Instrucción para uso: Venlaxor

Forma de la dosis: pastillas

Sustancia activa: Venlafaxine*

ATX

N06AX16 Venlafaxine

Grupos farmacológicos:

Antidepresivo [Antidepresivos]

La clasificación (ICD-10) nosological

F32 episodio Depresivo: subdepresión de Adynamic; Astheno-adynamic estados subdepresivos; desorden de Asthenoadressive; desorden Astheno-depresivo; el estado de Asthenodepressive; estado Astheno-depresivo; Desorden Depresivo Principal; depresión de Vyaloapatichesky con retraso; Doble Depresión; pseudodement depresivo; enfermedad depresiva; desorden de humor depresivo; desorden depresivo; desorden de humor depresivo; estado depresivo; desórdenes depresivos; síndrome depresivo; síndrome depresivo larviated; síndrome depresivo en psicosis; máscaras reducidas; Depresión; Reducción de la Depresión; Depresión con los fenómenos de inhibición dentro del marco de cyclothymia; la Depresión sonríe; depresión de Involutional; melancolía de Involutionary; depresión de Involutional; desorden maniaco-depresivo; Depresión Enmascarada; Ataque Melancólico; depresión neurótica; depresión neurótica; Depresión Playa; depresión orgánica; síndrome depresivo orgánico; depresión simple; Síndrome melancólico simple; depresión de Psychogenic; depresión reactiva; depresión reactiva con síntomas psychopathological moderados; estados depresivos reactivos; depresión reactiva; depresión recurrente; síndrome depresivo estacional; depresión de Severostatic; Depresión Senil; Depresión Sintomática; depresión de Somatogenic; depresión de Cyclotymic; depresión de Exogenous; depresión endógena; Condiciones Depresivas Endógenas; Depresión Endógena; síndrome depresivo endógeno

F33 desorden depresivo Recurrente: desorden depresivo principal; depresión secundaria; Doble Depresión; pseudodement depresivo; desorden de humor depresivo; desorden depresivo; desorden de humor depresivo; estado depresivo; síndrome depresivo; máscaras reducidas; Depresión; la Depresión sonríe; depresión de Involutional; depresión de Involutional; Depresión Enmascarada; Ataque Melancólico; depresión reactiva; depresión reactiva con síntomas psychopathological moderados; estados depresivos reactivos; depresión de Exogenous; depresión endógena; Condiciones Depresivas Endógenas; Depresión Endógena; síndrome depresivo endógeno

Composición

Pastillas - 1 mesa.

sustancia activa:

venlafaxine (como hidrocloruro) 37.5 / 75 mg.

sustancias auxiliares: hidrofosfato de calcio anhidro; lactosa anhidra; sodio carboxymethyl almidón; magnesio stearate; dióxido de silicio colloidal anhidro; tinte de hierro óxido rojo (E172)

Descripción de forma de la dosis

Pastillas plosikotsilindricheskie rosado claro con impregnaciones rosado oscuro, con una faceta y un riesgo en un lado.

Efecto de Pharmachologic

Modo de acción - antidepresivo.

Pharmacodynamics

Venlafaxine, un antidepresivo no por medios químicos relacionado con cualquier clase de antidepresivos (tricyclic, tetracyclic u otro), es un racemate de 2 enantomers activos.

El mecanismo del efecto de medicina antidepresivo tiene que ver con su capacidad a potentiate la transmisión del impulso del nervio en el CNS. Venlafaxine y su metabolite principal, O-desmethylvenlafaxine (EFA), son serotonin potente e inhibidores del nuevo consumo noradrenaline e inhibidores débiles del nuevo consumo dopamine. Además, los venlafaxine y EFA reducen la reactividad β-adrenergic tanto después de una inyección sola como en un consumo constante. Venlafaxine y EFA igualmente con eficacia afectan el nuevo consumo de neurotransmitters.

Venlafaxine no tiene una afinidad para muscarinic, cholinergic, histamina-H1 y receptores α-adrenergic en el cerebro. Venlafaxine no suprime la actividad MAO. No tiene afinidad para opiato, benzodiazepine, phencyclidine o receptores de N metilo d aspartate (NMDA).

Pharmacokinetics

Venlafaxine bien se absorbe del aparato digestivo. Después de que una dosis sola de Cmax de 25-150 mg. en el plasma sanguíneo alcanza 33-172 ng / ml durante aproximadamente 2.4 horas. Es sujeto al metabolismo intensivo en el primer paso a través del hígado. Su metabolite principal es EFA. T1 / 2 venlafaxine y EFA - 5 y 11 horas, respectivamente. Cmax EFA en el plasma sanguíneo 61-325 ng / ml se consigue aproximadamente 4.3 horas después de la inyección de venlafaxine.

