorización menos de 30 mL / minuto);
  • Myopathy y predisposición a desarrollar complicaciones miotoksicheskih;
  • Uso del fenómeno concomitante de cyclosporin;
  • Mujeres: embarazo, amamantamiento, la carencia de métodos adecuados de anticoncepción;

Para preparación en una dosis diaria de 40 mg.:

  • Hipersensibilidad frente a rosuvastatin o cualquier de los componentes;
  • La intolerancia de lactosa, lactase deficiencia o glucosa-galactose malabsorption (el producto contiene la lactosa);
  • Niños hasta edad 18;
  • Cita simultánea de cyclosporine;
  • Mujeres: embarazo, amamantamiento, la carencia de métodos adecuados de anticoncepción;
  • Enfermedad del hígado en su fase activa, incluso elevación persistente de suero transaminases y cualquier aumento de actividad transaminase en suero (más de 3 veces el límite superior de normal) pacientes con factores de riesgo para myopathy / rhabdomyolysis, a saber:
  • Fracaso renal, moderado (creatinine autorización menos de 60 mL / minuto);
  • Hypothyroidism;
  • Una historia de la familia o el personal de enfermedad del músculo;
  • Miotoksichnost a pacientes que reciben otros inhibidores HMG-CoA reductase o fibrates en historia;
  • Bebida excesiva;
  • Las condiciones que pueden llevar a concentraciones plasma aumentadas de rosuvastatin;
  • Recepción simultánea de fibrates;
  • Use en la raza de pacientes Mongoloid.

Precauciones: Para preparación en una dosis diaria de 5 mg., 10 mg. y 20 mg.:

La presencia del riesgo de myopathy / rhabdomyolysis - fracaso renal, hypothyroidism, personal o historia de la familia de enfermedades musculares hereditarias e historia anterior de toxicidad muscular con otros inhibidores HMG-CoA reductase (statins) o fibrates; consumo de alcohol excesivo; edad más de 65 años; una condición en cual el aumento observado de concentraciones plasma de rosuvastatin; raza (raza de Mongoloid); la co-administración con fibrates (ver la sección «Pharmacokinetics».) historia de enfermedad del hígado; sepsis; hypotension; cirugía extensa, trauma, severo metabólico, endocrino, o desórdenes del electrólito acuático o asimientos incontrolados.

Para preparación en una dosis diaria de 40 mg.:

Insuficiencia renal seriedad suave (creatinine autorización 60 mL / minuto); edad más de 65 años; historia de enfermedad del hígado; sepsis; hypotension; cirugía extensa, trauma, severo metabólico, endocrino, o desórdenes del electrólito acuático o asimientos incontrolados.

Pacientes con insuficiencia hepatic

Los datos o la experiencia con la medicina en pacientes con más de 9 tanteos th en el Niño-Pugh son ausentes (ver. Foros «Pharmacodynamics» y «Precauciones»).

Embarazo y durante amamantamiento

Rosuvastatin es contraindicado en el embarazo y durante el amamantamiento.

Las mujeres de la edad de la maternidad deberían usar métodos de la anticoncepción adecuados.

Ya que el colesterol y otros productos de la biosíntesis de colesterol son importantes para el desarrollo del feto, el riesgo potencial de la inhibición de inhibidores HMG-CoA reductase pesan más que las ventajas de la medicina en mujeres embarazadas.

En caso del diagnóstico del embarazo durante la terapia, la medicina se debería discontinuar inmediatamente.

Los datos de la asignación de rosuvastatin con la leche materna no están disponibles, por tanto es necesario pararse (ver. «Contraindicaciones») durante amamantamiento que toma la medicina.

Dosis de Rosuvastatin y administración

Dentro, no mastique o aplaste la pastilla, tragada entero con el agua. La medicina se puede administrar en cualquier momento sin tener en cuenta la hora de comer.

