Instrucción para uso: Agalates

Forma de la dosis: pastillas

Sustancia activa: Cabergoline*

ATX

G02CB03 Cabergoline

Grupo farmacológico:

Receptor de Dopamine agonist [Dophaminomimetics]

La clasificación (ICD-10) nosological

D35.2 neoplasma Benigno de glándula pituitaria: adenoma pituitaria; Prolactinomas; Macro-prolaktinoma; Microprolactinoma; Prolactinoma; Somatoliberinoma; Tumores del Síndrome de Aumada del Castillo de la glándula pituitaria y región suprasellar

Neoplasma de D44.3 de naturaleza pituitaria incierta o desconocida: Macropropolactinoma; Microprolactinoma; Prolactinoma; Somatoliberinoma; Prolactinomas

E22.1 Hyperprolactinaemia: medicación de Hyperprolactinemia; Hyperprolactinaemia con infertilidad; Hyperprolactinemia en hombres; hiperproducción de prolactin; Idiopathic hyperprolactinemia; Síndrome de Chiari-Frommel; Síndrome de Forbes-Albright; Tumor galactorrhea; Síndrome de Argonsa del Castillo; Síndrome de Forbes-Albright

N91.2 Amenorrhea, no especificado: Diagnóstico de amenorrhea; Carencia de ciclo menstrual; amenorrhea congénito

N91.5 Oligomenorrhea, no especificado: oligomenorrhoea Expresado

La infertilidad de la Mujer de N97.0 se asoció con la carencia de la ovulación: Anovulation; Estímulo de ovulación; Estímulo de un folículo dominante solo; Estímulo del crecimiento de folículos múltiples; disfunción de Anovulatory de los ovarios; ciclo de Anovulatory; Inducción de ovulación en el tratamiento de infertilidad; Infracción de una ovulación; infertilidad de Anovulatory; Infertilidad debido a anovulation o maduración inadecuada del folículo; La patología hormonal y dependiente del sistema reproductivo; Anovulation crónico; ciclos de Anovulatory; la Infertilidad se asoció con anovulation; maduración incompleta del folículo

O92.6 Galactorrhea: Síndrome de Chiari-Frommel; Idiopathic galactorrhea

Cuidado de Z39.1 y examen de madre lactating

Composición

Pastillas - 1 mesa.

sustancia activa: Cabergoline 0.5 mg.

Sustancias auxiliares: lactosa - 75.8 mg.; L-leucine - 3.6 mg.; Magnesio stearate (E572) 0.1 mg.

Descripción de forma de la dosis

Pastillas ovales llanas blancas con una faceta y un riesgo en un lado, con el grabado «0.5» en un lado de los riesgos y «CBG» en el otro.

Efecto de Pharmachologic

Modo de acción - dopaminergic.

Pharmacodynamics

Cabergoline es un alcaloide ergot sintético, un derivado ergoline, un receptor dopamine de acción lenta agonist, que inhibe la secreción de prolactin. El mecanismo de acción de cabergoline incluye el estímulo de los receptores dopaminergic centrales del hypothalamus. En dosis más alto que los requeridos inhibir la secreción prolactin, la medicina causa un efecto dopaminergic central debido al estímulo de receptores dopamine D2. El efecto de la medicina es dependiente de la dosis. La reducción de prolactin en la sangre por lo general se observa después de 3 horas y persiste durante 2-3 semanas, y por lo tanto, para suprimir la secreción de la leche, es bastante por lo general para tomar una dosis de la medicina. En el tratamiento de hyperprolactinemia, prolactin en la sangre se normaliza después de 2-4 semanas de la medicina en una dosis eficaz. El nivel normal de prolactin puede persistir durante varios meses después de la retirada de medicina.

