Instrucción para uso: Sumatriptan

El nombre latino de la sustancia Sumatriptan

Sumatriptanum (género. Sumatriptani)

Nombre químico

3-[2-(Dimethylamino) etilo]-N-methylindole-5-methanesulfonamide (y como un succinate)

Fórmula gruesa

C14H21N3O2S

Grupo farmacológico

Agentes de Serotonergic

La clasificación (ICD-10) nosological

Migraña de G43: El dolor de migraña; Migraña; migraña de hemiplegic; dolor de cabeza de la migraña; Un ataque de la migraña; dolor de cabeza continuo; hemicranias

Migraña de G43.0 sin aura [migraña simple]: Migraña sin aura

Migraña de G43.1 con aura [migraña clásica]: migraña de Basilar; Migraña con aura

Código de CAS

103628-46-2

Características de sustancia Sumatriptan

Receptor 5-HT1 selectivo agonist. Polvo blanco o grisáceo, fácilmente soluble en el agua y salina.

Farmacología

Acción farmacológica - antimigraña.

Se reacciona con 5-HT1-receptors (no afectan los subtipos de 5-HT2 - 5-HT7-receptors), sobre todo en los vasos sanguíneos del cerebro (el estímulo de 5-HT1-receptors lleva a vasoconstriction). Selectivamente excita serotonin 5-HT1D-receptor buques cerebrales (dura basilar arteria), inhibe la activación del sistema trigeminal y reduce la acumulación de la proteína estimulante específica en los núcleos del nervio trigeminal, activa antinociceptive serotonergic mecanismos brainstem. Causa un estrechamiento del buque dilatado durante un ataque y así para el ataque. Para el desarrollo de un ataque de la migraña sin tener un efecto analgésico directo.

Rápidamente absorbido cuando tomado oralmente y después de uso intranasal. Bioavailability es el 15% debido a metabolismo presistémico y absorción incompleta. Cmax cuando 100 mg. administrados es 51 ng / ml y se consigue dentro de 2-2.5 horas (con la migraña ataca algo más rápido que en el período de la interprisa). Después de la inyección intranasal, Cmax en el plasma es 12.9 ng / ml y se alcanza después de 1-1.5 horas. El nivel de encuadernación a proteínas plasma es bajo (el 14-21%). El volumen medio de la distribución es 2.4 l / kilogramo. Biotransformiroetsa que implica a MAO, preferentemente MAO A, con la formación de metabolites, principal es el análogo indoleacetic sumatriptan sin tener la actividad farmacológica hacia el 5-T1-y 5-HT2-receptor y su glucuronide; metabolites secundarios no se identifican. T1 / 2 es 2.5 horas, la autorización plasma total es 1160 ml / minuto por término medio, la autorización de riñón es 260 ml / minuto, la autorización extra-de los nervios es aproximadamente el 80% de la autorización total. Es emitido por los riñones (excreción renal - aproximadamente el 60%, principalmente en la forma de metabolites inactivo - el 97%), el resto se emite con heces.

El efecto clínico por lo general se observa 30 minutos después de la inyección oral de sumatriptan en una dosis de 100 mg. y 15 minutos después de la inyección intranasal de 20 mg. En el 50-70% de casos, rápidamente ataque de la migraña de paradas con administración oral en una dosis de 25 a 100 mg. Elimina el asociado con náusea de ataque de la migraña y fotofobia. El mayor efecto se observa cuando usado a la altura de un ataque. Aproximadamente un tercero de casos dentro de las 24 horas siguientes, una recaída puede ocurrir, que requiere el uso repetido.

Aplicación de sustancia Sumatriptan

Contención de ataques de la migraña (con o sin aura).

Contraindicaciones

Hipersensibilidad, hemiplegic, basilar o forma de oftalmoplegicheskaya de migraña, infarto de miocardio (incluso historia), hipertensión incontrolada, cardiopatía isquémica (incluso sospechado esto), angina de pecho, incluso angina de pecho de Prinzmetal, enfermedad vascular periférica oclusiva, ataque de ischemic pasajero (incluso historia), golpe (incluso historia), expresado por el hígado y / o riñón, ergotamine simultáneo o con sumatriptan sus derivados (Incluso metisergid), así como administración simultánea de inhibidores MAO y un período de hasta 2 semanas después de su retirada.

Restricciones del uso

La epilepsia (incluso cualquier condición con una reducción del umbral de asimiento), hipertensión (controlada), embarazo, amamantamiento, edad y 18 años de la edad (seguridad y eficacia no establecida), edad más de 65 años (la experiencia de aplicación se limita).

Aplicación en embarazo y lactancia

Cuando el embarazo sólo es posible si la ventaja intencionada para la madre excede el riesgo potencial para el feto (los estudios de seguridad adecuados y estrictamente controlados no se han realizado). Evite el amamantamiento durante 24 horas después de aplicarse sumatriptan (penetra en la leche materna).