Antes de que la terapia inicial con el paciente de Rosuvastatin debe comenzar a cumplir con un estándar hypocholesterolemic dieta y seguir vigilándola durante el tratamiento. La dosis se debería individualizar según los objetivos de terapia y la respuesta terapéutica al tratamiento, teniendo las recomendaciones corrientes en cuenta para la concentración objetivo de lípidos.

La dosis inicial recomendada para pacientes que comienzan a tomar la medicina, o para pacientes transferidos de recibir otros inhibidores HMG-CoA reductase, debería ser 5 o tiempo de 10 mg. Rosuvastatin 1 por día. Cuando la selección de la dosis inicial debería ser dirigida por el colesterol individual y tener en cuenta el riesgo posible de complicaciones cardiovasculares, así como la necesidad de evaluar el riesgo potencial de efectos secundarios. Si es necesario, la dosis se puede aumentar al mayor después de 4 semanas (ver., sección «de Pharmacodynamics»).

Debido a la posibilidad de efectos secundarios tomando una dosis de 40 mg. comparado con dosis inferiores de la medicina (ver. Ver «el Efecto secundario»), aumentar la dosis a 40 mg. después de dosis de la suplementación encima de la dosis inicial recomendada durante 4 semanas la terapia sólo se puede realizar en pacientes con hypercholesterolaemia severo y en el alto riesgo para complicaciones cardiovasculares (sobre todo en pacientes con hypercholesterolaemia familiar), quienes no tienen el resultado deseado de la terapia fue conseguido por la administración de una dosis de 20 mg., y que estará bajo la supervisión de un especialista (ver. «Instrucciones especiales» sección). Escucha sobre todo cuidadosa recomendada de pacientes que reciben la medicina en una dosis de 40 mg.

No recomendado la cita de una dosis de 40 mg. en pacientes no antes van al doctor.

Después de 2-4 semanas del tratamiento y / o aumento de la dosis de la medicina Rosuvastatin tiene que controlar el metabolismo del lípido (Ajuste de la dosis, si es necesario). El uso de la medicina en una dosis más alta que 40 mg. no se justifica en vista de los efectos secundarios crecientes en mayoría de los casos y no se recomienda.

Pacientes mayores

Ningún ajuste de la dosis se requiere.

Pacientes con fracaso renal

En pacientes con la insuficiencia renal, el ajuste de la dosis suave o moderado se requiere. En pacientes con la insuficiencia renal severa (creatinine autorización menos de 30 ml / minuto), Uso de la medicina Rosuvastatin es contraindicado. No use esta medicina en una dosis de 40 mg. en pacientes con el daño renal moderado (creatinine autorización 30-60 ml / minuto. Véase. «Instrucciones especiales» sección «Pharmacodynamics»). Recomiendan a pacientes con el daño renal moderado la dosis inicial de 5 mg.

Pacientes con insuficiencia hepatic

Rosuvastatin es contraindicado en pacientes con la enfermedad del hígado en la fase activa (ver. «Contraindicaciones»).

Poblaciones especiales. Grupos étnicos

En el estudio de rosuvastatin pharmacokinetic parámetros en pacientes que pertenecen a grupos étnicos diferentes, notados un aumento de concentraciones sistémicas de rosuvastatin entre japonés y chino (ver. «Instrucciones especiales» sección). Tenga presente este hecho administrando la medicina grupos de datos del paciente de Rosuvastatin. En dosis de 10 y 20 mg. de la dosis inicial recomendada para la raza de pacientes Mongoloid es 5 mg. El uso contraindicado de la medicina en una dosis de 40 mg. a la raza de pacientes Mongoloid (ver. «Contraindicaciones»).

Polimorfismo genético

Los genotipos de transportistas SLCO1B1 (OATP1B1) c.521CC y ABCG2 (BCRP) s.421AA eran un aumento de la exposición (AUC) para rosuvastatin, comparado con genotipos natales SLCO1B1 c.521TT y ABCG2 c.421CC. Para pacientes que llevan genotipos s.521CC o s.421AA la dosis máxima recomendada de la medicina Rosuvastatin es 20 mg. una vez diariamente (ver. Foros «Pharmacokinetics», «Instrucciones Especiales» y «Interacción con otros productos medicinales y otras formas de interacciones de la medicina»).

