Instrucción para uso: Zipantola

Sustancia activa Pantoprazole

El código A02BC02 de ATX Pantoprazole

Grupo farmacológico

Inhibidores de la bomba del protón

La clasificación (ICD-10) de Nosological

Reflujo K21 Gastroesophageal

Reflujo biliar esophagitis, gastrocardiac síndrome, enfermedad del reflujo de Gastroesophageal, enfermedad del reflujo de Gastro-oesophageal, enfermedad del reflujo No erosiva, síndrome gastrocardiac, síndrome de Remhelda, reflujo Erosivo esophagitis, reflujo de Ulcerative esophagitis

K25 úlcera Gástrica

Los píloros de Helicobacter, el síndrome de Dolor en la úlcera gástrica, el síndrome de Dolor en úlcera gástrica y úlcera duodenal, Inflamación de la mucosa gástrica, Inflamación de la mucosa gastrointestinal, úlcera gástrica Benigna, La enfermedad del estómago y duodeno, asotsiirovannoe con píloros de Helicobacter, Agravamiento gastroduodenita en el fondo de úlcera péptica, la Exacerbación de la úlcera péptica, El agravamiento de úlcera gástrica, La enfermedad gastrointestinal orgánica, Úlcera péptica del estómago y duodeno, úlcera gástrica Postvigente, úlceras Recurrentes, úlceras gástricas Sintomáticas, la enfermedad inflamatoria Crónica de la extensión gastrointestinal superior, se asociaron con píloros de Helicobacter, extirpación de píloros de Helicobacter, lesiones Erosivas y ulcerative del estómago, lesiones Erosivas del estómago, La erosión de la mucosa gástrica, enfermedad de la Úlcera péptica, Úlcera péptica, lesión Gástrica, lesiones de Ulcerative del estómago, úlceras Sintomáticas del estómago y duodeno

K26 úlcera duodenal

Dolor con úlcera duodenal, síndrome de Dolor en úlcera gástrica y úlcera duodenal, La enfermedad del estómago y duodeno, asotsiirovannoe con píloros de Helicobacter, Exacerbación de la úlcera péptica, El empeoramiento de la úlcera duodenal, Úlcera péptica del estómago y duodeno, Recaída de úlceras duodenales, úlceras Sintomáticas del estómago y duodeno, extirpación de píloros de Helicobacter, lesiones Erosivas y ulcerative del duodeno, las lesiones Erosivas-ulcerative de úlceras duodenales se asociaron con píloros de Helicobacter, lesiones Erosivas del duodeno, úlcera Duodenal, lesiones de Ulcerative del duodeno]

K86.8.3 * síndrome de Zollinger-Ellison

Adenoma del páncreas ulzerogennosti, gastrinoma, Síndrome de Zollinger-Ellison, gastrinoma

Composición

Pastillas, 1 etiqueta cubierta entérica.

sustancia activa:

sodio de pantoprazole sesquihydrate 22.555 mg. / 45.11 mg.

(equivalente a 20 y 40 mg. de pantoprazole, respectivamente)

excipients: mannitol - 78,645 / 157,29 mg.; Crospovidone - 2.2 / 4.4 mg.; hyprolosis bajo substituido - 2.2 / 4.4 mg.; sodio lauryl sulfato - 1.1 / 2.2 mg.; dióxido de silicio de colloidal - 0.55 / 1.1 mg.; talco - 1.65 / 3.3 mg.; magnesio stearate - 1.1 / 2.2 mg.

tapa de la película: el Opadry AMB amarillo 80W32009 (parcialmente hydrolyzed alcohol de polivinilo, el dióxido del titanio, talco, tiñe el óxido de hierro amarillo (E172), barniza basado en el amarillo quinoline (E104) y aluminio, lecithin (soja), xanthan goma) - 8.8 / 17.6 mg.

Capa entérica: Eudragit L 30D-55 (methacrylic ácido y etilo acrylate copolymer (1: 1), sodio lauryl sulfato, polysorbate 80, agua) - 13.45 / 25.28 mg.; glyceryl monostearate - 0.67 / 1.26 mg.; citrato de triethyl - 1.34 / 2.53 mg.; Polysorbate 80 - 0.34 / 0.63 mg.

tinta negra Opacode S-127794, usado para escribir en las pastillas: tinte de hierro óxido negro; solución de la goma laca en etanol; butanol; glicol de propylene; isopropanol; etanol desnaturalizado (methylated alcohol)

Descripción de la forma de la dosis

Pastillas, 20 mg.: amarillo, redondo, biconvex, cubierto del modo entérico, con inscripción negra "Real Academia de Bellas Artes 783" - en un lado.