Cabergoline tiene un efecto muy selectivo y no afecta la secreción básica de otra glándula pituitaria y hormonas cortisol. El único efecto pharmacodynamic, no asociado con el efecto terapéutico, es una disminución en la tensión arterial. El máximo hypotensive efecto por lo general se desarrolla 6 horas después de una dosis sola; El nivel de la reducción de BP y la frecuencia de desarrollo del efecto hypotensive son dependientes de la dosis

Pharmacokinetics

Succión. Después de la inyección oral, el cabergoline rápidamente se absorbe del aparato digestivo. Cmax en el plasma sanguíneo se consigue después de 0.5-4 horas. La comida no afecta la absorción o la distribución de cabergoline.

Distribución. La encuadernación de cabergoline (en una concentración de 0.1-10 ng / ml) con proteínas plasma es el 41-42%.

Metabolismo. En la orina, cabergoline los metabolites se encuentran: 6 allyl 8\U 03B2\carboxyergoline en una cantidad del 4-6% de la dosis tomada, así como otros tres metabolites con un contenido total de menos del 3%.

Todos metabolites en mucha menor medida (en comparación con cabergoline) inhiben la secreción de prolactin.

Excreción. Cabergoline tiene T1 largo / 2 - 63-68 horas en voluntarios sanos y 79-115 horas en pacientes con hyperprolactinemia.

Con tal T1 / 2, el estado de equilibrio se alcanza después de 4 semanas. En orina y heces 18 y el 72% de la dosis, respectivamente, se descubrieron. El contenido de cabergoline sin alterar en la orina es el 2-3%.

Pharmacokinetics tiene un carácter lineal hasta una dosis de 7 mg. / día.

Datos de seguridad preclínicos

Como mostrado en preinvestigaciones clínicas, el cabergoline es seguro en una variedad de la dosis significativa y no tiene un teratogenic, mutagenic o efecto carcinógeno.

Indicaciones para Agalates

Supresión de lactancia postpartum fisiológica (sólo por motivos médicos);

Supresión de lactancia ya establecida (sólo por motivos médicos);

Los desórdenes se asociaron con hyperprolactinemia (incluso desórdenes funcionales como el amenorrhea, oligomenorrhea, anovulation, galactorrhea);

Prolactin que secreta adenomas de la glándula pituitaria (micro - y macro-prolactinomas);

Idiopathic hyperprolactinemia.

Contraindicaciones

Postpartum o hipertensión incontrolada;

Hipersensibilidad frente a cabergoline, otros alcaloides ergot o cualquier componente de la medicina;

Disfunción del hígado severa;

Los acontecimientos adversos de parte de los pulmones, como pleuresía o fibrosis (incluso en la anamnesia) se asociaron con el uso de dopamine agonists;

Psicosis (incluso en la anamnesia) o riesgo de su desarrollo;

El embarazo y preeclampsia y eclampsia se desarrollaron en su fondo;

El período de amamantamiento;

Edad de niños hasta 16 años;

Daño a las válvulas del corazón debido a terapia prolongada con cabergoline, confirmado por ecocardiografía;

Uso simultáneo con los antibióticos de un grupo de macrolides;

Intolerancia de lactosa, lactase deficiencia, glucosa-galactose malabsorption síndrome.

Con precaución: Pacientes con enfermedades cardiovasculares, hypotension arterial, el síndrome de Raynaud, úlceras pépticas o sangría gastrointestinal, somnolencia, inicio repentino de sueño, etapa terminal de fracaso renal, o en hemodiálisis, pacientes con más de 65; Con tratamiento prolongado con cabergoline.

Aplicación en embarazo y amamantamiento

La medicina es contraindicada en embarazo y lactancia.

El embarazo se debería excluir antes de tomar la medicina. Se recomienda evitar el embarazo durante al menos 1 mes después de la interrupción del tratamiento.

Hay datos limitados en el consumo de la medicina durante el embarazo, obtenido durante las 8 primeras semanas después de la concepción. El uso de cabergoline no fue acompañado por un peligro mayor de aborto, nacimiento prematuro, embarazos múltiples o desórdenes congénitos. Otros datos no se han recibido hasta ahora.

