Instrucción para uso: Spitomin

Forma de la dosis: pastillas

Sustancia activa: Buspirone*

ATX

N05BE01 Buspirone

Grupos farmacológicos:

Agente de Anxiolytic (tranquilizante) [medicinas de Serotonergic]

Dopaminomimetics

Agente de Anxiolytic (tranquilizante) [Anxiolytics]

La clasificación (ICD-10) nosological

Abstinencia de F10.3: síndrome de retirada de alcohol; síndrome de abstinencia; síndrome de abstinencia con alcoholismo; Abstinencia; abstinencia de alcohol; abstinencia de alcohol; estado de retirada de alcohol; síndrome de retirada de alcohol; desorden de Postabstinctive; condición de postabstinencia; síndrome de la resaca; síndrome de abstinencia; síndrome de abstinencia de alcohol; síndrome de retirada de alcohol; condición de abstinencia

F32 episodio Depresivo: subdepresión de Adynamic; Astheno-adynamic estados subdepresivos; desorden de Asthenodepressive; desorden Astheno-depresivo; el estado de Asthenodepressive; estado Astheno-depresivo; Desorden Depresivo Principal; depresión de Vyaloapatichesky con retraso; doble depresión; pseudodement depresivo; enfermedad depresiva; desorden de humor depresivo; desorden depresivo; desorden de humor depresivo; estado depresivo; desórdenes depresivos; síndrome depresivo; síndrome depresivo larviated; síndrome depresivo con psicosis; máscaras reducidas; Depresión; Reducción de la Depresión; Depresión con los fenómenos de inhibición dentro del marco de cyclothymia; la Depresión sonríe; depresión de Involutional; melancolía de Involutionary; depresión de Involutional; desorden maniaco-depresivo; Depresión Enmascarada; Ataque Melancólico; depresión neurótica; depresión neurótica; Depresión Playa; depresión orgánica; síndrome depresivo orgánico; Depresión simple; síndrome melancólico simple; depresión de Psychogenic; depresión reactiva; depresión reactiva con síntomas psychopathological moderados; estados depresivos reactivos; depresión reactiva; depresión recurrente; síndrome depresivo estacional; depresión de Severostatic; Depresión Senil; Depresión Senil; Depresión Sintomática; depresión de Somatogenic; depresión de Cyclotymic; Depresión de Exogenous; depresión endógena; Condiciones Depresivas Endógenas; Depresión Endógena; síndrome depresivo endógeno

F33 desorden depresivo Recurrente: desorden depresivo principal; depresión secundaria; doble depresión; pseudodement depresivo; desorden de humor depresivo; desorden depresivo; desorden de humor depresivo; estado depresivo; síndrome depresivo; máscaras reducidas; Depresión; la Depresión sonríe; depresión de Involutional; depresión de Involutional; Depresión Enmascarada; Ataque Melancólico; depresión reactiva; depresión reactiva con síntomas psychopathological moderados; estados depresivos reactivos; Depresión de Exogenous; depresión endógena; Condiciones Depresivas Endógenas; Depresión Endógena; síndrome depresivo endógeno

Desorden de Pánico de F41.0 [ansiedad paroxysmal episódica]: estado de pánico; ataque de pánico; Pánico; desorden de pánico

F41.1 desorden de la ansiedad Generalizado: desórdenes de la ansiedad generalizados; alarma generalizada; neurosis de Phobic; reacción de la ansiedad; neurosis deseosa

Disfunción F45.3 Somatoform del sistema nervioso autonómico: Cardioneurosis; neurosis cardiovascular; Síndrome de neurocirculatory dystonia; desorden de Somatovegetative; complicaciones de Somatovegetative

Desórdenes de G90 de sistema nervioso [autónomo] autonómico: angiodystonia; manifestaciones de vasovegetative; vasomotor dystonia; dystonia vegetativo; disfunción autonómica; lability vegetativo; desórdenes vegetativos y vasculares; disfunción autonómica; vasoneurosis; dystonia vegetativo y vascular; desórdenes vegetativos y vasculares; desórdenes vegetativos y vasculares; Dystonia vegetovascular; Dystonia neurocirculatory; desorden de neuro; Cardiopsychoneurosis; Neurocirculatory dystonia de tipo de hypertensive; síndrome neurovegetative primario; El síndrome de dystonia vegetativo

Composición

Pastillas - 1 mesa.

sustancia activa: hidrocloruro de Buspirone 5 mg.; 10 mg.

