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Instrucción para uso: Venlafaxine 75 mg.

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International Nonproprietary Name (INN): Venlafaxine

Grupo de Pharmaceutic: Antidepresivo

Presentación:

Pastillas 37.5 mg., 75 mg. n30.

Disponible con prescripción

Indicaciones para Venlafaxine

Venlafaxine se indica para el tratamiento o la prevención de la depresión. Las prescripciones están por lo general disponibles de un psiquiatra.

Venlafaxine es una medicación de la clase del inhibidor del nuevo consumo de serotonin-norepinephrine (SNRI) oralmente administrada con una estructura química sin relaciones con ese de los conocidos (tricyclic, tetracyclic u otro) u otros reactivos antidepresivos disponibles. Venlafaxine está disponible como pastillas (pastillas habituales), conteniendo Venlafaxine HCl (racemic la mezcla de enantiomers). Se cree que el mecanismo de la acción antidepresiva de venlafaxine en la gente tiene que ver con su potentiation de la actividad neurotransmitter en el CNS. Las preinvestigaciones clínicas han mostrado que venlafaxine y su metabolite activo, O-desmethylvenlafaxine (ODV), son inhibidores potentes de serotonin neuronal y nuevo consumo norepinephrine e inhibidores débiles del nuevo consumo dopamine. Venlafaxine y ODV no tienen afinidad significativa para muscarinic, histaminergic, o α-1 adrenergic receptores en vitro. Se supone que la actividad de Pharmacologic en estos receptores tiene que ver con vario anticholinergic, sedante y efectos cardiovasculares vistos con otras medicinas psychotropic. Venlafaxine y ODV no poseen monoamine oxidase (MAO) actividad inhibitoria.

Venlafaxine en la forma de pastillas habituales se debería administrar, por regla general, dos veces al día, durante la comida, a los puntos del tiempo iguales al día. El curso del tratamiento es por lo general bastante largo, los primeros signos del espectáculo del alivio de la depresión después de 1-2 semanas del tratamiento con Venlafaxine.

Un episodio depresivo principal (DSM-IV) implica un prominente y relativamente persistente (casi cada día durante al menos 2 semanas) humor reducido o dysphoric que por lo general interfiere con el funcionamiento diario e incluye al menos cinco de los nueve síntomas siguientes: el humor reducido, la pérdida de interés a actividades habituales, cambio significativo en peso y/o apetito, insomnio o hypersomnia, agitación psicomotor o retraso, aumentaron fatiga, sentimientos de culpa o inutilidad, pensamiento reducido la marcha o perjudicaron la concentración, un intento de suicidio o ideation suicida.

Más información sobre el uso médico de Venlafaxine que puede encontrar en el prospecto aprobado (en la lengua rusa sólo), que se incluye en cada caja del cartón del producto.

Nombre comercial de la medicina – Venlafaxine

Forma de la dosis: pastillas

Sustancia activa:

hidrocloruro de venlafaxine - 42.42 mg. y 84.84 mg., o 37.5 mg. o 75 mg. de venlafaxine;

Excipients: celulosa microcristalina - 67.31 / 134.62 mg., pregelatinised almidón - 49.50 / 99.00 mg. colloidal dióxido de silicio (Aerosil) - 0.82 / 1.64 mg. de talco - 3.30 / 6 60 mg. de magnesio stearate - 1.65 / 3.30 mg.

Descripción:

Pastillas de blanco a blanco con una sombra amarillenta, permitida luz marbling, cilíndrico por el piso, con una faceta.

Grupo de Pharmacotherapeutic: Antidepresivo

Código de ATX: N06AX16

Propiedades farmacológicas de VenlafaxinePharmacodynamics

Venlafaxine - antidepresivo que por medios químicos no se relaciona con ninguna clase de antidepresivos (tricyclic, tetracyclic, u otro), es un racemate de dos enantiomers activos. Venlafaxine y su metabolite principal, O-desmetilvenlafaksin (EFA), son inhibidores potentes del nuevo consumo de serotonin y norepinephrine (en la forma abreviada: SNRIs o SIOZSiN) e inhibidores débiles de nuevo consumo dopamine. El mecanismo de la acción antidepresiva de la medicina se asoció con la capacidad de realzar la actividad de neurotransmitters en la transmisión de impulsos del nervio en el sistema nervioso central (CNS). Venlafaxine y EFA igualmente con eficacia afectan el nuevo consumo neurotransmitters ya mencionado, y no tienen una afinidad (estudiado en vitro) cholinergic (muscarinic), histamina (H1), alpha1-adrenergic, opioid y receptor benzodiazepine, no inhiba la actividad de monoamine oxidase (MAO). Inhibiendo serotonin nuevo consumo, venlafaxine inhibidor del nuevo consumo serotonin selectivo (SSRI) inferior.

Pharmacokinetics

Absorción:

La absorción de la extensión gastrointestinal está bien, aproximadamente el 92% para la cantidad de la dosis sola es independiente de la dieta.

Distribución:

El total bioavailability - el 40-45%, debido al metabolismo del primer pase intensivo en el hígado. Venlafaxine y EFA ligan a proteínas plasma humanas en 27 y el 30%, respectivamente; ellos ambos entran en la leche materna. La variedad de dosis diarias de 75-450 mg. venlafaxine de venlafaxine y propio EFA tiene una cinética lineal. El tiempo para alcanzar concentración plasma máxima (TCmax) venlafaxine y EFA - 2 y 3 h, respectivamente, después de tomar las pastillas Venlafaxine dentro. En caso de recepción de formas prolongadas de indicadores TCmax venlafaxine 5,5, y 9 horas, respectivamente.

