Instrucción para uso: Zuclopenthixol

Nombre latino de sustancia Zuclopenthixol

Zuclopenthixolum (género. Zuclopenthixoli)

Nombre químico

4-[3-(2 9no thioxanthen 9 ylidene Chloro) propyl] - 1-piperazineethanol

Fórmula gruesa

C22H25ClN2OS

Grupo farmacológico:

Neuroleptics

La clasificación (ICD-10) nosological

Demencia de F03, no especificada: demencia degenerativa; Demencia; Demencia presenilnaya; Demencia senil; demencia degenerativa primaria; demencia senil; demencia senil del tipo de Alzheimer; demencia senil; Síndromes de demencia; Demencia; Demencia Variada; formas variadas de demencia; demencia senil; Demencia Senil

F09 trastorno mental Orgánico o sintomático, no especificado: daño de CNS orgánico; Psicología Orgánica; psicosis endógena; síndrome psico orgánico; síndrome senil psico orgánico; síndrome psico orgánico en vejez; desorden psicótico en enfermedades orgánicas del sistema nervioso central; El síndrome psico orgánico; psicosis vascular; pseudomelanchia histórico; psicosis Exogenous-orgánica; psicosis endógena; Pseudomelanchia senil

Esquizofrenia de F20: Condiciones Esquizofrénicas; Una exacerbación de esquizofrenia; Esquizofrenia; esquizofrenia crónica; Demencia praecox; la enfermedad de Bleuler; Psicótico discordante; Demencia temprano; La forma febril de esquizofrenia; desorden esquizofrénico crónico; Psicosis del tipo esquizofrénico; forma aguda de esquizofrenia; desorden esquizofrénico agudo; Insuficiencia Orgánica Cerebral en Esquizofrenia; ataque agudo de esquizofrenia; psicosis esquizofrénica; esquizofrenia aguda; esquizofrenia inactiva; esquizofrenia inactiva con desórdenes apathoabulic; etapa aguda de esquizofrenia con agitación

F20.0 esquizofrenia Paranoide: La forma paranoide de esquizofrenia

F29 psicosis Inorgánica, no especificada: psicosis de la infancia; agitación psicomotor en psicosis; desórdenes alucinantes e ilusorios; síndrome alucinante e ilusorio; psicosis de la intoxicación; desórdenes maníacos e ilusorios; psicosis crónica maníaca; psicosis maníaca; psicosis aguda; psicosis paranoide; psicosis paranoide; psicosis subaguda; psicosis presenil; Psicosis; psicosis de la intoxicación; la Psicosis es paranoide; Psicosis en niños; psicosis reactiva; psicosis crónica; psicosis alucinante crónica; psicosis crónica; desorden psicótico crónico; psicosis esquizofrénica

F30 episodio Maníaco: desorden maniaco-depresivo; agitación maníaca; estado maníaco; condiciones maníacas; condición maníaca; síndrome maníaco; síndrome maníaco agudo

F32.9 episodio Depresivo, no especificado: condiciones depresivas y deseosas y depresivas en pacientes con alcoholismo, sobre todo durante el período de abstinencia; desórdenes depresivos; estados depresivos; Reducción de la Depresión; condiciones reactivas y depresivas neuróticas; depresión postpsicótica; Episodios de depresión

Retraso mental de F79, no especificado: Retraso mental; Infantilism mental; Violación de actividad mental; Oligophrenia; Quédese atrás el desarrollo mental; desarrollo reducido la marcha de capacidades intelectuales en niños y adolescentes; desarrollo mental retrasado en niños; Maloumia; Oligopsihia; fracaso mental; función mental perjudicada; Quédese atrás en el desarrollo mental; Carencia de desarrollo intelectual en niños; Carencia de desarrollo mental en niños; Retraso mental; Carencia de desarrollo mental en niños; Retraso mental

F91 desórdenes Behaviorísticos: Menor y otros desórdenes behaviorísticos; comportamiento destructivo; Violación de comportamiento; Desórdenes de Comportamiento; desórdenes behaviorísticos variados; Desorden Behaviorístico; desorden behaviorístico en adolescentes con 15 años de edad y adultos; Violaciones en comportamiento; desórdenes behaviorísticos en infancia; desórdenes behaviorísticos en vejez; desórdenes behaviorísticos en niños; desórdenes behaviorísticos en niños

