Instrucción para uso: Traktocil

El Código G03GA05 de ATX Foliotropin alfa

Grupo farmacológico

Reactivo de supresión de actividad genérico - blocker de receptores oxytocin [Hormonas del hypothalamus, glándula pituitaria, gonadotropins y sus antagonistas]

La clasificación (ICD-10) de Nosological

O60 nacimiento Prematuro

Precocidad del embarazo, El nacimiento prematuro, alumbramientos del Pretérmino, prehospital de contracciones Prematuro, Inmovilización del útero antes de la cesárea, Inmovilización del útero, tocolysis Agudo, Amenazando descarga de trabajo, Prematura prematura del agua, Prevención de nacimientos prematuros, La amenaza de nacimiento prematuro

Composición

Concentre para la solución para la infusión 7.5 mg. / ml 1 fl.

sustancia activa:

Acetato de Atosibane (en términos de atosiban) 7.5 mg.

Sustancias auxiliares: mannitol - 50 mg.; Ácido clorhídrico - hasta pH 4.5; Agua para inyección - hasta 1 ml

Descripción de forma de la dosis

Solución incolora clara.

efecto de pharmachologic

Bloqueo oxytocin receptores.

Pharmacodynamics

El componente activo de Traktocil es atosiban, un péptido sintético que es un antagonista competitivo de oxytocin humano al nivel del receptor.

Atosiban, ligando a los receptores de oxytocin, reduce la frecuencia de contracciones uterinas y el tono del myometrium, llevando a la supresión de contractility uterino. También, el atosiban liga a receptores vasopressin, inhibiendo el efecto de vasopressin, pero no afecta el CCC.

En caso del nacimiento prematuro en mujeres, atosiban en dosis recomendadas suprime contracciones uterinas y provee el útero del resto funcional. La relajación del útero comienza inmediatamente después de la inyección de atosiban, dentro de 10 minutos la actividad contráctil del myometrium es considerablemente reducida, manteniendo el resto uterino funcional estable (<4 reducciones / h) durante 12 horas.

Pharmacokinetics

Parámetros de Pharmacokinetic (Vd, Colorado, T1 / 2).

Distribución. Después de la infusión intravenosa (300 μg / minuto durante 6-12 horas), Cmax de atosiban en el plasma es conseguido dentro de 1 hora después del inicio de la infusión (por término medio (442 ± 73) ng / ml, en la variedad de 298 a 533 ng / ml). La encuadernación a proteínas plasma es el 46-48%. Atosiban penetra la barrera placental. Después de la inyección de Traktocil a un precio de 300 μg / minuto, la proporción de la concentración de atosiban en el feto y la concentración de atosiban en la madre es 0.12. El valor medio de Vd es (18.3 ± 6.8) l.

Metabolismo. En el plasma sanguíneo y orina, 2 metabolites fueron identificados. La proporción de la concentración de metabolite M1 principal y la concentración de atosiban en el plasma sanguíneo era 1.4 y 2.8 para la segunda hora de la infusión y después de su terminación, respectivamente. Metabolite M1 tiene la actividad farmacológica en la par con atosiban y penetra en la leche materna.

La inhibición de cytochrome P450 isoforms por atosiban es improbable.

Excreción. Después de parar la infusión, la concentración de la medicina en el plasma rápidamente disminuye con los valores de la inicial (Ta) y final (Tp) T1 / 2 (0.21 ± 0.01) y (1.7 ± 0.3) h, respectivamente. El valor de liquidación medio de la preparación es (41.8 ± 8.2) l / h.

Atosiban es descubierto en la orina en muy pequeñas cantidades, su concentración en la orina es 50 veces más baja que la concentración de M1. La cantidad de atosiban, emitido con heces, no fue determinada.

Indicaciones

Traktocil es usado para la amenaza del nacimiento prematuro en mujeres embarazadas en los casos siguientes:

Contracciones uterinas regulares que duran al menos 30 segundos y una frecuencia de más de 4 dentro de 30 minutos;

La apertura de la cerviz de 1 a 3 cm (0-3 cm para mujeres nulliparous);

Edad más de 18 años;

Edad gestacional a partir de 24 a 33 semanas apretadas;

Precio de corazón normal en el feto.

Contraindicaciones

El período de la gestación es menos de 24 o más que 33 semanas apretadas;

Ruptura prematura de membranas durante embarazo durante más de 30 semanas;

Retraso de crecimiento intrauterino;

Precio de corazón anormal en feto;

Sangría uterina, requiriendo entrega inmediata;

Eclampsia y preeclampsia severo requerimiento de entrega inmediata;

Muerte fetal intrauterina;

Sospecha hacia infección intrauterina;

Placenta previa;

Abrupción de Placental;

Cualquier condición de la madre y feto, en el cual la retención de embarazo es un peligro;

amamantamiento;

Hipersensibilidad frente a atosiban o frente a uno de los componentes de la medicina.

Con precaución: en caso de la sospecha hacia la ruptura prematura de las membranas, el uso de Tractocil para la prolongación de trabajo debería ser comparado con el riesgo potencial de desarrollar chorioamnionitis. La precaución debería ser aplicada a Tractocil en caso de embarazo múltiple, así como en la edad gestacional de 24-27 semanas (debido a la carencia de la experiencia clínica suficiente).

embarazo y lactancia

Traktocil sólo debería ser usado en caso del nacimiento prematuro diagnosticado para el periodo de 24 a 33 semanas apretadas del embarazo.

Traktocil es contraindicado en el amamantamiento.