Sustancias auxiliares: monohidrato de lactosa - 55.7 / 111.4 mg.; MCC; Sodio carboxymethyl almidón; Magnesio stearate; Sílice colloidal dióxido anhidro

Descripción de forma de la dosis

Pastillas, 5 mg.: el piso blanco o casi blanco, redondo, con una faceta, grabó «E 151» en un lado y arriesgado en el otro; Inodoro o con un olor característico débil.

Pastillas, 10 mg.: el piso blanco o casi blanco, redondo, con una faceta, grabó «E 152» en un lado y arriesgado en el otro; Inodoro o con un olor característico débil.

Efecto de Pharmachologic

Modo de acción - antidepresivo, anxiolytic.

Pharmacodynamics

El anxiolytic (tranquilización) del remedio de la serie non-benzodiazepine también tiene un efecto antidepresivo. A diferencia de anxiolytics clásico, no tiene antiepiléptico, sedante, hipnótico y efectos miorelaxing.

El mecanismo de acción tiene que ver con la influencia de buspirone en el serotonergic y sistemas dopaminergic. Selectivamente bloques presynaptic dopamine receptores y aumentos el precio de excitación de neuronas dopamine en el midbrain. Además, el buspirone es agonist parcial selectivo de receptores 5-HT1A-serotonin. Buspirone no tiene un efecto significativo en receptores benzodiazepine y no afecta la encuadernación de GABA, no tiene un efecto negativo en funciones psicomotores, no causa la tolerancia, la drogodependencia y el síndrome de retirada. No hace potentiate el efecto de alcohol. Según la actividad anxiolytic, el buspirone es aproximadamente igual a benzodiazepines.

El efecto terapéutico se desarrolla gradualmente y se observa después de 7-14 días desde el principio del tratamiento, el efecto máximo se registra después de 4 semanas.

Pharmacokinetics

Después de ingestión buspirone rápidamente y casi completamente absorbido del aparato digestivo.

Buspirone se somete al metabolismo intensivo del primer paso a través del hígado. Por lo tanto, la sustancia sin alterar se encuentra en el torrente circulatorio sistémico en una pequeña concentración, que tiene diferencias individuales significativas. Bioavailability es el 4%. Cmax en el plasma sanguíneo se alcanza después 60-90 minutos después de tomar la medicina. En voluntarios sanos el buspirone tenía un lineal (proporcional a la dosis) pharmacokinetics después de tomar 10-40 mg. Los parámetros pharmacokinetic similares se encontraron en pacientes mayores. Después de un consumo oral solo de 20 mg. de la medicina, sus niveles del plasma sanguíneo se extienden de 1 a 6 ng / ml. Aproximadamente el 95% de buspirone liga a proteínas plasma (el 86% con la albúmina plasma, el resto con α1-acid glycoprotein).

Buspirone se somete al metabolismo oxidative, principalmente con la participación de CYP3A4 isoenzymes. Varios hydroxylated metabolites se forman. metabolite principal (5-OH-buspirone) es inactivo. El dealkylated metabolite es 1-piperazine (2-pyrimidinyl), 1 PPS es activo. Su actividad anxiolytic es 4-5 veces más baja que esa de la sustancia inicial, pero su nivel plasma es más alto, y T1 / 2 es aproximadamente 2 veces más largo que ese de buspirone. Después de una inyección sola de buspirone 14C-marcado, el 29-63% de la radiactividad se emite en la orina durante 24 horas, principalmente en la forma de metabolites. Aproximadamente el 18-38% de la dosis administrada se emite con heces. Después de una inyección sola, 10-40 mg. de T1 / 2 del material inicial son aproximadamente 2-3 horas y T1 / 2 de metabolite activos son 4.8 horas.

