Instrucción para uso: Tolperisone (Tolperisonum)

nombre químico

2-Methyl-1-3-(4-methylphenyl) (1-piperidinyl) - 1-propanol (como hidrocloruro)

Grupo farmacológico

n Cholinolytics (músculo relaxants)

La clasificación (ICD-10) nosological

Encefalitis de G04, myelitis y encephalomyelitis

encephalomyelitis agudo diseminado, Leukoencephalitis, Meningomielitis, Myelitis, encefalitis Aguda, encephalomyelitis Agudo, encefalitis Crónica, encephalomyelitis Crónico, Encefalitis, Encephalomyelitis, Inflamación de meninges

G24 Dystonia

Violación de tono del músculo

G24.8.0 * Músculo hypertonicity

Tono del músculo aumentado, El espasmo de los músculos estriados debido a enfermedades orgánicas del CNS, músculo Spasticity, el músculo Doloroso tiene espasmos en enfermedades espinales, tono del músculo esquelético Aumentado

G25.9 Extrapyramidal y desorden de movimiento, no especificado: bradykinesia; Agitación; desórdenes de movimiento; síndrome de Meiji; Músculo de la rigidez del Músculo spasticity; tensión del músculo; desorden piramidal; El fracaso de la extensión piramidal; La rigidez de los músculos; síndrome de Extrapyramidal; parálisis espástica; Extrapyramidal hyperkinesia.

Esclerosis múltiple de G35

Esclerosis diseminada, esclerosis múltiple, Esclerosis múltiple que Recae, esclerosis múltiple progresiva Secundaria, Exacerbación de esclerosis múltiple, formas Variadas de esclerosis múltiple

Parálisis cerebral de G80

Parálisis cerebral, parálisis cerebral de Niños

G80.0 parálisis cerebral espástica

Poco es enfermedad, Pallas Espástica, Poca enfermedad

G93.4 encefalopatía No especificada

Encefalopatía de Bilirubin, estado de Lacunar, Temblor en encefalopatía portal y sistémica, encefalopatía hepatic Latente, encefalopatía de Atherosclerotic, encefalopatía Hipertónica, encefalopatía de Hypoxic, encefalopatía de Dysmetabolic, Encefalopatía, Fracaso del cerebro, encefalopatía de Porto-caval, encefalopatía Vascular, encefalopatía Traumática, Encefalopatía, Encefalopatía de origen secundario, Encefalopatía dyscirculatory, Encefalopatía portocaval, encefalopatía Epiléptica, Síndrome de choque de hemorrhagic y encefalopatía, encefalopatía espongiforme Subaguda

G99.2 Myelopathy en enfermedades clasificadas en otra parte

Myelopathy, myelopathy Crónico

Golpe de I64, no especificado como hemorragia o infarto

Golpe primario, Golpe, Golpe en el curso de, microgolpe, golpe, El golpe completado

I70.2 Atherosclerosis de las arterias de los extremos

Arteriosclerosis obliterans, Arteriosclerosis de arterias periféricas, Atherosclerosis de arterias del miembro inferiores, Atherosclerosis de arterias periféricas, Atherosclerosis de los buques de los extremos, Borrando enfermedad de extremos inferiores, Borrando atherosclerosis, Borrando arteriosclerosis de arterias del miembro inferiores, Borrando arteriosclerosis de los buques de los miembros superiores, Borrando atherosclerosis de buques de extremos inferiores, Atherosclerosis de las arterias de los extremos, Arteriopathy de los extremos, Borrando atherosclerosis de los buques de los extremos, Borrando arteriosclerosis

El síndrome de I73.0 Raynaud

Síndrome de Reynaud-Lerish, la enfermedad de Raynaud, fenómeno de Raynaud, síndrome de Reynaud-Lerish, la enfermedad de Raynaud, el síndrome de Reynaud con desórdenes trophic, angiopathy Periférico

I73.1 que Borra thromboangiitis [la enfermedad de Buerger]

La enfermedad de Berger, Thromboangiitis obliterans, Thromboangiitis, Borrando thromboangiitis

