Instrucción para uso: Tofisopam

El nombre latino de la sustancia Tofisopam

Tofisopamum (género. Tofisopami)

Nombre químico

1-5-ethyl-7,8-dimethoxy-4-methyl-5H-2,3-benzodiazepine (3,4-Dimethoxyphenyl)

Fórmula gruesa

C22H26N2O4

Grupo farmacológico:

Anxiolytics

La clasificación (ICD-10) nosological

Abstinencia de F10.3: síndrome de retirada de alcohol; síndrome de abstinencia; síndrome de abstinencia con alcoholismo; Abstinencia; abstinencia de alcohol; estado de retirada de alcohol; síndrome de retirada de alcohol; desorden de Postabstinctive; condición de postabstinencia; síndrome de la resaca; síndrome de abstinencia; síndrome de abstinencia de alcohol; síndrome de retirada de alcohol; condición de abstinencia

F10.4 estado Abstinente con delirio: delirio alcohólico; alcohólico de la fiebre blanco; Delirio; condición delirante con alcoholismo y drogadicción

F11 desórdenes Mentales y behaviorísticos debido a uso de opioids: adicción a la heroína; adicción a la heroína; Diagnóstico de dependencia opioid; Dependencia en opioids; retirada de morfina; retirada opiácea; dependencia de opio; dependencia de Opioid; dependencia de Opioid; desorden behaviorístico y postabstinentnom para drogodependencia

F32.0 episodio Depresivo de grado suave: agotamiento nervioso con depresión

F40.2 fobias (aisladas) Específicas: Claustrofobia

F41.1 desorden de la ansiedad Generalizado: desórdenes de la ansiedad generalizados; alarma generalizada; neurosis de Phobic; reacción de la ansiedad; neurosis deseosa

F43.1 desorden de la tensión Posttraumático: fatiga de combate; Síndrome de Catástrofe; El síndrome del sobreviviente; aislamiento traumático; neurosis traumática; síndrome traumático; desorden de la tensión posttraumático

F43.2 desorden de reacciones adverso: desorden de ajuste mental

Desórdenes F45 Somatoform: desorden psicosomático; desórdenes psicosomáticos; enfermedades psicosomáticas; El estado de entusiasmo en enfermedades somáticas; desórdenes psicosomáticos funcionales del sistema cardiovascular

F48 Otros desórdenes neuróticos: Neurosis; enfermedades neurológicas; desórdenes neuróticos; condición neurótica; Psychoneurosis; Condiciones deseosas y neuróticas; desórdenes neuróticos crónicos; desórdenes reactivos emocionales

F60.3 desorden de personalidad Emocionalmente inestable: oscilaciones de humor; lability mental; cerca emocional; separación emocional; Cambio de Humor; Lability de humor; Inestabilidad de fondo emocional; desórdenes emocionales variados; El estado de tensión emocional; lability emocional; tensión emocional; inestabilidad emocional; inestabilidad emocional; perturbación de humor; desórdenes de humor; humor disminuido; Empeoramiento de humor; oscilaciones de humor

N94.3 síndrome de tensión Premenstrual: síndrome premenstrual pronunciado; desorden psicosomático menstrual; síndrome menstrual; tensión premenstrual; estado premenstrual; período premenstrual; síndrome premenstrual; síndrome de la menstruación