La dieta simultánea reduce la marcha de la absorción de buspirone, pero debido a la disminución en la autorización sistémica (el efecto del primer paso), el bioavailability de buspirone considerablemente se aumenta. Después de la ingestión con la comida, el valor de Buspirone AUC aumenta en el 84%, y su Cmax - en el 16%.

Css en el plasma sanguíneo se puede conseguir aproximadamente 2 días después del principio del consumo regular.

Vd aparente es 5.3 l / kilogramo.

Buspirone se emite en la leche materna, pero no hay transmisión placental.

El plasma elevado buspirone niveles y valores de AUC, así como T1 / 2 alargamiento, se puede observar si la función del hígado se perjudica. En relación a la liberación de la sustancia sin alterar en la bilis, un segundo pico de la concentración buspirone en el plasma sanguíneo es posible. Deberían dar a pacientes con la cirrosis del hígado una medicina en dosis inferiores o en las mismas dosis con intervalos más largos.

Con el fracaso renal, buspirone autorización puede ser reducido en el 50%. En caso de la insuficiencia renal, el buspirone se debería administrar con la precaución y en dosis reducidas.

El pharmacokinetics de buspirone en pacientes mayores no se cambia.

Indicaciones para Spitomin

Desorden de la ansiedad generalizado (GAD);

Desorden de pánico;

Síndrome de disfunción autonómica;

Síndrome de retirada de alcohol (como una terapia auxiliar);

Los desórdenes depresivos - terapia auxiliar (la medicina no se prescribe para la monoterapia de la depresión).

Contraindicaciones

Hipersensibilidad frente a cualquier componente de la medicina;

Fracaso renal severo (precio de filtración de glomerular (GFR) - debajo de 10 ml / minuto);

Insuficiencia hepatic severa (PV - más de 18 s);

Uso simultáneo de inhibidores MAO o un período de 14 días después de la cancelación del inhibidor MAO irreversible, o 1 día después de la inversión del inhibidor MAO reversible;

glaucoma;

Myasthenia gravis;

lactancia;

Embarazo o embarazo sospechado;

La edad a 18 años (la seguridad y la eficacia de buspirone para esta categoría de edad no se prueban).

Con precaución: la cirrosis del hígado, fracaso de riñón (ver «Instrucciones especiales»).

Aplicación en embarazo y amamantamiento

En ausencia de ensayos clínicos correctamente controlados, buspirone durante el embarazo sólo es posible si las ventajas de la medicina justifican los riesgos. Las mujeres de la edad de maternidad durante el curso de tratamiento con buspirone deberían usar métodos adecuados de la anticoncepción, ya que la seguridad de buspirone durante el embarazo no se prueba.

Buspirone se emite en la leche materna. Los datos suficientes de investigaciones clínicas del uso de buspirone durante el amamantamiento no están disponibles, por lo tanto, no se recomienda para madres de amamantamiento tomar esta medicina.

Efectos secundarios

Buspirone por lo general bien se tolera. Los efectos secundarios, si se observan, por lo general ocurren a principios del curso de tratamiento y luego desaparecen, a pesar del uso continuado de la medicina. En algunos casos, una reducción de la dosis es necesaria.

Para determinar el frecuencia de efectos secundarios de la medicina, la clasificación siguiente se usa: a menudo (más que 1/100); Con poca frecuencia (de 1/100 a 1/1000); Raramente (menos que 1/1000); Muy raramente (<1/10000) (en muchos casos, en ausencia de la medicina, la asociación de efectos indeseables con la administración de fármacos no se podía probar).

Del CVS: a menudo - dolor en el pecho; Con poca frecuencia - desmayo, hypotension, hipertensión; Raramente - desórdenes circulatorios cerebrales, decompensation de paro cardíaco, infarto de miocardio, myocardiopathy, bradycardia.