Los pacientes predispusieron a myopathy

El uso contraindicado de la medicina en una dosis de 40 mg. en pacientes con factores que pueden indicar una predisposición para el desarrollo de myopathy (ver. «Contraindicaciones»). En dosis de 10 y 20 mg. de la dosis inicial recomendada para este grupo de pacientes es 5 mg. (Ver. «Contraindicaciones»).

terapia del fenómeno concomitante

Rosuvastatin tiene que ver con varias proteínas de transporte (en OATR1V1 particular y BCRP). Cuando la medicina combinada Rosuvastatin con medicinas (como el cyclosporine, algunos inhibidores del probromista del VIH, incluso la combinación de ritonavir con atazanavir, lopinavir y / o tipranavir), aumenta la concentración de rosuvastatin en el plasma debido a la interacción con proteínas de transporte, puede aumentar el riesgo de myopathy (incluso rhabdomyolysis) (ver. secciones «Instrucciones especiales» y «interacción con otros productos medicinales y otras formas de interacciones de la medicina»). En tales casos es necesario evaluar la posibilidad de designar una terapia alternativa o la interrupción temporal de la medicina Rosuvastatin. Si la aplicación de las medicinas arriba mencionadas es necesaria, debería pesar las ventajas y los riesgos de la terapia del fenómeno concomitante con Rosuvastatin y considerar reducir la dosis («Interacción con otros productos medicinales y otras formas de interacciones de la medicina», ver. Sección).

Efecto secundario ofRosuvastatin

Efectos secundarios vistos tomando medicación de Rosuvastatin, por lo general expresada ligeramente y probada independientemente. Como con otro HMG-CoA reductase, el frecuencia de efectos secundarios es esencialmente dependiente de la dosis.

El frecuencia de efectos indeseables se presenta de acuerdo con la clasificación de la Organización Mundial de la Salud: común (> 1/100, <1/10); poco común (> 1/1000, <1/100); raro (> 1/10000, <1/1000); muy raro (<1/10000), frecuencia no especificada (no se puede calcular de los datos disponibles).

El sistema inmunológico:

Raro: reacciones de hipersensibilidad, incluso angioedema

Sistema endocrino:

Común: diabetes mellitus el tipo 2

De parte del sistema nervioso central:

Común: dolor de cabeza, mareo

De parte del aparato digestivo:

Común: estreñimiento, náusea, dolor abdominal

Raro: pancreatitis

Para la piel:

Poco común: prurito, erupción, urticaria

Del sistema musculoskeletal:

Común: mialgia;

Raro: myopathy (incluso myositis), rhabdomyolysis

otro

Común: síndrome de asthenic

Del sistema urinario:

Los pacientes tratados con Rosuvastatin se pueden descubrir proteinuria. Los cambios en cantidad de la proteína en la orina (de no o rastro asciende a ++ o más) ocurren en menos del 1% de pacientes tratados con 10-20 mg. y aproximadamente el 3% de pacientes que reciben 40 mg. El cambio leve en cantidad de la proteína en la orina observó recibiendo una dosis de 20 mg. En mayoría de los casos, el proteinuria se reduce o desaparece durante terapia y medios del agudo o progresión de la enfermedad de riñón existente.

Del sistema musculoskeletal:

En la aplicación de la medicina Rosuvastatin en todas las dosis y en particular recibiendo dosis mayores que 20 mg., hicieron un informe los efectos siguientes en el sistema musculoskeletal: mialgia, myopathy (incluso myositis), en casos raros, - rhabdomyolysis con fracaso renal agudo o sin.

El aumento dependiente de la dosis de la actividad de creatine phosphokinase (CPK) se observó en un pequeño número de pacientes que toman rosuvastatin. En mayoría de los casos era leve, temporal y asymptomatic. En caso del aumento de la terapia CPK se debería parar (más de 5 veces comparado con el límite superior del normal) (cm «Instrucciones especiales» sección).

