Instrucción para uso: Sertraline

Nombre latino de sustancia Sertraline

Sertralinum (género. Sertralini)

Nombre químico

(1S, 4S)-4-1,2,3,4-tetrahydro-N-methyl-1-naphthylamine (3,4-Dichlorophenyl) (como hidrocloruro)

Fórmula gruesa

C17H17Cl2N

Grupo farmacológico:

Antidepresivo

La clasificación (ICD-10) nosological

F32 episodio Depresivo: subdepresión de Adynamic; Astheno-adynamic estados subdepresivos; desorden de Asthenoadressive; desorden Astheno-depresivo; el estado de Asthenodepressive; estado Astheno-depresivo; Desorden Depresivo Principal; depresión de Vyaloapatichesky con retraso; Doble Depresión; pseudodement depresivo; enfermedad depresiva; desorden de humor depresivo; desorden depresivo; desorden de humor depresivo; estado depresivo; desórdenes depresivos; síndrome depresivo; síndrome depresivo larviated; síndrome depresivo en psicosis; máscaras reducidas; Depresión; Reducción de la Depresión; Depresión con los fenómenos de inhibición dentro del marco de cyclothymia; la Depresión sonríe; depresión de Involutional; melancolía de Involutionary; depresión de Involutional; desorden maniaco-depresivo; Depresión Enmascarada; Ataque Melancólico; depresión neurótica; depresión neurótica; Depresión Playa; depresión orgánica; síndrome depresivo orgánico; depresión simple; Síndrome melancólico simple; depresión de Psychogenic; depresión reactiva; depresión reactiva con síntomas psychopathological moderados; estados depresivos reactivos; depresión reactiva; depresión recurrente; síndrome depresivo estacional; depresión de Severostatic; Depresión Senil; Depresión Sintomática; depresión de Somatogenic; depresión de Cyclotymic; depresión de Exogenous; depresión endógena; Condiciones Depresivas Endógenas; Depresión Endógena; síndrome depresivo endógeno

F33 desorden depresivo Recurrente: desorden depresivo principal; depresión secundaria; Doble Depresión; pseudodement depresivo; desorden de humor depresivo; desorden depresivo; desorden de humor depresivo; estado depresivo; síndrome depresivo; máscaras reducidas; Depresión; la Depresión sonríe; depresión de Involutional; depresión de Involutional; Depresión Enmascarada; Ataque Melancólico; depresión reactiva; depresión reactiva con síntomas psychopathological moderados; estados depresivos reactivos; depresión de Exogenous; depresión endógena; Condiciones Depresivas Endógenas; Depresión Endógena; síndrome depresivo endógeno

Desorden de Pánico de F41.0 [ansiedad paroxysmal episódica]: estado de pánico; ataque de pánico; Pánico; desórdenes de pánico

F42 desorden Obsesivo y obsesivo: síndrome obsesivo y obsesivo; estados obsesivos obsesivos; síndrome obsesivo y obsesivo; El Síndrome de la Obsesión; La neurosis de la obsesión; neurosis obsesiva y obsesiva; Obsesiones

F43.1 desorden de la tensión Posttraumático: fatiga de combate; Síndrome de Catástrofe; El síndrome del sobreviviente; aislamiento traumático; neurosis traumática; síndrome traumático; Desorden de la Tensión posttraumático

Código de CAS

79617-96-2

Características de la sustancia Sertraline

Antidepresivo, SSRIs.

El hidrocloruro de Sertraline es un polvo cristalino blanco. Mal soluble en alcohol isopropílico y acuático, soluble en etanol.

Farmacología

Acción farmacológica - antidepresivo.

Selectivamente bloquea el nuevo consumo de serotonin por la membrana presynaptic de neuronas del cerebro y plaquetas; ligeramente afecta el nuevo consumo de norepinephrine y dopamine. Con el uso prolongado reduce el número de receptores adrenergic en el sistema nervioso central.

Después de ingestión completamente, pero despacio, absorbido. La presencia de la comida en el estómago aumenta el valor de Cmax (en el 25%) y acorta el tiempo que alcanza. Cmax se determina después de 4.5-8.4 horas (según la dosis). La encuadernación a proteínas plasma es el 98%. En el "primer pase" a través del hígado forma metabolite activo - N-desmethylsertralin, que (como sertraline) se somete a la biotransformación intensa con la participación de cytochrome P450 3A4 isoenzyme (deaminated, hydroxylated) y conjugado al ácido glucuronic. T1 / 2 - 26 horas, methylated homologue - 62-104 horas Emitidas igualmente (el 40-45%) con orina y heces, con el 12-14% sin alterar.