El período de vida media (T1 / 2) era 5 ± 2 horas y 11 ± 2 horas para venlafaxine y EFA sootvetstvenno. La concentración de plasma de Ravnovesnaya (Css) para venlafaxine y EFA se alcanza después de 3 días de dosis terapéuticas múltiples.

Metabolismo:

Metabolizado principalmente en el hígado con CYP2D6 isozyme a metabolite solo farmacológicamente activo (EFA) y a metabolite inactivo N-desmetilvenlafaksina. Venlafaxine es un inhibidor débil de isozyme CYP2D6, no inhibió CYP1A2, CYP2C9 o CYP3A4.

Excreción:

Informe generalmente riñones: aproximadamente el 87% recibió una dosis sola se emite en la orina dentro de 48 horas (el 5% en la forma sin alterar, el 29% en la forma de EFA no conjugado, el 26% en la forma de EFA conjugado, el 27% de otro metabolites inactivo), y en 72 riñones h sacó el 92% de la medicina.

Quiera decir ± desviación estándar de la autorización plasma de venlafaxine y EFA es 1.3 ± 0.6 y 0.4 ± 0.2 L / h / kilogramo, respectivamente; período de vida media de eliminación aparente de 5 ± 2 y 11 ± 2 horas, respectivamente; aparente (en estado de equilibrio) volumen de distribución 7.5 ± 3.7 y 5.7 ± 1.8 l / kilogramo, respectivamente.

Grupos especiales

El género y la edad del paciente no tenían un efecto significativo en los parámetros pharmacokinetic de venlafaxine y EFA.

Para pacientes mayores ajustes de la dosis especiales según la edad se requiere.

En pacientes con la actividad baja CYP2D6 isozyme no es necesario en la selección de dosis individuales. Aunque las concentraciones que los cambios de enfrente tomados por separado, a saber venlafaxine (mejorado) y EFA (redujeron), la suma de las áreas bajo la curva de estas dos sustancias activas realmente cambien debido a la actividad disminuida de isoenzyme CYP2D6, respectivamente el ajuste de la dosis se requiere.

Los pacientes con hepatic y la insuficiencia renal del moderado a metabolismo venlafaxine severo y excreción del EFA redujeron venlafaxine aumentado de Cmax y EFA, alarga T1 / 2. Reducir la autorización total de venlafaxine es el más pronunciado en pacientes con la autorización de creatinine (CC) por los riñones debajo de 30 ml / minuto y en pacientes que están en la diálisis de riñón (T1 / 2 aumentados en el 180% para venlafaxine y el 142% para EFA, y la autorización de ambas sustancias activas es reducida en aproximadamente el 57%). Para tales pacientes, sobre todo aquellos en hemodiálisis, selección individual de dosis de venlafaxine y control la cinética que tiene la duración en cuenta de tratamiento con esta medicina.

Aunque los datos para pacientes con el título de insuficiencia hepatic severo del Niño-Pugh limitaran, hay que notar que las variaciones individuales en pharmacokinetics, en particular, la autorización de la medicina y su T1 / 2, son muy diversas en la naturaleza, que se debería considerar en la cita de venlafaxine en estos pacientes.

En pacientes con la clase A según Niño-Pugh (función del hígado anormal ligera) y Niño-Pugh de la Clase B (Violaciones medias) T1 / 2 de venlafaxine y EFA se extendieron aproximadamente de 2 pliegues comparado con pacientes sanos y autorización disminuida por más de la mitad.

Indicaciones para Venlafaxine

Depresión. Prevención y tratamiento.

Contraindicaciones forVenlafaxine

La hipersensibilidad frente a venlafaxine o frente a cualquier de los excipients, la aplicación simultánea con inhibidores MAO (ver. También sección «Interacción con otros productos medicinales») disfunción renal severa y / o daño hepatic (precio de la filtración de glomerular (GFR) de menos de 10 ml / minuto).

La aceptación de la medicina es contraindicada menor de edad de 18 años, durante embarazo y lactancia.

Precauciones: el infarto de miocardio reciente, angina de pecho inestable, hipertensión, arrhythmias (sobre todo tachycardia), convulsiones en la historia, aumentó la presión intraocular, el glaucoma de cierre del ángulo, el estado maníaco en historia, tendencias suicidas, predisposición de la sangría de la piel y membranas mucosas, peso corporal al principio reducido, hyponatraemia, deshidratación, simultáneamente con diuréticos o medicinas (medicinas) usadas para el tratamiento de la obesidad (ver. también «Instrucciones especiales» sección).

Embarazo y lactancia

No debería asignar a mujeres embarazadas y lactating venlafaxine, ya que la seguridad de la medicina durante embarazo y lactancia en mujeres no se ha establecido suficientemente, dado que no hay investigaciones clínicas suficientemente controladas de una muestra suficientemente grande de pacientes. Esto se aplica a la salud tanto de la madre como de, a un mayor grado el feto / bebé. Las mujeres de la edad de la maternidad se deberían advertir sobre esto antes del tratamiento, inmediatamente consultar a un doctor si se hace el embarazo embarazado o planificador durante el tratamiento medicamentoso. Venlafaxine y su metabolite (EFA) se asignan en la leche materna. Si quiere recibir la medicina durante la lactancia es el cese necesario del amamantamiento.