Hígado

Cuando la utilización rosuvastatin observó un aumento dependiente de la dosis de la actividad de «hígado» transaminases en un pequeño número de pacientes. En mayoría de los casos, es ligeramente y temporalmente asymptomatic.

Conclusiones de laboratorio

En la aplicación de la medicina Rosuvastatin también observó los cambios siguientes de parámetros de laboratorio: aumento de la concentración de glucosa, bilirubin, actividad gamma-glutamyl, phosphatase alcalino, disfunción de la tiroides.

uso de postmercadotecnia

Relató los efectos secundarios siguientes en el uso de postmercadotecnia de la medicina Rosuvastatin:

Sistema de Hematopoietic

Frecuencia no especificada: thrombocytopenia

De parte del aparato digestivo

Muy raro: ictericia, hepatitis

Raro: actividad aumentada de «hígado» transaminases

Frecuencia no especificada: diarrea

De parte del sistema musculoskeletal

Muy raro: arthralgia

Frecuencia no especificada: necrotizing mediado del modo inmune myopathy

Sistema nervioso central

Muy raro: pérdida o reducción de la memoria; frecuencia no especificada - neuropathy periférico.

El sistema respiratorio

Frecuencia no especificada: tos, falta de aliento

Del sistema urinario

Muy raro: haematuria

Para la piel y grasa subcutánea

Frecuencia no especificada: síndrome de Stevens-Johnson

Sistema reproductivo y pecho:

Frecuencia no especificada - Gynecomastia

otro

Frecuencia no especificada: edema periférico

Con algún statins relatado los efectos secundarios siguientes:

depresión, desórdenes del sueño, incluso insomnio y sueño «de pesadilla», disfunción sexual, hiperglucemia, aumentando la concentración de hemoglobina glycated. Se relató sobre casos raros de la enfermedad del pulmón intersticial, sobre todo con el uso a largo plazo de medicinas (ver. «Instrucciones especiales» sección).

Sobredosis

Al mismo tiempo la toma de dosis diarias múltiples de rosuvastatin pharmacokinetic parámetros no se cambia.

Los síntomas típicos para síntomas rosuvastatin no se observan. Representan los efectos realzados y como los descritos en «el Efecto secundario».

Tratamiento: Ningún tratamiento específico de la sobredosis con rosuvastatin o un antídoto específico existe. lavage gástrico oportuno recomendado y el tratamiento sintomático son necesarios para supervisar función del hígado y actividad CK, así como medidas apuntadas al mantenimiento de la función de órganos vitales y sistemas; la Hemodiálisis es ineficaz.

Interacción

Inhibidores de proteínas de transporte: el rosuvastatin liga a ciertas proteínas de transporte, en particular, y OATR1V1 VSRP. El uso del fenómeno concomitante de medicinas que son inhibidores de estas proteínas de transporte puede ser acompañado por un aumento del plasma rosuvastatin concentraciones y un peligro mayor de myopathy (ver. La tabla 1 y secciones «Dosis y Administración» y «instrucciones especiales»).

Cyclosporin: mientras el uso de cyclosporin y rosuvastatin rosuvastatin AUC era por término medio de 7 pliegues más alto que el valor que se observa en voluntarios sanos (ver la Tabla 1). Ningún efecto en la concentración plasma de cyclosporine. Rosuvastatin es contraindicado en pacientes que reciben tacrolimus (ver. «Contraindicaciones»).

Inhibidores del probromista de virus de la inmunodeficiencia humana (HIV): aunque el mecanismo exacto de la interacción sea desconocido, la co-administración de inhibidores del probromista del VIH puede causar un aumento considerable de la exposición a rosuvastatin (ver la tabla 1.). El Estudio de Pharmacokinetic la aplicación simultánea de 20 mg. de rosuvastatin con una preparación combinada que comprende dos inhibidor del probromista del VIH (400 mg. lopinavir / ritonavir 100 mg.) en voluntarios sanos resultó en el aumento aproximadamente doble y quíntuplo de AUC (0-24) y Cmax de rosuvastatin, respectivamente. Por lo tanto, el uso del fenómeno concomitante de rosuvastatin e inhibidores del probromista del VIH no se recomienda (ver. Secciones «Dosis y administración», «Instrucciones Especiales», la Tabla 1).

