Instrucción para uso: Selegiline

El nombre latino de la sustancia Selegiline

Selegilinum (género. Selegilini)

Nombre químico

(R)-N, alfa Dimethyl N 2 propynylbenzeneethanamine (como hidrocloruro)

Fórmula gruesa

C13H17N

Grupo farmacológico:

Anti-Parkinsonics

La clasificación (ICD-10) nosological

La enfermedad de G20 Parkinson: Una parálisis temblorosa; Idiopathic Parkinsonism; la enfermedad de Parkinson; Parkinsonism Sintomático

G21 Parkinsonism Secundario: Parkinsonism Medicinal; Parkinsonism; Parkinsonism sintomático; Desórdenes de sistema extrapyramidal; el Síndrome de Parkinson

G22 Parkinsonism en enfermedades clasificadas en otra parte

Código de CAS

14611-51-9

Características de sustancia Selegiline

El hidrocloruro de Selegiline es un polvo cristalino blanco o casi blanco, muy soluble en el agua, cloroformo, metanol. Peso molecular 223.75.

Farmacología

La acción farmacológica es antiparkinsonian.

Irreversiblemente inhibe a MAO. Principalmente liga a MAO B, oxidándose catecholamines (dopamine, norepinephrine, epinephrine, serotonin). Aumenta la concentración de dopamine en el sistema nervioso central y elimina su deficiencia en el sistema extrapyramidal. No hace potentiate la actividad de adrenomimetics indirecto y serotonin.

Formas metabolites (anfetamina, methamphetamine), suprimiendo el nuevo consumo de dopamine en el synapses. En el plasma sanguíneo está en la forma relacionada con la proteína (el 94%). Cuando tomado oralmente, se metaboliza principalmente en el hígado, con la formación de predominantemente N-desmethylselegiline (inhibiciones de MAO) y una pequeña cantidad de L-anfetamina y L-methamphetamine. La concentración de N-desmethylselegiline en el plasma sanguíneo es 4 a 20 veces más alta que ese de selegiline. T1 / 2 es variable y se extiende a partir de 2 a 10 horas. Metabolites se emiten en la orina.

Aplicación de la sustancia Selegiline

La enfermedad de Parkinson, parkinsonism sintomático.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad, extrapyramidal desórdenes no asociados con deficiencia dopamine (temblor esencial, chorea de Huntington); Embarazo, amamantamiento.

Restricciones del uso

Úlcera péptica del estómago y duodeno, hipertensión arterial incontrolada, formas severas de angina de pecho, psicosis, glaucoma, thyrotoxicosis, pheochromocytoma, hyperplasia proestático (con la presencia de orina residual), edad a 18 años.

Aplicación en embarazo y lactancia

La categoría de acción para el feto por FDA es C.

Efectos secundarios de la sustancia Selegiline

Del sistema nervioso y órganos sensoriales: ansiedad, fatiga, mareo, dolor de cabeza, somnolencia o insomnio, depresión, alucinaciones, confusión, desórdenes del discurso, paso, supraorbital dolor, agudeza visual, diplopia.

Del sistema cardiovascular y sangre (hematopoiesis, hemostasis): el arrhythmia, orthostatic reacciones, aumentó la tensión arterial, hinchándose.

De parte del intestino: la náusea y los vómitos, apetito disminuido, sequedad de boca, indigestión, estreñimiento o diarrea, la exacerbación de la úlcera péptica, aumentaron la actividad de hepatic transaminases.

Otro: desórdenes de función sexual, retención urinaria, exacerbación de asma bronquial, dysuria, hyperhidrosis, fotosensibilidad, erupción de piel.

Interacción

Potentiates los efectos de levodopa. El uso conjunto con antidepresivos tricyclic, inhibidores de MAO y fluoxetine puede causar reacciones tóxicas - hyperthermia, rigidez, myoclonus, coma.

Sobredosis

Síntomas: es posible desarrollarse un síndrome Ğde quesoğ (inhibe todos los tipos de MAO) en la forma de reacciones hypertensive y exacerbación de IHD después de la ingestión de la comida que contiene tyramine (queso, café, etc.), estímulo.

Tratamiento: inducción de vómitos, lavage gástrico, el uso de carbón de leña activado; Con excitación y convulsiones IV la introducción de diazepam; terapia sintomática.

Vías de administración

Dentro.

Precauciones para la sustancia Selegiline

La precaución se prescribe para fracaso renal, enfermedad cardiovascular, úlcera péptica y úlcera duodenal, glaucoma, tiroides y enfermedades suprarrenales. Reduce la velocidad de reacción y atención, que se debería relatar a conductores de vehículos y trabajando con mecanismos potencialmente peligrosos. Considere el efecto secundario a largo plazo de la medicina contra MAO - hasta 5-7 días con la cita de adrenomimetics. Selegiline se puede administrar 5 semanas después de que el fluoxetine se discontinúa.