Instrucción para uso: Rupatadine fumarat

El nombre latino de la sustancia Rupatadine fumarat

Rupatadini fumaras (género. Rupatadini fumaratis)

Nombre químico

8-Chloro-6,11-dihydro-11-[1 - [(5 metilo 3 pyridinyl) metilo] - 4-piperidinylidene] - 5o-benzo [5.6] cyclohepta Forma de pyridine [1,2-b] de fumarate)

Fórmula gruesa

C30H30ClN3O4

Grupo farmacológico

H1-antihistamínicos

La clasificación (ICD-10) nosological

J30 Vasomotor y rhinitis alérgico: rhinopathy alérgico; rhinosinusopathy alérgico; enfermedades alérgicas de las vías respiratorias superiores; rhinitis alérgico; Alérgico rhinitis estacional; Vasomotor nariz líquida; rhinitis alérgico prolongado; rhinitis durante todo el año alérgico; todo-año rhinitis alérgico; rhinitis alérgico de todo el año o estacional; todo todo el año rhinitis de una naturaleza alérgica; Rhinitis vasomotor alérgico; Exacerbación de pollinosis en la forma de síndrome rhinoconjunctival; rhinitis alérgico agudo; Edema de la mucosa nasal; Edema de la mucosa nasal; Edema de la membrana mucosa de la cavidad nasal; Hinchazón de la mucosa nasal; Hinchazón de la mucosa nasal; Pollinosis; rhinitis alérgico permanente; Rhinoconjunctivitis; Rhinosinusitis; Rhinosinusopathy; rhinitis alérgico estacional; rhinitis alérgico estacional; Heno rhinitis; rhinitis alérgico crónico; enfermedades alérgicas de las vías respiratorias

Urticaria de L50: Idiopathic urticarial crónico; Urticaria de la Herida; urticarial crónico; Urticaria del recién nacido

Código de CAS

158876-82-5

Características de la sustancia Mebhydrolin

Medios de antihistamínico de la segunda generación.

Farmacología

Acción farmacológica - antihistamínico.

Pharmacodynamics

Mucho tiempo y selectivamente actuando blocker de receptores de la H1-histamina periféricos. Algunos de sus metabolites (desloratadine y 3-hydroxydesloratedadine) retienen la actividad de antihistamínico y pueden contribuir a la eficacia total de rupatadine.

Rupatadine muestra una afinidad alta para receptores de la H1-histamina. Los estudios de rupatadine en vitro en altas concentraciones mostraron la inhibición de degranulation de células del mástil causadas por estímulos inmunológicos y no inmunológicos, supresión del chemotaxis de eosinophils y neutrophils, así como la liberación de cytokines IL-5, IL-6, IL-8, granulocyte-macrophage colonia factor estimulante TNFα, de células del mástil y monocytes humano. Además, el rupatadine causó una supresión dependiente de la dosis de la expresión de moléculas de adherencia neutrophil. Debido a la selectividad de rupatadine contra receptores de la H1-histamina periféricos, no afecta considerablemente la actividad del sistema nervioso central en dosis de 10 o 20 mg. / día.

Ya que la liberación de la histamina es una relación clave en el pathogenesis de toda la urticaria, se espera que cuando rupatadine se administra según pautas clínicas, puede reducir con eficacia los síntomas de no idiopathic sólo crónico, sino también otra urticaria.

Pharmacokinetics

Rupatadine rápidamente se absorbe cuando tomado oralmente, Tmax es aproximadamente 0.75 horas. Cmax medio es 2.6 ng / ml después de un consumo oral solo de 10 mg. y 4.6 ng / ml después de la ingestión sola de 20 mg. de rupatadine. El pharmacokinetics de rupatadine es lineal para dosis de 10 a 40 mg. Después de tomar 10 mg. una vez al día durante 7 días, Cmax medio es 3.8 ng / ml. La concentración en el plasma disminuye según la curva de bi-exponential con T1 medio / 2 de 5.9 horas. La proporción obligatoria de rupatadine a proteínas plasma es el 98.5-99%. Ya que el rupatadine nunca se ha usado intravenosamente en la gente, no hay datos de su bioavailability absoluto.

La comida de una comida aumenta el efecto total de rupatadine en el cuerpo (AUC) en aproximadamente el 23%. El efecto en uno de sus metabolites activos y metabolite inactivo básico es prácticamente lo mismo (una disminución aproximadamente del 5% y el 3%, respectivamente). Tmax de rupatadine fue ampliado por 1 h. C máximo en el plasma no cambió a consecuencia de la dieta. Las diferencias no eran clínicamente significativas.

En el estudio de la excreción humana (40 mg. de 14C-rupatadine), el 34.6% de rupatadine es emitido por los riñones, y el 60.9% por el intestino dentro de 7 días. Rupatadine se somete al metabolismo presistémico significativo cuando ingerido. La sustancia activa sin alterar se encuentra en orina y heces sólo en pequeñas cantidades. Esto significa que rupatadine casi completamente se metaboliza. En estudios del metabolismo vitro en el hígado humano los microsomes indican que rupatadine es metabolizado predominantemente por cytochrome P450 (isoenzyme CYP3A4).

En un estudio de voluntarios sanos, comparando resultados obtenidos en la gente joven y mayor, los valores de AUC y Cmax para rupatadine eran más altos en participantes mayores en el estudio. Esto es probablemente debido a una disminución en el metabolismo hepatic durante el primer paso a través del hígado en los ancianos. Estas diferencias sólo se notaron por rupatadine, y no por su metabolites. El valor medio de T1 / 2 rupatadine en voluntarios mayores y jóvenes era 8.7 y 5.9 horas, respectivamente. Ya que los resultados para rupatadine y su metabolites no eran clínicamente significativos, se concluyó que, cuando rupatadine se administra a pacientes mayores en una dosis de 10 mg., el ajuste de la dosis no se requiere.

