Instrucción para uso: Zolmitriptan

El nombre latino de la sustancia Zolmitriptan

Zolmitriptanum (género. Zolmitriptani)

Nombre químico

(4S)-4 - [[3-[2-(Dimethylamino) etilo]-1H-indol-5-yl] metilo] - 2-oxazolidinone

Fórmula gruesa

C16H21N3O2

Grupo farmacológico

Agentes de Serotonergic

La clasificación (ICD-10) nosological

Migraña de G43: El dolor de migraña; Migraña; migraña de hemiplegic; dolor de cabeza de la migraña; Un ataque de la migraña; dolor de cabeza continuo; hemicranias

Código de CAS

139264-17-8

Características de la sustancia Zolmitriptan

Polvo blanco o casi blanco. Fácilmente soluble en el agua. Peso molecular 287.36.

Farmacología

Acción farmacológica - antimigraña.

Selectivamente estimula 5-HT1B / 1D serotonin receptores, tiene una afinidad moderada para receptores 5-HT1A. Causa vasoconstriction, inhibe la liberación de neuropeptides (vasoactive péptido intestinal, sustancia P y otros.).

Bien absorbido de la extensión gastrointestinal, Cmax se alcanza dentro de 1 h. Bioavailability es ligeramente más del 40% (el efecto Ğdel primer pasoğ a través del hígado). La encuadernación a proteínas plasma es aproximadamente el 25%. T1 / 2-. 2.5-3 h bajo biotransformación del hígado intensa para formar el derivado N-desmethyl (2-6 veces más activo que el material inicial) y vario metabolites inactivo. Es emitido principalmente por riñones en la forma de metabolites, aproximadamente el 30% - con heces en la forma sin alterar.

Suspende el desarrollo de un ataque de la migraña sin la acción analgésica directa. Además de la parada del ataque del dolor, debilita la náusea, vomitando (sobre todo con ataques de la izquierda), foto y phonophobia. El efecto comienza en 15-20 minutos y alcanza un máximo dentro de 1 hora. Un mayor efecto se observa tomando en una altitud de un ataque. Es muy eficaz para el tratamiento complejo del estado de la migraña (una serie de varios ataques de la migraña pesados, secuenciales que duran 2-5 días). Elimina migrañas menstruales. Las dosis altas tienen un efecto sedativo y causan la somnolencia.

Aplicación de sustancia Zolmitriptan

Migraña (deteniendo un ataque).

Contraindicaciones

Hipersensibilidad, hipertensión incontrolada, ischemic enfermedad cardíaca, WPW-síndrome con arrhythmias cardíaco, problemas del hígado severos, niños (menos de 18 años) y más viejo (más de 65) edad.

Actualización de la información

Contraindicaciones (opcionales)

Hemiplegic y oftalmoplegicheskaya basilar migraña, trombosis coronaria vasospasm / angina de pecho de Prinzmetal, enfermedad arterial periférica, enfermedad cerebrovascular (incluso golpe o ataque de ischemic pasajero), una historia de fracaso renal severo (creatinine autorización menos de 15 mL / minuto), co-aplicación con otro agonists del 5-HT1B / 1D-serotonin receptores (p.ej., sumatriptan, naratriptanom), ergotamine y sus derivados (incluso methysergide) y durante 24 horas después de su retirada; aplicación conjunta con inhibidores de MAO A y dentro de 14 días después de su cancelación.

Aplicación en embarazo y lactancia

Quizás, si el efecto esperado de la terapia excede el riesgo potencial para el feto.

La categoría de acción para el feto por FDA es C.

En el momento del tratamiento debería parar el amamantamiento.

Efectos secundarios de Zolmitriptan

Náusea, sequedad de boca, mareo, somnolencia, sentimiento de calor, fatiga, sentimiento de peso y estrangulamiento en la garganta, cuello, miembros y pecho, un aumento pasajero de tensión arterial, mialgia, debilidad del músculo, paresthesia.

Interacción

Moclobemide aumenta el contenido en tejidos.

Sobredosis

Síntomas: sedación.

Tratamiento: terapia sintomática, incl. El contrato de un seguro de vía aérea patency, la escucha y el mantenimiento de la función del sistema cardiovascular.

Vías de administración

Dentro.

Precauciones para la sustancia Zolmitriptan

Antes del principio de tratamiento, un examen neurológico detallado es necesario para eliminar la patología orgánica del sistema nervioso central, así como tasar el estado del sistema cardiovascular. No se recomienda tomar concomitantly con otras medicinas del grupo de receptor 5-HT1D agonists y ataques de la migraña de uso para la profilaxis.

No use durante conductores de trabajo de vehículos y la gente cuya profesión tiene que ver con la concentración aumentada de la atención.