Instrucción para uso: Terfenadine

El nombre latino de la sustancia Terfenadine

Terfenadinum (género. Terfenadini)

Nombre químico

Α-[4-phenyl (1,1-Dimethylethyl)]-4-(hydroxydiphenylmethyl) - 1-piperidinebutanol

Fórmula gruesa

C32H41NO2

Grupo farmacológico:

H1-antihistamínicos

La clasificación (ICD-10) nosological

H10.1 conjuntivitis atópica Aguda: conjuntivitis alérgica; enfermedades del ojo alérgicas; conjuntivitis alérgica; la conjuntivitis alérgica causada por factores químicos y físicos; rhinoconjunctivitis alérgico; inflamación alérgica de los ojos; Primavera Qatar; Primavera keratitis; conjuntivitis de la primavera; Conjuntivitis alérgica; conjuntivitis alérgica de todo el año; Exacerbación de pollinosis en la forma de síndrome rhinoconjunctival; keratoconjunctivitis alérgico agudo; conjuntivitis alérgica aguda; infección bacteriana superficial de los ojos; Rhinoconjunctivitis; conjuntivitis alérgica estacional; conjuntivitis estacional; SENSORIAL; keratoconjunctivitis alérgico crónico; conjuntivitis alérgica crónica

J30 Vasomotor y rhinitis alérgico: rhinopathy alérgico; rhinosinusopathy alérgico; enfermedades alérgicas de las vías respiratorias superiores; rhinitis alérgico; Alérgico rhinitis estacional; Vasomotor nariz líquida; rhinitis alérgico prolongado; rhinitis durante todo el año alérgico; todo-año rhinitis alérgico; rhinitis alérgico de todo el año o estacional; todo todo el año rhinitis de una naturaleza alérgica; Rhinitis vasomotor alérgico; Exacerbación de pollinosis en la forma de síndrome rhinoconjunctival; rhinitis alérgico agudo; Edema de la mucosa nasal; Edema de la mucosa nasal; Edema de la membrana mucosa de la cavidad nasal; Hinchazón de la mucosa nasal; Hinchazón de la mucosa nasal; Pollinosis; rhinitis alérgico permanente; Rhinoconjunctivitis; Rhinosinusitis; Rhinosinusopathy; rhinitis alérgico estacional; rhinitis alérgico estacional; Heno rhinitis; rhinitis alérgico crónico; enfermedades alérgicas de las vías respiratorias

Asma de J45: Asma de esfuerzo físico; condiciones asmáticas; asma bronquial; asma bronquial de curso ligero; asma bronquial con dificultad en descarga del esputo; asma bronquial de curso severo; asma bronquial esfuerzo físico; asma de Hypersecretory; La forma hormonal y dependiente de asma bronquial; la Contención de ataques de asma con asma bronquial; asma bronquial no alérgica; Asma de Noche; Exacerbación de asma bronquial; Ataque de asma bronquial; formas endógenas de asma; ataques de noche de asma; Tos con asma bronquial

L20 dermatitis Atópica: enfermedades alérgicas de la piel; enfermedad de la piel alérgica etiología no infecciosa; etiología de la enfermedad de la piel alérgica nemikrobnoy; enfermedades de la piel alérgicas; lesiones de piel alérgicas; Reacciones alérgicas en la piel; dermatitis atópica; dermatosis alérgico; diathesis alérgico; picor alérgico dermatosis; enfermedad de la piel alérgica; irritación de piel alérgica; Dermatitis alérgica; Dermatitis atópica; dermatoses alérgico; exudative diathesis; eczema atópico picante dermatosis alérgico Picante; enfermedad de la piel alérgica; reacción alérgica cutánea a medicinas y productos químicos; reacciones cutáneas a medicaciones; Piel y enfermedad alérgica; eczema agudo; neurodermatitis común; dermatitis atópica crónica; Exudative diathesis

Dermatitis de L27 debido a sustancias tomadas internamente

Picor de L29: Picor con obstrucción parcial de la extensión biliar; Dermatitis picante; Dermatosis con picor persistente; Otro picor dermatoses; el Picor dermatoses; dermatosis alérgico mordicante; dermatitis mordicante; el Picor dermatosis; picazón mordicante; picor insoportable; picor severo; picor endógeno; Piel que pica con dermatosis; dermatitis picante restringida; Picor de la piel; cuero cabelludo picante; eczema mordicante

L30 Otra dermatitis: dermatitis no aborígena

Urticaria de L50: Idiopathic urticarial crónico; Urticaria de la Herida; urticarial crónico; Urticaria del recién nacido

T78.3 Angioedema: Edema Quincke; exacerbación de Laryngeal con edema angioneurotic; angioedema recurrente; edema alérgico; hinchazón recurrente de Quincy