I73.8 Otras enfermedades vasculares periféricas especificadas

Síndrome claudication intermitente, Endarteritis obliterans, Acrocyanosis, angiospasm Periférico, Borrando endarteritis, claudication Intermitente, Desórdenes de innervation de vasos sanguíneos, Espasmo de arterias periféricas, angiopathy Arterial, insuficiencia Venosa y sus complicaciones, Espasmo de buques periféricos, Espasmo de los buques coronarios, Endarteritis, Enfriándose de los pies, desórdenes de la Oclusión de circulación periférica, Oclusión de buques periféricos

I79.2 angiopathy Periférico en enfermedades clasificadas en otra parte

angiopathy diabético, Angiopathy en diabetes mellitus, arteriosclerosis Diabética, Dolor en lesiones del nervio periféricas, angiopathy Diabético, microangiopathy Diabético, herida vascular Diabética, angioedema Intermitente dysbasia, Macroangiopathy en diabetes mellitus, Microangiopathies, Microangiopathy, Microangiopathy en diabetes mellitus, sensación Zumbadora en los brazos y piernas, Sensación de frialdad en los extremos, Angiopathy Periférico, enfermedad arterial Periférica, Esclerosis de Menkeberg, enfermedades de borradura Crónicas de las arterias

M19.9 Arthrosis, no especificado

Cambio de cepillo con osteoarthritis, Osteoarthritis, Osteoarthrosis, Arthrosis de uniones grandes, síndrome de Dolor en osteoarthritis, síndrome de Dolor en enfermedades inflamatorias agudas del sistema musculoskeletal, síndrome de Dolor en enfermedades inflamatorias crónicas del sistema musculoskeletal, Deformando arthrosis, Deformando osteoarthritis, Deformando osteoarthritis de uniones, Osteoarthritis en la etapa aguda, Osteoarthritis de uniones grandes, síndrome de dolor Agudo con osteoarthritis, osteoarthritis Posttraumático, osteoarthritis Reumático, Spondylarthrosis, osteoarthritis Crónico

M34 esclerosis Sistémica

Scleroderma, Scleroderma generalizó, Scleroderma difuso, Scleroderma universal, Esclerosis progresión sistémica, enfermedad de Buschke, Esculpiendo a adultos, Sclera aponeurotic benigno

M47 Spondylosis

Spondyloarthrosis, spondylarthrosis, Enfermedades de la columna vertebral, spondylosis

M47.8 Otro spondylosis

Espina del bambú, spondylosis Cervical, Spondylosis de la deformación cervical, spondylosis Cervical

Lumbago de M54.4 con ciática

Dolor en la espina lumbosacral, Lumbago, Ciática, síndrome Lumbar

Contracción de M62.4 de músculo

Contracciones neurológicas con espasmos, contracción Muscular

Calambre de R25.2 y espasmo

El músculo tiene espasmos en tétanos, Dolor espasmo del músculo liso, espasmo de Dolor de músculos lisos (cólico renal y biliar, espasmos intestinales, dysmenorrhea), espasmo de Dolor de músculos lisos de órganos internos, espasmo de Dolor de músculos lisos de órganos internos (cólico de riñón y biliar, espasmos intestinales, dysmenorrhea), espasmo del músculo Doloroso, espasmo mímico, spasticity, espasmos del Músculo, espasmos del Músculo del origen central, espasmos del Músculo, contracción Neurológica con espasmos, calambres de Noche en los extremos, calambres de la pierna de Noche, estado convulsivo Sintomático, síndrome de Oeste, espasmo del músculo Liso, Espasmo del músculo liso vascular, espasmo del músculo, El espasmo de los músculos estriados debido a enfermedades orgánicas del CNS, espasmo del músculo Esquelético, Los espasmos de músculos lisos de órganos internos, Los espasmos de músculos esqueléticos, condición Espástica del músculo estriado, dolor Espástico, estado Espasmódico del músculo liso, Spasticity músculo esquelético, calambres del músculo, convulsiones, calambres de la Pierna, Asimientos de origen central, estados convulsivos, síndrome Espástico, estado Convulsivo en niños, asimientos Tónicos, síndrome espástico Cerebral, navaja del Fenómeno