La encuadernación de venlafaxine y EFA a proteínas del plasma sanguíneo es el 27% y el 30%, respectivamente. EFA y otro metabolites, así como venlafaxine no metabolizado, son secretados por los riñones.

Con la administración repetida de Css venlafaxine y EFA se consiguen dentro de 3 días.

En la variedad de dosis diarias de 75-450 mg. los venlafaxine y EFA tienen la cinética lineal.

Después de tomar la medicina durante comidas, el tiempo para alcanzar Cmax en el plasma sanguíneo es aumentado antes de 20-30 minutos, pero Cmax y los valores de absorción no cambian.

En pacientes con la cirrosis del hígado, las concentraciones en el plasma sanguíneo de venlafaxine y EFA se aumentan, y su precio de eliminación se reduce. Con el fracaso renal moderado o severo, la autorización total de venlafaxine y EFA se reduce, y T1 / 2 se alarga. La disminución en la autorización total principalmente se observa en pacientes con Cl creatinine <30 ml / minuto.

La edad y el sexo del paciente no afectan el pharmacokinetics de la medicina.

Indicaciones para Venlaxor

Depresión de varias etiologías (tratamiento y prevención).

Contraindicaciones

hipersensibilidad;

la administración simultánea de inhibidores MAO (ver «la Interacción»);

severo renal y / o daño hepatic (GFR <10 mL / minuto);

embarazo establecido o sospechado;

período de lactancia;

la edad a 18 años (la seguridad y la eficacia para esta categoría de edad no se prueban).

Con precaución: infarto de miocardio recientemente transferido; angina de pecho inestable; hipertensión arterial; tachycardia; síndrome de asimiento en historia; IOP aumentado; glaucoma de cierre del ángulo; condiciones maníacas en la anamnesia; predisposición de sangría de la piel y membranas mucosas; peso corporal al principio reducido; hyponatremia; hypovolemia; recepción simultánea de diuréticos; tendencias suicidas; renal / hepatic insuficiencia.

Aplicación en embarazo y lactancia

La seguridad de venlafaxine durante el embarazo no se prueba, por lo tanto el uso durante embarazo (o embarazo presunto) es contraindicado. Las mujeres de la edad de maternidad se deberían advertir sobre esto antes del tratamiento inicial y deberían buscar inmediatamente la asistencia médica en caso de embarazo o embarazo de planificación durante el tratamiento medicamentoso.

Si el tratamiento de la madre se completara poco antes del nacimiento, un recién nacido puede tener síntomas de abstinencia.

Venlafaxine y su metabolite EFA se emiten en la leche materna. La seguridad de estas sustancias para bebés recién nacidos no se prueba, por lo tanto, el uso de venlafaxine durante el amamantamiento no se recomienda. Si tiene que tomar la medicina durante la lactancia, debería decidir si parar el amamantamiento.

Efectos secundarios

La mayor parte de los efectos secundarios puestos en una lista abajo dependen de la dosis. Con tratamiento a largo plazo, la severidad y frecuencia de la mayor parte de estos efectos se reduce, y no hay necesidad de anular la terapia.

Según la frecuencia de acontecimiento, los grupos siguientes de efectos secundarios se distinguen: a menudo (más del 1%); con poca frecuencia (el 0.1-1%); raramente (el 0.01-0.1%); muy raramente (menos del 0.01%).

Del sistema nervioso: a menudo - mareo, asthenia, el insomnio, pesadillas, aumentó la excitabilidad nerviosa, paresthesia, el músculo hipertónico, el temblor, la sedación; con poca frecuencia - apatía, alucinaciones, myoclonus, síncope; raramente - convulsiones, desórdenes maníacos, síndrome neuroleptic malévolo.

Del CVS: a menudo - tensión arterial aumentada, hyperemia de la piel; con poca frecuencia - una disminución en tensión arterial, post-Ural hypotension, tachycardia; muy raramente - un cambio del intervalo QT, ventricular fibrillation, ventricular tachycardia (incluso ventricular fibrillation).

Del sistema digestivo: a menudo - apetito disminuido, náusea, vomitando; con poca frecuencia - bruxism (la molienda involuntaria de dientes), aumentó la actividad de hepatic transaminases; raramente - hepatitis.

Del sistema genitourinary: a menudo - libido reducido, disfunción eréctil y / o exclamación, anorgasmia, menorrhagia, desorden de micción; con poca frecuencia - retención urinaria, violación de orgasmo en mujeres.