T78.4 Alergia No especificada: Reacciones alérgicas a insulina; Reacciones alérgicas a picaduras del insecto; Reacciones alérgicas similares a lupus sistémico erythematosus; enfermedades alérgicas; enfermedades alérgicas de membranas mucosas; enfermedades alérgicas y condiciones que resultan de liberación aumentada de histamina; enfermedades alérgicas de membranas mucosas; síntomas alérgicos; síntomas alérgicos en las membranas mucosas; Reacciones alérgicas; las Reacciones alérgicas causadas por picaduras de insecto; Reacciones alérgicas; condiciones alérgicas; edema laryngeal alérgico; allergopathy; condiciones alérgicas; Alergia; alergia del polvo de la casa; Anaphylaxis; reacciones cutáneas a medicaciones; reacción de piel a picaduras del insecto; alergia cosmética; Alergia a medicamentos; reacción alérgica aguda; edema de Laryngeal génesis alérgica y radiación de fondo; Comida y alergia a medicamentos

Mordedura de W57 o picadura con un insecto no tóxico y otro arthropods no venoso: Una reacción alérgica a picaduras de insecto; reacción de piel después de picadura de insecto; Reacciones a picaduras de insecto; Picadura de mosquitos; Mordedura de insectos bloodsucking; Una mordedura de un insecto; La mordedura de la avispa

Las Medicinas de Y40-Y59, las medicinas y las sustancias biológicas que causan reacciones adversas durante el uso terapéutico

Código de CAS

50679-08-8

Características de la sustancia Terfenadine

El derivado piperidine. Polvo cristalino blanco o grisáceo. Mal soluble en el agua, fácilmente soluble en cloroformo, soluble en alcohol.

Farmacología

Acción farmacológica - antialérgico, antihistamínico.

Selectivamente bloquea la histamina periférica receptores de H1, previene espasmos del músculo liso causado por la histamina, incl. Bronchoconstriction en pacientes con asma, la extensión de tubos capilares y aumento su permeabilidad, el desarrollo de angioedema, erythema, picando. El efecto se manifiesta 1-2 horas después de la ingestión, alcanza un máximo de 3-4 horas y dura más de 12 horas. Con rhinitis alérgico facilita y reduce la frecuencia de estornudo, rhinorrhea, prurito y lachrymation. Tiene un efecto cholinolytic débil, la capacidad de bloquear los canales del potasio de cardiomyocytes, no ejerce un efecto depressant en el sistema nervioso central. Reduce la seriedad de bronchospasm causado por esfuerzo físico e hiperventilación de los pulmones. Un aumento del nivel de terfenadine en la sangre (con enfermedades del hígado, uso simultáneo de otras medicaciones, sobredosis, etc.) puede ser acompañado por la prolongación del intervalo QT y el desarrollo de complicaciones del corazón.

En estudios experimentales, no había pruebas de un cancerígeno y efecto mutagenic, así como un efecto en la fertilidad. En dosis mucho más alto que los recomendados para gente, las malformaciones fetales de las causas en ratas.

Después del consumo oral aproximadamente el 70% se absorbe (la absorción no es dependiente de la dieta); Determinado en plasma sanguíneo después de 30 minutos. Tmax - 1 hora. Liga a proteínas plasma en el 97% (metabolite activo - en el 70%). Activamente se metaboliza (el 99%) con la participación de isoenzyme CYP3A4 específico del sistema cytochrome P450 ya durante el «primer paso» a través del hígado con la formación de dos metabolites principales, un análogo ácido carboxylic activo (posee 1/3 de la actividad terfenadine) y un derivado dealkylated inactivo. Después de un consumo oral solo de una dosis de Cmax de 60 mg. metabolite activo en el plasma se consigue después de 2.5 horas y es 263 ng / ml, T1 / 2 distribución - 3-4 horas. El nivel terapéutico de la medicina y su metabolite activo en el plasma persiste durante 12 - 24 horas. La eliminación de metabolite activo es biphasic: T1 / 2 de la fase inicial es 3.5 horas, final - 6 horas. El 60% de la dosis aceptada es emitido con heces (el 50% en la forma de metabolite activo, el 2% en la forma sin alterar, En la forma de metabolites no identificado) y aproximadamente el 40% por riñones (el 16% - metabolite activo, el 12% - des lkilirovanny metabolite y el 12%, - derivados no identificables). T1 / 2 terfenadine - 8.5 h. metabolite activo en pequeñas cantidades se secreta en la leche materna. Si la función del hígado se perjudica, el precio de formación y Cl de las disminuciones de metabolite activas, el contenido de aumentos de terfenadine sin alterar de la sangre, y de ser repetido, la acumulación es posible. En pacientes mayores con una dosis de Cl de 120 mg. metabolite activo puede disminuir en el 25%.