Andar de la Dificultad de R26.2, no en otra parte clasificado

angioedema intermitente dysbasia

Z100 * la CLASE XXII práctica Quirúrgica

Cirugía abdominal, adenomectomy, Amputación, Trombosis coronaria angioplasty, Angioplasty de las arterias de la carótida, tratamiento de piel Antiséptico por heridas, Mano Antiséptica, Apendectomía, atherectomy, trombosis coronaria del Globo angioplasty, histerectomía Vaginal, La carretera de circunvalación coronaria, Intervenciones en la vagina y cerviz, Intervenciones en la vejiga, Intervención en la boca, Restauración y cirugía reconstructiva, higiene de Mano de personal médico, cirugía de Gynecologic, intervención Ginecológica, cirugía Ginecológica, Hypovolemic sobresaltan durante operaciones, Desinfección de heridas purulentas, Desinfección de bordes de heridas, intervención Diagnóstica, procedimientos Diagnósticos, Diathermocoagulation Cervical, cirugía Larga, Sustituyendo los catéteres de la fístula, Infección en cirugía ortopédica, válvula de corazón Artificial, cystectomy, cirugía de consulta externa a Corto plazo, operación a Corto plazo, procedimientos quirúrgicos Cortos, Krikotireotomiya, pérdida de la Sangre durante la cirugía, Sangrando durante cirugía y en el período postvigente, Kuldotsentez, fotocoagulación de láser, coagulación de láser, coagulación de láser retinal, Laparoscopia, Laparoscopia en Ginecología, fístula de CSF, Pequeñas operaciones ginecológicas, Pequeños procedimientos quirúrgicos, Mastectomía y plástico subsecuente, mediastinotomy, operaciones Microquirúrgicas en el oído, operación de Mukogingivalnye, cirugía que sutura, Menor, neurosurgical operación, Inmovilización del globo ocular en cirugía oftálmica, testectomy, pancreatectomy, Perikardektomiya, El período de rehabilitación después de cirugía, El período de, convalecencia después de cirugía, trombosis coronaria de Percutaneous transluminal angioplasty, Pleural thoracentesis, Pulmonía postvigente y posttraumática, Preparación para procedimientos quirúrgicos, Preparación para cirugía, Preparación de las manos del cirujano antes de cirugía, Preparación del colon para procedimientos quirúrgicos, pulmonía de la aspiración Postvigente en neurosurgical y cirugía torácica, La náusea postvigente, la sangría Postvigente, granuloma postvigente, el choque postvigente, El período postvigente temprano, myocardial revascularization, Radiectomy, Resección gástrica, destripan la resección, la Resección uterina, la Resección del hígado, la enterectomy, la Resección de parte del estómago, Nueva oclusión del buque hecho funcionar, Uniendo tejidos durante procedimientos quirúrgicos, Retiro de suturas, Condición después de la cirugía ocular, Condición después de la cirugía, Condición después de la cirugía en la cavidad nasal, Condición después de la gastrectomy, Estado después de la resección del intestino delgado, Condición después de la tonsilectomía, Condición después del retiro del duodeno, Condición después de phlebectomy, cirugía Vascular, Splenectomy, Esterilización de instrumentos quirúrgicos, Esterilización de instrumentos quirúrgicos, sternotomy, cirugía Dental, intervención Dental en tejidos periodontal, strumectomy, Tonsilectomía, cirugía Torácica, gastrectomy total, Transdermal trombosis coronaria intravascular angioplasty, Resección de Transurethral, Turbinektomiya, Retiro de un diente, cirugía de la catarata, Retiro de quistes, tonsilectomía, Retiro de fibroids, Quitando los dientes primarios móviles, Quitando pólipos, Quitando diente roto, Retiro del cuerpo del útero, Retiro de suturas, Urethrotomy, Fístula likvoroprovodyaschih caminos, Frontoetmoidogaymorotomiya, infección Quirúrgica, Cirugía de miembro crónico ulcersm, Cirugía, La cirugía en el área anal, La cirugía en el colon, práctica Quirúrgica, El procedimiento quirúrgico, intervenciones Quirúrgicas, Cirugía en la extensión gastrointestinal, procedimientos Quirúrgicos del tracto urinario, procedimientos Quirúrgicos del sistema urinario, intervención Quirúrgica del sistema genitourinary, procedimientos Quirúrgicos del corazón, manipulación Quirúrgica, cirugía, Cirugía en las venas, intervención Quirúrgica, cirugía Vascular, Cirugía de trombosis, cholecystectomy, resección gástrica Parcial, transabdominal histerectomía, Trombosis coronaria de Percutaneous transluminal angioplasty, Percutaneous transluminal angioplasty, carretera de circunvalación de la Arteria coronaria, Extirpación del diente, Extirpación de dientes de leche, pulpectomy, pulsative carretera de circunvalación cardiopulmonar, Extracción del diente, Extracción de dientes, extracción de la catarata, Electrocoagulation, endourological intervención, episiotomy, Etmoidotomiya, Complicaciones después de extracción del diente