De los sentidos: a menudo - una violación de alojamiento, mydriasis, perjudicó la visión; infrecuente - una violación de percepción del gusto.

Del lado del hematopoiesis: la frecuencia es desconocida - agranulocytosis, anemia aplástica, neutropenia, pancytopenia.

Reacciones alérgicas: infrecuente - erupción, fotosensibilidad; muy raramente - multiforme exudative erythema (incluso síndrome de Stevens-Johnson), anaphylaxis.

Indicadores de laboratorio: con poca frecuencia - thrombocytopenia; raramente - tiempo sangrante aumentado, hyponatremia; con administración a largo plazo y uso de dosis altas - hypercholesterolemia.

Otro: a menudo - pérdida de peso corporal, sudando (incluso noche); con poca frecuencia - ecchymosis, aumento de peso; raramente - el síndrome de secreción inadecuada de ADH, serotonin síndrome (náusea, vómitos, dolor abdominal, diarrea, flatulencia, agitación psicomotor, tachycardia, hyperthermia, rigidez del músculo, convulsiones, myoclonus, sudación, opresión de conocimiento de seriedad variada).

Si hay un síndrome de retirada: el mareo, el dolor de cabeza, asthenia, la fatiga, perturbaciones del sueño (cambio de la naturaleza de sueños, somnolencia o insomnio, dificultad dormirse), hipomanía, ansiedad, aumentaron la excitabilidad nerviosa, la confusión, paresthesia, la sudación aumentada, la sequedad de boca, la pérdida de apetito, náusea, vómitos, diarrea (la mayor parte de estas reacciones ligeramente se expresan y no requieren el tratamiento).

Interacción

El uso simultáneo de inhibidores MAO y venlafaxine es contraindicado. La preparación de Venlaxor® se puede comenzar ningunos menos de 14 días después del final de la terapia con inhibidores MAO. Si un inhibidor MAO reversible (moclobemide) se usara, este intervalo puede ser más corto (24 h). La terapia con inhibidores MAO puede comenzar al menos 7 días después de la cancelación de VENLAKSOR®.

Venlafaxine no afecta el pharmacokinetics de litio.

Con el uso simultáneo con imipramine, el pharmacokinetics de venlafaxine y su metabolite EFA no cambia.

Haloperidol. El efecto de haloperidol se puede realzar debido a un aumento del nivel de la medicina en la sangre en una aplicación conjunta.

Con el uso simultáneo con diazepam, los pharmacokinetics de medicinas y su metabolites principal no cambian considerablemente. También, no había efecto en los efectos psicomotores y psychometric de diazepam.

Con la aplicación simultánea con clozapine, un aumento de su nivel en el plasma sanguíneo y el desarrollo de efectos secundarios (incluso asimientos epilépticos) se puede observar.

Con el uso simultáneo con risperidone (a pesar del aumento de risperidone AUC), el pharmacokinetics de la suma de componentes activos (risperidone y su metabolite activo) no cambió considerablemente.

Aumenta el efecto de alcohol en reacciones psicomotores.

En el fondo de tomar venlafaxine, el cuidado especial se debería tomar con la electroterapia. la experiencia con venlafaxine en estas condiciones es ausente.

Las medicinas metabolizadas por cytochrome P450 isoenzymes. La enzima CYP2D6 del sistema cytochrome P450 convierte venlafaxine a metabolite activo de EFA. A diferencia de muchos otros antidepresivos, la dosis de venlafaxine no se puede reducir administrándose con medicinas inhibitorias CYP2D6 o en pacientes con una disminución genéticamente decidida en la actividad CYP2D6, ya que la concentración total de la sustancia activa y metabolite (venlafaxine y EFA) no cambiará.

La manera principal de eliminar venlafaxine implica el metabolismo que implica CYP2D6 y CYP3A4; por lo tanto, el cuidado especial se debería tomar con la cita de venlafaxine en la combinación con medicinas que reducen ambos de estas enzimas. Tales interacciones de medicina todavía no se han investigado.

Venlafaxine es un inhibidor relativamente débil de CYP2D6 y no suprime la actividad de isoenzymes CYP1A2, CYP2C9 y CYP3A4; por lo tanto, su interacción con otras medicinas en el metabolismo de las cuales estas enzimas hepatic se implican no se debería esperar.

Cimetidine suprime el metabolismo del primer paso de venlafaxine y no afecta el pharmacokinetics de EFA. En la mayor parte de pacientes, sólo un aumento leve de la actividad farmacológica total de venlafaxine y EFA se espera (más pronunciado en pacientes mayores y en el fallo hepático).

