Instrucción para uso: Spitomin

Nombre comercial de la medicina – Spitomin

Sustancia activa: Buspirone (Buspironum)

El nombre 8-racional químico [4-[4-(2-pyrimidinyl) - 1-piperazinyl] butyl] - 8-azaspiro [4.5] decane-7,9-dione (e hidrocloruro)

Forma de la dosis: pastillas,

Sustancia de Compositionactive:
hidrocloruro de buspirone 5 mg. / 10 mg.
Excipients: monohidrato de lactosa - 55.7 / 111.4 mg.; MCC; sodio carboxymethyl almidón; magnesio stearate; Colloidal sílice anhidra

Descripción de Spitomin

Pastillas 5 mg.: piso blanco o casi blanco, redondo, «E 151» biselado, grabado en un lado y Valium - en el otro; inodoro o con un olor característico débil.

Pastillas 10 mg.: piso blanco o casi blanco, redondo, «E 152» biselado, grabado en un lado y Valium - en el otro; inodoro o con un olor característico débil.

Grupo de Pharmacotherapeutic:

Anxiolytic (tranquilizante) [agentes de Serotonergic]; DOPA-minomimetics;
Anxiolytic (tranquilizante).

Código de ATX

N05BE01 Buspirone

La clasificación (ICD-10) nosological

Abstinencia de F10.3: síndrome de retirada de alcohol; síntoma de la abstinencia; síndrome de la abstinencia en alcoholismo; abstinencia; abstinencia de alcohol; retirada de alcohol; abstinencia de alcohol; síndrome de retirada de alcohol; desorden de retirada; estado de retirada; síndrome de retirada de alcohol; síndrome de retirada; El síndrome de abstinencia de alcohol; síndrome de retirada de alcohol; Estado de abstinencia.

F32 episodio Depresivo: subdepresión de adynamic; el estado de Astheno-adynamic subdepresivo; desorden Asthenic-depresivo; estado Asthenic-depresivo; desorden Asthenic-depresivo; estado Asthenic-depresivo; desorden depresivo principal; depresión inactiva y apática con inhibición; doble depresión; pseudodemencia depresiva; desorden depresivo; desorden de humor reducido; desorden depresivo; humor desorden Depresivo; la inactividad; desórdenes depresivos; síndrome depresivo; síndrome depresivo larvirovanny; síndrome depresivo con psicosis; Depresión enmascarada; Depresión; Depresión de agotamiento; Depresión con síntomas de letargo dentro de cyclothymia; sonrisa de la depresión; depresión de involutionary; melancolía de involutionary; depresión de involutional; desorden maniaco-depresivo; depresión enmascarada; ataque melancólico; depresión neurótica; depresión neurótica; depresión playa; depresión orgánica; síndrome depresivo orgánico; depresión simple; Síndrome melancólico simple; depresión de Psychogenic; depresión reactiva; la depresión reactiva es un moderadamente severo; síntomas de psychopathological; depresión reactiva; depresión reactiva; depresión recurrente; síndrome depresivo estacional; depresión de Senesto-pathic; depresión senil; depresión sintomática; depresión de somatogenic; depresión de cyclothymic; depresión de Exogenous; lypothymia; depresión endógena; El síndrome depresivo endógeno.

F33 desorden depresivo Recurrente: desorden depresivo principal; depresión secundaria; doble depresión; pseudodemencia depresiva; desorden de humor reducido; desorden depresivo; desorden de humor reducido; estado depresivo; El síndrome depresivo; la Depresión enmascarada; Depresión; sonrisa de la depresión; depresión de Involutionary; depresión de Involutional; depresión enmascarada; ataque melancólico; depresión reactiva; la depresión reactiva es unos síntomas psychopathological moderadamente severos; depresión reactiva; depresión de Exogenous; depresión endógena; depresión endógena; depresión endógena; El síndrome depresivo endógeno.