En la práctica, los casos de la cita de venlafaxine encontraron a la madre durante el embarazo y justo antes de la entrega, cuando en una situación específica la ventaja esperada para la madre pesa más que el riesgo potencial para el feto. En estos casos, los niños eran complicaciones con frecuencia observadas que requieren: duración aumentada de hospitalización, apoyo respiratorio y alimentación del tubo. Estas complicaciones se pueden desarrollar inmediatamente después del nacimiento y se caracterizan en caso de la recepción de otros antidepresivos del SSRI o grupos SNRI (no conteniendo venlafaxine). En tales casos, relató los síntomas clínicos siguientes en el recién nacido: angustia respiratoria, cyanosis, apnea, asimientos, inestabilidad de temperaturas, alimentando dificultad, vómitos, hipoglucemia, músculo hypertonia o hypotonia, hyperreflexia, temblor, temblor, irritabilidad, letargo, llanto constante, somnolencia o insomnio. Tales violaciones pueden indicar efectos serotonergic de la medicina venlafaxine. Si venlafaxine usado durante embarazo y tratamiento maternal se completara poco antes del nacimiento, el recién nacido puede tener síntomas de abstinencia. Tal recién nacido debería excluir la presencia de síndrome serotonin o síndrome malévolo neuroleptic. Pruebas epidemiológicas sugieren que el uso de SSRIs en el embarazo, en particular en el embarazo tardío, puede aumentar el riesgo de la hipertensión pulmonar persistente de recién nacidos.

Dosis de Venlafaxine y administración

Dentro.

La medicina es venlafaxine tomado con la comida, preferentemente al mismo tiempo, el líquido apretó el líquido. La dosis inicial recomendada es 75 mg. diariamente en dos etapas (en 37.5 mg. 2 veces por día). Según tolerability y eficacia, la dosis se puede gradualmente aumentar hasta 150 mg. / día. Si es necesario, aumente la dosis a 225 mg. / día. Aumentando la dosis a 75 mg. / el día se puede hacer a intervalos de 2 semanas o más, en caso de la necesidad clínica, debido a la seriedad de síntomas la dosis se puede aumentar en un tiempo más corto, pero no menos de 4 días. Las dosis más altas (hasta una dosis diaria máxima de 375 mg. / día en 2-3 horas) pacientes requieren la observación hospitalaria. Después de conseguir el efecto terapéutico deseado, la dosis diaria se puede gradualmente reducir al nivel eficaz mínimo.

Terapia soportante y prevención de la recaída: el tratamiento soportante puede seguir durante 6 meses o más. Designado por la dosis eficaz mínima usado en el tratamiento de episodios depresivos.

Fracaso renal: para la insuficiencia renal suave (el precio de la filtración de glomerular (GFR) era 30 mL / minuto) el modo de corrección no se requiere. En el fracaso renal moderado (GFR 10-30 ml / minuto), la dosis debería ser reducida en el 25-50%. En relación al alargamiento del período de vida media de venlafaxine y su metabolite activo (EFA), tales pacientes deberían tomar la dosis entera una vez al día. No recomiendan Venlafaxine en el fracaso renal severo (GFR de menos de 10 ml / minuto) ya que los datos válidos no son ninguna tal terapia. En la hemodiálisis la dosis diaria debería ser reducida en el 50%, tomar la medicina debería ser después del final de hemodiálisis.

Daño de Hepatic: en la insuficiencia hepatic suave (tiempo de prothrombin (PT) de menos de 14 segundos) el modo de corrección no se requiere. En la insuficiencia hepatic moderada (PV a partir de 14 a 18 segundos) la dosis diaria debería ser reducida en el 50% o más. No recomendado para venlafaxine en insuficiencia hepatic severa, desde datos confiables de tal terapia disponible.

Pacientes mayores: la edad avanzada del paciente sin cualquier enfermedad aguda y crónica requiere que ningún cambio de la dosis, sin embargo, (como en la asignación de otras medicinas) tenga que tener cuidado en el tratamiento de pacientes mayores. Los pacientes mayores deberían usar la dosis eficaz más baja. Cuando la dosis el paciente debería estar bajo la supervisión médica cercana.

Anule la medicina

La interrupción de la medicina debería ser gradual, a fin de minimizar el riesgo asociado con la abolición de la medicina. En el curso del tratamiento durante 6 semanas o más durante la retirada gradual de la medicina debería ser al menos 2 semanas y depende de la dosis, duración de terapia y características pacientes individuales.

Efecto secundario ofVenlafaxine

La frecuencia de efectos secundarios: muy común (≥ 1/10), a menudo (≥ 1/100 a <1/10), poco común (≥ 1/1000 a <1/100), raramente (≥ 1/10000 a <1/1000), muy raro (<1/10000), la frecuencia no se pone (los datos actualmente disponibles del frecuencia de reacciones adversas son ausentes).

Síntomas comunes: a menudo - debilidad, fatiga, frialdad; rara vez - angioedema, reacciones de fotosensibilidad; la frecuencia no se ha establecido - reacciones anafilácticas.