N95.1 condición de la mujer menopáusica y menopáusica: Atrofia de la mucosa de la extensión genital inferior, causada por deficiencia del estrógeno; sequedad vaginal; disfunción autonómica en mujeres; estado de gipoestrogeniya; Deficiencia de estrógeno en mujeres menopáusicas; cambios degenerativos de la membrana mucosa en la menopausia; menopausia natural; un útero intacto; período climatérico; mujeres de la menopausia; Menopausia en mujeres; depresión menopáusica; disfunción ovárica climactérica; Menopausia; neurosis climactérica; Menopausia; los síntomas menopáusicos complicaron psychovegetative; síndrome climactérico; desórdenes vegetativos climactéricos; desorden psicosomático climactérico; desórdenes menopáusicos; desórdenes menopáusicos en mujeres; condición menopáusica; desórdenes vasculares climactéricos; Menopausia; síntomas vasomotor menopáusicos; período menopáusico; Carencia de estrógeno; el Sentimiento del calor; menopausia patológica; perimenopause; menopausia; postmenopáusico; Menopausia prematura; período de premenopauznom; mareas; accesos repentinos de calor; la limpieza con agua en Meno y postmenopáusico; Accesos repentinos de calor / accesos repentinos de calor en menopausia; Ataque cardíaco durante menopausia; menopausia temprana en mujeres; Desórdenes de menopausia; síndrome climactérico; complicaciones vasculares de menopausia; menopausia fisiológica; el estado de Estrogendefitsitnye; Menopausia prematura

Dolor de R07.2 en el corazón: neurosis del corazón; dolor de Myocardial ischemic; síndrome de dolor en infarto de miocardio; cardialgia; cardioneurosis; síndrome cardíaco; Dolor en pacientes cardíacos; Cardialgia en fondo dyshormonal myocardial distrofia; cardialgia funcional; Psevdostenokardiya; dolor de pericardial

Código de CAS

22345-47-7

Características de la sustancia Tofisopam

ĞDíağ anxiolytic reactivo, derivado atípico de diazepine (2,3-benzodiazepine). Blanco con un dejo amarillento de polvo cristalino. Casi nerastvorim en el agua, es difícil soluble en el alcohol.

Farmacología

La acción farmacológica es anxiolytic.

Se relaciona con receptores benzodiazepine, aumenta la sensibilidad de receptores GABA al mediador, realza procesos de GABA-mimetic en el sistema nervioso central. Tiene la actividad anxiolytic, prácticamente no acompañada por sedante, myorelaxing y acción anticonvulsant. Tiene la estabilización vegetativa y la acción protectora por la tensión, amplía buques coronarios. Sobre todo eficaz con síntomas somáticos de ansiedad.

Cuando ingerido rápidamente y casi completamente absorbido de la extensión gastrointestinal, Cmax en la sangre se alcanza dentro de 2 horas, después de esto la concentración en el plasma disminuye monoexponencialmente. T1 / 2 es 6-8 horas, los productos que resultan de la biotransformación del efecto anxiolytic no ejercen. Se emite principalmente con la orina (el 60-80%) en la forma de glucuronides, el 20-30% se emite con heces. No acumularse.

Aplicación de sustancia Tofisopam

Neurosis y condiciones parecidas a una neurosis; las condiciones acompañadas por la tensión emocional, desórdenes autonómicos, miedo moderadamente pronunciado, apatía, disminuyeron la actividad, experiencias obsesivas; depresión reactiva con síntomas psychopathological suaves; desorden de la tensión posttraumático; desorden de adaptación mental; cardialgia (monoterapia o en combinación con otras medicinas), síndrome climactérico (monoterapia, y también en combinación con medicinas hormonales); síndrome de tensión premenstrual; el myasthenia, myopathies, neurogenic atrofias musculares y otras condiciones patológicas con síntomas neuróticos secundarios, cuando anxiolytics con la acción myorelaxing pronunciada son contraindicados.

En narcology: síndrome de retirada de alcohol, estados delirantes (para aliviar agitación y síntomas vegetativos), opioid síndrome de retirada y condición postabstinente. Los desórdenes neuróticos, psicopáticos con el alcoholismo, así como las condiciones caracterizadas por la apatía, disminuyeron la actividad en el alcoholismo.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad (incluso a otro benzodiazepines), psicosis y psychopathies con agitación psicomotor marcada, agresividad o depresión profunda; decompensated fracaso respiratorio, síndrome de detención respiratorio en un sueño (en anamnesia), aplicación simultánea con tacrolimus, sirolimus, cyclosporine; embarazo (yo trimestre), amamantamiento, edad a 18 años.