Del lado del sistema nervioso central: a menudo - el mareo, dolor de cabeza, aumentó la excitabilidad nerviosa, perturbaciones del sueño; Con poca frecuencia, dysphoric reacciones, depersonalization, dysphoria, hipersensibilidad frente a ruido, euforia, hyperkinesia, miedo, apatía, alucinaciones, confusión, alargando tiempo de reacción, pensamientos suicidas, los asimientos epilépticos, paresthesia, perjudicaron la coordinación de movimientos, temblor; Raramente - claustrofobia, intolerancia fría, estupor, tartamudeo, extrapyramidal desórdenes, desórdenes psicóticos.

De los órganos de visión y audiencia: a menudo - ruido en los oídos, laringitis, hinchazón de la mucosa nasal; Infrecuente - visión borrosa, ojos picantes, ojos rojos, conjuntivitis, una violación de gusto y sensaciones olfativas; Raramente - las violaciones del oído interior, el dolor en los ojos, fotofobia, aumentó IOP.

Del sistema endocrino: raramente - galactorrhea y lesión del tiroides.

Del aparato digestivo: con poca frecuencia - náusea, la flatulencia, anorexia, aumentó el apetito, sangría que babea, intestinal; Raramente - diarrea, que se quema en la lengua.

Del sistema genitourinary: con poca frecuencia - dysuric desórdenes (incluso la micción frecuente, micción de la tardanza), irregularidades menstruales, disminuyó el deseo sexual; Raramente - amenorrhea, enfermedad inflamatoria pélvica, bedwetting, tardanza de exclamación, impotencia.

Del sistema musculoskeletal: con poca frecuencia - espasmos del músculo, rigidez del músculo, arthralgia; Raramente - debilidad del músculo.

De parte del sistema respiratorio: con poca frecuencia - hiperventilación, carencia de aire, un sentimiento de peso en el pecho; Raramente - epistaxis.

De la piel: con poca frecuencia - hinchazón, picor, los accesos repentinos de calor, pérdida de cabello, secan la piel, el hinchazón de la cara, la erupción de piel, la erupción.

Otro: aumento de peso, fiebre, pérdida de peso, dolor en músculos y huesos; Raramente - abuso del alcohol, pérdida de voz, zumbido, hipos.

Cambios de indicadores de laboratorio: infrecuente - niveles aumentados de ALT y suero del ACTO; Raramente - eosinophilia, leukopenia, thrombocytopenia.

Interacción

Considerando las propiedades pharmacokinetic de la medicina (bioavailability bajo, metabolismo intensivo en el hígado, encuadernación alta a proteínas), hay una alta probabilidad de la interacción buspirone con las medicinas administradas de concomitantly; Sin embargo, ya que el buspirone tiene una anchura terapéutica significativa, pharmacokinetic interacciones no llevan a cambios de pharmacodynamic clínicamente significativos.

Inhibidores de MAO (MAOI). El aumento de la tensión arterial y la aparición de crisis hypertensive después de la inyección simultánea de buspirone y medicinas que afectan a MAO (moclobemide, selegiline) se describe; En esta conexión, el buspirone no se puede combinar con MAOI. Después de la cancelación de MAOI irreversible (eg selegiline) antes de la introducción de la preparación Spitomin® (y viceversa) debería pasar al menos 14 días. Igualmente, al menos 14 días después de la interrupción de la preparación de Spitomin® antes de que el inicio de la administración de moclobemide (MAOI reversible) se debería realizar. Sin embargo, pueden dar Spitomin® 1 día después de la abolición de moclobemide.

Inhibidores e inducers de CYP3A4. En vitro los estudios han mostrado que buspirone es principalmente metabolizado por P450 CYP3A4 cytochrome isoenzymes. La administración simultánea de buspirone y los inhibidores de CYP3A4 (erythromycin, itraconazole, nefazodone, diltiazem, verapamil y jugo de pomelo) pueden llevar a interacciones de medicina, y cuando un inhibidor fuerte se introduce, también aumente el nivel de buspirone en el plasma sanguíneo; Por lo tanto, una disminución en la dosis de buspirone (por ejemplo hasta 2.5 mg. 2 veces por día) es necesaria.