En estudios de animales, los efectos adversos directos o indirectos de cabergoline en el curso de embarazo, desarrollo del embrión / el feto, la entrega o el desarrollo postnatal no se han encontrado.

Considerando la experiencia limitada de usar cabergoline en el embarazo, planeándolo, la medicina se debería desechar. En caso del embarazo durante el tratamiento, el cabergoline inmediatamente se retira. En relación a la posibilidad de extensión de un tumor preexistente, los signos de un aumento de la glándula pituitaria en mujeres embarazadas se deberían supervisar.

Ya que el cabergoline suprime la lactancia, no deberían dar la medicina a madres que prefieren a niños de amamantamiento. Durante el tratamiento con cabergoline, el amamantamiento se debería discontinuar.

Efectos secundarios

El frecuencia de acontecimientos adversos se clasifica según QUIEN recomendaciones: muy a menudo (al menos el 10%); A menudo (no menos del 1%, pero menos del 10%); Con poca frecuencia (no menos del 0.1%, pero menos del 1%); Raramente (no menos del 0.01%, pero menos del 0.1%); Muy raramente (menos del 0.01%), incluso casos aislados.

Del sistema inmunológico: con poca frecuencia - la reacción de hipersensibilidad, erupción de piel.

Del lado de sangre y sistema linfático: con poca frecuencia - erythromelalgia.

Del sistema nervioso: a menudo - alucinaciones, duerma desórdenes, confusión, mareo, dyskinesia, libido aumentado, dolor de cabeza, somnolencia, depresión; Con poca frecuencia - hyperkinesis, desorden psicótico, delirio, paresthesia, hemianopia pasajero, disminuyendo; Muy raramente - un ataque repentino de sueño, una atracción patológica por juego de azar.

Del CVS: a menudo - post-Ural los hypotension, angina de pecho, dañan a las válvulas de corazón (incluso con la regurgitación), pericarditis, pericardial efusión, accesos repentinos de calor, palpitaciones, edema periférico.

Del aparato digestivo: muy a menudo - náusea, dolor de estómago; A menudo - dispepsia, vómitos, gastritis, estreñimiento; Raramente - dolor en la región epigastric; Muy raramente - retroperitoneal fibrosis.

Del sistema respiratorio: a menudo - falta de aliento; Con poca frecuencia - pleural efusión, fibrosis del pulmón, hemorragias nasales.

Otro: a menudo - el asthenia, debilidad, perjudicó la función del hígado, el dolor en la glándula mamaria, perjudicó la visión; Muy raramente - pone obstáculos en los músculos de los extremos inferiores, la actividad aumentada de creatine phosphokinase.

Interacción

El efecto de antibióticos macrolide en el contenido de plasma cabergoline en su uso combinado no se ha estudiado. Considerando la posibilidad de aumentar el nivel de cabergoline, la medicina no se recomienda en la combinación con macrolides.

El mecanismo de acción de cabergoline tiene que ver con el estímulo directo de receptores dopamine, por tanto no se debería usar en la combinación con antagonistas del receptor dopamine (phenothiazines, butyrophenones, thioxanthenes, metoclopramide).

No hay información sobre las interacciones de cabergoline con otros alcaloides ergot, sin embargo, el uso a largo plazo de tales combinaciones no se recomienda.

Considerando el pharmacodynamics de cabergoline (hypotensive efecto), es necesario tener la interacción en cuenta con medicinas que reducen la tensión arterial.

En investigaciones clínicas en pacientes con la enfermedad de Parkinson, pharmacokinetic interacción con levodopa o selegiline no se descubrió. Las interacciones de Pharmacokinetic con otras medicinas sobre la base de la información disponible sobre el metabolismo de cabergoline no se pueden predecir.

La medicación y administración

Dentro, preferentemente durante comidas.

Adultos

El tratamiento de violaciones se asoció con hyperprolactinemia: la dosis inicial recomendada es 0.5 mg. por semana en 1 o 2 dosis (por ejemplo, el lunes y el jueves). La dosis aumenta gradualmente, por lo general en 0.5 mg. / semana a intervalos de 1 mes para conseguir el efecto terapéutico óptimo. La dosis diaria máxima no debería exceder 3 mg.