Período de recuperación de Z54.0 después de cirugía

Condiciones después de cirugía cerebral, Estado después de retiro de cálculos biliares, Condiciones después de cirugía, El período de recuperación después de cirugía, El período de convalecencia después de cirugía, El período de la rehabilitación después de cirugía, El período de rehabilitación después de cirugía, El período de convalecencia después de cirugía, El período de convalecencia después de cirugía, Convalecencia en el período postvigente, El período de recuperación después de cirugía en los ojos, El período después de hemorrhoidectomy, El período después de la cirugía, El período de rehabilitación postvigente, El período de rehabilitación después de herida

Cifre CAS 728-88-1

Características de la sustancia Terkurony

Miorelaxant de acción central.

Farmacología

Acción farmacológica - miorelaksiruyuschee.

Pharmacodynamics

El mecanismo de acción totalmente no se entiende. Tolperisone tiene una afinidad alta para el tejido nervioso, alcanzando las concentraciones más altas en el tronco del encéfalo, médula espinal y sistema nervioso periférico. El efecto principal de tolperisone es mediado por la inhibición de arcos reflejos espinales. Probablemente, este efecto, juntos con la eliminación de facilitar la excitación de caminos inclinados, proporciona el efecto terapéutico de tolperisone. La estructura química de tolperisone es similar a ese de lidocaine. Como lidocaine, tiene una acción que estabiliza la membrana y reduce la excitabilidad eléctrica de neuronas de motor y fibras afferent primarias. La dosis dependientemente de Tolperisone inhibe la actividad de canales de sodio potenciales y dependientes. En consecuencia, la amplitud y frecuencia de las disminuciones de potencial de acción. El efecto opresivo en los canales de calcio potenciales y dependientes se probó. Se supone que además de su acción que estabiliza la membrana, el tolperisone también puede inhibir la liberación del mediador. Tolperisone tiene algunas propiedades débiles de antagonistas α-adrenergic y acción antimuscarinic.

Pharmacokinetics

Después de la inyección oral, el tolperisone bien se absorbe en el intestino delgado. Cmax en el plasma se consigue en 0.5-1 hora. Debido al metabolismo previsystem expresado, el bioavailability es aproximadamente el 20%. Los alimentos gordos y ricos aumentan el bioavailability de tolperisone ingerido a aproximadamente el 100% y aumentan Cmax plasma en aproximadamente el 45% comparado con el consumo de la medicina de ayuno, retrasando el tiempo para alcanzar Cmax durante aproximadamente 30 minutos. Tolperisone extensivamente se metaboliza en el hígado y riñones. Casi completamente (más del 99%) es emitido por los riñones en la forma de metabolites. La actividad farmacológica de metabolites es desconocida. T1 / 2 - 2.5 h.

Indicaciones

Tratamiento de tono patológicamente aumentado y espasmos de musculatura estriada que proviene de enfermedades orgánicas del sistema nervioso central (incluso daño a extensiones piramidales, esclerosis múltiple, myelopathy, encephalomyelitis); Tratamiento de tonus aumentado y espasmos del músculo, contracciones del músculo enfermedades acompañantes del sistema musculoskeletal (incluso spondylosis, spondyloarthrosis, síndromes cervicales y lumbares, arthrosis de uniones grandes); tratamiento reconstituyente después de operaciones ortopédicas y traumatological; tratamiento sintomático de spasticity en adultos debidos de acariciar; En la terapia de la combinación de borrar enfermedades vasculares (borrando atherosclerosis, angiopathy diabéticos, thromboangiitis obliterans, la enfermedad de Raynaud, difunden scleroderma), así como las enfermedades que provienen del desorden de innervation vascular (acrocyanosis, angioedema intermitente dysbasia); Poca enfermedad (parálisis cerebral infantil) y otras encefalopatías acompañada por dystonia muscular.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad, myasthenia gravis, amamantamiento, niños menos de 3 años.

embarazo y lactancia

En estudios experimentales de animales, el efecto teratogenic de tolperisone no se reveló. A causa de la carencia de datos clínicos significativos, el tolperisone no se debería usar durante el embarazo (sobre todo en el primer trimestre), menos cuando la ventaja esperada para la madre excede el riesgo potencial para el feto.