R41.0 orientación Anormal, no especificada: Desorientación; Violación de conocimiento de origen tóxico; Violación de conocimiento de origen traumático; estado de la desorientación; Confusión de conocimiento; Daño de conocimiento; desórdenes de orientación; Sopor

R41.8.0 * desórdenes Intelectuales-mnestic: daños secundarios de funciones de mnestic; concentración de la dificultad; Dificultad de actividad mental; insuficiencia intelectual; violación intelectual-mnestic; desorden intelectual-mnestic; Infantilism mental; daño cognoscitivo; invalidez intelectual; Violación de funciones de mnestic; Violación de actividad mental; desorden de pensamiento; Daño de rendimiento mental; Disfunción de función mental; desórdenes de pensamiento; El debilitamiento de productividad intelectual; Quédese atrás el desarrollo mental; desórdenes primarios de funciones de mnestic; Disminución en productividad intelectual; Disminución de funciones intelectuales-mnestic; Dispersarse; Trastornos mentales; Desorden de pensamiento; productividad intelectual disminuida; Reducción de funciones intelectuales-mnestic; capacidad intelectual disminuida; capacidad intelectual disminuida; capacidades intelectuales disminuidas en pacientes mayores; función mental disminuida; Memoria disminuida en vejez; actividad mental disminuida; nivel intelectual disminuido; El empeoramiento de funciones intelectuales-mnestic; desórdenes de rendimiento mentales crónicos

Alucinaciones de R44.3, no especificadas: condiciones alucinantes; Alucinaciones; estado alucinante agudo; condiciones alucinantes crónicas

Ansiedad de R45.1 y agitación: Agitación; Ansiedad; excitabilidad explosiva; estímulo interno; Excitabilidad; Excitación; Excitación aguda; agitación psicomotor; hiperexcitabilidad; entusiasmo de motor; Cese de agitación psicomotor; entusiasmo nervioso; Agitación; problema de noche; etapa aguda de esquizofrenia con agitación; agitación mental aguda; Ataque de excitación; sobreexcitación; excitabilidad aumentada; excitabilidad nerviosa aumentada; excitabilidad emocional y cardíaca aumentada; agitación aumentada; excitatión mental; agitación psicomotor; agitación psicomotor en psicosis; agitación psicomotor de una naturaleza epiléptica; ataque psicomotor; Psicomotor adecuado; Síntomas de Excitación; Síntomas de agitación psicomotor; El estado de agitación; Un estado de ansiedad; estado de excitación; Un estado de preocupación aumentada; El estado de agitación psicomotor; Condiciones de ansiedad; condiciones de excitación; El estado de entusiasmo en enfermedades somáticas; Nivel de excitación; Sentimientos de ansiedad; excitatión emocional

Vejez de R54: signos externos de envejecimiento; enfermedad del ojo relacionada con la edad; daño visual relacionado con la edad; enfermedad vascular relacionada con la edad; estreñimiento relacionado con la edad; cambios relacionados con la edad de agudeza visual; cambios involuntarios relacionados con la edad del cerebro; desórdenes de la edad; daño de la audiencia relacionado con la edad; práctica de Gerontological; Demencia senil; Deficiencia de calcio y vitamina D3 en los ancianos; enfermedad cerebral vascular y relacionada con la edad; depresión de Involutional; Corrección de metabolismo en edad mayor y senil; Insuficiencia de nutrición en la edad mayor y senil.; demencia senil; Depresión Senil; cubiertas de Senylic; psicosis senil; Síndrome de la involución de la edad; la Audiencia de edad de la pérdida; Envejecimiento; Envejecimiento del cerebro; Envejecimiento del cuerpo; demencia senil; Vejez; Psicosis Involutionary Estructural; psicosis estática; daño de memoria en pacientes mayores; desórdenes behaviorísticos en vejez

Código de CAS

982-24-1

Características de la sustancia Zuclopenthixol

Neuroleptic, thioxanthene derivado.

Farmacología

Acción farmacológica - antipsicótico, neuroleptic, sedante.

Afecta el dopaminergic y adrenergic neurotransmission en el sistema nervioso central. El efecto antipsicótico es debido al bloqueo de receptores dopamine D2 del mesolimbic y sistema mesocortical, sedante - adrenoreceptor el bloqueo de la formación reticular del brainstem.

