Instrucción para uso: Sotalol (Sotalolum)

nombre químico N-[4-[1-Hydroxy-2 - [amino (1-methylethyl)] etilo] phenyl] methanesulfonamide (como hidrocloruro)

Grupo de Pharmacotherapeutic:

Beta-blockers

agentes de antiarrhythmic

La clasificación (ICD-10) nosological

I10 hipertensión (primaria) Esencial

Hipertensión, hipertensión Arterial, curso de crisis de la hipertensión Arterial, Hipertensión Esencial

La hipertensión primaria, la hipertensión Arterial, las complicaciones de diabetes, hipertensión, El aumento repentino de tensión arterial, desórdenes de Hypertensive de la circulación de la sangre, hypertensive condición, hypertensive crisis, hipertensión, Hipertensión arterial, Hipertensión malévola, enfermedad Hipertónica, crisis de Hypertensive, Hipertensión, aceleraron la hipertensión, la hipertensión malévola, El agravamiento de enfermedad hypertensive, hipertensión Pasajera, hipertensión systolic Aislada

I15 hipertensión Secundaria

La hipertensión arterial, las complicaciones de diabetes, hipertensión, La subida repentina de tensión arterial, desórdenes de Hypertensive de la circulación de la sangre, hypertensive condición, hypertensive crisis, hipertensión, hipertensión arterial, hipertensión malévola, crisis de Hypertensive, Hipertensión, aceleraron la hipertensión, la hipertensión malévola, hypertensive crisis, El agravamiento de enfermedad hypertensive, hipertensión Pasajera, hipertensión, hipertensión Arterial, curso de crisis de la hipertensión Arterial, renovascular hipertensión, hipertensión sintomática, hipertensión renal, hipertensión de Renovascular, hipertensión Sintomática

Angina de pecho de I20 [angina de pecho]

Enfermedad de Heberden; Angina de pecho; El ataque de angina de pecho; angina de pecho recurrente; angina de pecho espontánea; angina de pecho estable; resto de la angina de pecho; progresión de la angina de pecho; la Angina de pecho se mezcló; Angina de pecho espontánea; angina de pecho estable; angina de pecho estable crónica; Síndrome de la Angina de pecho X

I21 infarto de miocardio Agudo

Infarto de miocardio en la fase aguda, Infarto de miocardio Agudo, Infarto de miocardio con pathologic Q onda y sin, Infarto de miocardio complicado por el choque de cardiogenic, el Infarto dejó ventricular, infarto de miocardio de Transmural, Infarto de miocardio netransmuralny (subendocardial), infarto de miocardio de Netransmuralny, infarto de miocardio de Subendocardial, La fase aguda de infarto de miocardio, infarto de miocardio Agudo, fase Subaguda del infarto de miocardio, fase Subaguda de infarto de miocardio, Trombosis de las arterias coronarias (las arterias), infarto de miocardio Amenazado, Infarto de miocardio sin la onda Q

I22 infarto de miocardio Subsecuente

Atherosclerosis y la probabilidad de nuevo infarto, Infarto de miocardio re, infarto de miocardio de Recaídas

I42 Cardiomyopathy

Cardiopathy, cardiomyopathy difuso, Difunden neobliteriruyuschaya cardiomyopathy, myocardial Gipokaliygistidii, myocardiodystrophy, cardiomyopathy Agudo, cardiomyopathy Crónico