Del sistema nervioso: muy a menudo - sequedad de boca, dolor de cabeza; a menudo - sueños anormales, libido disminuido, mareo, insomnio, irritabilidad, paresthesias, estupor, la confusión, depersonalization, aumentó el tono del músculo, temblores; con poca frecuencia - apatía, agitación, las alucinaciones, myoclonus, perjudicaron la coordinación de movimiento y equilibrio; raramente - akathisia, agitación, asimientos, reacción maníaca; la frecuencia no se ha establecido - vértigo, neuroleptic síndrome malévolo (NMS), serotonin síndrome, delirio, extrapyramidal reacciones (incluso dystonia y dyskinesia), tardive dyskinesia, ideation suicida y comportamiento, agresión.

De la extensión gastrointestinal: a menudo - náusea; a menudo - pérdida de apetito (anorexia), estreñimiento, vomitando; con poca frecuencia - bruxism, diarrea; raramente - hepatitis; la frecuencia no se ha establecido - pancreatitis.

Del sistema respiratorio: a menudo - bostezo, bronquitis, falta de aliento; Raro: enfermedad del pulmón intersticial (ILD), y pulmonía eosinophilic, dolor en el pecho.

Desde el sistema cardiovascular: a menudo - hipertensión arterial, limpieza con agua de la piel; con poca frecuencia - post-Ural hypotension, tachycardia, síncope; la frecuencia no se ha establecido - hypotension, la prolongación del intervalo QT, ventricular fibrillation, ventricular tachycardia (incluso tachycardia bidireccional).

Sistema de Hematopoietic: raramente - sangrando en la piel (ecchymosis), sangría gastrointestinal; la frecuencia no se ha establecido - sangrando en las membranas mucosas, tiempo sangrante prolongado, thrombocytopenia, sangre dyscrasias (incluso agranulocytosis, anemia aplástica, neutropenia y pancytopenia).

De parte de metabolismo: a menudo - aumentan el nivel del colesterol en el suero de la sangre, pérdida de peso; Infrecuente - índice de masa corporal aumentado; muy raro - aumentan en prolactin; la frecuencia no se ha establecido - un cambio de muestras de laboratorio del hígado, hepatitis, hyponatremia, síndrome de la secreción inadecuada de la hormona antidiurética.

Con el sistema genitourinary: a menudo - exclamación anormal / orgasmo (varones), disfunción eréctil (impotencia), anorgasmia, dizuricheskie desórdenes (principalmente - dificultades a principios de la micción), pollakiuria, la violación de la menstruación se asoció con sangría aumentada o sangría irregular aumentada (menorrhagia, metrorrhagia); raramente - una violación de orgasmo (para mujeres), retención urinaria; raro - incontinencia.

De los sentidos: común - perturbaciones del alojamiento, mydriasis, visión borrosa; rara vez - prueban la perturbación, el ruido o sonando en los oídos; la frecuencia no se ha establecido - glaucoma de cierre.

Para la piel: muy a menudo - sudación; raro - alopecia, una erupción pasajera; la frecuencia no se ha establecido - erythema multiforme, necrolysis epidérmico tóxico, síndrome de Stevens-Johnson, prurito, urticaria.

Del sistema musculoskeletal: la frecuencia no se ha establecido-rabdomioliz.

Si la interrupción de venlafaxine, cancelación abrupta o reducción de la dosis puede experimentar síntomas que están relacionados con el llamado síndrome de retirada: la fatiga, asthenia, el dolor de cabeza, el mareo, perturbaciones del sueño (somnolencia o insomnio, dificultad dormirse, el aspecto de sueños extraños), hipomanía, ansiedad, agitación (aumentó la irritabilidad nerviosa y la irritabilidad), confusión, paraesthesia (espontáneamente levantarse el sentimiento desagradable de entumecimiento, hormigueo, incineración, alfileres y agujas, etc.), sudación aumentada, sequedad de boca, disminuyeron apetito, náusea, vómitos, diarrea (la mayor parte de estas reacciones ligeramente se pronuncian y no requieren el tratamiento).

sobredosis

Síntomas de la sobredosis: perturbación de conocimiento (de somnolencia a coma), agitación, vómitos posibles, diarrea; temblores, aumento disminuido o (leve) de tensión arterial, mareo, mydriasis, estado convulsivo, seno o ventricular tachycardia o bradycardia; cambios de ECG (la prolongación del intervalo Q-T, ate en un fardo el bloque de la rama, la extensión del complejo QRS).

La experiencia de postmercadotecnia en la aplicación indica que el más con frecuencia venlafaxine sobredosis ocurrió en la recepción simultánea de alcohol y / u otras medicinas psychotropic. Hay numerosos informes de muertes.

Las fuentes publicadas para estudios retrospectivos de la sobredosis venlafaxine relataron que este peligro mayor de resultados fatales puede ser inherente en ella venlafaxine comparándola con los antidepresivos de SSRI inversos médicos existentes, pero este riesgo es más bajo que el riesgo antidepresivos tricyclic inherentes. Los estudios epidemiológicos han mostrado que aquellos pacientes que se tratan con venlafaxine, tienen una mayor carga en el respeto del riesgo de suicidarse comparado con aquellos pacientes que se tratan con SSRIs (además de venlafaxine). Sin embargo, hasta ahora permaneció confuso hasta que punto tal alto porcentaje de muertes (debido a una sobredosis de venlafaxine) es debido a las propiedades tóxicas de la medicina o las características especiales de ese grupo de pacientes trataron con venlafaxine. Según la experiencia clínica, se recomienda en recetas en venlafaxine prescriben la cantidad más baja posible de la medicina suficiente sólo hasta la siguiente visita del paciente, a fin de reducir el riesgo de la sobredosis intencional (ver. También «Instrucciones Especiales» sección).

