Instrucción para uso: Xalacom

Sustancia activa: Latanoprost + Timolol

El Código S01ED51 de ATX timolol en combinación con otras medicinas

Grupo de Pharmacotherapeutic:

Beta-blockers en combinación

Prostaglandinas, thromboxanes, leukotrienes, y combinaciones de sus antagonistas en

Agentes oftálmicos en combinación

La clasificación (ICD-10) nosological

Glaucoma de H40

intervención del glaucoma., glaucoma de Afakicheskaya, glaucoma del ángulo estrecho, glaucoma Crónico, glaucoma del ángulo abierto Crónico, glaucoma del Amplio ángulo

H40.0 glaucoma Sospechado

La subida marcada de presión intraocular, ojos de la Hipertensión, hipertensión ocular, Medida de presión intraocular, ophthalmohypertension, IOP Elevado, presión intraocular Elevada, presión intraocular Elevada en enfermedades infecciosas del ojo, Povyshennore presión intraocular, ophthalmotonus Aumentado, ángulo de bloqueo Espontáneo ojo de enfrente, ángulo de la cámara Estrecho, Iatrogenic, bloquea el ángulo ojo de enfrente

H40.1 glaucoma del ángulo abierto Primario

glaucoma del ángulo abierto, glaucoma del ángulo Abierto, glaucoma Primario, pseudoexfoliation glaucoma, IOP Elevado

Composición

Gotas para los ojos 1 ml

latanoprost 50 mcg

timolol maleate 6.83 mg.

(Equivalente a 5 mg. de timolol)

Otros ingredientes: cloruro de benzalkonium (como una solución del 50%), fosfato de hidrógeno de sodio anhidro, sodio dihydrogen monohidrato de fosfato, cloruro de sodio, agua para inyección *

* Cuando necesario (para el pH) la solución se añade ácido clorhídrico del 10% o solución del hidróxido de sodio del 10% - q.s.

cuentagotas del frasco PE 2.5 ml; En los cartones de papel 1 frasco.

Las formas de la medicina

La solución clara, incolora.

Propiedades farmacológicas
Efecto de Pharmachologic

antianginal, antihypertensive, anti-arrhythmic.

Selectivamente bloqueo beta1-adrenergic receptores.

pharmacodynamics

antiglaucoma.

pharmacodynamics

La composición de la medicina Ksalakom® incluye 2 componente activo - latanoprost y timolol maleate. El mecanismo de bajar elevó la presión intraocular (IOP) en estos componentes diferentes, que proporciona una reducción adicional de IOP comparado con el efecto conseguido en la aplicación de cada uno de estos componentes en la monoterapia.

Latanoprost - el análogo de PGF2α - es prostanoid selectivo FP receptor agonist y baja la presión intraocular aumentando la efusión del humor acuoso a través del uveoscleral generalmente y a través del trabecular meshwork. Se encontró que latanoprost no tiene efecto significativo en la producción de humor acuoso y barrera de la sangre. Durante el tratamiento a corto plazo de latanoprost no causa la salida de fluorescein en el segmento trasero del ojo cuando psevdofakii. En la aplicación de latanoprost en dosis terapéuticas no tiene efectos farmacológicos significativos en el sistema cardiovascular y sistema respiratorio.

timolol no selectivo β1-y β2-adrenergic blocker, que no tiene la actividad sympathomimetic intrínseca significativa - no tiene efecto depresivo directo en el myocardium o anestésico local (estabilización de la membrana) efecto.

El bloqueo de la beta-adrenoceptor causa una disminución en la salida cardíaca en sujetos sanos y pacientes con la enfermedad cardíaca. En pacientes con el daño severo de la función myocardial de la beta-blockers puede inhibir el efecto stimulatory del sistema nervioso comprensivo, necesario para el corazón adecuado.

El bloqueo de la beta-adrenoceptor en los bronquios y llevar de bronchioles a la resistencia de la vía aérea aumentada causado por el sistema nervioso paracomprensivo. Un efecto similar puede ser peligroso para la gente con el asma y otras enfermedades bronhospasticheskimi (ver. Secciones «Contraindicaciones» y «Instrucciones Especiales»).

El uso de timolol maleate gotas para los ojos y causas la reducción de elevado IOP normal sin tener en cuenta la presencia o ausencia de glaucoma. La presión intraocular elevada es un factor de riesgo principal para la pérdida del campo visual glaucomatous. Más alto el IOP, mayor la probabilidad de pérdida del campo visual glaucomatous y daño del nervio óptico.

