Instrucción para uso: Theophylline

Nombre comercial de la medicina – Afonilum SR, Ventax, Diffumal 24, Retafyl, Spophyllin retardan 100, Spophyllin retardan 250, Theopec, Teotard, Theostat, Theophylline, Theophylline anhidro, Euphylong

El nombre latino de la sustancia Theophylline

Theophyllinum (género. Theophyllini)

Nombre químico

1,3-Dimethylxanthine

Fórmula gruesa

C7H8N4O2

Grupo farmacológico:

Agentes de Adenosinergic

La clasificación (ICD-10) nosological

Enfisema de J43: enfisema intersticial; Enfisema de los pulmones; enfermedades del pulmón crónicas; Enfermedades Pulmonares Obstruccionistas Crónicas; enfisema obstruccionista de los pulmones; enfisema crónico de los pulmones; enfisema pulmonar obstruccionista crónico

J44 Otra enfermedad pulmonar obstruccionista crónica: bronquitis alérgica; Bronquitis alérgica; bronquitis asmática; Bronquitis obstruccionista; Enfermedad de los bronquios; separación del esputo difícil en enfermedades respiratorias agudas y crónicas; Tos con enfermedades inflamatorias de los pulmones y bronquios; obstrucción bronquial reversible; enfermedad de la vía aérea obstruccionista reversible; enfermedad bronquial obstruccionista; enfermedad pulmonar obstruccionista; bronquitis obstruccionista; bronquitis espástica; enfermedades del pulmón crónicas; enfermedades del pulmón no específicas crónicas; Enfermedades Pulmonares Obstruccionistas Crónicas; bronquitis obstruccionista crónica; enfermedad de vías aéreas obstruccionista crónica; enfermedad pulmonar obstruccionista crónica; patología restrictiva de los pulmones

Asma de J45: Asma de esfuerzo físico; condiciones asmáticas; asma bronquial; asma bronquial de curso ligero; asma bronquial con dificultad en descarga del esputo; asma bronquial de curso severo; asma bronquial esfuerzo físico; asma de Hypersecretory; La forma hormonal y dependiente de asma bronquial; la Contención de ataques de asma con asma bronquial; asma bronquial no alérgica; Asma de Noche; Exacerbación de asma bronquial; Ataque de asma bronquial; formas endógenas de asma; ataques de noche de asma; Tos con asma bronquial

Estado del Asmático de J46 [estado asthmaticus]: ataque asmático; estado asmático; Bronchospasm con asma bronquial

Código de CAS

58-55-9

Caracterización de la sustancia Theophylline

Polvo cristalino blanco, ligeramente soluble en agua fría (1: 180), fácilmente - en caliente (1:85), soluble en ácidos y álcalis. Peso molecular: 180.17.

Farmacología

Acción farmacológica - diurético, spasmolytic, vasodilating, cardiotonic, bronchodilator, antiasmático.

Liga receptores adenosine. También bloquea phosphodiesterase, estabiliza el CAMPO y reduce la concentración de calcio intracelular. Relaja los músculos lisos de órganos internos (bronquios, extensión gastrointestinal y útero), suprime el degranulation de células del mástil y reduce el nivel de mediadores de la alergia (serotonin, histamina, etc.) en la sangre (efecto antialérgico). Aumenta el tono de la musculatura respiratoria (músculos intercostales y diafragma); Amplía vasos sanguíneos y mejora la oxigenación de la sangre; la agregación de la plaqueta de inhibiciones (inhibe el factor de activación de la plaqueta y PGF2alpha), aumenta la resistencia de erythrocytes a la deformación (mejora las propiedades rheological de la sangre), reduce la formación thrombus y normaliza la microcirculación. El efecto antianginal (entrega de oxígeno aumentada al myocardium) es debido a la extensión de las arterias coronarias.

Después de la inyección oral, completamente se absorbe (bioavailability encima del 90%). Cmax en la sangre se alcanza dentro de 2 horas (forma normal) y 6 horas (forma prolongada). La sangre es el 40-60% ligado a proteínas. Penetra a través de las barreras histohematological. Se somete a la biotransformación en el hígado con la formación de metabolites inactivo. Emitido principalmente por los riñones (hasta el 13% en adultos y hasta el 50% en niños - sin alterar); Parcialmente emitido en leche materna.

Aplicación de la sustancia Theophylline

Asma bronquial, estado asmático, bronquitis obstruccionista, enfisema, apnea nocturno.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad, incl. A otros derivados xanthine (cafeína, pentoxifylline, theobromine), hemorrhagic golpe, que sangra en la retina, infarto de miocardio agudo, arteria coronaria marcada atherosclerosis, sangra en una anamnesia reciente.

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Contraindicaciones (opcionales)

Epilepsia, úlcera péptica del estómago y duodeno, gastritis con acidez alta, que sangra de la extensión gastrointestinal, severa arterial hiper - o hypotension, tachyarrhythmia severo.

Con cuidado

La insuficiencia coronaria severa (angina de pecho inestable), atherosclerosis extendido de buques, hypertrophic cardiomyopathy obstruccionista, ventricular frecuente extrasystole, paro cardíaco crónico, aumentó la preparación convulsiva, porphyria, la úlcera péptica del estómago y duodeno, hypothyroidism incontrolado (la posibilidad de la acumulación) o thyrotoxicosis, prolongó hyperthermia, reflujo de Gastroesophageal, hipertrofeo proestático, hepatic y / o Toldo de fracaso renal, embarazo, amamantamiento, vejez (más de 60 años), edad de niños.