Tratamiento: terapia sintomática y soportante. Los antídotos específicos no se conocen. Escucha continua recomendada de funciones vitales (respiración, circulación de la sangre y ritmo de corazón). En caso de la sobredosis recomendó a lavage gástrico inmediato, administración de carbón de leña activado reducir la absorción de la medicina. No induzca vómitos en peligro de la aspiración. diuresis forzado, diálisis, las transfusiones de sangre son ineficaces.

Interacción

El riesgo de myopathy durante el tratamiento con otras medicinas de esta clase es aumentado por Venlafaxine simultáneo, él que mismo no ha aumentado la obligación a proteínas plasma, casi al mismo tiempo aumenta la concentración de la medicación, que son caracterizados por la obligación alta a proteínas plasma. Ninguna interacción clínicamente significativa con antihypertensive (muchos grupos farmacológicos, incluso la beta-blockers, angiotensin-convirtiendo inhibidores de la enzima y diuréticos) y agentes antidiabéticos se ha descubierto. El cuidado se debería tener con la administración del fenómeno concomitante con otras medicinas que afectan el sistema nervioso central (CNS), ya que la combinación de venlafaxine con todas tales medicinas no se ha estudiado.

monoamine oxidase inhibidores (MAOIs)

Uso del fenómeno concomitante de venlafaxine con inhibidores MAO, así como durante 14 días después de su cancelación (riesgo probable de efectos secundarios severos, incluso muerte). Pueden dar la terapia del inhibidor de MAO no menos de 7 días después de la interrupción de la medicina venlafaxine. La admisión Venflaksin la medicina se debería discontinuar al menos 7 días antes de la recepción de los inhibidores MAO selectivos reversibles (moclobemide). El inhibidor reversible y no selectivo suave MAOlinezolid (medicinas antimicrobianas) y metileno azul (formulación intravenosa) también no se recomienda para el uso simultáneo con venlafaxine.

agentes de serotonergic

Debería tener cuidado con el uso simultáneo de medicinas que afectan el serotonin neurotransmitters sistemas, como el triptans (sumatriptan, zolmitriptan, y otros.), inhibidores del nuevo consumo serotonin Selectivos (SSRIs) y SNRIs (observado prolongó asimientos), tricyclic antidepresivos, litio, fentanyl o sibutramine (dextromethorphan y sus análogos y tramadol al.) y un exceso de potencial de la fuente tryptophan debido a peligro mayor para síndrome serotonin.

Alcohol

Durante el tratamiento con venlafaxine debería eliminar completamente el alcohol. El alcohol realza perturbaciones psicomotores que pueden causar venlafaxine.

Litio

Las medicinas de litio no afectan considerablemente el pharmacokinetics de venlafaxine.

Diazepam

No había efecto de la administración oral de diazepam en el pharmacokinetics de venlafaxine y EFA, y, a la inversa, el venlafaxine no cambió el pharmacokinetics de diazepam y su metabolite desmetildiazepama. Además, el objetivo de ambos de estas medicinas no perjudica efectos psicomotores y psychometric inducidos por diazepam.

cimetidine

La co-administración de cimetidine y venlafaxine mostró en el metabolismo de tardanza «del primer paso» venlafaxine. La autorización de venlafaxine en el consumo disminuyó en el 43% y el área bajo la curva (AUC) y concentración máxima (Cmax) de la medicina ha aumentado en el 60%. Sin embargo, tales efectos no son evidentes en EFA. Ya que se espera que la actividad total de venlafaxine y EFA aumente con sólo un pequeño grado, el ajuste de la dosis a pacientes más habituales se requiere. Sin embargo, los pacientes con la existencia (identificaron) hipertensión, pacientes mayores y a aquellos que tienen un hígado o función renal, un ajuste de la dosis de venlafaxine es posible.

Haloperidol

En un estudio donde venlafaxine se administró en la etapa de la concentración de equilibrio en una dosis de 150 mg. / día, había una disminución en la autorización oral total de haloperidol en el 42% después de una dosis de 2 mg. oralmente; en donde el área bajo la curva del tiempo de la concentración (AUC) aumentó en el 70%, y Cmax aumentó en el 88%, mientras el período de vida media de haloperidol (T 1/2) no se cambia. Esto se debería considerar para una opción correcta de la dosis de haloperidol.

imipramine

No degrada el pharmacokinetics de venlafaxine e imipramine gidroksiimipramina 2. Sin embargo, AUC, Cmax y Cmindesipramina (metabolite activo de imipramine) aumentaron en aproximadamente el 35% recibiendo venlafaxine. También los aumentos de 2.5 a 4.5 veces (según la dosis de 37.5 mg. venlafaxine por 12 horas o 75 mg. por 12 horas) 2 concentración gidroksidesipramina, pero el significado clínico de este hecho no se conocen.

metoprolol

Con el uso simultáneo de metoprolol y venlafaxine debería tener cuidado, a consecuencia de una interacción pharmacokinetic entre la concentración plasma metoprolol es aumentado en aproximadamente el 30-40%, sin el cambio de la concentración de su metabolite activo, α-gidroksimetoprolola. El significado clínico de esta interacción no se ha investigado. Metoprolol no afectan el AUC de venlafaxine y EFA.