El mecanismo exacto de la acción para bajar IOP no se instala timolol maleate. La tonography de resultados y fluorofotometrii indican que el mecanismo principal de la acción puede tener que ver con una disminución en la formación del humor acuoso. Sin embargo, algunos estudios también han notado una efusión de aumento leve.

El efecto de la combinación de latanoprost y timolol maleate comienza dentro de unas horas, pero el efecto máximo se observa durante 6-8 horas.

Aplicación repetida de reducción IOP adecuada mantenida durante 24 horas después de inyección.

Pharmacokinetics

Las interacciones de Pharmacokinetic entre latanoprost y timolol maleate no sido establecido, pero después 1-4 horas después de la aplicación de la medicina combinada latanoprost concentración ácida en el humor acuoso eran aproximadamente 2 veces más altas que con la monoterapia.

latanoprost

Succión. Latanoprost, promedicina sorbida a través de la córnea donde es la hidrólisis biológicamente activa a ácidos. La concentración en el humor acuoso alcanzó el máximo después aproximadamente 2 horas después de la aplicación actual.

Distribución. Vd es (0,16 ± 0,02) l / el kilogramo latanoprost ácido en el humor acuoso se determina durante las 4 primeras horas y plasma - sólo durante la primera hora después de la aplicación actual.

Metabolismo. Latanoprost en la córnea se somete a la hidrólisis bajo la acción de esterase con la formación de un ácido biológicamente activo. Ácido de Latanoprost entrada en la circulación sistémica, es metabolizado principalmente en el hígado, ácidos grasos por la oxidación de la beta al 1,2-inor-y 1,2,3,4-tetranor-metabolites.

Retirada. el ácido de latanoprost rápidamente se elimina del plasma (T1 / 2 = 17 minutos). La autorización sistémica es aproximadamente 7 mL / minuto / kilogramo. Metabolites sacó principalmente riñones: después de aplicación actual con salida de la orina aproximadamente el 88% de la dosis administrada.

Timolol maleate. La concentración de timolol maleate en el humor acuoso alcanza un máximo después aproximadamente 1 hora después de la aplicación de gotas para los ojos. La parte de la dosis sistémicamente absorción y Cmax en el componente plasma de 1 ng / ml, se alcanza en 10-20 minutos después del tratamiento, una gota en cada ojo un tiempo por día (300 mcg / día). T1 / 2 de timolol maleate del plasma es aproximadamente 6 horas. Timolol maleate activamente metabolizado en el hígado. El metabolites, así como cierta cantidad de timolol sin alterar maleate se emite en la orina.

Indicaciones

Reducir elevó IOP en pacientes con el glaucoma del ángulo abierto o elevó la presión intraocular en caso de la eficacia insuficiente de otras medicinas para la bajada de IOP actual.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad frente a latanoprost, timolol maleate o cualquier otro componente de la medicina;

COPD curso severo;

seno bradycardia;

Bloqueo de la AVENIDA II-III grado;

paro cardíaco sintomático, cardiogenic choque;

enfermedad de la vía aérea reactiva, incluso asma (o indicación de su presencia en historia).

Precauciones

inflamatorio, neovascular, cierre o glaucoma congénito;

glaucoma del ángulo abierto en combinación con psevdofakiey;

glaucoma de pigmentary (debido a carencia de experiencia suficiente en la aplicación de la medicina);

el aphakia, psevdoafakiya una ruptura de la cápsula de la lente posterior, pacientes con factores de riesgo conocidos para el edema macular (latanoprost para el tratamiento describió casos del edema macular, incluso cystoid en).

Embarazo y amamantamiento

Se han conducido los estudios controlados adecuados en mujeres embarazadas. La medicina se debería usar durante el embarazo sólo cuando las ventajas potenciales pesan más que el riesgo potencial para el feto.

Latanoprost y su metabolites se pueden liberar en la leche materna. Timolol maleate, cuando usado en la forma de gotas para los ojos, también se encuentra en la leche materna. Considerando el riesgo de desarrollar reacciones adversas serias en niños que se amamantan, y la importancia de la medicina a la madre debería parar o el amamantamiento o parar la medicina.

La seguridad y la eficacia en niños no se han establecido.