Pastillas, 40 mg.: amarillo, redondo, biconvex, cubierto del modo entérico, con inscripción negra “Real Academia de Bellas Artes 784” - en un lado.

efecto de pharmachologic

La acción farmacológica es una antiúlcera que inhibe la bomba del protón.

Pharmacodynamics

Pantoprazole es un inhibidor de la bomba del protón, selectivamente inhibiciones (forma una obligación covalent) H +-K +-ATPase de células parietal, interrumpe la transferencia de iones de hidrógeno en el lumen del estómago, bloquea la fase final de la secreción de ácido clorhídrico, inhibiendo la secreción básica y estimulada, sin tener en cuenta el tipo de estímulo - acetylcholine, histamina, gastrin. El efecto máximo sólo se manifiesta en un ambiente ácido con un pH de menos de 3; en valores del pH más altos, permanece prácticamente inactivo. No afecta motility gastrointestinal. La actividad de Secretory se normaliza 3-4 días después del final de la recepción. La mejora clínica se consigue dentro de 2 semanas. Durante 4–8 semanas de tratamiento, el nivel de gastrin en aumentos plasma 1.5 veces. Con el tratamiento prolongado en pacientes con la úlcera péptica la enfermedad es acompañada por un aumento leve del número de células (ECL) parecidas a enterochromaffin.

En úlceras duodenales asociadas con píloros de Helicobacter, la normalización de la secreción gástrica contribuye a un aumento del efecto anti-helicobacter de antibióticos.

Pharmacokinetics

Rápidamente y completamente absorbido del aparato digestivo. El bioavailability absoluto (aproximadamente el 77%) no tiene que ver con la dieta. Por término medio, Cmax - 1.5 µg / ml se alcanzan después de 2.5 horas una dosis de 20 mg. y 2.4 µg / ml - después de 2.4 horas para una dosis de 40 mg. T1 / 2 - aproximadamente 1 hora, Vd aparente es aproximadamente 11-23.6 l, la autorización plasma es aproximadamente 0.1 l / h / kilogramo, AUC - 4.8 µg · h / ml. La encuadernación de la proteína plasma es aproximadamente el 98%, principalmente con la albúmina. Los antiácidos o la dieta no afectan Cmax, AUC y bioavailability.

Metabolizado en el hígado (oxidación, dealkylation, conjugación). Tiene una afinidad baja para el sistema cytochrome P450, CYP3A4 y CYP2C19 isoenzymes principalmente se implican en el metabolismo. metabolite principal en el plasma sanguíneo y orina es desmethylpanthoprazole (T1 / 2 - aproximadamente 1.5 horas), conjugado con el sulfato. Ningunos datos de la presencia de actividad farmacológica de metabolites. Emitido principalmente por los riñones (aproximadamente el 71%) como metabolites, en una pequeña cantidad (aproximadamente el 18%) se encuentra en las heces. No acumulado. En algunos casos, la eliminación se retrasa. Muy débilmente penetra a través del BBB, secretado en la leche de pecho.

En pacientes con cirrosis del hígado (clases A, B según la clasificación del Niño-Pugh), T1 / 2 aumentos a aproximadamente 3-6 horas (para una dosis de 20 mg.) y hasta 7-9 horas (para una dosis de 40 mg.). En el fracaso renal, T1 / 2 no aumenta considerablemente, pero el T1 / 2 de metabolite principales alcanzan 2–3 horas. El aumento de Cmax y AUC no es clínicamente significativo en pacientes mayores.

Indicaciones

enfermedad del reflujo de gastroesophageal (GERD) - tratamiento de reflujo erosivo esophagitis, tratamiento sintomático de enfermedad del reflujo no erosivo (NERD);

úlcera péptica y úlcera duodenal (en fase aguda), incluso asociado con toma de NSAIDs;

Síndrome de Zollinger-Ellison;

Extirpación de píloros de Helicobacter en combinación con agentes antibacterianos.

Contraindicaciones

hipersensibilidad frente a la medicina;

dispepsia neurótica;

cita simultánea con atazanavir;

período de amamantamiento;

niños menos de 12 años de edad (datos insuficientes de eficacia y seguridad);

edad de niños hasta 18 años con úlcera gástrica y úlcera duodenal (en la fase aguda), incluso el asociado con la toma de NSAIDs, síndrome de Zollinger-Ellison y extirpación de píloros de Helicobacter en la combinación con agentes antibacterianos (no hay bastantes datos de eficacia y seguridad).

