Instrucción para uso: Timolol (Timololum)

nombre químico

(S)-1-(tert-Butylamino)-3 - [(4 morpholino 1,2,5 thiadiazol 3 yl) oxy] - 2-propanol (maleate o hemihydrate)

Grupo de Pharmacotherapeutic:

Beta-blockers

Instrumentos oftálmicos

La clasificación (ICD-10) nosological

G25.0 temblor Esencial

la sacudida, los temblores del músculo Generalizados, la familia del temblor Esencial, el temblor esencial, el Temblor idiopathic, el Temblor idiopathic benigno, Temblor temblor hereditario, Esencial son benignos

Migraña de G43

El dolor de migraña, Migraña, hemiplegic migraña, dolor de cabeza de la Migraña, Un ataque de la migraña, dolor de cabeza Continuo, hemicrania

H40.1 glaucoma del ángulo abierto Primario

glaucoma del ángulo abierto, glaucoma del ángulo Abierto, glaucoma Primario, pseudoexfoliation glaucoma, IOP Elevado

Glaucoma de H40.4 secundario a enfermedades inflamatorias del ojo

Glaucoma uveal, Uveal glaucoma secundario

Glaucoma de H40.5 secundario a otras enfermedades del ojo

El glaucoma del ángulo abierto secundario, Glaucoma afakicheskaya, glaucoma Secundario

I10 hipertensión (primaria) Esencial

Hipertensión, hipertensión Arterial, curso de crisis de la hipertensión Arterial, Hipertensión Esencial

La hipertensión primaria, la hipertensión Arterial, las complicaciones de diabetes, hipertensión, El aumento repentino de tensión arterial, desórdenes de Hypertensive de la circulación de la sangre, hypertensive condición, hypertensive crisis, hipertensión, Hipertensión arterial, Hipertensión malévola, enfermedad Hipertónica, crisis de Hypertensive, Hipertensión, aceleraron la hipertensión, la hipertensión malévola, El agravamiento de enfermedad hypertensive, hipertensión Pasajera, hipertensión systolic Aislada

I15 hipertensión Secundaria

La hipertensión arterial, las complicaciones de diabetes, hipertensión, La subida repentina de tensión arterial, desórdenes de Hypertensive de la circulación de la sangre, hypertensive condición, hypertensive crisis, hipertensión, hipertensión arterial, hipertensión malévola, crisis de Hypertensive, Hipertensión, aceleraron la hipertensión, la hipertensión malévola, hypertensive crisis, El agravamiento de enfermedad hypertensive, hipertensión Pasajera, hipertensión, hipertensión Arterial, curso de crisis de la hipertensión Arterial, renovascular hipertensión, hipertensión sintomática, hipertensión renal, hipertensión de Renovascular, hipertensión Sintomática

Angina de pecho de I20 [angina de pecho cardíaca]

enfermedad de heberden, Angina de pecho, El ataque de angina de pecho, angina de pecho recurrente, angina de pecho Espontánea, angina de pecho Estable, angina de pecho, Angina de pecho (ataque), resto de la Angina de pecho, progresión de la Angina de pecho, la Angina de pecho se mezcló, Angina de pecho angina de pecho espontánea, estable, angina de pecho estable Crónica, Síndrome de la Angina de pecho X

I21 infarto de miocardio Agudo

Infarto de miocardio en la fase aguda, Infarto de miocardio Agudo, Infarto de miocardio con pathologic Q onda y sin, Infarto de miocardio complicado por el choque de cardiogenic, el Infarto dejó ventricular, infarto de miocardio de Transmural, Infarto de miocardio netransmuralny (subendocardial), infarto de miocardio de Netransmuralny, infarto de miocardio de Subendocardial, La fase aguda de infarto de miocardio, infarto de miocardio Agudo, fase Subaguda del infarto de miocardio, fase Subaguda de infarto de miocardio, Trombosis de las arterias coronarias (las arterias), infarto de miocardio Amenazado, Infarto de miocardio sin la onda Q

Prolapso de I34.1 [prolapso] mitral válvula

Ruptura de músculo papillary, síndrome de Barlow, síndrome del prolapso de la válvula de Mitral, prolapso de la válvula de Mitral

I42 Cardiomyopathy

los cardiopathy, cardiomyopathy difuso, Difunden neobliteriruyuschaya cardiomyopathy, myocardial Gipokaliygistidii, myocardiodystrophy, cardiomyopathy Agudo, cardiomyopathy Crónico

Dolor de R07.2 en el corazón

neurosis del corazón, dolor de Myocardial ischemic, síndrome de Dolor en infarto de miocardio, cardialgia, cardioneurosis, síndrome Cardíaco, Dolor en pacientes cardíacos, Cardialgia en fondo dyshormonal myocardial distrofia, cardialgia Funcional, Psevdostenokardiya, pericardial dolor

Código CAS

26839-75-8

Características

Timolol maleate y hemihydrate - polvo blanco, cristalino. La forma de hemihydrate ligeramente soluble en el agua, soluble en alcohol; en la forma del maleate la sal es soluble en el agua, metanol, etanol.