Efectos secundarios

En aplicación de la medicina cuenta de Ksalakom® la reacción indeseable siguiente con una frecuencia el 1%.

De parte del órgano de visión: visión borrosa, blepharitis, catarata, conjuntivitis, lesiones de la conjuntiva (los folículos, papillary reacción de la conjuntiva, petechiae, etc.), lesiones Córneas (erosión, pigmentación, punctate keratitis, etc.), desorden de la Refracción, ojos inyectados de sangre, la irritación del ojo, dolor del ojo, aumentó la pigmentación del lirio, keratitis, fotofobia, pérdida del campo visual.

Infecciones: sinusitis, infecciones de las vías respiratorias superiores y otras infecciones.

Desórdenes de metabolismo y nutrición: diabetes mellitus, hypercholesterolaemia.

Desórdenes psiquiátricos: depresión.

Del sistema nervioso: dolor de cabeza.

Desórdenes vasculares: hipertensión.

Para la piel y tejido subcutáneo: hypertrichosis, erupciones y cambios de piel (irritación dermatohalazion et al.).

De parte del sistema musculoskeletal y desórdenes del tejido conjuntivo: artritis.

Puesto en una lista abajo son los otros acontecimientos adversos se observaron durante la monoterapia los componentes del individuo de Ksalakom® de la medicina (además del susodicho).

latanoprost

De un órgano de la vista: irritación del ojo (sensación ardiente, sentimiento de la arena en los ojos, picor, picar y sensación del cuerpo extraño); erosión del punto pasajera del epitelio, edema del párpado, edema córneo y erosiones; el alargamiento, espesándose, aumenta en número y pigmentación aumentada de pestañas y pelo vellus; iritis / uveitis; edema de macular, incluso cystoid; el cambio de la dirección del crecimiento de pestañas a veces causa la irritación a los ojos; visión borrosa.

Para la piel y tejido subcutáneo: erupción de piel, oscurecimiento de la piel del párpado y la reacción de piel local en los párpados.

Del sistema nervioso: mareo.

Del sistema respiratorio: asma (incluso ataques agudos o empeoramiento de enfermedad en pacientes con asma bronquial en historia), falta de aliento.

De parte del sistema musculoskeletal y desórdenes del tejido conjuntivo: dolor en músculos / uniones.

Reacciones generales y locales: dolor en el pecho no específico.

Timolol maleate (gotas para los ojos)

Sistema inmunológico: reacción alérgica sistémica incluso anaphylaxis, angioedema, urticaria, erupción localizada y generalizada.

Desórdenes de metabolismo y nutrición: Anorexia, síntomas escondidos de hipoglucemia en pacientes diabéticos.

Desórdenes psiquiátricos: los cambios de comportamiento y trastornos mentales, incluso la confusión, alucinaciones, ansiedad, desorientación, nerviosismo, amnesia, disminuyeron libido, insomnio y pesadillas.

Del sistema nervioso: ischemia cerebral, accidente cerebrovascular agudo, mareo, aumentó síntomas de myasthenia gravis, paresthesia, somnolencia, disminuyendo.

De un órgano de la vista: cystoid macular edema, sensibilidad córnea disminuida; separación de choroidal después de cirugía de la filtración; ptosis, visión borrosa, incluso cambios de refracción y diplopia.

De parte del órgano de audiencia y vestibular: zumbido.

Del corazón: arrhythmia, bradycardia, paro cardiaco, paro cardíaco, bloque de corazón, palpitación, progresión de la angina de pecho.

Desórdenes vasculares: claudication intermitente, manos frías y pies, hypotension, el síndrome de Raynaud.

Del sistema respiratorio: bronchospasm (principalmente en pacientes con enfermedad bronhospasticheskimi previa), tos, falta de aliento, congestión nasal, edema pulmonar e insuficiencia respiratoria.

De parte del aparato digestivo: diarrea, sequedad de boca, dispepsia, náusea, retroperitoneal fibrosis.

Para la piel y desórdenes del tejido subcutáneos: alopecia, psevdopemfigoid, erupción de psoriasiform o exacerbación de psoriasis.

De parte del sistema musculoskeletal y desórdenes del tejido conjuntivo: lupus sistémico erythematosus.

Sistema reproductivo y pecho: impotencia, la enfermedad de Peyronie.

General y local: asthenia / fatiga, dolor en el pecho, edema.