Con precaución: fallo hepático; fracaso renal; pacientes mayores (más de 65 años), incluso una historia de úlcera gástrica o úlcera duodenal, así como sangrando de la extensión del soldado superior; embarazo.

embarazo y lactancia

Los datos del uso de la medicina en mujeres embarazadas se limitan. Pantoprazole se debería usar durante el embarazo, a condición de que la ventaja esperada para la madre exceda el riesgo posible para el feto.

Efectos secundarios

La frecuencia de efectos secundarios se clasifica según QUIEN recomendaciones: muy a menudo (más que 1/10); a menudo (más que 1/100, pero menos que 1/10); con poca frecuencia (más que 1/1000, pero menos que 1/100); raramente (más que 1/10000, pero menos que 1/1000); muy raramente (menos que 1/10000).

De parte del hematopoietic y sistemas linfáticos: muy raramente - leukopenia, thrombocytopenia.

De parte del sistema inmunológico: muy raramente - reacciones anafilácticas, incluso choque anafiláctico.

De parte del sistema nervioso: a menudo - dolor de cabeza; con poca frecuencia - mareo, perturbaciones visuales; muy rara vez - depresión, alucinaciones, desorientación, nublar del conocimiento, sobre todo en pacientes susceptibles, empeoramiento de estos síntomas, si estuvieran presentes antes.

De parte del aparato digestivo: a menudo - dolor en el abdomen superior, diarrea, estreñimiento, flatulencia; con poca frecuencia - náusea / vómitos; raramente, sequedad de boca.

De parte del hígado y extensión biliar: muy raramente - daño severo a la parénquima del hígado, conduciendo para agriar con o sin fallo hepático.

De la piel y grasa subcutánea: con poca frecuencia - picor y erupción de piel; muy raramente - urticaria, angioedema, reacciones de piel severas como síndrome de Stevens-Johnson, erythema multiforme, el síndrome de Lyell, fotosensibilización.

De parte del sistema musculoskeletal: raramente - arthralgia; muy raramente - mialgia.

De parte del sistema urinario: muy raramente - nefritis intersticial.

De parte del cuerpo en conjunto: muy raramente - edema periférico, fiebre.

De los indicadores de laboratorio: muy raramente - un aumento de enzimas del hígado (transaminase, GGT), un aumento de la concentración de triglycerides.

Interacción

Pantoprazole, como otros inhibidores de la bomba del protón, puede disminuir o aumentar la absorción de medicinas, el bioavailability de las cuales depende del pH del estómago (ketoconazole, itraconazole, atazanavir).

No había interacciones significativas entre pantoprazole y otras medicinas como diazepam, diclofenac, digoxin, glibenclamide, nifedipine, carbamazepine, cafeína, phenytoin, naproxen, piroxicam, theophylline, metoprolol, etanol, anticonceptivos orales. Sin embargo, ya que el pantoprazole se metaboliza con la participación del sistema de la enzima cytochrome P450, la posibilidad de interacción con otras medicinas que se metabolizan usando estas enzimas no se puede completamente excluir.

No hay interacción pantoprazole con fenprocumone o warfarin, que se confirmó en estudios de pharmacokinetic.

También no hay interacción de pantoprazole con antiácidos simultáneamente usados.

Dosis y administración

Dentro, bebiendo de un trago con el líquido y tragando entero (las pastillas no se pueden aplastar o disolverse). La medicina se puede tomar sin tener en cuenta la comida y antiácidos.

Adultos y niños más de 12 años

GERD - tratamiento de reflujo erosivo esophagitis, tratamiento sintomático de BORDE: la dosis recomendada es 20-40 mg. por día. Los síntomas por lo general disminuyen dentro de 2–4 semanas; 4 semanas son por lo general necesarias para tratar el fenómeno concomitante esophagitis. En caso del efecto clínico insuficiente, tome más 4 semanas. Después de que los síntomas se eliminan, puede tomar 20 mg. una vez al día en "el a petición" modo. Es posible cambiar a la terapia a largo plazo en una dosis de 20 mg. 1 vez por día si a petición el régimen no para los síntomas de la enfermedad.

Adultos

La úlcera péptica y la úlcera duodenal (en la fase aguda), incl. se asociaron con la toma de NSAIDs: la dosis recomendada - 40-80 mg. por día. La duración de tratamiento es 2 semanas con la exacerbación de la úlcera duodenal y 4–8 semanas con la exacerbación de la úlcera gástrica. Tratamiento de la antirecaída de úlcera gástrica y úlcera duodenal - en una dosis de 20 mg. 1 vez por día.

