Instrucción para uso: cloruro de Trospium (Trospii chloridum)

nombre químico

Endo-3 - [(Phenylacetyl) oxy] spiro [8-azabicyclo [3.2.1] octano 8,1 '-pyrrolidinyl] cloruro

Grupo farmacológico

M de Cholinolytics

La clasificación (ICD-10) nosological

F98.0 Enuresis naturaleza inorgánica

Incontinencia urinaria., etiología de la incontinencia Urinaria incontinencia no hormonal, Urinaria etiología inorgánica, enuresis Funcional en niños, enuresis de Niños

Reflejo de N31.1 neuropathic vejiga, no en otra parte clasificada

hyperreflexia, Vejiga Hiperactiva, detrusor hyperreflexia, detrusor hyperreflexia

Debilidad de la vejiga N31.2 neurogenic, no en otra parte clasificada

Incontinencia urinaria en una situación estresante, Atony de vejiga, Atony de la vejiga (el esfínter) (neurogenic), función Perjudicada del esfínter de la vejiga, desórdenes de la vejiga de Neurogenic, desorden de la vejiga de Neurogenic, vejiga de Neurogenic, insuficiencia Funcional del esfínter de la vejiga, incontinencia Imperativa

N31.8 Otra disfunción neuromuscular de la vejiga

Hiperactividad de Idiopathic detrusor, hiperactividad de Neurogenic detrusor

R32 incontinencia Urinaria no especificado

día enuresis, inestabilidad de la vejiga de Idiopathic, incontinencia Urinaria, nocturia, El desorden de la función del esfínter de la vejiga, micción Espontánea, formas Variadas de incontinencia urinaria, desórdenes Funcionales de micción, desórdenes de la micción Funcionales, enuresis Funcional en los niños, Enuresis

R35 Polyuria

Pollakuria, Noche pollakiuria, Pollakiuria y nocturia, Noche polyuria, polyuria Agudo

Cifre CAS 10405-02-4

Características

Base de amonio de Quaternary.

La sustancia cristalina es del incoloro a ligeramente amarillento en color. La solubilidad en el agua es aproximadamente 1 g / 2 ml. Peso molecular 427.97.

Farmacología

Acción farmacológica - spasmolytic, holinoliticheskoe.

Compite con acetylcholine por el m holinoretseptory postsynaptic las membranas de los músculos lisos. Bloquea la acción muscarinic de acetylcholine e inhibe la respuesta paracomprensiva causada por la activación postganglionic del nervio vagus. Reduce el tono de los músculos lisos del detrusor de la vejiga (además del m cholinolytic tiene un efecto antiespástico directo). En pacientes con la vejiga inestable la función reduce la frecuencia de la contracción espontánea de su musculatura y micción durante día y noche, aumenta los intervalos entre la micción. Alivia o elimina el impulso imperativo y la incontinencia urinaria.

Reduce la actividad contráctil del esófago, el estómago, vesícula biliar, inhibe la secreción de las glándulas salivales, relaja el músculo ciliary.

La eficacia se muestra en espasmos funcionales y postvigentes de la extensión gastrointestinal, vesícula biliar y conductos, varios estudios diagnósticos, incluso. Fibrogastroduodenoscopy.

Hydrophilic, ligeramente soluble en lípidos, por lo tanto mal vence el BBB. Después de la ingestión, Cmax se alcanza después de 5-6 horas. Emitido principalmente por los riñones en forma sin alterar.

Indicación

Incontinencia urinaria e impulso obligatorio de orinar con idiopathic y neurogenic detrusor hiperactividad (incluso esclerosis múltiple, trauma espinal, enfermedades de la médula espinal congénitas y adquiridas, golpe, parkinsonism); Detrusor-esfínter dissynergy contra catheterization intermitente; En la terapia compleja de cistitis, acompañada por síntomas imperativos; Pollakiuria y nocturia; formas variadas de incontinencia urinaria.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad, retención de la orina, glaucoma del ángulo estrecho, tachyarrhythmia, myasthenia gravis.

Restricciones del uso

Las enfermedades del sistema cardiovascular, en el cual un aumento del precio de corazón puede ser indeseable (tachycardia, paro cardíaco crónico, IHD); Thyrotoxicosis; temperatura corporal aumentada; el Reflujo esophagitis, la hernia de la apertura de esophageal del diafragma, se combinó con el reflujo-esophagitis; enfermedades gastrointestinales acompañadas por condiciones obstruccionistas (achalasia y stenosis del píloro); Atony del intestino en pacientes mayores o pacientes debilitados; ileus paralítico; Enfermedades con presión intraocular aumentada; enfermedad intestinal inflamatoria crónica (la enfermedad de Crohn, ulcerative colitis); Sequedad de boca; enfermedades del pulmón crónicas, sobre todo en pacientes debilitados; neuropathy (autonómico) autonómico; fracaso de riñón; Toxicosis de mujeres embarazadas; Parálisis cerebral; la enfermedad de Down; la edad de niños (la seguridad y la eficacia del uso en niños no se definen).

embarazo y lactancia

Uso en el embarazo sólo es posible si la ventaja esperada para la madre excede el riesgo potencial para el feto.