Desorden de Pánico de F41.0 [ansiedad paroxysmal episódica]: Pánico; ataque de pánico; desorden de pánico; desórdenes de pánico; condición de pánico.

F41.1 desorden de la ansiedad Generalizado: ansiedad generalizada; desorden de la ansiedad generalizado; reacción de pánico; desorden de la ansiedad; neurosis de Phobic.

Disfunción F45.3 Somatoform del sistema nervioso autonómico: Cardioneurosis; neurosis cardiovascular; síndrome de Neurocirculatory dystonia; Somático - desórdenes autonómicos; complicaciones somáticas y vegetativas.

Desórdenes de G90 de sistema nervioso [autónomo] autonómico: angiodystonia; manifestaciones de vasovegetative; vasomotor dystonia; dystonia vegetativo; disfunción autonómica; lability vegetativo; desórdenes vegetativos y vasculares; disfunción autonómica; dystonia vegetativo y vascular; desórdenes vegetativos y vasculares; vasoneurosis; desórdenes vegetativos y vasculares; Dystonia vegetovascular; Dystonia neurocirculatory; desorden de neuro; Cardiopsychoneurosis; Neurocirculatory dystonia de tipo de hypertensive; síndrome neurovegetative primario; El síndrome de dystonia vegetativo.

Propiedades farmacológicas de efectos SpitominPharmachologic effectPharmacological - antidepresivo, anxiolytic.

Pharmacodynamics

Anxiolytic (tranquilizante) quiere decir vario non-benzodiazepine, también tenga efectos antidepresivos. En contraste con anxiolytics clásico, no tiene antiepiléptico, sedante, hipnótico y músculo relaxant efectos.

El mecanismo de acción tiene que ver con el efecto de buspirone en el serotonergic y sistemas dopaminergic. Selectivamente obstruyéndose presynaptic dopamine receptores y aumentos el precio de excitación del midbrain dopamine neuronas. Además, buspirone agonist parcial es unos receptores serotonin 5-HT1A selectivos. Buspirone no tiene efecto significativo en los receptores benzodiazepine y no afecta la encuadernación de GABA, no tiene efectos adversos en funciones psicomotores, no causa la tolerancia, la dependencia y la retirada de la medicina. No hace potentiate el efecto de alcohol. Por la actividad anxiolytic de buspirone es aproximadamente igual al benzodiazepines.

El efecto terapéutico se desarrolla gradualmente y se celebra en 7-14 días desde el principio del tratamiento, el efecto máximo se registra después de 4 semanas.

Pharmacokinetics

Después de la inyección oral, el buspirone rápidamente y casi completamente se absorbe de la extensión gastrointestinal.

Buspirone es el primer metabolismo del pase intenso a través del hígado. Por lo tanto la sustancia sin alterar encontró en la circulación sistémica en una concentración baja, que tiene la variación individual considerable. Bioavailability es el 4%. Niveles de plasma de Cmax conseguidos después de 60-90 minutos después de inyección. En voluntarios sanos, el buspirone tiene un lineal (proporcional a la dosis) pharmacokinetics después de la inyección de 10-40 mg. Los parámetros pharmacokinetic similares encontrados en pacientes mayores. Después de una inyección oral sola de 20 mg. de la medicina en niveles del plasma sanguíneo de entre 1 y 6 ng / ml. Aproximadamente el 95% de buspirone es ligado a proteínas plasma (el 86% - con la albúmina plasma y el resto - a α1-acid glycoprotein).

Buspirone se somete al metabolismo oxidative, principalmente implicando isoenzyme CYP3A4. Imágenes de vario hydroxylated metabolites. metabolite principal (5-OH-buspirone) es inactivo. Dealkylated metabolite - 1-piperazine (2-pyrimidinyl), 1 PPS - activo. Su actividad anxiolytic es 4-5 veces más baja que ese del material inicial, pero en los niveles del plasma sanguíneo encima y T1 / 2 es aproximadamente 2 veces más largo que ese de buspirone. Después de inyección sola de buspirone 14C-marcado, el 29-63% de la radiactividad emitida en la orina dentro de 24 horas, generalmente en la forma de metabolites. Aproximadamente el 18-38% de la dosis administrada se emite en las heces. Después de una dosis sola de 10-40 mg. de T1 / 2 del material inicial son aproximadamente 2-3 h, y T1 / 2 es metabolite activo de 4,8 horas.