Interacción

La medicina de Interaction Ksalakom® con otras medicinas no se ha estudiado expresamente.

En la aplicación de los pacientes de Ksalakom® de la medicina que reciben la beta-blocker dentro, posiblemente una mayor reducción de IOP o las manifestaciones sistémicas aumentadas de la beta-blockers, por tanto la aplicación actual simultánea de dos o más beta-blockers no se recomienda.

Con la instilación simultánea en los ojos de dos análogos PG describió el aumento paradójico de IOP, por tanto el uso simultáneo de dos o más de GHGs, sus análogos o derivados no se recomiendan.

Con el uso simultáneo de timolol maleate con la adrenalina a veces desarrollaba mydriasis.

Con la combinación de timolol maleate con medicaciones puestas en una lista debajo de efecto aditivo posible con el desarrollo de hypotension sistémico y / o bradycardia:

- BPC;

- Medios para causar reducción de catecholamines y beta-blockers;

- Antiarrhythmics;

- glycosides cardíaco.

La beta-blockers puede realzar el efecto hypoglycaemic de agentes antidiabéticos.

La medicación y administración

Adultos (incluso mayor) - 1 gota en el ojo (ojos) afectado un tiempo por día.

Sobredosis

Abajo es la información sobre los síntomas de una sobredosis de los dos componentes de la medicina.

latanoprost

Aparte de la irritación ocular y conjunctival los hyperemia y otros cambios indeseables del cuerpo de una sobredosis no se conocen latanoprost.

En caso de la admisión casual en latanoprost debería considerar la información siguiente: 1 frasco con 2.5 solución ml contiene 125 microgramos latanoprost. Más del 90% de la medicina se metaboliza en el primer pasan por el hígado. En / en la infusión en una dosis de 3 mg. / el kilogramo en voluntarios sanos no causó ningún síntoma, pero cuando la dosis 5,5-10 mg. / kilogramo era náusea observada, dolor abdominal, mareo, fatiga, accesos repentinos de calor y sudación. En pacientes con el asma bronquial moderada que administra latanoprost en el ojo en una dosis de 7 veces excediendo la terapéutica, no causa bronchospasm.

timolol maleate

Hay casos de la sobredosis involuntaria de gotas para los ojos de timolol maleate, causar efectos sistémicos se observó, similar a aquellos en la administración sistémica de beta-blockers: mareo, dolor de cabeza, falta de aliento, bradycardia, bronchospasm, y paro cardiaco. Véase. Sección «de efectos secundarios»).

El en el estudio de vitro demostró que la diálisis timolol fácilmente se derivó de la sangre plasma o entera.

En pacientes con insuficiencia renal timolol dialyzed peor.

Tratamiento: En caso de sobredosis, tratamiento sintomático.

instrucciones especiales

Xalacom® La medicina no se debería usar más que una vez al día, como la administración más frecuente de latanoprost lleva a un debilitamiento del efecto que IOP-baja.

Si olvida una dosis, la siguiente dosis se debería administrar en el tiempo habitual.

Si el paciente simultáneamente usa gotas para los ojos diferentes, se deberían aplicar a intervalos de al menos 5 minutos.

La composición incluye una preparación Xalacom ® benzalkonium cloruro que puede ser absorbido por lentes de contacto. Antes de sepultar lentes de contacto de gotas se debe quitar e instalarlos de nuevo después de 15 minutos.

Latanoprost. Puede causar un aumento gradual del pigmento marrón en el lirio. El cambio de color de los ojos debido a contenido melanin aumentado en el stromal melanocytes del lirio y no a un aumento del número de melanocytes ellos mismos. En casos típicos, una pigmentación marrón alrededor del alumno aparece y se extiende concéntricamente a la periferia del lirio. El lirio entero o las partes se hacen marrones. En mayoría de los casos el cambio en color es pequeño y no se puede establecer clínicamente. La pigmentación aumentada del lirio de uno o ambos ojos se observa principalmente en pacientes con el color variado del lirio que contiene una base marrón. La medicina no tiene efecto en nevi y lirio lentigines; acumulación del pigmento en el trabecular meshwork o no observado en la cámara anterior.