Los inductores fuertes CYP3A4 (eg rifampicin) pueden reducir considerablemente el plasma buspirone niveles y debilitar sus efectos pharmacodynamic.

Las preparaciones fuertemente ligadas por proteínas. Ya que el buspirone liga fuertemente a proteínas (el 95%), siempre hay la posibilidad de interacción con otras sustancias activas ligadas a la proteína. En vitro los estudios han mostrado que buspirone no puede desplazar proteínas fuertemente ligadas (warfarin, phenytoin, propranolol) de proteínas, pero puede sustituir medicinas sueltamente ligadas, por ejemplo, digoxin.

Cuando la co-administración de cimetidine con buspirone, aumentos de Cmax buspirone en el 40% y su AUC no cambia. La administración conjunta de estas medicinas requiere la supervisión médica cuidadosa.

Con la administración conjunta de diazepam con buspirone, el nivel de nordiazepam ligeramente aumenta, y los efectos secundarios pueden ocurrir: mareo sistémico, dolor de cabeza, náusea.

Sustancias que reducen el sistema nervioso central y alcohol. La co-administración de buspirone con triazolam o flurazepam no aumenta la duración o la fuerza del efecto de estos benzodiazepines. Después de una dosis sola de 20 mg. buspirone, sus efectos en el sistema nervioso central no aumentan. La experiencia de la aplicación conjunta de buspirone y otro anxiolytics u otros agentes que afectan al sistema nervioso central (eg antipsychotics y antidepresivos) no es bastante. Por lo tanto en tales casos la supervisión médica cuidadosa es necesaria.

Otras medicinas. Debido a la carencia de datos clínicos apropiados, el uso conjunto de buspirone con medicinas antihypertensive, glycosides cardíaco, los anticonceptivos orales y los agentes antidiabéticos sólo son posibles en condiciones de la supervisión médica cuidadosa.

La medicación y administración

Dentro, siempre al mismo tiempo de día, antes o después de comidas (para evitar fluctuaciones significativas en la concentración de sustancia activa en el plasma sanguíneo a lo largo del día).

La medicina no se puede tomar episódicamente para el tratamiento de la ansiedad, como el efecto terapéutico de la medicina Spitomin® sólo se desarrolla después de la inyección repetida y se manifiesta no antes que 7-14 días del tratamiento.

La dosis se debería seleccionar para cada paciente individualmente. La dosis inicial recomendada es 15 mg.; puede ser aumentado en 5 mg. / día cada 2 o 3 días. La dosis diaria se debería dividir en 2-3 dosis. Dosis diaria habitual de 20-30 mg. La dosis sola máxima es 30 mg.; La dosis diaria máxima no debería exceder 60 mg.

Grupos pacientes especiales

Pacientes mayores. La propia edad mayor no requiere un ajuste de la dosis, ya que el pharmacokinetics de buspirone no se somete a cambios relacionados con la edad.

Función renal perjudicada. Si la función de riñón se perjudica, la medicina se debería usar con la precaución y en dosis reducidas.

Violación de la función del hígado. Si la función del hígado se perjudica, la medicina se debería usar con la precaución y en dosis reducidas, para las cuales las dosis individuales se reducen o el intervalo entre dosis se aumenta.

Sobredosis

Síntomas: perturbaciones gastrointestinales, náusea, vómitos, mareo y somnolencia; Opresión de conocimiento de seriedad variada (en formas severas).

Tratamiento: lavage gástrico y terapia sintomática. La diálisis es ineficaz.

La experiencia hasta ahora indica que hasta las dosis muy altas (ingestión sola de 375 mg.) no necesariamente causan síntomas severos.