Aplicación de Sertraline

El tratamiento y la prevención de la depresión de varias etiologías (incluso el acompañado por un sentido de ansiedad), desorden obsesivo y obsesivo, infunden pánico el desorden (con la agorafobia o no), el desorden de la tensión posttraumático.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad, uso simultáneo de inhibidores MAO, tryptophan o fenfluramine, epilepsia inestable, niños menos de 6 años.

Restricciones del uso

Desórdenes neurológicos (incluso retraso mental), condiciones maníacas, epilepsia, hepatic y / o fracaso renal, pérdida de peso, niños más de 6 años de edad.

Aplicación en embarazo y lactancia

Cuando el embarazo es posible, si la ventaja esperada para la madre excede el riesgo potencial para el feto.

La categoría de acción para el feto por FDA es C.

Para la duración de tratamiento, el amamantamiento se debería discontinuar (sertraline se encuentra en la leche de pecho).

Efectos secundarios de Sertraline

Del sistema nervioso y órganos sensoriales: somnolencia, mareo, dolor de cabeza, insomnio, confusión, amnesia, ataxia, discoordination, hiper - y paresthesia, hyperkinesia, hypo-y dyskinesia, extrapyramidal desórdenes, convulsiones, mydriasis, nystagmus, ptosis, hyporeflexia, agresividad, ansiedad, psicosis, amnesia, apatía, depersonalization, lability emocional, euforia, alucinaciones, reacciones paranoides, sonambulismo.

Del sistema cardiovascular y sangre (hematopoiesis, hemostasis): hipertensión arterial o hypotension arterial, palpitación, dolor en el pecho, anemia; raramente - tachycardia, collapsoid estados.

De parte del sistema digestivo: la sequedad de boca, apetito disminuido directamente hasta la anorexia (raramente - aumentó el apetito, posiblemente como una consecuencia de eliminar la depresión), los desórdenes dispépticos (flatulencia, náusea, vómitos, diarrea o taburetes inestables, estreñimiento), calambres del estómago, dolor en el abdomen del estómago, pancreatitis, cambios de pruebas de hepatic, hepatitis, ictericia o fallo hepático, disfagia, irritación de la membrana mucosa de la extensión gastrointestinal, glossitis, gingival hipertrofeo, ulcerative stomatitis.

De parte del sistema respiratorio: un sentimiento de compresión del pecho.

De parte del sistema genitourinary: exclamación retrasada, libido disminuido, disfunción eréctil, anorgasmia, irregularidades menstruales, gynecomastia, priapism, dysuria, hyperprolactinaemia, galactorrhea.

Reacciones alérgicas: reparación de la piel, urticaria; hinchazón de la cara o labios; erupción de piel, picor generalizado, exudative multiforme erythema.

Otro: hinchándose (incluso periorbital), arthralgia, lymphadenopathy, sudación aumentada, pérdida de peso, síndrome de retirada.

Interacción

Cuando co-administrado con inhibidores, MAO causa hyperthermia, myoclonus, la irritabilidad, agitación, perjudicó el conocimiento, el delirio, que pasa en el coma. Promueve la acumulación (biotransformación de bloques) de H1-blockers (astemizole, terfenadine, cisapride) con prolongación del intervalo QT y desarrollo posible de ventricular fatal arrhythmias del tipo de la "pirueta". Aumenta el nivel plasma de la fracción libre (desplaza del enlace con proteínas) H2-blockers, tricyclic antidepresivos, sulfonylurea derivados, anxiolytics, warfarin, digoxin.

Sobredosis

Síntomas: síndrome de serotonin - la náusea, vómitos, somnolencia, cambios de ECG, mydriasis, tachycardia, agitación, mareo, ansiedad, agitación psicomotor, diarrea, aumentó la sudación, myoclonus y hyperreflexia.

Tratamiento: la cita de terapia de carbón, sintomática activada, mantenimiento de funciones vitales.

Rutas de administración

Dentro.

Precauciones para sustancia Sertraline

Si el paciente toma antidepresivos de otros grupos (inhibidores de MAO, tricyclic), entonces sertraline se puede administrar sólo 2 semanas después de que se retiran.

Las mujeres de la edad de la maternidad durante el tratamiento deberían usar métodos adecuados de la anticoncepción.

Actualización de la información

La dilatación de Pupillary, que ocurre después del uso de muchos antidepresivos, incluso sertraline, puede provocar un ataque del glaucoma de cierre del ángulo en pacientes con un ángulo anatómicamente estrecho de la cámara anterior del ojo.

Información para pacientes. El paciente debería ser consciente que el consumo sertraline puede causar una dilatación leve de los alumnos, que en individuos susceptibles pueden llevar a un episodio del glaucoma oclusivo.