Efectos secundarios de Sumatriptan

Del sistema cardiovascular y sangre (hematopoiesis, hemostasis): una disminución en tensión arterial, un aumento temporal de tensión arterial (observado pronto después de admisión), bradycardia, tachycardia (incluso ventricular), palpitaciones; En algunos casos - perturbaciones de ritmo cardíacas (hasta ventricular fibrillation), cambios ECG pasajeros de tipo de ischemic, infarto de miocardio, espasmo de la arteria coronaria; A veces el síndrome de Raynaud se desarrolla.

De parte del intestino: náusea y vomitando (por lo general con ingestión), un aumento leve de enzimas del hígado, disfagia, un sentimiento de incomodidad en el abdomen; Raramente es la colitis ischemic.

Del sistema nervioso y órganos sensoriales: mareo, debilidad y / o fatiga (más a menudo con ingestión), somnolencia (por lo general suave o moderadamente expresado y de una naturaleza pasajera); En algunos casos - ataques convulsivos (por lo general en la presencia de asimientos en la historia o en predisposición de condiciones al acontecimiento de asimientos); A veces - diplopia, moscas de moscas antes de los ojos, nystagmus, scotoma, agudeza visual reducida; Muy raramente - una pérdida pasajera parcial de la visión (el daño visual puede tener que ver con el mismo asimiento de la migraña).

Reacciones de hipersensibilidad: manifestaciones de piel (erupción, urticaria, picor, erythema); En casos raros - anaphylaxis.

Otro: el dolor, el hormigueo, la fiebre, el sentimiento de presión o peso (por lo general pasajero, pero puede ser intenso y ocurrir en cualquier parte del cuerpo, incluso el tórax y garganta), la mialgia, la limpieza con agua de la sangre a la cara.

Síntomas locales (con aplicación intranasal): irritación pasajera leve o sensación ardiente en la cavidad nasal y / o faringe, hemorragias nasales.

Interacción

Con la administración simultánea con ergotamine y ergotamine-conteniendo medicinas, vasospasm prolongado se notó (sumatriptan se puede prescribir no antes que 24 horas después de tomar medicaciones que contienen ergotamine, y las preparaciones que contienen ergotamine no se pueden prescribir antes que 6 horas después de tomar sumatriptan). La interacción posible entre sumatriptan e inhibidores MAO (su uso simultáneo es contraindicado). Interacción posible entre sumatriptan y medicinas del grupo de inhibidores del nuevo consumo serotonin selectivos (SSRIs). Ninguna interacción de sumatriptan con propranolol, flunarisin, pizotifen y alcohol etílico se ha observado.

Sobredosis

Tratamiento: supervisando al paciente durante al menos 10 horas, si es necesario, terapia de mantenimiento. No hay datos del efecto de hemodiálisis o diálisis peritoneal en la concentración de sumatriptan en el plasma.

Vías de administración

Dentro, intranasal.

Precauciones para la sustancia de Sumatriptan

No querido para prevenir dolores de cabeza de la migraña. La administración de la medicina sólo es posible si el diagnóstico no está en la duda. Prescribiendo sumatriptan en pacientes con una migraña antes no diagnosticada o en pacientes con la migraña atípica, otras condiciones neurológicas potencialmente serias se deberían excluir (como con otras medicinas de la antimigraña). Debería cobrar importancia esto en pacientes con el peligro mayor de la migraña de desórdenes cerebrovasculares (por ejemplo, golpe o ictus isquémico pasajero).

La presencia de factores de riesgo del sistema cardiovascular (mujeres en el período postmenopáusico, hombres sobre la edad de 40 y pacientes con factores de riesgo para el desarrollo de la cardiopatía coronaria) dicta la necesidad de un examen preliminar para excluir la patología cardiovascular.

Relatamos el desarrollo de la debilidad, hyperreflexia y fracaso de coordinación después de tomar sumatriptan y medicinas del grupo SSRI (en caso de su cita simultánea, la condición del paciente se debería estrechamente supervisar).

Antes y durante el tratamiento, es necesario comer con regularidad, conservarse a una dieta, excluir productos que contienen tyramine (chocolate, cacao, nueces, cidro, alubias, tomates, apio, quesos), así como bebidas alcohólicas (incluso el seco, sobre todo rojo, Vino, champán, cerveza), conducir un estilo de vida sano, ocuparse de deportes (natación, esquí, andando), tener alguna pasión que crea un estado emocional positivo y así previene la aparición de ataques de la migraña.

La gente con la hipersensibilidad frente a sulfanilamides tiene una historia de peligro mayor de reacciones alérgicas. Con la precaución designan a conductores de vehículos y la gente involucrada en actividades potencialmente arriesgadas que requieren la mayor atención y la velocidad de la respuesta.