La dieta simultánea hace más lenta la absorción de buspirone, pero reduciendo dosistemnogo la autorización (primero efecto del pase) al mismo tiempo considerablemente aumenta el bioavailability de buspirone. Para recibir el valor nutritivo buspirone el AUC aumentó en el 84% y su Cmax - el 16%.

Css en el plasma se puede conseguir en aproximadamente 2 días después del principio de la recepción regular.

Vd aparente es 5.3 L / kilogramo.

Buspirone se libera en la leche materna, pero los datos de la transferencia de placental son ausentes.

Los niveles plasma elevados de valor de buspirone y AUC y alargamiento T1 / 2 se pueden observar con la función del hígado anormal. En relación a la liberación de sustancia sin alterar en la bilis, buspirone segunda concentración plasma máxima posible. Los pacientes con la cirrosis se deberían prescribir en dosis inferiores o en las mismas dosis con intervalos más largos.

En la insuficiencia renal, la autorización de buspirone puede ser reducida en el 50%. En la insuficiencia renal, el buspirone se debería administrar con la precaución y en dosis reducidas.

Buspirone no pharmacokinetics cambiado en los ancianos.

Indicaciones para Spitomin

desorden de la ansiedad generalizado (GAD);

desorden de pánico;

síndrome de la disfunción autonómico;

síndrome de retirada de alcohol (como adjuvant terapia);

El Desorden depresivo - adjuvant terapia (la medicina no se indica para la monoterapia de depresión).

Contraindicaciones para Spitomin

Hipersensibilidad frente a cualquier componente de la medicina;

insuficiencia renal severa (precio de la filtración de glomerular (GFR) - menos de 10 mL / minuto);

daño hepatic severo (PX - más de 18);

el uso simultáneo de inhibidores MAO o el período de 14 días después de la abolición de inhibidor MAO irreversible, o 1 día después de la cancelación de un inhibidor MAO reversible;

glaucoma;

myasthenia gravis;

lactancia;

embarazo o embarazo sospechado;

la edad de 18 años (la seguridad y la eficacia de buspirone en esta categoría de edad no se han probado).

Precauciones: cirrosis del hígado, fracaso renal.

Embarazo y amamantamiento

Considerando la carencia de datos de ensayo clínico correctamente controlados, el uso de buspirone durante el embarazo sólo es posible cuando las ventajas de la medicina justifican el riesgo potencial. Las mujeres de la edad de la maternidad durante el tratamiento buspirone deberían usar la anticoncepción adecuada ya que buspirone seguridad no se ha probado en el embarazo.

Buspirone se libera en la leche materna. Los datos suficientes de ensayos clínicos de buspirone durante el amamantamiento no están disponibles, por tanto las madres lactantes no deberían tomar esta medicina.

Dosis de Spitomin y administración

Dentro, siempre al mismo tiempo del día, antes o después de la comida (para evitar fluctuaciones significativas en concentración de reactivo activa en el plasma sanguíneo durante el día).

La medicina no se debería tomar de vez en cuando para tratar la ansiedad, porque el efecto terapéutico de la medicina desarrolla Spitomin sólo después de dosis múltiple y no aparece antes que 7-14 días del tratamiento.

La dosis debería ser titrated para cada paciente individualmente. La dosis inicial recomendada - 15 mg.; se puede aumentar a 5 mg. / día cada 2 o 3 días. La dosis diaria se debería dividir en 2-3 dosis. La dosis diaria típica de 20-30 mg. La dosis sola máxima es 30 mg.; la dosis diaria máxima no debería exceder 60 mg.