Efectos secundarios

De la extensión gastrointestinal: muy a menudo (> 1/10) - náusea, menos a menudo - vómitos.

Del lado de metabolismo: a menudo (> 1/100, <1/10) - hiperglucemia.

Del lado del sistema nervioso central: a menudo (> 1/100, <1/10) - dolor de cabeza, mareo; Raramente (> 1/1000, <1/100) - insomnio.

De parte del CCC: a menudo (> 1/100, <1/10) - tachycardia, hypotension arterial, accesos repentinos de calor.

De la piel: raramente (> 1/1000, <1/100) - picor, erupción de piel.

Reacciones locales: raramente (> 1/1000, <1/100) - hyperthermia en el sitio de inyección.

Del lado de los órganos reproductores: muy raramente (> 1/10000, <1/1000) - sangría uterina / atony del útero.

Si alguno de los efectos secundarios puestos en una lista en el manual es agravado, o cualquier otro efecto secundario no indicado en las instrucciones se desarrolla, debería informar a su doctor.

Interacción

Interacción con otras medicinas

Tractocyl no afecta el pharmacokinetics de medicinas metabolizadas con la participación de cytochrome P450.

Con el uso combinado de la medicina Traktocil y betametazone, ningunas interacciones clínicamente significativas fueron observadas.

Labetalol no afecta el pharmacokinetics de la medicina Traktocil.

La interacción de la medicina Traktocil con antibióticos es improbable.

El uso combinado de la medicina Traktocil con alcaloides ergot es poco práctico en relación a la acción farmacológica de enfrente e indicaciones para el uso.

La medicación y administración

Traktocil es administrado IV inmediatamente después del diagnóstico del nacimiento prematuro en 3 etapas:

1) al principio, dentro de 1 minuto, yo fl. 0.9 ml de la medicina sin dilución (dosis inicial - 6.75 mg.);

2) Inmediatamente a partir de entonces, la infusión de la medicina en una dosis de 300 μg / el minuto (precio de inyección 24 ml / h, dosis de atosiban - 18 mg. / h) es realizado dentro de 3 horas;

3) Después de esto, un largo (hasta 45 h) infusión de Tractocil en una dosis de 100 mcg / el minuto (precio de la administración - 8 ml / h, dosis de atosiban - 6 mg. / h) es realizado entonces.

La duración total del tratamiento no debería exceder 48 horas. La dosis máxima de la medicina Traktocil para el curso entero no debería exceder 330 mg.

Si hay una necesidad del uso repetido de la medicina Traktocil, también debería comenzar con la 1 etapa de S., seguida de la infusión de la medicina (etapas 2 nd y 3 rutherford).

El uso repetido puede comenzar en cualquier momento después del primer uso de la medicina, puede ser repetido hasta 3 ciclos.

Si la actividad contráctil del útero no disminuye después de 3 ciclos de la terapia con Traktocil, deberían dar la consideración a la utilización de otra medicina.

Instrucciones para la preparación de una solución para infusión (la etapa 2 y 3)

El concentrado es diluido en una de las soluciones siguientes:

- Solución del 0.9% de cloruro de sodio;

- La solución de acetato del dispositivo de llamada;

- Solución de glucosa del 5%.

De un frasco que contiene 100 ml de una de las susodichas soluciones de la dilución, 10 ml son drenados. Entonces, 10 ml (2 fl.) De Traktocil es inyectado en el frasco para dar una concentración de 75 mg. / 100 ml.

El tiempo de durabilidad antes de la venta de la solución preparada para infusiones es 24 horas. No use si las partículas insolubles son visibles en la solución o la solución ha cambiado el color.

Sobredosis

Hay varios casos de la sobredosis. Los síntomas específicos y los signos son ausentes. El antídoto específico es desconocido.

El tratamiento es sintomático y terapia de mantenimiento.

instrucciones especiales

En ausencia de una disminución en la actividad contráctil del útero durante la introducción de la medicina Traktocil, las contracciones uterinas deberían ser supervisadas, así como escucha del precio de corazón fetal. Otras medicinas también se deberían considerar.

La experiencia con atosiban en pacientes con hígado perjudicado y función de riñón es ausente.

Atosiban no es usado en casos del accesorio anormal de la placenta. Como un antagonista de oxytocin, el atosiban puede contribuir teóricamente a la relajación uterina y provocar la sangría uterina postpartum, por lo tanto, una evaluación continua del nivel de la pérdida de la sangre después de que el trabajo sea necesario.

Influencia en capacidad de conducir un coche y mecanismos que requieren mayor atención. No indicaciones aplicables, dadas para uso.

Forma de cuestión

Concéntrese para la solución para la infusión, 7.5 mg. / ml. Para 0.9 ml de la medicina en una botella incolora con una capacidad de 2 ml del tipo I de cristal, sellado con un enchufe de bromobutyl gris y un capirotazo herméticamente sellado - de gorra.

Para 5 ml de la medicina en un frasco incoloro con una capacidad de 5 ml de cristal del Tipo I, sellado con un enchufe de bromobutyl gris y un "capirotazo herméticamente sellado - de" gorra. En 1 ôë. Colocado en una bolsa de plástico y una caja de cartón

Términos de permiso de farmacias

En prescripción.

Condiciones de almacenaje

A una temperatura de 2-8 ° C (no se congelan).

No dé acceso al alcance de niños.

Tiempo de durabilidad antes de la venta

4 años.

No use después de que la fecha de caducidad imprimió en el paquete.