La fuente de información

Grls.rosminzdrav.ru

Aplicación de embarazo y amamantamiento

Efectos de la categoría en el feto por FDA - C.

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Embarazo. Theophylline penetra la barrera placental, las mujeres embarazadas sólo lo pueden usar si la ventaja esperada para la madre excede el riesgo potencial para el feto. En el primer trimestre y en las semanas pasadas de embarazo - sólo según indicaciones estrictas.

Se ha relatado que la autorización de theophylline en el tercer trimestre del embarazo se reduce, que puede requerir la determinación más frecuente de la concentración theophylline en la sangre y una reducción de la dosis posible.

Theophylline no tenía un efecto teratogenic cuando administrado oralmente a ratones en dosis de 400 mg. / kilogramo y ratas en dosis de 260 mg. / kilogramo (excediendo la dosis recomendada para la gente en el mg. / m2 antes de aproximadamente 2 o 3 veces, respectivamente). En ratas tratadas con theophylline en una dosis de 220 mg. / kilogramo, embryotoxic efectos se observaron en ausencia de efectos tóxicos en mujeres.

Amamantamiento. Theophylline se emite en la leche materna y puede causar la irritabilidad u otros signos de la toxicidad en niños alimentaron el amamantamiento. La concentración de theophylline en la leche materna es aproximadamente equivalente a su concentración en el suero de la sangre de la madre.

Entrega. Se muestra que theophylline ligeramente suprime contracciones uterinas.

La fuente de información

Rxlist.com

Efectos secundarios de Aminophylline

Ansiedad, perturbación de conocimiento, calambres, perturbaciones visuales, scotoma, ataques de la angina de pecho, arrhythmias, tachycardia, hypotension, laringitis, hinchazón de la garganta, síndrome parecido a una gripe, congestión nasal, xerostomia, anorexia, náusea, vómitos, ardor de estómago, empeoramiento de cholecystitis, cholestatic hepatitis, Concentración de enzimas hepatic (AST, ALT, APF, LDH), atony del intestino, leukopenia, hypofibrinogenemia, pancytopenia, thrombocytopenia, reacciones alérgicas.

Interacción

Cimetidine, allopurinol, cyclosporin A, macrolide antibióticos, anticonceptivos orales, suero de la antigripe, una dieta bajo en proteína y autorización «hidrato de carbono alto reducen» y aumentan el riesgo de efectos secundarios.

El fenobarbital, phenytoin, xanthines, fumando - acelera biotransformación (induzca enzimas microsomal del hígado). La beta-adrenoblockers reduce la actividad broncholytic. Adsorbents, envolviendo a agentes, los antiácidos, oxidants hacen más lentos la absorción y reducen Cmax y sustancias alkalizing - aumento. Refuerza los efectos de diuréticos, reduce - NSAIDs (del grupo de derivados pyrazolone), beta-adrenoblockers, probenecid.

Actualización de la información

Theophylline se relaciona con un gran número de medicinas. La interacción puede ser pharmacodynamic, a consecuencia del cual el efecto terapéutico de theophylline u otros cambios de medicinas o efectos secundarios ocurre sin un cambio de la concentración de theophylline en la sangre. Más a menudo, sin embargo, hay una interacción pharmacokinetic - un cambio de la autorización de theophylline cuando combinado con otras medicinas y, proporcionalmente, un aumento o disminución en las concentraciones del suero de theophylline. Theophylline raramente cambia el pharmacokinetics de otras medicinas.

Si theophylline se prescribe a un paciente que ya toma una medicina que inhibe la autorización theophylline (eg, cimetidine, erythromycin), la dosis de theophylline necesario para conseguir un suero terapéutico theophylline concentración debería ser menos. A la inversa, si un theophylline es comenzado por un paciente que toma ya una medicina que aumenta la autorización de theophylline (por ejemplo, rifampicin), la dosis de theophylline tenía que conseguir la concentración theophylline terapéutica en el suero debería ser mayor.

El cese del consumo de drogas del fenómeno concomitante, que aumenta la autorización de theophylline, puede llevar a la acumulación de theophylline a niveles potencialmente tóxicos. El cese del consumo de drogas del fenómeno concomitante, que reduce la autorización de theophylline, puede llevar a una disminución en la concentración de theophylline en el suero.

Cambios de la autorización en el 25% o más puede ser clínicamente significativo. Al comenzar o parar el uso concurrente de medicinas con theophylline, se recomienda medir la concentración de theophylline en la sangre y, si es necesario, ajuste de la dosis.

Sobredosis

Síntomas: agitación, confusión, convulsiones, tachycardia, arrhythmia, hypotension, náusea, diarrea, que vomita con una adición de sangre, hiperglucemia, hypokalemia, acidosis metabólica.

Tratamiento: la cita de carbón de leña activado, irrigación del intestino con una combinación de glicol de polietileno y sales; Con náusea severa y vomitando - metoclopramide u ondansetron (IV), asimientos - benzodiazepines, fenobarbital (o sodio thiopental) y músculo periférico relaxants; Si es necesario, hemoperfusion.

Vías de administración

Dentro.

Precauciones para la sustancia Theophylline

El tratamiento con formas del retraso se realiza con la escucha periódica de la concentración de medicina en la sangre (no debería exceder 20 mkg / ml).