Grupos pacientes especiales

Pacientes mayores. por sí mismo no requiere la dosis de verificación de la edad avanzada pharmacokinetics ya que el buspirone no se somete al envejecimiento.

Función renal perjudicada. Si la función de riñón de la medicina se debería usar con la precaución y en dosis reducidas.

Función del hígado anormal. Si la función del hígado anormal la medicina se debería usar con la precaución y en dosis reducidas, que reducen dosis individuales o aumentan el intervalo entre dosis.

Efecto secundario de Spitomin

Buspirone generalmente bien se tolera. Los efectos secundarios, si ocurren, por lo general ocurren temprano en el curso de tratamiento y luego desaparecen, a pesar de la administración de fármacos continuada. En algunos casos, la reducción de la dosis es necesaria.

Determinar la frecuencia de efectos secundarios de la medicina se usa la clasificación siguiente: a menudo (más que 1/100); con poca frecuencia (de 1/100 a 1/1000); raro (menos que 1/1000); muy raro (<1/10000) (en muchos casos, en ausencia de una conexión de reactivo de la referencia con la recepción de efectos indeseables no podía ser la medicina probada).

Del CCC: a menudo - dolor en el pecho; con poca frecuencia - síncope, hypotension, hipertensión; rara vez - accidente cerebrovascular, decompensated paro cardíaco, infarto de miocardio, cardiomyopathy, bradycardia.

CNS: a menudo - el mareo, dolor de cabeza, aumentó la irritabilidad nerviosa, perturbaciones del sueño; con poca frecuencia - dysphoric reacciones, el depersonalization, dysphoria, aumentó la sensibilidad frente a ruido, euforia, hyperkinesia, ansiedad, apatía, alucinaciones, confusión, alargando el tiempo de reacción, pensamientos suicidas, asimientos, paresthesia, incoordination, temblores; raramente - claustrofobia, intolerancia fría, estupor, tartamudeo, extrapyramidal desorden, desorden psicótico.

De parte de los órganos de vista y audiencia: a menudo - zumbido, laringitis, hinchazón de la mucosa nasal; raramente - visión borrosa, ojos picantes, reparación de los ojos, conjuntivitis, violación de gustatory y sensaciones olfativas; raramente - una violación del oído interior, el dolor del ojo, fotofobia, aumentó IOP.

De sistema endocrino: raramente - galactorrhea y daño de la tiroides.

De parte del aparato digestivo: raramente - náusea, la flatulencia, anorexia, aumentó el apetito, la salivación, la sangría intestinal; raramente - diarrea, sensación ardiente en la lengua.

Con el sistema genitourinary: Infrecuente - dizuricheskie desórdenes (incluso la micción frecuente, retención urinaria), irregularidades menstruales, disminuyó el paseo sexual; raramente - amenorrhea, la enfermedad inflamatoria pélvica, bedwetting, retrasó la exclamación, impotencia.

Del sistema musculoskeletal: raramente - calambres del músculo, rigidez del músculo, arthralgia; raramente - debilidad del músculo.

Del sistema respiratorio: raramente - hiperventilación, falta de aliento, sentimiento de peso en el pecho; raramente - hemorragias nasales.

Piel: Infrecuente - edema, prurito, la limpieza con agua, pérdida de cabello, seca la piel, el hinchazón de la cara, vulnerabilidad de piel, erupción.

Otro: aumento de peso, fiebre, pérdida de peso, dolor en los músculos y huesos; raramente - abuso del alcohol, pérdida de voz, que suena en los oídos, hipos.

Cambios de parámetros de laboratorio: Infrecuente - aumentó niveles ALT y ACTO del suero; raramente - eosinophilia, leukopenia, thrombocytopenia.

Sobredosis de Spitomin

Síntomas: perturbaciones gastrointestinales, náusea, vómitos, mareo y somnolencia; depresión de conocimiento de seriedad variada (en formas severas).