Acción farmacológica.

antianginal, hypotensive, antiarrhythmic, antiglaucoma.

Receptores de bloques beta1-y beta2-adrenergic, no tiene sympathomimetic intrínseco y actividad de estabilización de la membrana. Para impulsos comprensivos centrales y secreción renin. Reduce la sensibilidad de tejidos periféricos a catecholamines. Automatismo de inhibiciones sinoatrial nodo, reduce el acontecimiento de focos ectopic en los atrios, la conexión de la AVENIDA, los ventrículos (en menor grado). Disminuye la velocidad de conducción de excitación, contractility, salida cardíaca y demanda de oxígeno myocardial. Inhibe la actividad de baroreceptors del arco aórtico y su reacción a la bajada de tensión arterial. Tiene un efecto cardioprotective. Reduce la mortalidad después del infarto de miocardio y el riesgo de muerte súbita. Previene el acontecimiento de dolores de cabeza del origen vascular (el 50% eficaz). Cuando aplicado actualmente, reduce la secreción del humor acuoso y facilita su efusión, reduciendo la presión intraocular (tanto alto como normal). Permite que usted controle la presión intraocular durante el sueño.

Cuando las ventajas de acción de la instilación después de 10-30 minutos y duran durante hasta 12-24 horas (máximo conseguido en 1-2 horas). T1 / 2 para aplicación actual - 30 minutos. Bien absorbido por la retina y la mucosa nasal (posiblemente el desarrollo de efectos sistémicos). Absorbido de la extensión gastrointestinal en el 90%, bioavailability de no más del 50% debido al efecto de «primer pase» a través del hígado. Cmax en plasma conseguido en 1-2 horas Uniendo plasma sanguíneo-. Menos del 10%. T1 / 2 después de ingestión 4 horas. Penetra en la leche materna, pasa el BBB y barrera placental. Biotransformiroetsa en el hígado, emitido por los riñones (el 20%) e intestinos en forma sin alterar y como metabolites.

Aumenta la frecuencia de acontecimiento de un pheochromocytoma de ratas (300 mg. / kilogramo / día oralmente durante 2 años), induce en ratones (500 mg. / kilogramo / día oralmente) tumores benignos y malévolos del pulmón, útero polyposis benigno y pecho adenocarcinoma (mujeres). En estudios en el vivo (ratones) y en vitro no era mutagenic la acción, sin embargo, causa un cambio de la prueba de Ames. En dosis de 125 veces el MRDC no afectan la fertilidad de ratas hembras y machas. Aumenta el frecuencia de la resorción fetal en ratones y conejos que recibieron dosis de 1000 y 100 veces mayor que MRDC respectivamente. Inhibe los procesos de osificación en fetos de ratas sin afectar el desarrollo postnatal del descendiente (50 mg. / kilogramo / día).

Indicación

Dentro: hipertensión, hypertrophic cardiomyopathy, mitral prolapso de la válvula, angina de pecho, prevención de nuevo infarto, migraña (prevención de ataques), temblor esencial, ansiedad.

Local: presión intraocular aumentada, glaucoma (inclusión abierta, secundaria, con aphakia).

Contraindicaciones

Con el objetivo dentro y en la localidad: hipersensibilidad, asma (incluso historia), enfermedad pulmonar obstruccionista crónica, cardiogenic choque, paro cardíaco agudo y crónico, nivel del bloque II-III de la AVENIDA sinoatrial bloque, seno bradycardia (menos de 45. 50 latidos / minuto), un síndrome seno enfermo; la aplicación local: enfermedades de la córnea de dystrophic, inflamación alérgica severa de la mucosa nasal, amamantamiento, infancia temprana (bebés prematuros y recién nacidos).

Restricciones se aplican

El enfisema, la bronquitis crónica no alérgica, vasomotor rhinitis, la enfermedad de Raynaud, la disfunción del hígado y / o la enfermedad de riñón, la acidosis, la diabetes, la hipoglucemia, hyperthyroidism, myasthenia, la edad mayor, el embarazo, el objetivo sistémico - edad de niños (la seguridad y la eficacia no se determinan).

Embarazo y amamantamiento

Quizás si el efecto esperado de la terapia pesa más que el riesgo potencial para el feto.

Efectos de la categoría en el feto por FDA - C.

En el momento del tratamiento debería parar el amamantamiento.

Efectos secundarios de timolol

Del sistema nervioso y órganos sensoriales: el mareo, dolor de cabeza, asthenia, fatiga, duerme perturbación, insomnio, pesadillas, depresión, agitación, alucinaciones, amnesia a corto plazo, desorientación en espacio, paresthesia, síntomas aumentados de myasthenia gravis; ruido en oídos; la irritación del ojo, visión borrosa, diplopia, ptosis, seca membranas mucosas de los ojos; la aplicación local: la visión borrosa pasajera (de 30 segundos a 5 minutos - el 6%), quemándose y picando en los ojos, sensación del cuerpo extraño en el ojo, cambia de refracción y agudeza visual, lacrimation, fotofobia, una disminución de la sensibilidad córnea, hinchándose del epitelio córneo, bordes de la inflamación de los párpados, conjuntivitis, blepharitis, punctate superficial keratopathy, keratitis.

