Instrucción para uso: Valsartan

El nombre comercial de Valsartan: Artinova, Valaar, Valz, Valsartan, Valsartan A, Valsartan Zentiva, MS de Valsartan, Valsartan N, Valsartan-SZ, Valsartan, Valsaforce, Valsacor, Diovan, Nortivan, Sartavel, Tantordio, Tareg

Nombre latino de sustancia Valsartan

Valsartanum (género. Valsartani)

Nombre químico

N - [[2 '-(1H Tetrazol 5 yl) [1,1 '-biphenyl] - 4-yl] metilo]-N-valeryl-L-valine

Fórmula gruesa

C24H29N5O3

Grupo farmacológico de sustancia Valsartan

Antagonistas del receptor de Angiotensin II (subtipo de AT1)

La clasificación (ICD-10) nosological

I10 hipertensión (primaria) Esencial: hipertensión; hipertensión arterial; curso de crisis de la hipertensión arterial; Hipertensión Esencial; hipertensión esencial; hipertensión esencial; hipertensión esencial; hipertensión esencial; hipertensión primaria; hipertensión arterial, complicaciones de diabetes; El aumento repentino de tensión arterial; desórdenes de Hypertensive de circulación de la sangre; condición de hypertensive; crisis de hypertensive; Hipertensión arterial; Hipertensión malévola; enfermedad hipertónica; crisis de hypertensive; hipertensión acelerada; hipertensión malévola; El agravamiento de enfermedad hypertensive; hipertensión pasajera; hipertensión systolic Aislada

I15 hipertensión Secundaria: hipertensión arterial, complicaciones de diabetes; hipertensión; El aumento repentino de tensión arterial; desórdenes de Hypertensive de circulación de la sangre; condición de hypertensive; crisis de hypertensive; hipertensión; Hipertensión arterial; Hipertensión malévola; crisis de hypertensive; hipertensión acelerada; hipertensión malévola; El agravamiento de enfermedad hypertensive; hipertensión pasajera; hipertensión; hipertensión arterial; curso de crisis de la hipertensión arterial; hipertensión de renovascular; Hipertensión sintomática; hipertensión renal; hipertensión de Renovascular; hipertensión de renovascular; hipertensión sintomática

I21 infarto de miocardio Agudo: Infarto de miocardio en la fase aguda; Infarto de miocardio Agudo; Infarto de miocardio con pathologic Q onda y sin; el Infarto de miocardio complicado por el choque de cardiogenic; el Infarto dejó ventricular; infarto de miocardio de Transmural; Infarto de miocardio netransmuralny (subendocardial); infarto de miocardio de Netransmuralny; infarto de miocardio de Subendocardial; La fase aguda de infarto de miocardio; infarto de miocardio agudo; fase subaguda de infarto de miocardio; fase subaguda de infarto de miocardio; Trombosis de las arterias coronarias (las arterias); infarto de miocardio amenazado; Infarto de miocardio sin onda Q

I50.0 paro cardíaco Congestivo: corazón de anasarca; Decompensated paro cardíaco congestivo; paro cardíaco congestivo; paro cardíaco congestivo con afterload alto; paro cardíaco crónico congestivo; Cardiomyopathy con paro cardíaco crónico severo; paro cardíaco crónico compensado; el Hinchazón con fracaso circulatorio; Edema de origen cardíaco; Hinchazón del corazón; síndrome hidrópico en enfermedades del corazón; síndrome hidrópico en paro cardíaco congestivo; síndrome hidrópico en paro cardíaco; síndrome hidrópico en paro cardíaco o cirrosis del hígado; derecho ventricular fracaso; Paro cardíaco Congestivo; Paro cardíaco estancado; Paro cardíaco con salida cardíaca baja; el Paro cardíaco es un crónico; edema cardíaco; paro cardíaco decompensated crónico; Paro cardíaco Congestivo Crónico; paro cardíaco crónico; el Cambio del hígado funciona en el paro cardíaco

Código de CAS

137862-53-4

Características de la sustancia Valsartan

Polvo blanco o casi blanco. Soluble en etanol y metanol, poco soluble en el agua. El peso molecular es 435.5.

Farmacología

Acción farmacológica - antihypertensive.

Con espíritu competidor bloquea los receptores de angiotensin II (el subtipo AT1), localizado en los buques, corazón, riñones, cerebro, pulmones y la corteza suprarrenal. Suprime todo el mediado a través de efectos de receptores AT1 de angiotensin II, incl. Vasoconstriction y secreción de aldosterona. Reduce el hipertrofeo del myocardium en pacientes con la hipertensión arterial. No afecta el contenido de colesterol total, triglycerides, glucosa y ácido úrico.

El efecto de Antihypertensive se desarrolla dentro de 2 horas después de tomar una dosis sola, alcanza un máximo después de 4-6 horas y dura hasta 24 horas. Con el uso regular, una disminución persistente en la tensión arterial ocurre en 2-4 semanas.

Rápidamente absorbido del aparato digestivo. Bioavailability es el 10-35% (un promedio del 25%). Cmax se consigue en 2-4 horas. La dieta reduce el AUC en el 40% y Cmax en el 50% sin cambiar la eficacia. La encuadernación a proteínas plasma (principalmente con albúmina) el 94-97%. El volumen de distribución es 17 litros. Un pedazo (el 20%) es biotransformed para formar metabolite inactivo (valeryl valsartan 4-hydroxy), y el principal se emite sin alterar principalmente con heces (el 70%) y orina (el 30%). T1 / 2 aproximadamente 9 horas.