Risperidone

En una aplicación con risperidone (a pesar del aumento de AUC de risperidone) pharmacokinetics par de moléculas activas (risperidone y 9-hydroxyrisperidone) no cambia considerablemente cuando combinado con venlafaxine.

Clozapine

Durante el estudio de postmercadotecnia de venlafaxine reveló que mientras el uso de la concentración clozapine en aumentos plasma. Esto se manifestó los efectos secundarios aumentados del clozapine, sobre todo en cuanto a la frecuencia de asimientos.

indinavir

En unos cambios de aplicación el pharmacokinetics de indinavir (AUC disminuyó en el 28% y Cmax disminuyó en el 36%). Cambiamos el pharmacokinetics de venlafaxine no se observa. El significado clínico de este hecho es desconocido.

ketoconazole

el estudio de pharmacokinetic en la combinación con ketoconazole mostró un aumento de concentraciones plasma de venlafaxine y EFA en sujetos cuyo metabolismo inicial que implica CYP2D6 isoenzyme está tanto bien (X-Met) como pobre (P-Met). En particular, Cmax venlafaxine aumentó en el 26% en el X-Met y el 48% para P-Met. EFA valores de Cmax aumentó el 14% y el 29% en sujetos X-Met-Met y P, respectivamente. Venlafaxine AUC aumentó en el 21% en el X-Met y el 70% para P-Met. EFA AUC valora aumentó el 23% y el 33% en sujetos X-Met-Met y P, respectivamente.

Medicaciones para coagulación de la sangre y función de la plaqueta (NSAIDs, aspirina y otros anticoagulantes de medicinas)

Serotonin, la cogedura de plaquetas desempeña un papel importante en hemostasis (parándose sangrando). Los estudios epidemiológicos muestran una relación entre el consumo de medicinas psychotropic que interfieren con el nuevo consumo serotonin y la frecuencia de sangría en la extensión gastrointestinal superior. Esta relación se realza cuando ambos se usan medicinas antiinflamatorias nonsteroidal (NSAIDs), medicinas que contienen la aspirina u otros anticoagulantes. Probado aumentar el riesgo de sangrar cuando SSRIs y cita SNRIs (incluso venlafaxine) simultáneamente con warfarin. Los pacientes que se prescriben warfarin, se deberían con cuidado supervisar tiempo prothrombin y / o tiempo thromboplastin parcial, sobre todo comenzando o terminando el uso del fenómeno concomitante con venlafaxine.

Interacción con otras medicinas al nivel de estudio del metabolismo con isozymes de cytochrome P450

El camino principal incluye venlafaxine isoenzymes CYP2D6 y CYP3A4: el primer de ellos da vuelta a su venlafaxine activo metabolite EFA y el segundo es menos importante en el metabolismo de venlafaxine comparado con CYP2D6 y forma un producto con N-desmetilvenlafaksin poca actividad farmacológica. Los estudios preclínicos han mostrado, y luego se ha confirmado clínicamente que venlafaxine es un inhibidor relativamente débil de CYP2D6. Por lo tanto, asignando una actividad represiva moderada de esta enzima medicinas (ver. El susodicho ejemplo imipramine), o en caso de pacientes con la reducción genéticamente decidida la dosis de corrección de función de CYP2D6 de venlafaxine no se requiere, desde la concentración total de la sustancia activa y metabolite activo (venlafaxine y EFA) al mismo tiempo no cambia. Positivamente caracteriza venlafaxine comparado con otros antidepresivos. El cuidado se debería tomar designando tales inhibidores CYP2D6, como quinidine, paroxetine, fluoxetine, haloperidol, perphenazine, levomepromazine, ya que en este caso venlafaxine potencialmente aumentan la concentración plasma de éstos substrates CYP2D6. En la combinación con medicinas, reduciendo tanto la enzima (CYP2D6 como CYP3A4), tiene que tener mucho cuidado. Tales interacciones de la medicina suficientemente no se estudian, y la medicina de la combinación no se recomienda en este caso.

Además, no el venlafaxine inhibe la actividad de la enzima de CYP3A4, CYP1A2 y CYP2C9, por lo tanto tales medicinas como alprazolam, la cafeína, carbamazepine, diazepam, tolbutamide, terfenadine interacción significativa se observó.

Interacción con ketoconazole descrito encima. Una influencia similar puede tener tales inhibidores de CYP3A3 / 4, itraconazole, ritonavir.

Otras interacciones se asociaron con varios factores terapéuticos y alimenticios

En el contexto de venlafaxine debería tener en particular cuidado cuando la electroterapia, ya que la experiencia con venlafaxine en estas condiciones falla.

La influencia significativa de diferentes tipos de la comida en la absorción de venlafaxine y su transformación subsecuente en el EFA no se revela. La comida (por lo general alto en la proteína, como quesos difíciles, pescado, huevos, pavo), así como suplementos nutricionales y dietas de bienestar corporal, que son la fuente alta de tryptophan, potencialmente contribuye bólshey se desarrollan en el cuerpo de serotonin, que puede aumentar el lado serotonergic los efectos del venlafaxine.