Bioavailability después de la inyección oral es aproximadamente el 45%. Las formas medicinales para el / m de introducción se sujetan a la hendidura enzymatic con la liberación del componente activo. Cmax se consigue con la administración oral después de 4 horas, en / m de introducción - después de 36 horas, en / m de inyección de la forma del almacén - después de 7 días. La concentración de equilibrio en el suero se consigue en la mayor parte de pacientes con la administración oral durante 5-7 días, con la introducción de una forma del almacén - después de aproximadamente 3 meses. El volumen de distribución es aproximadamente 20 l / el kilogramo, ligando a proteínas plasma es el 98-99%. En altas concentraciones se encuentra en el hígado, pulmones, intestinos y riñones, en concentraciones más pequeñas en el corazón, bazo, cerebro y sangre. Ligeramente penetra la barrera placental y en pequeñas cantidades emitidas en la leche de pecho. Se metaboliza de tres modos: el sulfooxidation, N-dealkylation y la conjugación con el ácido glucuronic con la formación de metabolites inactivos, que se emiten principalmente con heces y a un grado menor (el 10%) en la orina (el 0.1% de la dosis se emite sin alterar en la orina). T1 / 2 para la administración oral es aproximadamente 20 horas, para una solución para la inyección - aproximadamente 32 horas, para una forma del almacén - 19 días. La autorización del sistema es 0.86 (± 0.14) l / minuto. Los parámetros pharmacokinetic de zuclopentixol no dependen de la edad de los pacientes. La influencia del daño renal y hepatic no se investigó, sin embargo, basado en predominantemente extrarenal eliminación, la disfunción renal no debería afectar considerablemente la concentración de la sustancia en el plasma (en contraste con violaciones severas de la función del hígado).

El más con eficacia elimina manifestaciones psicóticas en pacientes con desórdenes behaviorísticos. En el período inicial de terapia, un efecto sedativo no específico dependiente de la dosis se expresa, que es rápidamente seguido de la tolerancia. Con la administración parenteral, el efecto antipsicótico se manifiesta después de 4 horas y dura 2-3 días, el efecto sedativo se manifiesta 2 horas después de la inyección, alcanza un máximo durante 8 horas y luego considerablemente disminuye. La forma del almacén se indica para el prolongado (mantenimiento) terapia, sobre todo en pacientes con la tolerancia oral pobre.

Aplicación de Zuclopentixol

Pastillas: la esquizofrenia (agudo y crónico) y otros desórdenes psicóticos, con alucinaciones, ilusiones paranoides y perjudicó el pensamiento; estados de agitación, ansiedad aumentada, hostilidad, agresión; fase maníaca de psicosis maniaco-depresiva; retraso mental, combinado con agitación psicomotor, agitación y otros desórdenes behaviorísticos; demencia senil con ideas paranoides, desorientación, desórdenes behaviorísticos, confusión.

Solución para inyección: tratamiento inicial de psicosis agudas, incluso condiciones maníacas y psicosis crónicas en la fase de exacerbación.

En forma de por el almacén: esquizofrenia (agudo y crónico) y otros desórdenes psicóticos, con alucinaciones, ilusiones paranoides y trastornos mentales; un estado de agitación, ansiedad aumentada, hostilidad, agresión.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad, envenenamiento agudo con alcohol, barbitúricos, opiatos, coma, disfunción del sistema hematopoietic, pheochromocytoma, embarazo, amamantamiento.

Restricciones del uso

Síndrome convulsivo, enfermedades progresivas del hígado, riñones, enfermedades cardiovasculares (incluso arrhythmia, hypotension severo, orthostatic desórdenes de la regulación de circulación de la sangre), lesiones del tronco del encéfalo, incl. La enfermedad de Parkinson, tumores prolactin-dependientes.

Aplicación en embarazo y lactancia

Use durante el embarazo y durante la lactancia es posible si el efecto esperado de la terapia excede el riesgo potencial para el feto (los experimentos de animal han revelado un teratogenic y efecto embryotoxic, ningunos estudios se han realizado en la gente) y un recién nacido (menos del 1% de la dosis tomada por la madre entra en el cuerpo del bebé).