Ya que los datos del aislamiento de tolperisone con la leche materna no están disponibles, su uso durante el período de amamantamiento es contraindicado.

Efectos secundarios

El perfil de seguridad de tolperisone es confirmado por datos de aplicación en más de 12,000 pacientes. Según estos datos, las anormalidades más comunes son piel y tejido subcutáneo, desórdenes generales, neurológicos y gastrointestinales.

Durante el período de postregistro, el número de informes recibidos sobre el desarrollo de reacciones de hipersensibilidad asociadas con la aplicación de tolperisone era aproximadamente el 50-60% de todos los mensajes recibidos. En mayoría de los casos, éstas no eran reacciones adversas serias. Las reacciones que amenazan la alergia se han relatado muy raramente.

El frecuencia de acontecimientos adversos se clasifica según a QUIÉN recomendaciones, se caracteriza como muy a menudo (≥1 / 10); A menudo (≥1 / 100, <1/10); Con poca frecuencia (≥1 / 1000, <1/100); Raramente (≥1 / 10000, <1/1000); Muy raramente (<1/10000), incluso casos solos, la frecuencia es desconocida (no se puede calcular sobre la base de datos disponibles).

De parte de la sangre y sistema linfático: muy raramente - anemia, lymphadenopathy.

Del lado del sistema inmunológico: raramente - reacciones de hipersensibilidad *, reacciones anafilácticas; Muy raramente choque anafiláctico.

Del lado de metabolismo y nutrición: con poca frecuencia - anorexia; Muy raramente - polydipsia.

Del lado de la psique: con poca frecuencia - una violación de sueño, insomnio; Raramente - debilidad, depresión; Muy raramente confusión.

Del sistema nervioso: con poca frecuencia - dolor de cabeza, mareo, somnolencia; Raramente - desorden del déficit de atención, temblor, epilepsia, paresthesia, convulsiones, malestar, letargo.

Del lado del órgano de visión: raramente - redujo la agudeza visual.

Del lado del órgano de audiencia: raramente - ruido en los oídos, vértigo.

Del CCC: con poca frecuencia - hypotension arterial; Raramente - angina de pecho, tachycardia, palpitación, limpieza con agua de sangre a la cara; Muy raramente - un bradycardia.

Del sistema respiratorio: raramente - falta de aliento, hemorragias nasales, tachypnea.

Del aparato digestivo: con poca frecuencia - incomodan en el abdomen, indigestión, diarrea, sequedad de boca, náusea; Raramente - epigastric dolor, estreñimiento, flatulencia, vomitando.

De parte del hígado y extensión biliar: raramente - fallo hepático de un grado medio.

De la piel y tejidos subcutáneos: raramente - dermatitis alérgica, hyperhidrosis, picazón de piel, erupción de piel, urticaria.

Del sistema musculoskeletal y tejido conjuntivo: con poca frecuencia - dolor del músculo, debilidad del músculo, dolor en los miembros; Raramente - incomodan en los miembros; Muy raramente - osteopenia.

Del lado de los riñones y tracto urinario: raramente - enuresis, proteinuria.

Desórdenes generales: infrecuente - asthenia, sintiéndose cansado, malestar; Raramente - un sentimiento de intoxicación, un sentimiento de calor, irritabilidad, sed; Muy raramente - incomodidad del pecho.

Indicadores de laboratorio: raramente - hyperbilirubinemia, perjudicó la función del hígado, thrombocytopenia, leukocytosis; Muy raramente - hypercreatininaemia.

* Como la parte de la escucha de postmercadotecnia, el angioedema se relató, incluso edema facial y labios (la frecuencia es desconocida).