Las interacciones pharmacodynamic indeseables pueden ocurrir tomando Venlafaxine simultáneamente con el Hipérico de hierbas medicinal (hierba o medicaciones de diferentes tipos de ello), esta combinación no se recomienda.

Hubo informes de resultados positivos falsos de la orina immunochromatographic la prueba rápida (tiras de prueba) a phencyclidine y anfetaminas en pacientes que reciben venlafaxine, y hasta unos días después de la interrupción de venlafaxine. Esto puede ser explicado por la carencia de la precisión de esta prueba. Para distinguirse de venlafaxine el phencyclidine y anfetaminas puede la prueba sólo confirmatoria en un laboratorio contra el dopaje especializado.

Según los datos disponibles hasta ahora, el venlafaxine no se mostró como una medicina que consumo de drogas de causas o dependencia (ambos en los receptores de afinidad de preinvestigación clínica, así como en la práctica clínica).

instrucciones especiales para Venlafaxine

Suicidio y comportamiento suicida

La depresión tiene que ver con un peligro mayor de pensamientos suicidas, heridas autoinfligidas y suicidio (comportamiento suicida). Este riesgo persiste hasta el inicio de la remisión severa. Como en las primeras semanas de la terapia o períodos de tiempo aún más largos, la mejora no se puede observar, antes de tales mejoras tiene que supervisar estrechamente a los pacientes. Según la experiencia clínica acumulada del suicidio el riesgo puede aumentar en las etapas tempranas de recuperación.

Pacientes con una historia de intentos de suicidio, o con altos niveles de pensamientos suicidas en temas antes del tratamiento al mayor riesgo de pensamientos suicidas o intentos de suicidio, tales pacientes se deberían con cuidado supervisar. Un meta-análisis de ensayos clínicos controlados por el placebo de antidepresivos que implican a pacientes adultos con desórdenes psiquiátricos mostró que tomando antidepresivos comparado con el placebo en pacientes más jóvenes que 25 años están en el peligro mayor del comportamiento suicida. El tratamiento medicamentoso de pacientes y en pacientes particulares con el riesgo de suicidio alto, debe ser acompañado por la observación cuidadosa, sobre todo temprano en ajuste de la dosis y terapia. Los pacientes (y caregivers de tales pacientes) se deberían advertir sobre la necesidad de supervisar cualquier manifestación de empeoramiento clínico, comportamiento suicida o pensamientos y cambios extraños del comportamiento y buscar la asistencia médica inmediata si estos síntomas.

Un pequeño número de pacientes que toman antidepresivos, incluso venlafaxine, la agresión puede ocurrir durante iniciación de tratamiento, cambio de la dosis o interrupción del tratamiento.

Conducido para fechar investigaciones clínicas no reveló ninguna tolerancia a venlafaxine o según él. A pesar de esto, como en el tratamiento de otras medicinas que afectan al sistema nervioso central, el médico debe establecer la escucha cuidadosa de pacientes para signos del consumo de drogas, así como pacientes que tienen una historia de síntomas.

Grupos pacientes especiales

Venlafaxine no se aprueba para el uso en niños.

Los pacientes con la agresión antes observada, venlafaxine se deberían usar con la precaución. En pacientes con desórdenes afectivos, el desorden bipolar en el tratamiento de antidepresivos, incluso venlafaxine puede ocurrir hypomanic y estados maníacos. Como con otros antidepresivos, el venlafaxine se debería administrar con la precaución a pacientes con la obsesión en la historia. Tales pacientes necesitan la supervisión médica.

Cuando la terapia con venlafaxine puede tener desórdenes de asimiento. Como con todos los antidepresivos, el venlafaxine se debería usar con la precaución en pacientes con desórdenes convulsivos en la historia, estos pacientes tienen que supervisar estrechamente. El tratamiento se debería discontinuar si los asimientos se desarrollan.

akathisia

El uso de venlafaxine ha tenido que ver con el desarrollo de akathisia, que es caracterizado por un sentimiento desagradable a la agitación de motor interna del paciente y se manifiesta en la inhabilidad del paciente de quedarse quieto mucho tiempo en una posición mucho tiempo o permanecer inmóvil. Esta condición puede ocurrir al principio de tratamiento y durante las primeras semanas del tratamiento. En pacientes que eran tales síntomas, aumentando la dosis no se recomienda.

Desorden bipolar

Antes del tratamiento, es necesario identificar a aquellos pacientes que están en peligro para el desorden bipolar. Tal proyección debería incluir un estudio detallado de la historia, incluso una familia, para descubrir casos del suicidio, desorden bipolar. Note que venlafaxine no se recomienda para el uso en el trato de la depresión bipolar.

Use en pacientes con enfermedades del fenómeno concomitante

La experiencia clínica con venlafaxine en pacientes con la enfermedad del fenómeno concomitante se limita.

Se debería usar con la precaución en pacientes con aquellos efectos de pacientes de enfermedades de venlafaxine en los parámetros hemodynamic y / o el metabolismo puede ser importante.

