Instrucción para uso: Zafirlukast

El nombre latino de la sustancia Zafirlukast

Zafirlukastum (género. Zafirlukasti)

Nombre químico

4-(5 Cyclopentyloxycarbonylamino 1 methylindol 3 ylmethyl)-3-methoxy-N-o-tolylsulfonylbenzamide

Fórmula gruesa

C31H33N3O6S

Grupo farmacológico:

Prostaglandinas, thromboxanes, leukotrienes y sus antagonistas

La clasificación (ICD-10) nosological

Asma de J45: Asma de esfuerzo físico; condiciones asmáticas; asma bronquial; asma bronquial de curso ligero; asma bronquial con dificultad en descarga del esputo; asma bronquial de curso severo; asma bronquial esfuerzo físico; asma de Hypersecretory; La forma hormonal y dependiente de asma bronquial; la Contención de ataques de asma con asma bronquial; asma bronquial no alérgica; Asma de Noche; Exacerbación de asma bronquial; Ataque de asma bronquial; formas endógenas de asma; ataques de noche de asma; Tos con asma bronquial

Código de CAS

107753-78-6

Características de la sustancia Zafirlukast

Polvo amorfo blanco o amarillo pálido, prácticamente insoluble en el agua, ligeramente soluble en metanol y fácilmente soluble en tetrahydrofuran, dimethyl sulfoxide y acetona.

Farmacología

Acción farmacológica - bronchospasm antiinflamatorio, antiasmático, preventivo.

Con espíritu competidor los bloques leukotriene receptores y previenen la contracción de músculos lisos de los bronquios bajo la influencia de leukotrienes correspondiente - LTC4, LTD4 y LTE4.

Después de consumo, absorbido despacio y no bastante totalmente. La admisión con la comida reduce bioavailability en el 40%. Cmax se alcanza después de aproximadamente 3 horas. El nivel de la concentración de equilibrio en el plasma es proporcional a la dosis y se predice sobre la base del cálculo de parámetros pharmacokinetic determinados en una dosis sola. En la circulación sistémica circula en el atado (el 99%) con la forma de la albúmina. Penetra en tejidos y órganos. T1 / 2 - aproximadamente 10 horas. Extensivamente metabolizado. Metabolites y zafirlukast sin alterar se emiten con leche materna y orina (aproximadamente el 10%) y heces (el 89%). Previene la acción de mediadores inflamatorios, reduce componentes celulares y no celulares de la inflamación, reduce la permeabilidad vascular, el edema, eosinophilus influjo a los pulmones, producción de superóxido macrophages alveolar. Mejora la función del pulmón.

Aplicación de sustancia Zafirlukast

Asma bronquial de seriedad suave y moderada (prevención de asimientos y terapia de mantenimiento), incl. Con ineficacia de estimulantes de la beta.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad, fallo hepático, cirrosis del hígado, niños menos de 5 años de edad (seguridad y eficacia no determinada).

Aplicación en embarazo y lactancia

Cuando el embarazo es posible, si el efecto esperado de la terapia excede el riesgo potencial para el feto.

La categoría de acción para el feto por FDA es B.

En el momento del tratamiento debería parar el amamantamiento.

Efectos secundarios de Zafirlukast

Del sistema nervioso y órganos sensoriales: insomnio, dolor de cabeza, debilidad.

Del sistema cardiovascular y sangre (hematopoiesis, hemostasis): raramente - hematomas con contusiones, sangría, incl. Hypermenorrhea, thrombocytopenia; Muy raramente - agranulocytosis.

De parte del intestino: náusea, vómitos, dolor abdominal; hepatitis Raramente sintomática, incl. Con hyperbilirubinemia, hyperbilirubinemia sin hepatic aumentado transaminase actividad; Muy raramente - fallo hepático y hepatitis fulminante.

Interacción

La concentración de zafirlukast en aumentos plasma (por un factor de 1.5) acetylsalicylic ácido, reduce erythromycin (en el 40%) y theophylline (aproximadamente el 30%). La combinación con warfarin prolonga el tiempo prothrombin en el 35%. Los pacientes que fuman pueden aumentar la autorización del zafirlukast en el 20%.

Vías de administración

Dentro.

Precauciones para la sustancia Zafirlukast

No puede ser usado para parar bronchospasm. No se recomienda designar si una función del hígado se perjudica.

Para conseguir el efecto, la terapia debería ser permanente, prolongada y seguir durante exacerbaciones. Una cancelación aguda o la reducción de la dosis de glucocorticoids oral durante la transición a la terapia zafirlukast en el asma bronquial severa pueden causar la infiltración eosinophilic con signos de vasculitis sistémico (Síndrome del Precio-Strauss).

El aumento del suero transaminase niveles es por lo general pasajero y ocurre asymptomatically, pero puede ser un signo temprano de hepatotoxicity. En caso de signos clínicos o síntomas que indican la disfunción del hígado, es necesario investigar la actividad de suero transaminases (sobre todo ALT). La decisión de dejar de tomar se debería tomar individualmente. Los pacientes cuyo zafirlukast se anuló debido a hepatotoxicity, el desarrollo de que no tuvo que ver con ninguna otra causa, nueva cita son contraindicados. Al tomar concomitantly con warfarin, se recomienda que el tiempo prothrombin se supervise.