Gemfibrozil y otros agentes que bajan el lípido: el uso combinado de gemfibrozil y rosuvastatin aumenta a 2 veces el máximo rosuvastatin concentraciones en sangre y plasma rosuvastatin AUC (ver «Instrucciones Especiales» sección.). Basado en datos de la interacción específica no se espera la interacción significativa pharmacokinetic con fenofibrate puede la interacción pharmacodynamic.

Gemfibrozil, fenofibrate, otro fibrates y dosis que bajan el lípido de ácido nicotinic (más de 1 g / día) peligro mayor de myopathy mientras el uso de inhibidores de HMG-CoA reductase, posiblemente debido a que pueden causar myopathy cuando usado como la monoterapia (ver. «Instrucciones especiales» sección). Al mismo tiempo tomar la medicina con gemfibrozil, fibrates, nicotinic dosis ácidas que bajan el lípido (más de 1 g / día) en pacientes recomendó la dosis inicial de 5 mg., reciba una dosis de 40 mg. es contraindicado en el uso del fenómeno concomitante con fibrates (ver. Secciones «Contraindicaciones», «dosis del método y administración»», instrucciones Especiales»).

Ezetimibe: la administración simultánea de la medicina Rosuvastatin 10 mg. de ezetimibe y 10 mg. de rosuvastatin AUC acompañado por un aumento de pacientes con hypercholesterolemia (ver la tabla 1.). No podemos excluir un peligro mayor de efectos secundarios debido a la interacción pharmacodynamic entre la medicina Rosuvastatin y ezetimibe.

Antiácidos: aplicación simultánea de rosuvastatin y suspensiones del antiácido que contienen magnesio e hidróxido de aluminio, causando plasma disminuido rosuvastatin concentraciones aproximadamente del 50%. Este efecto es menos pronunciado, de ser aplicado a través de antiácidos 2 horas después de tomar rosuvastatin. El significado clínico de esta interacción no se ha estudiado.

Erythromycin: la aplicación simultánea de erythromycin y rosuvastatin reduce rosuvastatin en AUC y Cmax el 20% el 30% rosuvastatin. Tal interacción puede ocurrir debido a motility intestinal aumentado causado tomando erythromycin.

Cytochrome P450 isozymes: los resultados de estudios en vivo y en vitro han mostrado que rosuvastatin no es ninguno un inhibidor o inducer de cytochrome P450 isoenzymes. Además, el rosuvastatin es substrate pobre para estos isoenzymes. No se espera por lo tanto que se relacione con rosuvastatin otras medicinas al nivel del metabolismo, con la participación de cytochrome P450. No había interacciones clínicamente significativas de rosuvastatin con fluconazole (el inhibidor de CYP2C9 isoenzymes y CYP3A4) y ketoconazole (el inhibidor de CYP2A6 isoenzyme y CYP3A4).

Ácido de Fusidic: los estudios de la interacción entre rosuvastatin y ácido fusidic no se realizan; Como con otro statins, han sido informes de postmercadotecnia recibidos de rhabdomyolysis con el uso del fenómeno concomitante de rosuvastatin y ácido fusidic; los pacientes se deben supervisar y, si es necesario, pueden ser una interrupción temporal de rosuvastatin.

Efecto de rosuvastatin en el uso de otras medicinas

Antagonistas de la vitamina K: la iniciación de la terapia con rosuvastatin o aumento de la dosis de la medicina en pacientes que reciben a antagonistas de la vitamina K del fenómeno concomitante (eg, warfarin), puede causar la proporción normalizada internacional (INR) aumentada. Anule rosuvastatin o una reducción de la dosis puede llevar a una disminución en INR. En tales casos, control de INR.