Tratamiento: lavage gástrico y terapia sintomática. La diálisis es ineficaz.

Disponible hasta ahora experimentan ha mostrado que hasta las dosis muy altas (375 mg. orales solos) son no necesariamente causan síntomas severos.

Interacción

Considerando las propiedades pharmacokinetic de la medicina (bioavailability bajo, intensidad del metabolismo en el hígado, encuadernación de la proteína alta), hay una alta probabilidad de interacción de buspirone administrado simultáneamente con medicinas; sin embargo, ya que el buspirone tiene la anchura terapéutica significativa, pharmacokinetic interacciones no llevan a cambios de pharmacodynamic clínicamente significativos.

Inhibidores de MAO (MAOIs). Aumento descrito de tensión arterial y el acontecimiento de crisis hypertensive después de la inyección simultánea de buspirone y medicinas que afectan a MAO (moclobemide, selegiline); en este aspecto, el buspirone no se puede combinar con MAOIs. Después de la cancelación de MAOI irreversible (eg selegiline) antes de la administración de la medicina Spitomin (y viceversa) debería ser al menos 14 días. Del mismo modo, debería haber al menos 14 días después de la interrupción de la medicina Spitomin antes de la administración de moclobemide (MAOI reversible). Sin embargo pueden dar Spitomin 1 día después de la cancelación de moclobemide.

Inhibidores e inducers de CYP3A4. Los estudios en vitro han mostrado que buspirone se metaboliza principalmente CYP3A4 isozymes de cytochrome P450. La administración simultánea de buspirone e inhibidores CYP3A4 (erythromycin, itraconazole, nefazodone, diltiazem, verapamil y jugo de pomelo) puede causar interacciones de la medicina, y la introducción de un inhibidor potente de buspirone también aumenta el plasma sanguíneo; por lo tanto debe disminuir la dosis buspirone (p.ej. a 2.5 mg. 2 veces por día).

inducers fuerte de CYP3A4 (eg rifampicin) puede disminuir considerablemente los niveles de buspirone en el plasma sanguíneo y reducir sus efectos pharmacodynamic.

Medicinas que proteínas fuertemente obligatorias. Ya que el buspirone liga fuertemente con proteínas (el 95%), siempre hay la probabilidad de interacciones de la proteína con otras sustancias activas. Los estudios en vitro han mostrado que buspirone puede desplazar proteínas de medicinas fuertemente atadas (warfarin, phenytoin, propranolol), pero puede sustituir sueltamente medicinas como el digoxin.

Cuando co-administrado con cimetidine buspirone buspirone Cmax aumentó en el 40% y el AUC no se cambia. La co-administración de estas medicaciones requiere la supervisión médica cuidadosa.

Cuando co-administrado con diazepam buspirone nordiazepama nivel aumenta ligeramente, y pueden haber efectos secundarios: vértigo, dolor de cabeza, náusea.

Las sustancias que suprimen el sistema nervioso central y alcohol. La co-administración de buspirone con triazolam o flurazepam no aumenta la longitud o la fuerza del efecto de estos benzodiazepines. Después de una dosis sola de 20 mg. buspirone sus efectos en el CNS no se amplifican. La experiencia del uso conjunto de buspirone y otro anxiolytics u otros medios de la interpretación en el CNS (como neuroleptics y antidepresivos), es insuficiente. Por lo tanto, en tales casos, supervisión médica cuidadosa.

Otras medicinas. Debido a la carencia de datos clínicos relevantes combinó el uso de buspirone con medicinas antihypertensive, glycosides cardíaco, los anticonceptivos orales y los antidiabéticos sólo son posibles en condiciones de la supervisión médica cuidadosa.