I47.1 Supraventricular tachycardia

Supraventricular paroxysmal tachycardia; supraventricular tachyarrhythmia; supraventricular tachycardia; Supraventricular arrhythmias; Supraventricular paroxysmal tachycardia; supraventricular tachyarrhythmias; supraventricular tachycardia; seno de Neurogenic tachycardia; orthodromic tachycardia; Paroxysmal supraventricular tachycardia; Ataque de supraventricular tachycardia; Ataque de supraventricular tachycardia con WPW-síndrome; Ataque de atrial tachycardia; Paroxysmal supraventricular tachyarrhythmia; Paroxysmal supraventricular tachycardia; Politopnye atrial tachycardia; Atrial fibrillation; Atrial tachycardia es verdad; Atrial tachycardia; Atrial tachycardia con bloque de la AVENIDA; nueva perfusión arrhythmias; Bertsolda-Jarisch Reflejo; Recurrente sostuvo supraventricular paroxysmal tachycardia; ventricular sintomático tachycardia; Seno tachycardia; Supraventricular paroxysmal tachycardia; supraventricular tachyarrhythmia; supraventricular tachycardia; supraventricular arrhythmia; supraventricular arrhythmias; Tachycardia de conexiones de la AVENIDA; supraventricular tachycardia; Tachycardia orthodromic; seno tachycardia; tachycardia nodular; atrial caótico tachycardia politopnye; Wolff-Parkinson-White

I47.2 Ventricular tachycardia

Torsades de pointes (torsade de pointes), ventricular Sintomático tachycardia, Torsades de pointes en infarto de miocardio, Ventricular fibrillation, Ventricular tachycardia, Ventricular tachyarrhythmias, amenazas de la Vida ventricular arrhythmias, ventricular Sostenido tachycardia, monomorphic Sostenido ventricular tachycardia, Paroxysmal ventricular tachycardia torsades, Paroxysmal ventricular tachycardia

I49.0 Ventricular fibrillation y agitación

ventricular fibrillation, ventricular Recurrente arrhythmias, ventricular agitación, amenazas de la Vida ventricular fibrillation, ventricular fibrillation

I49.1 Atrial despolarización prematura

supraventricular arrhythmia, supraventricular arrhythmias, supraventricular latidos, atrial latidos prematuros

I49.3 despolarización ventricular Prematura

Asynergia dejó el ventrículo, ventricular Arrhythmia, PVCs Pronunciado, Ventricular fibrillation, ventricular latido, Ventricular arrhythmias, Paroxysmal ventricular arrhythmia, ventricular Recurrente arrhythmias, ventricular latidos prematuros, Asynergia ventricular

CodeCAS 3930-20-9

Característica

sustancia cristalina blanca soluble en el agua, propylene glicol y etanol, ligeramente soluble en cloroformo. El peso molecular de 308.8

Propiedades farmacológicas de efecto de SotalolPharmachologic
antianginal, hypotensive, anti-arrhythmic.

Bloqueo de la beta-adrenoceptor no selectivo y canales del potasio (dosis alta), ninguna estabilización de la membrana y actividad sympathomimetic intrínseca. El efecto de bloqueo de la beta-adrenoceptor se ve después de una dosis sola de 25 mg., se hace clínicamente significativo en una dosis de 160 mg. / día y el máximo - tomando más de 320 mg. / día. Aumenta la nueva polarización de los atrios y ventrículos (potasio lento corriente) y la longitud del edificio con un alargamiento simultáneo de los períodos refractarios eficaces y absolutos (III clase de medicinas anti-arrhythmic). Reduce el precio de corazón, myocardial contractility (efecto inotropic negativo), y el papá Triste reduce la marcha de la conducción de la AVENIDA, reduce el plasma renin actividad.

La acción de Antiarrhythmic comienza en 1 h después de la ingestión, alcanza unas 2.5-4 horas máximas y dura 24 horas. El en / en una dosis de 40 mg. del efecto ocurre dentro de 5 minutos y dura durante 90-120 minutos. Eficaz para arrhythmias con el mecanismo de reingreso, sobre todo en atrial fibrillation. Con dosis crecientes aparece la acción proaritmogennoe, aumenta el riesgo de arrhythmias, incluso el letal.

En estudios experimentales no tenía efectos carcinógenos en dosis de ratas de 24 meses 137-275 mg. / kilogramo / día (aproximadamente 30 veces el MRDCH) y ratones con dosis de 4141-7122 mg. / kilogramo / día (450-750 MDRCH) durante 24 meses. En ratas hembras y machas usando dosis hasta 1000 mg. / kilogramo / el día (100 MRDCH) no tiene efecto adverso en la fertilidad. Cuando administrado a conejos en una dosis de 160 mg. / kilogramo / el día (16 MRDC) notó un aumento leve de la fruta de mortalidad.