Restricciones del uso

Decompensated síndrome de la angustia respiratorio crónico, fracaso respiratorio agudo en historia, glaucoma de cierre del ángulo, epilepsia, lesión cerebral orgánica (p.ej., atherosclerosis).

Efectos secundarios de Tofisopam

Del sistema nervioso y órganos sensoriales: el dolor de cabeza, agitación psicomotor, irritabilidad, agresividad, aumentó la excitabilidad, desorden del sueño; a veces confusión, asimientos convulsivos en pacientes con epilepsia.

De parte del sistema respiratorio: depresión respiratoria.

De parte del aparato digestivo: el apetito disminuido, náusea, sequedad de boca, gastralgia, dispepsia, aumentó la separación de gas, estreñimiento; en algunos casos - ictericia congestiva.

Del sistema musculoskeletal: tensión del músculo, dolor del músculo.

Reacciones alérgicas: picor de piel, exanthema.

Interacción

El uso combinado de tacrolimus, sirolimus, cyclosporine con tofisopam es contraindicado.

Los niveles plasma de medicinas que son metabolizadas por CYP3A4 pueden aumentar con la admisión simultánea al tophosome. Los medios de Deprimiruyuschie aumentan (mutuamente) la opresión del sistema nervioso central. Inducers de enzimas hepatic (alcohol, nicotina, barbitúricos, medicinas antiepilépticas) puede realzar el metabolismo de tofisopam, que puede llevar a una disminución en su concentración en el plasma sanguíneo y un debilitamiento del efecto terapéutico.

Algunas medicinas antifungosas (ketoconazole, itraconazole) pueden reducir la marcha del metabolismo hepatic de tofisopam, que lleva a un aumento de su concentración en el plasma sanguíneo. Algunas medicinas antihypertensive (clonidine, BCC) pueden realzar los efectos de tofisopam. La beta-blockers puede reducir la marcha del metabolismo de tofosopam, pero este efecto no tiene significado clínico. Benzodiazepines puede afectar el efecto del anticoagulante de warfarin. El uso a largo plazo de disulfiram puede inhibir el metabolismo tofisopam. Los antiácidos pueden afectar la absorción de Tofisopam. Metoclopramide acelera el inicio del efecto (aumenta el precio de absorción debido a motility intestinal aumentado). Cimetidine y omeprazole inhiben el metabolismo tofizopam. Los anticonceptivos orales pueden reducir la intensidad del metabolismo tofosopam. Tofisopam puede aumentar el nivel de digoxin en el plasma sanguíneo.

Sobredosis

Síntomas: sueño profundo, en casos severos (después tomar dosis de 50-120 mg. / kilogramo) - vómitos, confusión, coma, depresión respiratoria y / o asimientos epilépticos.

Tratamiento: recuperación de función respiratoria y actividad cardiovascular.

Vías de administración

Dentro.

Precauciones para la sustancia Tofisopam

Si hay una reacción alérgica o los desórdenes del sueño serios, debería dejar de tomarla. Para prevenir un desorden del sueño, se recomienda que tome la medicina no más tarde que 15-16 horas.

Hay que notar que en pacientes con el retraso mental, pacientes mayores, así como aquellos con el perjudicado renal y / o función del hígado, los efectos secundarios pueden ser más probables que otros pacientes.

No se recomienda aplicar tofisopam para psicosis crónica, fobia o condiciones obsesivas. En estos casos, el riesgo de tentativas suicidas y aumentos de comportamiento agresivos. Por lo tanto, el tofisopam no se recomienda como una monoterapia para depresión o depresión acompañada por la ansiedad.

El cuidado se debe tomar tratando a pacientes con depersonalization, así como lesión cerebral orgánica (eg, atherosclerosis). La supervisión médica continua se requiere designando a pacientes con myasthenia gravis.

En pacientes con la epilepsia, el tofisopam puede aumentar el umbral de la preparación convulsiva.

Tofisopam no causa una disminución significativa en la capacidad de concentrarse. La pregunta de la posibilidad de controlar vehículos se decide después de tasar la respuesta individual del paciente a la medicina.