Las interacciones clínicamente significativas de venlafaxine con antihypertensive (incluso beta-blockers, inhibidores ESTUPENDOS y diuréticos) y medicinas hypoglycemic no se han descubierto.

Las medicinas se asociaron con proteínas del plasma sanguíneo. La encuadernación a proteínas plasma es el 27% para venlafaxine y el 30% para EFA. Por lo tanto, no afecta la concentración de medicinas en el plasma sanguíneo, que tienen un alto grado de encuadernación a proteínas.

Con la administración simultánea de warfarin, el efecto del anticoagulante de éste se puede realzar.

Con la admisión simultánea con indinavir, el pharmacokinetics de cambios de indinavir (con una reducción del 28% de AUC y una disminución del 36% en Cmax), y el pharmacokinetics de venlafaxine y EFA no cambian. Sin embargo, el significado clínico de este efecto es desconocido.

La medicación y administración

Dentro, con la comida.

La dosis inicial recomendada es 75 mg. en 2 dosis divididas (37.5 mg. diariamente). Si después de varias semanas del tratamiento allí no es ninguna mejora significativa, la dosis diaria se puede aumentar a 150 mg. (75 mg. dos veces al día). Si, en la opinión del doctor, se requiere una dosis más alta (desorden depresivo severo u otras condiciones que requieren el tratamiento hospitalario), pueden dar inmediatamente 150 mg. en 2 dosis divididas (75 mg. dos veces al día). Después de esto, la dosis diaria puede ser aumentada en 75 mg. cada 2-3 días hasta que el efecto terapéutico deseado se consiga. La dosis diaria máxima es 375 mg. Después de conseguir el efecto terapéutico necesario, es posible reducir gradualmente la dosis diaria a un nivel eficaz mínimo.

Terapia soportante y prevención de recaída: el tratamiento soportante puede durar 6 meses o más. Las dosis eficaces mínimas usadas en el tratamiento de un episodio depresivo se prescriben.

Fracaso renal: con el fracaso renal suave (GFR-> 30 mL / minuto), la corrección del régimen de medicación no se requiere. Con el fracaso renal moderado (GFR - 10-30 ml / minuto), la dosis debería ser reducida en el 25-50%. En relación al alargamiento de venlafaxine T1 / 2 y su metabolite activo EFA, tales pacientes deberían tomar la dosis entera 1 vez por día. No se recomienda usar venlafaxine en el fracaso de riñón severo (GFR <10 ml / minuto), ya que no hay datos confiables de tal terapia. Los pacientes en la hemodiálisis pueden recibir el 50% de la dosis diaria habitual de venlafaxine después de la finalización de la hemodiálisis.

Fracaso de Hepatic: con la insuficiencia hepatic suave (MF - <14 s), la corrección del régimen de medicación no se requiere. Con la insuficiencia hepatic moderada (MI - 14 a 18 s), la dosis debería ser reducida en el 50%. No se recomienda usar venlafaxine en la insuficiencia hepatic severa, ya que no hay datos confiables de tal terapia.

Pacientes mayores: la vejez del paciente no requiere un cambio de la dosis, pero como con otras medicaciones, la precaución es necesaria en el tratamiento de pacientes mayores, por ejemplo, debido a la posibilidad de la función renal perjudicada. La dosis eficaz más baja se debería usar. Cuando la dosis se levanta, el paciente debe estar bajo la supervisión médica cuidadosa.

Terminación de Venlaxor®

Al final de toma de VENLAKSOR®, se recomienda reducir gradualmente la dosis de la medicina durante al menos una semana, y supervisar la condición del paciente a fin de minimizar el riesgo asociado con la retirada de la medicina (véase abajo).

El período requerido dejar completamente de tomar la medicina depende de su dosis, la duración del curso de tratamiento y las características individuales del paciente.

Sobredosis

Síntomas: los cambios del ECG (la prolongación del intervalo QT, bloqueo del bulto del bulto, la extensión del complejo QRS), seno o ventricular tachycardia, bradycardia, hypotension, condiciones convulsivas, cambiaron el conocimiento (desvelo disminuido). En caso de una sobredosis de venlafaxine con el consumo del fenómeno concomitante con el alcohol y / u otras medicinas psychotropic, un resultado fatal se relató.

Tratamiento: sintomático. Los antídotos específicos son desconocidos. Se recomienda la escucha continua de funciones vitales (respiración y circulación); el uso de carbón activado para reducir absorción de la medicina. No se recomienda inducir vómitos debido al peligro de aspiración. Venlafaxine y EFA no se emiten en la diálisis.