La categoría de acción para el feto por FDA es C.

En el momento del tratamiento debería parar el amamantamiento.

Efectos secundarios

Sequedad de boca, violación del alojamiento del ojo.

Angioedema

Se relató sobre el desarrollo del edema de la cara, labios, lengua y / o garganta tomando trospium el cloruro. En un caso, el angioedema se notó después de la primera dosis. Si el edema se desarrolla, la medicina se debería inmediatamente retirar y la terapia apropiada se realiza.

Los pacientes se deberían advertir sobre la posibilidad del desarrollo angioedema tomando trospium el cloruro.

Resultados de pruebas controladas del placebo

En pruebas controladas del placebo con pacientes tratados con el cloruro trospium (n = 591) o placebo (n = 590) en una frecuencia mayor que el 1%, los efectos secundarios siguientes se notaron (al lado del nombre, el porcentaje de este efecto secundario en el grupo del cloruro trospium, Entre paréntesis - en el grupo del placebo):

De parte del intestino: sequedad de boca - el 20.1% (el 5.8%), estreñimiento - el 9.6% (el 4.6%), dolor en el abdomen superior - el 1.5% (el 1.2%), Dispepsia - el 1.2% (el 0.3%), flatulencia - el 1.2% (el 0.8%).

Del sistema nervioso y órganos sensoriales: dolor de cabeza - el 4.2% (el 2%), fatiga aumentada - el 1.9% (el 1.4%), seca el síndrome del ojo - el 1.2% (el 0.3%).

Del sistema urinario: retención urinaria - el 1.2% (el 0.3%).

Otros acontecimientos adversos observados en la Fase 3 de ensayos clínicos controlados por el placebo de los EE.UU se observaron en una frecuencia mayor que el 0.5% en pacientes que reciben trospium cloruro y exceden el placebo: los tachycardia, visión borrosa, bloating, vómitos, dysgeusia, secan la garganta, piel Seca.

Durante el período de ensayos clínicos, 1 caso de angioedema se registró.

Experiencia de postmercadotecnia

Hay informes recibidos en el período de postmercadotecnia, sobre el desarrollo de los efectos adversos siguientes tomando trospium el cloruro (su asociación con la medicina no se establece).

De parte del aparato digestivo: gastritis.

Del sistema cardiovascular: palpitación, supraventricular tachycardia, dolor en el pecho, síncope, hypertensive crisis.

Del sistema nervioso y órganos sensoriales: daño visual, alucinaciones, delirio.

Reacciones alérgicas: síndrome de Stevens-Johnson, reacciones anafilácticas, angioedema, erupción.

Otro: rhabdomyolysis.

Interacción

Potentiates la acción de amantadine, tricyclic antidepresivos, quinidine, histamina receptor de H1 blockers, disopyramide, beta-adrenomimetics.

Interacción con metformin

En estudios en voluntarios sanos, la administración simultánea de 500 mg. de metformin (en la forma de pastillas de liberación inmediata) dos veces al día con 60 mg. de la liberación ampliada trospium cloruro reduce la exposición sistémica del cloruro trospium: AUC0-24 - el 29% por término medio, Cmax - En el 34%.

Aplicación simultánea con medicinas, riñones emitidos a través de secreción tubular

La interacción pharmacokinetic posible con otras medicinas que son emitidas por la secreción tubular activa (eg procainamide, pancuronium bromuro, morfina, vancomycin, tenofovir). El uso simultáneo del cloruro trospium con estas medicinas puede llevar a un aumento de su concentración en el suero de la sangre. Se recomienda realizar la escucha cuidadosa en pacientes con el uso combinado de estas medicinas.

Vías de administración

Dentro.

Precauciones

Si la función del esfínter detrusor se perjudica, una descarga llena de la vejiga por catheterization se debería asegurar. En desórdenes autonómicos de la vejiga, su causa se debería establecer antes del principio de terapia. Antes de prescribir la medicina, debe excluir la presencia de infección del tracto urinario y carcinoma de la vejiga. No use durante conductores de trabajo de vehículos y la gente cuya profesión tiene que ver con la concentración aumentada de la atención.