AUC y Cmax aumentan en pacientes mayores (más de 65 años) en el 70% y el 35%, respectivamente.

En estudios experimentales en ratones y ratas, no tenía efecto carcinógeno en 24 meses de la administración en dosis hasta 160 (ratones) y hasta 200 mg. / kilogramo / día (ratas), que equivale a 2.6 y 6 MPDH. En varones y ratas hembras (hasta 200 mg. / kilogramo / día hacia adentro), ningún efecto adverso en la función reproductiva se proporcionó. Las propiedades de Mutagenic en valsartan no se han identificado.

Aplicación de Valsartan

Hipertensión arterial; paro cardíaco crónico (II-IV clase funcional según clasificación NYHA) como parte de terapia compleja; supervivencia aumentada de pacientes con infarto de miocardio agudo complicado por fracaso ventricular izquierdo y / o ventricular dejado systolic disfunción, con parámetros hemodynamic estables.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad, embarazo, amamantamiento.

Restricciones

Edad menos de 18 años (eficacia y seguridad de uso no probado).

Aplicación de embarazo y amamantamiento

Contraindicado en embarazo

La categoría de acción para el feto por FDA es D.

Para la duración de tratamiento, el amamantamiento se debería discontinuar (no se sabe si valsartan se emite en la leche materna).

Efectos secundarios de Valsartan

Del sistema nervioso y órganos sensoriales: raramente - debilidad, dolor de cabeza, mareo.

De parte del aparato digestivo: raramente - diarrea, la náusea, dolor abdominal, aumentó la actividad de hepatic transaminases.

Del sistema cardiovascular y sangre (sangre, gemostaz): raramente - neutropenia (el 1,9%), anemia, una disminución en hematocrit.

Otro: raramente - tos, hyperkalemia, infecciones virales.

Interacción

Refuerza (mutuamente) el efecto hypotensive de diuréticos. Los diuréticos que ahorran el potasio, así como las preparaciones que contienen el potasio, aumentan el riesgo de hyperkalemia.

Actualización de la información

Preparaciones de litio

Con el uso simultáneo de medicinas que contienen el litio con angiotensin II antagonistas del receptor, incluso valsartan, un aumento reversible de niveles del suero de litio y un aumento de sus efectos tóxicos se notaron. En este aspecto, se recomienda supervisar el contenido de litio en el suero de la sangre.

La fuente de información

Fda.gov

Doble bloqueo de RAAS

El doble bloqueo del sistema de renin-angiotensin-aldosterone (RAAS) con antagonistas del receptor angiotensin, inhibidores ESTUPENDOS o aliskiren tiene que ver con un peligro mayor de hypotension, hyperkalemia y disfunción renal (incluso el fracaso renal agudo) comparado con la monoterapia de estas medicinas. Es necesario supervisar con cuidado la tensión arterial, la función de riñón y el equilibrio del electrólito en pacientes que toman valsartan y otras medicinas que afectan RAAS.

La fuente de información

NSAIDs, incluso inhibidores selectivos de TIMONEL 2

En pacientes mayores, con BCC reducido (incluso con la terapia diurética) o perjudicó la función renal, el uso combinado de NSAIDs, incl. El TIMONEL selectivo 2 inhibidores, con angiotensin II antagonistas del receptor, incluso valsartan, puede llevar a la función renal perjudicada, incluso el fracaso renal agudo posible. Estos efectos son por lo general reversibles. En pacientes que reciben valsartan y NSAIDs, es necesario supervisar la función de riñón.

Cuando usado concomitantly con NSAIDs, el efecto antihypertensive de angiotensin II antagonistas del receptor, incl. Valsartan se puede debilitar.

La fuente de información

Proteínas de transporte

Según los resultados de un en el estudio de vitro de la cultura del hígado humana, el valsartan es un substrate para el OATP1B1 y proteínas del transportista MRP2. El uso combinado de valsartan con inhibidores de las proteínas del transportista OATP1B1 (rifampicin, cyclosporin) o MRP2 (ritonavir) puede aumentar la exposición sistémica de valsartan.

La fuente de información

Sobredosis

Síntomas: hypotension, tachycardia, o bradycardia.

Tratamiento: terapia sintomática; la Diálisis es ineficaz.

Vías de administración

Dentro.

Precauciones para la sustancia Valsartan

El cuidado se debería tener en el nombramiento de pacientes con la deficiencia de sodio y / o una disminución marcada en BCC (debido a un peligro mayor de desarrollar hypotension arterial excesivo), con arteria renal bilateral stenosis o arteria renal stenosis de un riñón solo (control de creatinine y nitrógeno de la urea en el suero) Con un daño marcado de la función renal (creatinine autorización menos de 10 ml / minuto), daño severo de función del hígado, cirrosis biliar, obstrucción del conducto de la bilis, con el uso del fenómeno concomitante de diuréticos de ahorro del potasio, potasio, preparaciones que contienen el potasio o aditivos.

Con la precaución se aplican durante conductores de trabajo de vehículos y la gente cuya profesión tiene que ver con la concentración aumentada de la atención.