INSTRUCCIONES ESPECIALES para Spitomin

Fallo hepático. Buspirone extensivamente se metaboliza en el hígado. Una inyección sola de 30 mg. en pacientes con la cirrosis del hígado aumenta niveles plasma buspirone y los aumentos de AUC con la extensión de la duración de T1 / 2 de la medicina. En relación a la liberación de sustancia sin alterar en bilis buspirone segunda concentración plasma máxima posible. La medicina es contraindicada en pacientes con la insuficiencia hepatic severa. Los pacientes con la cirrosis se deberían prescribir en dosis inferiores o en las mismas dosis con intervalos más largos.

Insuficiencia renal. En la insuficiencia renal moderada o severa buspirone autorización puede ser reducido en el 50%. La medicina es contraindicada en pacientes con la insuficiencia renal severa GFR menos de 10 mL / minuto. Cuando luz (GFR 30 mL / minuto) y moderado (GFR 10-30 ml / minuto) la insuficiencia renal buspirone se puede usar, pero debe procurar asignar una dosis reducida.

Pacientes mayores. La edad avanzada en sí mismo no requiere la especificación de dosis, pero la precaución se recomienda la conformidad (eg debido a una disminución posible en función renal y / o función del hígado y aumentó la probabilidad de efectos secundarios). Deberían dar a pacientes la dosis eficaz más baja posible y para un aumento de la dosis debería ser la observación atenta instalada del paciente.

El uso de la medicina requiere la precaución especial en pacientes con el glaucoma y myasthenia rectangular.

En caso de la intolerancia de lactosa en la preparación de la dieta debería tener el contenido en cuenta de lactosa en pastillas (55.7 mg. - pastillas de 5 mg. y 111.4 mg. - pastillas de 10 mg.).

A los pacientes les deberían aconsejar no comer el pomelo en el jugo de pomelo de la bebida o la comida en cantidades grandes, ya que estos alimentos pueden aumentar el plasma sanguíneo buspirone y llevar a un aumento de frecuencia o seriedad de efectos secundarios.

Pacientes de la traducción en benzodiazepines buspirone. Buspirone no puede eliminar síntomas de abstinencia benzodiazepines. Si un paciente se transfiere a la terapia buspirone después prolongado benzodiazepine, el buspirone sólo se debería administrar después de un período de la reducción gradual de la dosis de benzodiazepines.

Buspirone no causa la dependencia por la medicina, pero su administración a pacientes con la susceptibilidad establecida o sospechada a la drogodependencia requiere la supervisión médica cuidadosa.

Ya que el efecto anxiolytic se manifiesta después de 7-14 días de tomar la medicina, y el efecto terapéutico lleno ocurre en aproximadamente 4 semanas, con la supervisión médica cuidadosa de la necesidad de los pacientes de ansiedad severa durante el período inicial de la terapia.

el consumo de bebidas alcohólicas se debería evitar en todas partes del curso entero del tratamiento buspirone.

Efectos en capacidad de conducir y usar máquinas. Las investigaciones clínicas han mostrado que la monoterapia con buspirone no afecta el rendimiento de pacientes de actividad psicomotores. A pesar de esto, a principios del tratamiento puede ser efectos adversos pasajeros, y por lo tanto los pacientes se deberían advertir que la conducción de los vehículos y mecanismos de la dirección sólo es posible con la confianza llena del paciente en sus funciones psicomotores. La capacidad del paciente de conducir vehículos y mecanismos se debería determinar individualmente, según la respuesta del paciente al tratamiento y el uso de la terapia del fenómeno concomitante.

Forma de liberación

Las pastillas 5 mg. y 10 mg. Según la Tabla 10. en PAPÁ de la ampolla / Al / PVDC / Al. 6 ampollas (60 etiqueta.) En una caja del cartón.

Condiciones de almacenaje de Spitomin

En el lugar oscuro a una temperatura no más alto que 30 ° C.
Manténgase fuera de alcance de los niños.

Tiempo de durabilidad antes de la venta de Spitomin

5 años.
No use más allá de la fecha de caducidad impresa en el paquete.

Condiciones de suministro de Spitomin de farmacias
En prescripción.