Los pacientes se deberían advertir del tratamiento inmediato al doctor con el aspecto de la erupción, urticaria u otros elementos de reacciones alérgicas.

En algunos pacientes, tomando venlafaxine observó un aumento dependiente de la dosis de la tensión arterial y / o un aumento del precio de corazón, por tanto recomendamos la escucha regular de la tensión arterial y ECG, sobre todo en la especificación del período o aumentamos la dosis de venlafaxine. En la experiencia de postmercadotecnia del uso de venlafaxine (una sobredosis), arrhythmias cardíacos fatales se han relatado. Antes de prescribir venlafaxine a pacientes en el alto riesgo de arrhythmias cardíaco serio debería pesar las ventajas probables para el riesgo posible en la aplicación.

Los pacientes, sobre todo los ancianos, se deberían alertar a la posibilidad de mareo y sentido del equilibrio perjudicado para la prevención de la herida.

Durante la recepción de venlafaxine, sobre todo en condiciones de la deshidratación o reducción de poner en circulación el volumen de sangre (incluso pacientes mayores y pacientes que toman diuréticos) se puede observar hyponatremia y / o el síndrome de la secreción inadecuada de la hormona antidiurética.

Venlafaxine no se ha estudiado en pacientes que han tenido ataques cardíacos recientes y sufriendo del paro cardíaco decompensated. Tales pacientes la medicina se deberían usar con la precaución.

SSRIs o los pacientes venlafaxine con la diabetes pueden causar cambios del nivel de glucosa en el plasma sanguíneo. Puede requerir la dosis de corrección de la insulina y / o medicinas antidiabéticas.

Durante tratamiento aconsejado abstenerse de tomar cualquier bebida alcohólica.

La seguridad y la eficacia de venlafaxine en la combinación con medicinas que reducen el peso corporal (incluso phentermine) no se han establecido. No recomendado venlafaxine simultáneo y medicinas que reducen el peso corporal.

Las mujeres del potencial de la maternidad deben usar métodos anticonceptivos apropiados tomando venlafaxine.

Los síntomas específicos explicados y las condiciones, el acontecimiento de las cuales es posible con el tratamiento medicamentoso

La sequedad de boca se ve en el 10% de pacientes tratados con venlafaxine. Esto puede aumentar el riesgo de caries. Los pacientes deberían observar con cuidado la higiene oral buena.

El uso de venlafaxine puede causar el desarrollo akathisia, caracterizado por incomodidad subjetiva o agitación y necesidad a menudo de moverse, a menudo es acompañado por una inhabilidad de sentarse o estarse quieto. Esto principalmente ocurre en las primeras semanas del tratamiento. El aumento de dosis en pacientes que desarrollan estos síntomas puede causar efectos no deseados.

En ensayos clínicos controlados por el placebo del 5.3% de pacientes con el aumento clínicamente significativo del contenido de colesterol en el suero se registraron. Necesario para controlar niveles de colesterol durante tratamiento a largo plazo.

retirada

Durante el cese de tratamiento es síntomas de abstinencia comunes, sobre todo si final abrupto. El riesgo de retirada puede depender de varios factores, incluso la duración del tratamiento y la magnitud del precio de la dosis terapéutico de la reducción. Muy raramente relatado estos síntomas en pacientes que han evitado por descuido tomar la medicina.

Los síntomas del síndrome por lo general ocurren dentro de los primeros días después del tratamiento parador. Por lo general estos síntomas desaparecen dentro de 2 semanas, aunque algunas personas puedan ser 2-3 meses o más. Se recomienda reducir gradualmente la dosis de venlafaxine para la interrupción de la medicina - durante unas semanas o meses, según la seriedad de síntomas clínicos.

síndrome de serotonin

La admisión venlafaxine, así como otras medicinas serotonergic puede causar el síndrome serotonin, una condición que amenaza la vida potencialmente, sobre todo con el uso simultáneo de otras medicinas que pueden afectar el serotonergic neurotransmitter sistemas, como inhibidores de MAO (ver. «El perfil de interacción con otras medicinas»).

Los síntomas del síndrome serotonin pueden incluir cambios de estado mentales (agitación, alucinaciones, coma), inestabilidad autonómica (tachycardia, labile tensión arterial, hyperthermia), neuromuscular desórdenes (hyperreflexia, perjudicó la coordinación) y / o síntomas gastrointestinales (náusea, vómitos, diarrea).

Efectos en conducción de capacidad y trabajo con los mecanismos

Durante el tratamiento, el cuidado se debe tomar realizando tipos potencialmente peligrosos del trabajo que requieren la alta concentración y la velocidad de reacciones psicomotores (incluso conducción y maquinaria de operaciones).

Forma de liberación de Venlafaxine

Pastillas de 37.5 mg. o 75 mg.

10 pastillas en ampollas de película de PVC y aluminio doméstico imprimieron la patente.

1, 2, 3, 4 o 5, el contorno del embalaje celular juntos con instrucciones para el uso se coloca en un montón de cartón.

Condiciones de almacenaje ofVenlafaxine

En un lugar seco, oscuro a una temperatura no más alto que 25 ° C.

Manténgase fuera de alcance de los niños.

Tiempo de durabilidad antes de la venta de Venlafaxine

3 años.

No use más allá de la fecha de caducidad impresa en el paquete.

Condiciones de suministro de Venlafaxine de farmacias

Con prescripción.

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