Extirpación de píloros de Helicobacter: la dosis recomendada es 40 mg. 2 veces por día en la combinación con una de las combinaciones siguientes:

- Tiempos Amoxicillin 1 g 2 un día + clarithromycin 500 mg. 2 veces por día;

- clarithromycin 250-500 mg. 2 veces por día + metronidazole 400-500 mg. 2 veces por día;

- Tiempos Amoxicillin 1 g 2 un día + metronidazole 400-500 mg. 2 veces por día.

El tratamiento combinado se debería seguir dentro de 7 días. Después del tratamiento, el pantoprazole se puede seguir para curar la úlcera. En la úlcera duodenal el pantoprazole se puede ampliar a partir de 1 a 3 semanas.

Síndrome de Zollinger-Ellison: dosis inicial - 80 mg. por día. Según la secreción de jugos gástricos, la dosis se puede reducir o aumentarse. La dosis diaria de 80 mg. se divide en 2 partes y tomada 2 veces por día. Quizás un aumento a corto plazo de la dosis de pantoprazole encima de 160 mg. La duración de tratamiento con el síndrome de Zipantol Zollinger-Ellison no se limita. La seguridad del uso a largo plazo de la medicina Zipantola bien se estudia. El uso prolongado de pantoprazole es tan seguro como a corto plazo y bien tolerado.

Pacientes de fracaso mayores y de riñón

El ajuste de la dosis no se requiere. Sin embargo, no se recomienda tomar más de 40 mg. / día diariamente. Una excepción es la terapia de la extirpación de píloros de Helicobacter, cuando los pacientes deberían tomar una dosis de 40 mg. 2 veces por día durante 1 semana.

Pacientes con daño hepatic severo

La dosis diaria no debería exceder 20 mg.

Sobredosis

Los síntomas de una sobredosis son desconocidos. Las dosis que exceden 240 mg. IV se administraron dentro de 2 minutos y bien se toleraron.

Tratamiento: terapia sintomática. La hemodiálisis no es eficaz.

instrucciones especiales

Debería supervisar con regularidad la actividad de enzimas del hígado en el plasma sanguíneo en la cita de pantoprazole en pacientes con el fallo hepático severo, sobre todo con el uso prolongado. Con un aumento de la actividad de hepatic transaminases en la sangre, el tratamiento medicamentoso se debería discontinuar.

En pacientes con un peligro mayor de complicaciones de la extensión gastrointestinal y NSAIDs a largo plazo, el pantoprazole en una dosis de 20 mg. para la prevención de úlcera gástrica y úlcera duodenal se debería tomar con la precaución.

Es necesario usar la precaución con pantoprazole en pacientes mayores (más de 65 años) con una historia de la úlcera gástrica o duodenal, así como sangrando de la extensión del soldado superior.

El control endoscópico se requiere antes y después del tratamiento para excluir la posibilidad de enfermedades malévolas del estómago o esófago, ya que el tratamiento puede enmascarar síntomas y hacer difícil diagnosticar correctamente.

Reducir la acidez de jugos gástricos por medio de reducir la secreción de glándulas gástricas, incluso inhibidores de la bomba del protón, puede contribuir a la reproducción de la microflora natural de la extensión gastrointestinal, que puede aumentar ligeramente el riesgo de desarrollar enfermedades infecciosas gastrointestinales causadas por Salmonella y Campylobacter.

Pantoprazole, como todas las medicinas que bloquean la producción de ácido clorhídrico en las glándulas del estómago, puede reducir la absorción de vitamina B12 debido a hypo-y achlorhydria. Esto se debería considerar con la terapia a largo plazo en pacientes con la masa del cuerpo baja o con un peligro mayor de reducir la absorción de vitamina B12.

Los pacientes que tienen síntomas de la enfermedad después de 4 semanas del tratamiento, o tomando pantoprazole mucho tiempo (más de 1 año) necesitan el examen adicional.

Forma de liberación

Tabletas revestidas entéricas, 20 mg. y 40 mg. En 14 etiqueta. en una ampolla (poliamida orientado / aluminio doméstico / PVC / aluminio doméstico). En 2 ampollas en un paquete de cartón.

Términos de ventas de la farmacia

En prescripción.

Condiciones de almacenaje

A una temperatura no más alto que 25 ° C.

Manténgase fuera de alcance de los niños.

Tiempo de durabilidad antes de la venta

2 años.

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