Rápidamente y completamente absorbido de la extensión gastrointestinal. Bioavailability - el 89-100%, dieta, productos particularmente lácteos, lo reduce al 18-20%. Cmax consiguió dentro de 2-4 horas, la concentración de equilibrio se crea después de 5-6 recepciones (durante 2-3 días). Liga a proteínas plasma. Los pases pobres a través de GEB (vysokogidrofilen) - niveles en el fluido cerebroespinal son sólo el 5-28% del plasma. Penetra a través de la barrera placental y en la leche materna. Prácticamente no metabolizado en el hígado (menos del 1%). T1 / 2 7-18 horas (significan 15 horas) en el fracaso renal-. A 48 horas en pacientes mayores es capaz de acumularse. Informe generalmente riñones (el 80-90%), principalmente debido a filtración glomerular.

Indicaciones para Sotalol

Ventricular arrhythmias: fibrillation, formas refractarias, tachycardia (paroxysmal y formas persistentes durante estímulo eléctrico programado del corazón); AVENIDA que corresponde tachycardia con anormalidades de sistema de la conducción cardíaco (síndrome de WPW, AVENIDA la unidad de la disolución); supraventricular arrhythmias (incluso prevención); tachycardia, thyrotoxicosis; angina de pecho, sobre todo cuando combinado con tachyarrhythmias; hipertensión arterial; hypertrophic cardiomyopathy, mitral prolapso de la válvula, prevención y tratamiento de infarto de miocardio (durante paciente de estado estable).

ContraindicationsforSotalol

La hipersensibilidad, la etapa IV del paro cardíaco según NYHA, bloqueo de la AVENIDA II-III grado sinoatrial bloquean el síndrome seno enfermo, cardiogenic choque, hypotension severo, prolongación del intervalo QT, seno bradycardia (menos de 50 u. / Min) expresado por desórdenes circulatorios periféricos, laryngeal edema, rhinitis alérgico severo.

Restricciones se aplican

Obstrucción bronquial (bronquitis crónica, enfisema), psoriasis, diabetes, hipoglucemia, pheochromocytoma, fracaso renal, acidosis metabólica, hypokalemia, hypomagnesemia, edad más vieja, historia de infarto de miocardio, historia alérgica, vejez, embarazo, amamantamiento.

Embarazo y amamantamiento

Quizás si el efecto esperado de la terapia pesa más que el riesgo potencial para el feto.

Efectos de la categoría en el feto por FDA - B.

En el momento del tratamiento debería parar el amamantamiento.

Efectos secundarios de sotalol

Reacciones alérgicas: fotosensibilidad, erythematous erupción (el 2%), angioedema, anaphylaxis.

Del sistema nervioso y órganos sensoriales: mareo (el 7%), dolor de cabeza (el 4%), asthenia (el 4%), irritabilidad (el 2%), depresión (el 1%), insomnio (el 1%), paresthesia (el 1%), una disminución (del 1%), keratoconjunctivitis (el 1%), una disminución en lacrimation (el 1%), fatiga, confusión, lability emocional, violación de sensibilidad y coordinación, neuropathy periférico.

Sistema cardiovascular y sangre (sangre, hemostasis): el bradycardia (el 8%), palpitaciones (el 3%), hypotension (el 3%), paro cardíaco (el 2%), síncope (el 1%), violación de la circulación periférica (el 1%), alargando el intervalo QT, proarrhythmic efectos (incluso el tipo «piruetean» arrhythmia) - menos del 1%, hipertensión (menos del 1%), el bloqueo de la AVENIDA, colapso, leukopenia, eosinophilia.

Del sistema respiratorio: disnea (el 5%), dolor en el pecho (el 4%), edema pulmonar, bronchospasm.