Anticonceptivos orales / terapia de reemplazo hormonal: el uso simultáneo de rosuvastatin y anticonceptivos orales aumenta el AUC de ethinyl estradiol y norgestrel AUC del 26% y el 34%, respectivamente. Este aumento de concentraciones plasma se debería considerar seleccionando dosis anticonceptivas orales. Datos de Pharmacokinetic del uso simultáneo de la medicina Rosuvastatin y la terapia de reemplazo hormonal no están disponibles, por lo tanto no podemos excluir un efecto similar y la aplicación de la combinación. Sin embargo, esta combinación era ampliamente usada durante los ensayos clínicos y fue bien tolerada por pacientes.

Otras medicinas: ninguna interacción clínicamente significativa se espera rosuvastatin con digoxin.

instrucciones especiales para Rosuvastatin

Efectos renales

En pacientes que reciben dosis altas de la medicina Rosuvastatin (generalmente 40 mg.) proteinuria tubular se observó que en mayoría de los casos era pasajero. Esto no es proteinuria mostró una enfermedad de riñón aguda o la progresión de la enfermedad de riñón. A los pacientes que toman la medicina en una dosis de 40 mg. les recomiendan supervisar la función renal durante el tratamiento.

De parte del sistema musculoskeletal

En la aplicación de la medicina Rosuvastatin en todas las dosis y en particular recibiendo dosis mayores que 20 mg., hicieron un informe los efectos siguientes en el sistema musculoskeletal: mialgia, myopathy, rhabdomyolysis en casos raros.

Determinación de creatine kinase actividad

La determinación de la actividad de CK no se debería realizar después del ejercicio intenso o cuando hay otras razones posibles de la actividad aumentada de CK, que puede llevar a la mala interpretación de los resultados. Si la actividad inicial de CK considerablemente aumentado (5 veces más alto que el límite superior del normal) debería ser una nueva medida después de 5-7 días. No comience el tratamiento, si una segunda prueba confirma la actividad inicial de CK (más alto por más de 5 veces el límite superior del normal).

Antes de iniciación de terapia

En el nombramiento de la medicina Rosuvastatin, así como para la cita de otros inhibidores de inhibidores HMG-CoA reductase, precaución se debería ejercer en pacientes con factores de riesgo existentes para myopathy / rhabdomyolysis (sm. ven «Precauciones») es necesario considerar el equilibrio de riesgo y las ventajas potenciales de la terapia y conducir la observación clínica.

Durante terapia

Es necesario informar al paciente sobre la necesidad de puestos médicos inmediatos sobre casos del aspecto repentino de dolor del músculo, debilidad del músculo o calambres, sobre todo en la combinación con malestar y fiebre. Estos pacientes deberían deber determinar la actividad de CK. La terapia se debería discontinuar si la actividad CPK considerablemente se aumentara (más de 5 veces comparado con el límite superior del normal) o si por síntomas del músculo pronunciados y causa diariamente incomodan (aun si la actividad CK aumentada por no más que 5 veces comparara el límite superior del normal). Si los síntomas desaparecen, y la actividad de CK vuelve al normal, debería considerar la nueva cita de la medicina rosuvastatin u otros inhibidores de HMG-CoA reductase en dosis más pequeñas con la observación cuidadosa del paciente. La rutina que supervisa de la actividad CK no es apropiada en ausencia de síntomas.

Casos muy raros de necrotising mediado del modo inmune myopathy con manifestaciones clínicas de debilidad persistente de los músculos proximal y aumento la actividad de CK en suero durante tratamiento o interrupción de statins, incluso rosuvastatin. Tendría que conducir estudios adicionales de músculo y sistema nervioso, serología y terapia de agentes inmunosupresiva.