Instrucciones especiales

Fallo hepático. Buspirone se somete al metabolismo intensivo en el hígado. Una dosis sola de 30 mg. en pacientes con la cirrosis aumenta el plasma buspirone niveles y aumenta AUC con una extensión de la duración del T1 / 2 medicina. En relación a la liberación de la sustancia sin alterar en la bilis, un segundo pico de la concentración buspirone en el plasma sanguíneo es posible. La medicina es contraindicada en pacientes con el daño hepatic severo. Deberían dar a pacientes con la cirrosis del hígado una medicina en dosis inferiores o en las mismas dosis con intervalos más largos.

Insuficiencia renal. Con el fracaso renal moderado o severo, buspirone autorización puede ser reducido en el 50%. La medicina es contraindicada en pacientes con el fracaso renal severo con GFR menos de 10 ml / minuto. Con un suave (GFR más de 30 ml / minuto) y moderado (GFR 10-30 ml / minuto), el fracaso renal buspirone se puede usar, pero la precaución se debería usar y las dosis inferiores se deberían prescribir.

Pacientes mayores. La edad mayor no requiere en sí mismo un ajuste de la dosis, pero la precaución se recomienda (por ejemplo, en relación a una disminución posible en el riñón y / o función del hígado y una probabilidad aumentada de efectos secundarios). Deberían dar a pacientes la dosis eficaz más baja posible, y en caso de un aumento de la dosis, la escucha cuidadosa del paciente se debería hacer.

El uso de la medicina requiere la precaución extrema en pacientes con el glaucoma rectangular y myasthenia gravis.

En caso de la intolerancia de lactosa, el contenido de lactosa en pastillas (55.7 mg. - pastillas de 5 mg. y 111.4 mg. - pastillas de 10 mg.) se debería considerar preparando la dieta.

A los pacientes les deberían aconsejar no comer el pomelo y no el jugo de pomelo de la bebida en cantidades significativas, porque Estos productos pueden aumentar el nivel de buspirone en el plasma sanguíneo y llevar a un aumento de la frecuencia o la seriedad de efectos secundarios.

Transferencia de pacientes de benzodiazepines a buspirone. Buspirone no puede eliminar los síntomas de la retirada benzodiazepine. Si el paciente se transfiere a buspirone después prolongado benzodiazepine terapia, el buspirone sólo se debería administrar después de que la reducción gradual de la dosis benzodiazepine se ha completado.

Buspirone no causa una predilección de la medicina, pero su administración a pacientes con una predisposición establecida o sospechada de la drogodependencia requiere la supervisión médica cuidadosa.

Ya que el efecto anxiolytic se manifiesta después de 7-14 días de tomar la medicina, y el efecto terapéutico lleno se desarrolla en aproximadamente 4 semanas, los pacientes con la ansiedad severa necesitan la observación médica cuidadosa en el período inicial de la terapia.

En todas partes del curso de tratamiento con buspirone, las bebidas alcohólicas se deberían evitar.

Influencia en la capacidad de conducir vehículos y trabajo con maquinaria. Los resultados de investigaciones clínicas mostraron que la monoterapia buspirone no afecta los parámetros de la actividad psicomotor de pacientes. A pesar de esto, a principios del curso de tratamiento, los efectos indeseables pasajeros son posibles, y por lo tanto los pacientes se deberían advertir que la conducción de vehículos y el control de mecanismos sólo son posibles con la confianza llena del paciente en sus funciones psicomotores. La capacidad del paciente de controlar vehículos y mecanismos se debería determinar individualmente, según la respuesta del paciente al tratamiento y el uso de la terapia del fenómeno concomitante.

Forma de liberación

Pastillas, 5 mg. y 10 mg. Para 10 etiqueta. En una ampolla de PAPÁ / Al / PVDC / Al. 6 ampollas (60 pastillas) en un bulto de cartón.

Términos de permiso de farmacias

En prescripción.

Condiciones de almacenaje de la medicina Spitomin

En el lugar oscuro a una temperatura de no más alto que 30 ° C

Manténgase fuera de alcance de los niños.

Tiempo de durabilidad antes de la venta de la medicina Spitomin

5 años.

No use después de que la fecha de caducidad imprimió en el paquete.