Del sistema respiratorio: congestión nasal, dolor en el pecho, tos, falta de aliento, asma, bronchospasm (posiblemente fatal), fracaso respiratorio.

Sistema cardiovascular (sangre, hemostasis): las palpitaciones, bradycardia sintomático, arrhythmias, el bloque de la AVENIDA, el paro cardiaco, paro cardíaco (posiblemente fatal), hypotension, colapso, síndrome de Raynaud, extremos fríos, exacerbación de claudication intermitente, flujo sanguíneo ischemic pasajero, ischemia cerebral, síncope, disminuyeron la hemoglobina, hematocrit.

Del aparato digestivo: sequedad de boca, anorexia, dispepsia, náusea, vómitos, diarrea.

Para la piel: erupción, urticaria, exacerbación de psoriasis, prurito, prurigo, alopecia.

Otro: angioedema, síntomas de abstinencia, cambio de peso, lupus síndrome, debilitamiento de libido, impotencia, la enfermedad de Peyronie, hyperkalemia, hyperuricemia, hypertriglyceridemia.

Interacción

Aumentos (mutuamente) la probabilidad de violaciones de automaticidad, conducción y contractility del corazón en el fondo de amiodarone, simpatolitikov, diltiazem, verapamil, quinidine preparaciones; el riesgo de hypotension y actividades decompensation cardíacas - en el contexto de canal de calcio dihydropyridine blockers, anestésicos de la inhalación. NSAIDs debilitan el efecto hypotensive. La aplicación local es compatible con miotocs e inhibidores anhydrase carbónicos. El uso del fenómeno concomitante de gotas para los ojos que contienen epinephrine o norepinephrine puede causar mydriasis. Epinefrin-y pilokarpinsoderzhaschie eyedrops potentiate la reducción de presión intraocular. Al mismo tiempo la aplicación sistémica y actual de beta-blockers efectos de refuerzo mutuos posibles.

Sobredosis

Síntomas: mareo, dolor de cabeza, náusea y vómitos, bradycardia, arrhythmia, paro cardíaco congestivo, bronchospasm.

Tratamiento: Cuando la utilización de gotas para los ojos - inmediatamente lava los ojos con el agua o salina. Si ingestión - lavage gástrico, terapia de carbón, sintomática activada: atropine, beta-adrenergic agonist (isoprenaline, izadrin), glucagon hidrocloruro, agentes vasopressor sistémicos (norepinephrine, dobutamine), beta2-agonists (para bronchospasm); glycosides cardíaco, diuréticos, aminophylline (paro cardíaco); terapia de oxígeno; puede conducir marcar el paso. La hemodiálisis es ineficaz.

Vías de administración

Dentro, conjunctival.

Precauciones

Antes de que el tratamiento debería ser el paro cardíaco compensado. Durante la terapia requiere la escucha de precio de corazón, tensión arterial y descubrimiento temprano de síntomas del paro cardíaco. La violación del hígado y riñones requiere la reducción de la dosis. Es necesario anular 48 horas antes de la cirugía. El enmascaramiento de los síntomas (tachycardia) de la hipoglucemia en pacientes que reciben a agentes antidiabéticos orales e insulina y thyrotoxicosis (una retirada repentina puede causar la crisis thyrotoxic). Quizás la seriedad aumentada de reacciones de hipersensibilidad y la carencia de efecto de dosis convencionales de epinephrine con historia alérgica agravada. Para reducir la absorción después la instilación en el ojo debería ser 1-2 minutos para presionar un dedo en el conducto del rasgón en la esquina interior del ojo. En el cierre del ángulo el uso del glaucoma sólo es posible junto con miotocs. Otros infundidos. La medicina se recomienda durante al menos 10 minutos antes de la aplicación de timolol.

La aplicación local es necesaria para controlar la función rasgadora y la integridad de la córnea de un campo cada 6 meses y presión intraocular (4 semanas después de la iniciación de la terapia). Durante el tratamiento sólo se permite llevando lentes de contacto difíciles (para quitarse antes de la instilación y otra vez ponerse después de 15 minutos). Transfiriendo a un paciente con un tratamiento oftálmico etc. Parada de la beta-blockers que toma la medicina anterior y al día siguiente timolol administrado. En caso de la cancelación de otro glaucoma medicaciones deben ser dentro de 1 día para usar ambos instrumentos (bajo el control de la presión intraocular) y luego seguir usando timolol. Tenga cuidado con durante los conductores de vehículos y habilidades de la gente está relacionado con la alta concentración de la atención.

instrucciones especiales

Antes de botella de la instilación para dar vuelta bruscamente y temblar (no más que 1 veces). Durante el tratamiento, puede cambiar los resultados de pruebas en estudios de laboratorio.