Aplicación de la sustancia Terfenadine

rhinitis alérgicos estacionales, conjuntivitis alérgica, urticaria idiopathic crónica, eczema atópico, se ponen en contacto con la dermatitis, erupción; el Picor causado por daño al hígado; Angioedema; Reacciones alérgicas causadas por medicinas, comida, picaduras de insecto; asma bronquial y enfermedades catarrales (como parte de terapia compleja), prevención de reacciones alérgicas a la introducción de preparaciones radiocontrast.

Contraindicaciones

La hipersensibilidad, hypokalemia, hypomagnesemia, la prolongación del intervalo QT en ECG, expresó violaciones de la función del hígado, edad de niños (pastillas - hasta 6 años, suspensión - hasta 3 años).

Restricciones

Embarazo, amamantamiento.

Aplicación en embarazo y lactancia

Quizás, si el efecto esperado de la terapia excede el riesgo potencial para el feto y recién nacido.

Categoría de acción para feto por FDA - C.

Efectos secundarios de Terfenadine

Del sistema nervioso y órganos sensoriales: la debilidad, dolor de cabeza, mareo, duerme perturbación, somnolencia, nerviosismo, depresión, síncope, convulsiones, paresthesia, daño de visión.

Del sistema cardiovascular y sangre: latido del corazón, prolongación del intervalo QT, ventricular tachyarrhythmia, torsades de pointes, extrasystole, ventricular fibrillation, paro cardiaco, hypotension, hematopoiesis (fatiga o debilidad, dolor de garganta, fiebre, sangrando o hemorragia), Thrombocytopenia.

De parte del intestino: la sequedad de la mucosa oral, apetito aumentado, fenómenos dispépticos, náusea, vómitos, incomodidad abdominal, cambia de frecuencia del taburete, cholestasis, ictericia, hepatitis.

De parte del sistema respiratorio: sequedad de las membranas mucosas de la nariz y garganta, tos, dolor de garganta, espasmo de los bronquios, hemorragias nasales.

Del sistema genitourinary: micción frecuente, dysmenorrhea.

De la piel: erupción, eczema, mermando pelo, alopecia, fotosensibilización.

Reacciones alérgicas: urticaria, angioedema, anaphylaxis.

Otro: el temblor, galactorrhea, sudación, aumentó niveles de transaminases.

Interacción

Los inhibidores del sistema cytochrome P450 pueden aumentar la concentración de terfenadine en la sangre y causar un alargamiento del intervalo QT con el riesgo de desarrollar amenazas de la vida ventricular tachyarrhythmias. Macrolides (erythromycin, clarithromycin, josamycin, etc.), los inhibidores del asimiento neuronal de serotonin (fluvoxamine, citalopram, paroxetine, etc.), mibefradil, y agentes antifungosos imidazole (ketoconazole, itraconazole, miconazole, etc.) metabolismo de inhibición y niveles de plasma de aumento (La aplicación conjunta no se recomienda). El canal de calcio blockers, la clase I y III antiarrhythmics, antihistamínicos que aumentan el intervalo QT, quinina, trimethoprim, sparfloxacin, cisapride, tricyclic antidepresivos, neuroleptics, preparaciones de litio, inhibidores del probromista del VIH (indinavir, ritonavir, saquinavir, nelfinavir), diuréticos, mineralocorticoids, Probucol, agentes antivirales (ritonavir, indinavir, etc.) aumenta el riesgo de prolongación del intervalo QT y aumento de la toxicidad. No aumenta el efecto inhibitorio de benzodiazepines y alcohol en el sistema nervioso central. Compatible con bronchodilators.

Sobredosis

Síntomas: sequedad de boca, náusea, vómitos, dolor de cabeza, confusión del mareo; En una dosis de 360 mg. y encima - hypotension, síncope, ventricular arrhythmias, prolongación del intervalo QT, extrasystole, ventricular fibrillation, paro cardiaco.

Tratamiento: lavage gástricos, la inducción de vómitos, la cita de absorbentes, salan laxantes, escucha de la actividad cardíaca con el control del intervalo QT (al menos 24 h), terapia sintomática y soportante. Si es necesario - la introducción de fluido (IV), antiarrhythmic medicinas que no amplían el intervalo de QT, hypertensive medicinas, terapia de oxígeno; En caso de arrhythmias cardíaco severo, la instalación de un marcapasos (temporal). El uso de epinephrine y analeptics no se recomienda. La hemodiálisis es ineficaz.

Vías de administración

Dentro.

Precauciones para la sustancia Terfenadine

No se recomienda tomar la medicina antes de acostarse. Evite el uso de jugo de pomelo durante el tratamiento (puede inhibir el metabolismo).