Cuando la determinación del nivel de pigmentación del lirio durante más de 5 años no reveló efectos adversos de la pigmentación aumentada hasta con el tratamiento continuado latanoprost. El nivel de pacientes de la reducción IOP era similar, sin tener en cuenta la presencia o la ausencia de la pigmentación aumentada del lirio. Por lo tanto, el tratamiento de latanoprost se puede seguir en caso de la pigmentación aumentada del lirio. Tales pacientes se deberían con regularidad supervisar y, según la situación clínica, el tratamiento se puede discontinuar.

La pigmentación aumentada del lirio por lo general ocurre dentro del primer año después del principio de tratamiento, raramente - durante el segundo o tercer año. Después del cuarto año del tratamiento, este efecto no se observó. El precio de progresión de la pigmentación disminuye con el tiempo y estabilizado después de 5 años. En términos más remotos los efectos de la pigmentación del lirio aumentada no se ha estudiado. Después del cese de la ganancia de tratamiento la pigmentación marrón del lirio no se menciona, pero el cambio del color de los ojos puede ser irreversible.

En relación al uso de latanoprost describió casos de la edad de oscurecimiento de piel, que puede ser reversible.

Latanoprost puede causar pestañas del cambio graduales y el pelo vellus, como el alargamiento, espesamiento, aumentó la pigmentación, aumento de la densidad y cambio de la dirección del crecimiento de la pestaña. Los cambios de la pestaña son reversibles y desaparecen después del cese del tratamiento.

Los pacientes que se presentan se caen sólo un ojo puede desarrollar heterochromia.

timolol maleate

Cuando aplicado actualmente, la beta-blockers puede ocurrir como reacciones indeseables como cuando administrado sistémicamente. Los pacientes con la historia de la enfermedad cardíaca severa deberían mirar constantemente el descubrimiento oportuno de síntomas del paro cardíaco. La aplicación local de timolol maleate puede experimentar las reacciones siguientes de parte del sistema de corazón y respiratorio: angina de pecho progresión de Prinzmetal, así como desórdenes circulatorios periféricos y centrales, hypotension, paro cardíaco, reacciones fatales, severas de parte del sistema respiratorio, incluso bronchospasm fatal en pacientes con asma, bradycardia.

Antes de realizar la cirugía extensa debería hablar de la viabilidad de retirar progresivamente la beta-blockers. Las medicinas en este grupo violan la capacidad del corazón a la respuesta refleja al estímulo de la beta-adrenergic, que puede aumentar el riesgo de la anestesia general. Hay casos de hypotension severo prolongado durante la anestesia y la dificultad en restaurar y mantener el precio de corazón. Durante la cirugía, los efectos de la beta-blocker pueden ser eliminados por dosis suficientes de adrenergic agonists.

La beta-blockers puede realzar el efecto hypoglycaemic de agentes antidiabéticos y enmascarar los síntomas y las manifestaciones de la hipoglucemia. Se deberían usar con la precaución en pacientes con hipoglucemia espontánea o diabetes (sobre todo labile corrientes), recibiendo insulina o agentes hypoglycemic orales.

La Beta-blockers de la terapia puede enmascarar algunos síntomas principales y los signos del hyperthyroidism. La interrupción abrupta del tratamiento puede causar un empeoramiento de la enfermedad.

En el tratamiento de la beta-blockers en pacientes con atopy o reacciones anafilácticas serias a alérgenos diferentes en la historia puede aumentar la respuesta cuando expuesto de nuevo a estos alérgenos. En esta adrenalina en dosis normales que se usan para el alivio de reacciones anafilácticas, puede ser ineficaz.

En casos raros, timolol el maleate causa la debilidad del músculo aumentada en pacientes con myasthenia gravis o los síntomas myasthenic (eg diplopia, ptosis, la debilidad generalizada).

En la aplicación de fondos, bajando IOP se describe separación choroidal después de procedimientos de la filtración.

Efectos en capacidad de conducir y usar otros mecanismos. El uso de gotas para los ojos puede causar un enturbiamiento pasajero de la visión. Mientras este efecto persiste, los pacientes no deberían conducir un coche o usar la tecnología compleja.

Condiciones de suministro de farmacias

En prescripción.

Condiciones de almacenaje

En el lugar oscuro a una temperatura de 2-8 ° C. Abra una botella - si t no es más alto que 25 ° C, use dentro de 4 semanas.

Manténgase fuera de alcance de los niños.

Duración

2 años.

No use más allá de la fecha de caducidad impresa en el paquete.