Interacción

Los estudios de la interacción farmacológica pharmacokinetic con el marcador substrate de CYP2D6 isoenzyme con dextromethorphan han mostrado que el uso simultáneo de tolperisone puede aumentar el contenido de la sangre de la medicina, que es metabolizada predominantemente por isoenzyme CYP2D6 (thioridazine, tolterodine, venlafaxine, atomoxetine, desipramine, dextromethorphan, metoprolol, nebivolol, perphenazine).

En experimentos de laboratorio en hígado humano microsomes y hepatocytes humano, ninguna inhibición significativa o inducción de otro CYP isoenzymes (CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4) se descubrió.

Debido a la variedad de caminos metabólicos tolperisone, no se espera un aumento de la exposición tolperisone con la aplicación simultánea de CYP2D6 isoenzyme substrates y (o) otras medicinas.

Bioavailability de tolperisone disminuye con el ayuno.

A pesar de que tolperisone es una medicina de acción central, su efecto sedativo es muy débil, por tanto se puede usar en la combinación con sedantes, hipnóticos y medicinas que contienen el alcohol. No afecta el efecto de alcohol en el sistema nervioso central. Cuando combinado con otro músculo central relaxants, la dosis de tolperisone se debería reducir.

El efecto de tolperisone realza los medios para la anestesia general, músculo periférico relaxants, psychotropic medicinas, clonidine.

Tol-perisone realza la acción de ácido niflumic, por lo tanto, con el uso simultáneo, una reducción de la dosis de ácido niflumic u otro NSAIDs se debería considerar.

Sobredosis

Los datos de la sobredosis de tolperisone son pocos. En estudios de la toxicidad oral aguda en experimentos de animal, las dosis grandes causaron ataxia, estímulo y convulsiones clonic, disnea y parálisis respiratoria.

Síntomas: depresión de respiración y actividad cardíaca, reducción de tensión arterial.

Tratamiento: lavage gástrico, sintomático y terapia de mantenimiento. Tolperisone no tiene un antídoto específico.

Vías de administración

Dentro.

Precauciones

Las reacciones adversas más frecuentes son reacciones de hipersensibilidad. Las reacciones alérgicas se manifiestan del suave al severo al sistémico, incluso el choque anafiláctico. Síntomas de una reacción alérgica: reparación, erupción, urticaria, picor, angioedema (el edema de Quincke), tachycardia, hypotension y falta de aliento.

Las pacientes con reacciones de hipersensibilidad a otras medicinas o reacciones alérgicas en la anamnesia están en un peligro más alto.

En caso de una hipersensibilidad conocida frente a lidocaine con tolperisone, el cuidado se debería tener debido a reacciones enfadadas posibles.

Los pacientes deberían tener cuidado sobre cualquier síntoma de la hipersensibilidad. Si los síntomas ocurren, deje de tomar tolperisone inmediatamente y busque el consejo médico inmediatamente.

No vuelva a nombrar tolperisone después de un episodio de hipersensibilidad a la medicina que lo contiene.

Insuficiencia renal. La experiencia de usar tolperisone en pacientes con la insuficiencia renal se limita, en esta categoría de pacientes había reacciones más a menudo indeseables. Por lo tanto, en pacientes con la función renal perjudicada del grado medio, es necesario seleccionar una dosis de tolperisone, con escucha cuidadosa de la salud del paciente y control de la función de riñón. En el daño de riñón severo, no recomiendan a la administración de tolperisone.

Fallo hepático. La experiencia con la aplicación de tolperisone en pacientes con la insuficiencia hepatic se limita, en esta categoría de pacientes más a menudo había reacciones indeseables. Por lo tanto, en pacientes con la función del hígado perjudicada de un grado moderado, una dosis de tolperisone se debería seleccionar, con escucha cuidadosa de la salud del paciente y control de la función del hígado. En el daño al hígado severo, no recomiendan a la administración de tolperisone.

Influencia en la capacidad de conducir vehículos y mecanismos. Tolperisone no afecta la capacidad de conducir vehículos y mecanismos.

Los pacientes con mareo, somnolencia, perturbación de atención, calambres, daño visual o debilidad del músculo durante la administración tolperisone deberían consultar a un doctor.