Aplicación de la sustancia Rupatadine fumarat

Tratamiento sintomático de rhinitis alérgico y urticaria en adultos y adolescentes (más de 12 años).

Contraindicaciones

Hipersensibilidad frente a rupatadine; Niños menos de 12 años de edad (eficacia y seguridad no establecida); fracaso de riñón; fallo hepático; Embarazo y lactancia.

Restricciones

Pacientes con un intervalo QT alargado, hypokalemia sin ajustar, condiciones proarrhythmic persistentes, como bradycardia clínicamente significativo, myocardial agudo ischemia; pacientes mayores (65 años y más viejo); recepción simultánea con statins; recepción simultánea con jugo de pomelo.

Aplicación en embarazo y amamantamiento

Rupatadine es contraindicado para uso durante el embarazo y lactancia.

Efectos secundarios de la sustancia Rupatadine fumarat

El más a menudo, los pacientes que reciben rupatadine relataron reacciones adversas como somnolencia, dolor de cabeza y fatiga, que ocurrió en 9.5; 6.9 y el 3.2% de pacientes, respectivamente. En mayoría de los casos, la eliminación de rupatadine no se requirió. Clasificación de reacciones adversas según la frecuencia de desarrollo (número de casos relatados / número de pacientes): muy a menudo-> 1/10; A menudo de 1/10 a 1/100; Con poca frecuencia - de 1/1000 a 1/100.

Del sistema nervioso: a menudo - somnolencia, dolor de cabeza, mareo, fatiga, asthenia; Infrecuente - concentración reducida de la atención, irritabilidad.

De parte del sistema respiratorio, pecho y mediastinum: con poca frecuencia - hemorragias nasales, seque la mucosa nasal, la faringitis, la tos, la sequedad en la garganta, el dolor en la faringe y laringe, rhinitis.

De la extensión gastrointestinal: a menudo - sequedad de boca; Con poca frecuencia - náusea, diarrea, indigestión, vómitos, dolor abdominal, estreñimiento.

Del lado de metabolismo y trastornos alimentarios: con poca frecuencia - apetito aumentado.

De la piel y tejidos subcutáneos: infrecuente - erupción.

Del musculoskeletal y tejido conjuntivo: con poca frecuencia - dolor de espalda, arthralgia, mialgia.

Desórdenes generales: infrecuente - sed, malestar, fiebre, aumento de peso.

Cambios de indicadores de laboratorio: infrecuente - niveles aumentados de CK, ALF, AST; Cambio de indicadores de pruebas de hepatic funcionales.

Interacción

Interacción con ketoconazole y erythromycin. El uso combinado de rupatadine en una dosis de 20 mg. y ketoconazole o erythromycin aumenta el efecto sistémico de rupatadine 10 veces y el último - 2-3 veces. El uso de estas combinaciones no es acompañado por cambios del intervalo QT o un aumento del frecuencia de reacciones adversas comparado con el uso separado de estas medicinas.

Sin embargo, el rupatadine se debería usar con la precaución junto con estas medicinas y otros inhibidores de isoenzyme CYP3A4.

Interacción con jugo de pomelo. La recepción simultánea de rupatadine y jugo de pomelo 3.5 veces aumenta la acción total de rupatadine. No use el jugo de pomelo tomando rupatadine.

Interacción con alcohol. Con el uso simultáneo con el alcohol, rupatadine en una dosis de 10 mg. no causa un cambio más pronunciado de la actividad cognoscitiva, psicomotor comparado con la toma sólo del alcohol. Una dosis de aumentos de 20 mg. los cambios causada tomando el alcohol.

La interacción con medicinas que reducen el sistema nervioso central. Es imposible excluir la posibilidad de la interacción de rupatadine con otros antihistamínicos y medicinas que reducen el sistema nervioso central.

Interacción con statins. Debido a que algunos statins, como rupatadine, son metabolizados por cytochrome P450 isoenzyme CYP3A4, la posibilidad de aumentar el nivel de CK cuando combinado no se excluye. Por estos motivos, el rupatadine se debería usar con la precaución al mismo tiempo como statins.

Sobredosis

Ningunos casos de la sobredosis rupatadine se han descrito. En un estudio del estudio de la seguridad clínica, el rupatadine bien se toleró en una dosis diaria de 100 mg. durante 6 días. La reacción adversa más común es la somnolencia. Cuando las dosis muy altas al azar ingeridas de rupatadine, la inducción de vomitar seguido de la recepción de carbón de leña activado se indican. Si esta manipulación es imposible o ineficaz, es necesario lavar el estómago con una solución del cloruro de sodio isotonic.

Vías de administración

Dentro.

Precauciones para la sustancia Rupatadine fumarat

Impacto a la capacidad de conducir y trabajar con maquinaria. Al usar rupatadine en una dosis de 10 mg., no había efecto en la capacidad de conducir y trabajar con mecanismos. Al mismo tiempo, hay informes de la somnolencia observada durante el tratamiento con rupatadine. En este aspecto, se recomienda ser cauteloso al conducir un coche o tomar parte en otras actividades potencialmente arriesgadas que requieren la concentración aumentada y la velocidad de reacciones psicomotores hasta que la reacción de un paciente individual a rupatadine se establezca.