Instrucción para uso: Tibolone (Tibolonum)

Grupo farmacológico

Estrógenos, gestagens; Su homologues y antagonistas

Antineoplastic agentes hormonales y antagonistas hormonales

La clasificación (ICD-10) de Nosological

M82.1 Osteoporosis en desórdenes endocrinos (E00-E34 +)

N95.1 condición de la mujer menopáusica y menopáusica

Atrofia de la mucosa de la extensión genital inferior, causada por deficiencia del estrógeno; sequedad vaginal; disfunción autonómica en mujeres; estado de gipoestrogeniya; Deficiencia de estrógeno en mujeres menopáusicas; cambios degenerativos de la membrana mucosa en la menopausia; menopausia natural; un útero intacto; período climatérico; mujeres de la menopausia; Menopausia en mujeres; depresión menopáusica; disfunción ovárica climactérica; Menopausia; neurosis climactérica; Menopausia; los síntomas menopáusicos complicaron psychovegetative; síndrome climactérico; desórdenes vegetativos climactéricos; desorden psicosomático climactérico; desórdenes menopáusicos; desórdenes menopáusicos en mujeres; condición menopáusica; desórdenes vasculares climactéricos; Menopausia; síntomas vasomotor menopáusicos; período menopáusico; Carencia de estrógeno; el Sentimiento del calor; menopausia patológica; perimenopause; menopausia; postmenopáusico; Menopausia prematura; período de premenopauznom; mareas; accesos repentinos de calor; la limpieza con agua en Meno y postmenopáusico; Accesos repentinos de calor / accesos repentinos de calor en menopausia; Ataque cardíaco durante menopausia; menopausia temprana en mujeres; Desórdenes de menopausia; síndrome climactérico; complicaciones vasculares de menopausia; menopausia fisiológica; el estado de Estrogendefitsitnye; Menopausia prematura

Código CAS5630-53-5

Farmacología

La acción farmacológica es el estrógeno-gestagenic.

También ha expresado débilmente androgenic y actividad anabólica. Alivia cambios climactéricos del sistema hypothalamic-pituitario. Reduce el nivel de FSH y LH en mujeres en la menopausia. En mujeres fértiles suprime la ovulación.

Tiene un efecto estimulante en la membrana mucosa de la vagina. Previene osteoporosis, reduce el nivel de fosfatos y calcio en el suero de la sangre. Reduce la seriedad de la disfunción autonómica climactérica (accesos repentinos de calor, sudación aumentada, dolores de cabeza), mejora el libido y psico-estado-emocional (aumenta el nivel de opioids central y periférico).

Después de la inyección oral, rápidamente y completamente se absorbe del aparato digestivo. Biotransformed con la formación de tres metabolites farmacológicamente activos: 3 alfa AH tibolone y 3 beta AH tibolone tienen predominantemente estrogenic la actividad, delta-4-isomer el tibolone tiene progestagenic y actividad androgenic débil. Cmax 3-alpha-OH-y 3-beta-OH metabolites se alcanzan después de que 1-1.5 h, T1 / 2 - aproximadamente 7 h, no se acumulan. Se emite principalmente en la forma de metabolites, principalmente con heces, una pequeña cantidad - con la orina.

Aplicación de Tibolone

Menopausia (natural y quirúrgico), osteoporosis con insuficiencia del estrógeno (profilaxis).

Contraindicaciones

Hipersensibilidad, tumores hormonales y dependientes (o sospecha hacia ellos), sangría vaginal de etiología confusa, thrombophlebitis y thromboembolism (incluso en historia), violaciones severas del hígado, insuficiencia cardiovascular, desórdenes cerebrovasculares; Otosclerosis, que ocurrió durante el embarazo o cuando tratado con esteroides; En el período menos de 1 año después de la última menstruación, endometrial no tratado hyperplasia, porphyria, embarazo, amamantamiento.

Restricciones para uso

Leiomyoma, endometriosis, endometrial hyperplasia en la anamnesia, insuficiencia renal, violación de metabolismo de hidrato de carbono, hypercholesterolemia, epilepsia, migraña o dolores de cabeza severos, lupus sistémico erythematosus, asma bronquial.

embarazo y lactancia

Uso durante el embarazo es contraindicado. En caso del embarazo durante el tratamiento, el tratamiento se debería parar inmediatamente.

Uso durante el amamantamiento no se recomienda.

Efectos secundarios

Del sistema nervioso y órganos sensoriales: dolor de cabeza, mareo, visión borrosa, depresión.

De parte del aparato digestivo (extensión gastrointestinal): la náusea, diarrea, aumentó la actividad de hepatic transaminases.

Del sistema genitourinary: metrorrhagia, proliferación del endometrium.

Otro: hinchándose de las piernas, el dolor en la espalda, manos y pies, cambio de peso, aumentó el crecimiento del pelo en la cara, picor, erupción, seborrheic dermatitis.

Interacción

Refuerza el efecto de anticoagulantes, aumenta la necesidad de agentes hypoglycemic (reduce la tolerancia de glucosa). La actividad disminuye con el uso simultáneo de rifampicin, carbamazepine.

Sobredosis

Síntomas: una violación de la función de la extensión gastrointestinal (extensión gastrointestinal).

Tratamiento: sintomático.

Vías de administración

Dentro.

Precauciones

No tome la medicina en el período antes de la expiración de 12 meses después de la última menstruación natural. Si la medicina se toma antes del tiempo especificado, la probabilidad de la descarga sangrienta irregular / sangrando de los aumentos de la vagina.

La escucha regular de parámetros de laboratorio apropiados en pacientes con hypercholesterolemia, disfunción renal y diabetes mellitus es necesaria. Debería cobrar importancia que en el contexto de tibolone, una disminución en los niveles de thyroxin total y libre y thyroxin-ligando globulin es posible.

Cuando los síntomas de thromboembolism, ictericia o cambios patológicos persistentes de pruebas de hepatic funcionales aparecen, el tratamiento se discontinúa.