Del aparato digestivo: la náusea y vomitar (del 5%), dispepsia (el 2%), diarrea (el 2%), desórdenes del apetito (el 1%), cambia del peso corporal (el 1%), dolor abdominal (menos del 1%), sequedad de boca, anorexia.

Del sistema musculoskeletal: arthralgia (el 1%), dolor de espalda (el 1%), artritis, debilidad del músculo, convulsiones.

Del sistema urogenital: el edema periférico (el 2%), impotencia (el 1% de casos), la violación de la función de urogenital (el 1%), disminuyó el libido.

Otro: alopecia, prurigo, triglycerides elevado, hipoglucemia, el síndrome.

Interacción

Hypotension aumentan antidepresivos tricyclic, barbitúricos, phenothiazines, analgésicos narcóticos, haloperidol, vasodilatadores, diuréticos. En combinación con inhibidores MAO y fuerte aumento posible norepinephrine en tensión arterial, con tubokurarinom - ahondamiento de bloqueo de neuromuscular. glycosides cardíaco, reserpine, clonidine, alfa-methyldopa, guanfacine potentiate la retardación del precio de corazón y desaceleración de conducción intracardíaca, antagonistas de calcio - el bloqueo de receptores de la beta-adrenergic, amiodarone - el riesgo de arrhythmias; sulfonylureas - hipoglucemia; el quinolones - aumentó bioavailability. Debilita el efecto de theophylline y la acción de beta2-agonists. Aumentos flecainide y lidocaine en el plasma.

Sobredosis

Síntomas: la debilidad, alumnos dilatados, desmayo, generalizó asimientos myoclonic, hypotension, bronchospasm, bradycardia (con asystole), ventricular atípico tachycardia, los síntomas de cardiogenic y choque de hypovolemic, paro cardíaco, hipoglucemia.

Tratamiento: lavage gástrico, hemodiálisis; terapia sintomática: atropine, dopamine, isoprenaline, epinephrine, glucagon.

Vías de administración

Dentro, en / en.

Precauciones

La cita se debería anular otras medicinas antiarrhythmic - la interrupción de tratamiento debería ser al menos 2-3 períodos de T1 / 2 de éste. Después amiodarone, el sotalol sólo se puede usar si el intervalo QT se normaliza. La probabilidad más alta de la acción arrhythmogenic marcó el principio de tratamiento y siempre que la dosis se aumente, por tanto se recomienda aumentar gradualmente, con un intervalo de 2-3 días. La terapia requirió la escucha de precio de corazón, tensión arterial, intervalo QT (con su extensión de final de recepción de más de 550 milisegundo), respiración, escucha periódica de sangre periférica. En pacientes con la diabetes tiene que controlar el azúcar en la sangre, contra diuréticos - contenido del potasio en el plasma.

Debería cobrar importancia que una dosis de 320 mg. o más perjudica reacciones psicomotores. Es necesario disminuir dosis (hasta que anulado) en pacientes mayores con enfermedad de vías aéreas obstruccionista o falta de aliento, hypotension, bradycardia. La cancelación debería reducir gradualmente la dosis más de 1-2 semanas (debido al riesgo de arrhythmias). Cuando el embarazo sotalol se anula durante 2-3 días antes de la entrega, en casos excepcionales, niños dentro de 48-72 horas después de que el nacimiento debe estar bajo la supervisión médica.

En pacientes con la asignación pheochromocytoma sólo es posible con la alfa-blockers. En el contexto de la historia alérgica agravada puede aumentar la seriedad de reacciones de hipersensibilidad y la carencia del efecto terapéutico de dosis convencionales de epinephrine.

Durante la cirugía la medicina de opción debería ser un anestésico con el efecto inotropic menos negativo. Se debería abstener del uso en la práctica pediátrica, porque la seguridad y la eficacia de su uso en niños no han definido. Tenga cuidado con durante los conductores de vehículos y habilidades de la gente está relacionado con la alta concentración de la atención. Recomendado que el uso de bebidas alcohólicas durante tratamiento (probablemente el desarrollo de orthostatic hypotension).