No había pruebas de la exposición aumentada en el músculo esquelético al tomar la medicina terapia del fenómeno concomitante y Rosuvastatin. Sin embargo, el aumento relatado en el número de casos de myositis y myopathy en pacientes que toman otros inhibidores de inhibidor HMG-CoA reductase en combinación con unos derivados ácidos fibric incluso gemfibrozil, cyclosporin, nicotinic ácido como dosis que bajan el lípido (más de 1 g / d.), Azole antifungals, inhibidores del probromista del VIH y antibióticos macrolide. Gemfibrozil aumenta el riesgo de myopathy cuando combinado con algún HMG-CoA reductase. Así, no se recomienda el uso simultáneo de la medicina Rosuvastatin y gemfibrozil. Debería ser el equilibrio con cuidado pesado de riesgo y ventajas potenciales en el uso combinado de la medicina Rosuvastatin y fibrates o las dosis que bajan el lípido del ácido nicotínico. Rosuvastatin es la toma contraindicada de la medicina en una dosis de 40 mg. junto con fibrates (ver. Foros «Interacción con otros productos medicinales y otras formas de interacciones de la medicina», «Contraindicaciones»).

Después de que 2-4 semanas del tratamiento y / o aumentando la dosis requirieron el metabolismo del lípido de control de Rosuvastatin (la dosis requirió la corrección si es necesario).

Hígado

Se recomienda que la definición de indicadores de la función del hígado antes del tratamiento y en 3 meses después de la iniciación de la terapia. La admisión la medicina de Rosuvastatin se debería discontinuar o la dosis redujo si la actividad de «hígado» en el suero transaminases exceder 3 veces el límite superior del normal.

En pacientes con el hypercholesterolemia debido a hypothyroidism o síndrome nephrotic, la terapia de la enfermedad subyacente se debería realizar antes del principio de tratamiento con Rosuvastatin.

Poblaciones especiales. Grupos étnicos

Durante estudios de pharmacokinetic entre los pacientes chinos y japoneses mostró un aumento de la concentración sistémica de rosuvastatin comparado con los obtenidos entre pacientes de caucásicos (ver. Secciones «Dosis y Administración» y «Pharmacokinetics»).

Inhibidores del probromista del VIH

No recomendamos el uso combinado de la medicina a inhibidores del probromista del VIH («ver». Interacción con otros productos medicinales y otras formas de interacción «sección).

Lactosa

La medicina no se debería usar en pacientes con pacientes de deficiencia lactase intolerantes a lactosa y glucosa-galactose malabsorption.

Enfermedad del pulmón intersticial

Con algún statins, sobre todo mucho tiempo, se relató unos casos de la enfermedad del pulmón intersticial. Las manifestaciones de la enfermedad pueden ser la falta de aliento, la tos no productiva y el empeoramiento en la salud general (fatiga, pérdida de peso y fiebre). Para el pulmón intersticial sospechado la enfermedad debería discontinuar la declaración de la terapia.

Diabetes del tipo 2

En pacientes con una concentración de glucosa de 5.6 a 6.9 mmol / l terapia con Rosuvastatin tuvo que ver con un peligro mayor de la diabetes del tipo 2 en vías de desarrollo.

Efectos en capacidad de conducir y usar otros mecanismos

No hubo investigación en el efecto de la medicina de Rosuvastatin en la capacidad de conducir y usar la maquinaria. El cuidado se debe tener (mareo, la debilidad puede ocurrir durante la terapia) conduciendo o trabajo que requiere la alta concentración y la velocidad de reacciones psicomotores.

Forma de liberación de Rosuvastatin

Tabletas revestidas de la película de 5 mg., 10 mg. y 20 mg.

10 pastillas en ampollas de película de PVC y aluminio doméstico imprimieron la patente.

En 3 o 6 paquete de la célula del contorno, junto con instrucciones para el uso se colocan en un montón de cartón.

Condiciones de almacenaje de Rosuvastatin

En un lugar seco, oscuro a una temperatura no más alto que 25 ° C.

Manténgase fuera de alcance de los niños.

Tiempo de durabilidad antes de la venta de Rosuvastatin

2 años.

No use más allá de la fecha de caducidad impresa en el paquete.

Condiciones de suministro de Rosuvastatin de farmacias

Con prescripción.

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