Efectos secundarios de Zuclopenthixol

Del sistema nervioso y órganos sensoriales: los desórdenes de extrapyramidal (rigidez del músculo (el 24%), hypo-o akinesia (el 17%), temblor (el 17%), dystonia (el 14%), motor akathisia y hyperkinesia) que ocurren principalmente a principios del tratamiento, con el uso de dosis altas o con un fuerte aumento en la dosis; mareo (el 17%); somnolencia, violación de alojamiento (el 10%); en casos aislados - síndrome neuroleptic malévolo (hyperthermia, la rigidez de músculos, akinesia, disfunción autonómica, perjudicó el conocimiento hasta el coma); dyskinesia tarde y temprano, provocación de asimientos de epileptiform, ansiedad, agitación, dolor de cabeza, depresión, síndrome delirante (sobre todo en combinación con anticholinergics), un ataque de glaucoma del ángulo cerrado.

Del sistema cardiovascular y sangre: tachycardia, orthostatic hypotension, desórdenes de la conducción, el 1% - violaciones de hemopoiesis (eg, agranulocytosis), en casos solos - trombosis de las venas de los extremos inferiores y pelvis.

De parte del sistema respiratorio: edema de laryngeal, asma, bronchopneumonia.

De parte del intestino: sequedad de boca (el 23%), estreñimiento, obstrucción intestinal paralítica, cambios pasajeros menores de muestras del hígado, cholestatic hepatitis, ictericia.

Del lado de metabolismo: aumento de peso, desórdenes del metabolismo de glucosa.

Del sistema genitourinary: micción de la tardanza, desórdenes menstruales, desórdenes sexuales.

De la piel: erupción, erythema, piel picante.

Otro: el síndrome parecido a lupus, fatiga (sobre todo a principios del tratamiento), edema cerebral, aumentó la secreción de glándulas sudoríparas y salivales, galactorrhea.

Interacción

Potentiates la actividad depressant de barbitúricos, tranquilizantes, alcohol, glycine, etc. Metoclopramide, bromopride, alizaprid y piperazine aumentan la probabilidad de desarrollar desórdenes extrapyramidal. Reduce la eficacia de agonists dopamine receptores (levodopa, bromocriptine, amantadine). Debilite el efecto hypotensive de guanethidine, clonidine y methyldopa. Refuerza el efecto de anticholinergics. Los barbitúricos y carbamazepine aceleran el metabolismo de neuroleptics. Propranolol, tricyclic antidepresivos, las preparaciones de litio aumentan la concentración de zuclopentixol en el suero (mutuamente), mientras el uso de medicinas de litio puede desarrollar síntomas neurotoxic. El uso simultáneo con epinephrine lleva a una gota aguda en la tensión arterial. Cuando combinado con antibióticos del polipéptido, un efecto depressant en el centro respiratorio es posible.

Sobredosis

Síntomas: somnolencia aumentada, conocimiento perjudicado hasta coma, síndrome convulsivo, desórdenes extrapyramidal severos, hypotension arterial, choque, hypo-o hyperthermia.

Tratamiento: lavage gástrico, escucha de señales de vida, terapia sintomática y soportante.

No use epinephrine, tk. esto puede llevar a una disminución adicional en la tensión arterial. Con calambres, el diazepam es posible, el biperiden es usado para parar desórdenes extrapyramidal.

Rutas de administración

Dentro, IM.

Precauciones para la sustancia Zuclopenthixol

Para prevenir el síndrome de retirada, la dosis se debería reducir gradualmente. Con el daño al hígado crónico, las dosis más pequeñas se prescriben. La aparición de desórdenes extrapyramidal requiere la reducción de la dosis y la administración de agentes antiparkinsonian. El desarrollo del síndrome neuroleptic malévolo requiere la abolición inmediata de zuclopentixol y mantenimiento y terapia sintomática. Con el desarrollo de la hepatitis cholestatic, la terapia con zuclopentixol se debería discontinuar. Durante el tratamiento, el consumo de alcohol se excluye. No use durante conductores de trabajo de vehículos y la gente cuya profesión tiene que ver con la concentración aumentada de la atención.

Instrucciones especiales

Un resultado positivo falso de una prueba del embarazo es posible.