Instrucciones especiales

Inversión de Venlaxor®: como con otras medicinas antidepresivas, la interrupción repentina de la terapia venlafaxine - sobre todo después de dosis altas de la medicina - puede causar síntomas de abstinencia, que es por qué se recomienda bajar gradualmente la dosis antes de parar la medicina. La duración del período necesario para reducir la dosis depende de la talla de la dosis, la duración de terapia y la sensibilidad individual del paciente.

Designando pastillas Venlaxor®, los pacientes con la intolerancia de lactosa deberían tener el contenido de lactosa en cuenta de la preparación (30 mg. en cada pastilla 37.5 mg., 60 mg. en cada pastilla de 75 mg.).

En pacientes con desórdenes depresivos, la probabilidad de tentativas suicidas se debería considerar antes de iniciar cualquier tratamiento medicamentoso. Por lo tanto, para reducir el riesgo de sobredosis, la dosis inicial de la medicina debería ser la más baja posible, y el paciente debería estar bajo la supervisión médica cuidadosa.

En pacientes con desórdenes afectivos en el tratamiento de antidepresivos, el incl. venlafaxine, hypomanic o condiciones maníacas puede ocurrir. Como otros antidepresivos, el venlafaxine se debería administrar con la precaución a un paciente con una historia de obsesión. Tales pacientes necesitan la supervisión médica.

Como otros antidepresivos, el venlafaxine se debería administrar con la precaución a pacientes con asimientos epilépticos en la anamnesia. El tratamiento con venlafaxine se debería interrumpir si los asimientos epilépticos ocurren.

Los pacientes se deberían advertir sobre la necesidad de consultar a un doctor inmediatamente si las erupciones, la urticaria u otras manifestaciones de reacciones alérgicas ocurren.

En algunos pacientes, al tomar venlafaxine, hay un aumento relacionado con la dosis de la tensión arterial, que es por qué la escucha regular de la tensión arterial se recomienda, sobre todo durante la selección o aumento de la dosis.

Una subida del precio de corazón puede ocurrir, sobre todo durante dosis altas. El cuidado se aconseja con tachyarrhythmias.

Los pacientes, sobre todo los ancianos, se deberían advertir sobre la posibilidad de mareo e incomodidad.

Como otros inhibidores del nuevo consumo serotonin, el venlafaxine puede aumentar el riesgo de hemorragias en la piel y membranas mucosas. El cuidado se debería tomar tratando a pacientes que se predisponen a tales condiciones.

Recibiendo venlafaxine, sobre todo en condiciones de la deshidratación o una disminución en el volumen de sangre (incluso pacientes mayores y pacientes que toman diuréticos), el hyponatremia y / o un síndrome de la secreción insuficiente de la hormona antidiurética se puede observar.

Durante la administración de la medicina, el mydriasis se puede observar, y por lo tanto se recomienda controlar IOP en pacientes propensos a su aumento o sufriendo de un glaucoma de cierre del ángulo.

Venlafaxine no se ha estudiado en pacientes que han tenido recientemente el infarto de miocardio y quienes sufren del paro cardíaco decompensated. Tales pacientes se deberían administrar con la precaución.

Los pacientes se deberían supervisar para identificar signos del consumo de drogas, sobre todo para pacientes que tienen una historia de tales síntomas.

Las mujeres de la edad de maternidad deberían aplicar métodos apropiados de la anticoncepción durante la administración de venlafaxine.

A pesar de que venlafaxine no afecta funciones psicomotores y cognoscitivas, debería cobrar importancia que cualquier tratamiento medicamentoso con medicinas psicoactivas puede reducir la capacidad de hacer juicios, pensando o realizando funciones de motor. Esto debería ser advertido por el paciente antes del tratamiento inicial. Si tales efectos ocurren, el grado y la duración de las restricciones deberían ser determinados por el médico. También, el alcohol no se recomienda.

Forma de liberación

Pastillas; 37.5 mg. y 75 mg. Para 10 etiqueta. en una ampolla de película de PVC y aluminio doméstico. Por 3 bl. puestos en un paquete de cartón.

Condiciones de permiso de farmacias

En prescripción.

Condiciones de almacenaje para Venlaxor

En el lugar oscuro a una temperatura de no más alto que 25 ° C.

Manténgase fuera de alcance de los niños.

Tiempo de durabilidad antes de la venta de Venlaxor

3 años.

No use después de que la fecha de caducidad imprimió en el paquete.