La dosis de mantenimiento es 1 mg. / semana (0.25-2 mg. / semana); En algunos casos en pacientes con hasta 4.5 mg. hyperprolactinemia / semana.

Al usar la medicina Agalates en dosis encima de 1 mg. / semana, se recomienda dividir la dosis semanal en 2 o más recepciones, según el tolerability.

Suprimir postpartum fisiológico o lactancia ya establecida: la dosis recomendada es 1 mg. una vez durante las 24 primeras horas después del nacimiento del niño.

Use en pacientes con hígado perjudicado o función de riñón. La información se presenta en las secciones «Contraindicaciones» y «Instrucciones especiales».

Use en pacientes más viejos que 65 años. Considerando las indicaciones para el uso, la experiencia con cabergoline en pacientes más viejos que 65 años se limita. Los datos disponibles indican que no hay riesgo específico.

Sobredosis

No hay información sobre una sobredosis de la medicina. Basado en los resultados de experimentos de animal, uno puede esperar el aspecto de síntomas debido al hiperestímulo de receptores dopamine: la náusea, vómitos, disminuyó la tensión arterial, perjudicó el conocimiento / psicosis o alucinaciones. De ser indicado, las medidas se deberían tomar para restaurar la tensión arterial. Además, con la semiología severa del sistema nervioso central (alucinaciones), dopamine antagonistas se puede requerir.

Instrucciones especiales

Para abrir la botella, primero presione la tapa, luego hágalo girar, como mostrado en la tapa. La cápsula con el gel de la sílice de la botella no se puede quitar o consumirse.

Los datos de la eficacia y la seguridad de Agalates en pacientes con hepatic perjudicado o función renal se limitan. El pharmacokinetics de cabergoline no cambia considerablemente con el fracaso renal moderado o severo. No se ha estudiado en pacientes con la etapa terminal de fracaso renal o hemodiálisis. Por lo tanto, en tales pacientes, Agalates se debería usar con la precaución. El efecto de alcohol en la tolerancia total de la medicina Agalates no se establece.

El uso de la medicina Agalates puede causar hypotension arterial sintomático, sobre todo cuando tomado juntos con medicinas que reducen la tensión arterial. Se recomienda medir con regularidad la tensión arterial en los 3-4 primeros días después del principio del tratamiento.

Con el uso prolongado de la medicina Agalates y otros derivados ergot, que son activos contra serotonin 5HT2B receptores, el riesgo de desarrollar fibrotic y enfermedades inflamatorias serosas como la pleuresía de exudative, pleural fibrosis, fibrosis pulmonar, pericarditis, daño a una o varias válvulas de corazón Aórticas, mistral, tricuspid), retroperitoneal fibrosis. La abolición de la medicina Agalates en caso del desarrollo de esta patología llevó a una mejora de signos y síntomas.

Antes del principio de una terapia a largo plazo con Agalates, todos los pacientes se deberían someter a un examen completo para descubrir el fracaso de las válvulas de corazón, determinar el estado funcional de los pulmones y riñones para prevenir el empeoramiento del curso de enfermedades del fenómeno concomitante.

Cuando los nuevos síntomas clínicos aparecen de parte del sistema respiratorio, fluoroscopy de los pulmones se recomienda. En pacientes con efusiones pleural / fibrosis, un aumento de ESR se notó, por lo tanto, con ESR aumentado sin signos clínicos obvios, un examen del rayo X también se debería realizar.

Con la terapia prolongada con Agalates, el desarrollo gradual de desórdenes fibrotic es posible, por lo tanto, el aspecto de síntomas como falta de aliento, falta de aliento, toses, dolor en el pecho, dolor de espalda, hinchazón de los miembros inferiores, signos de la fibrosis retroperitoneal, el paro cardíaco se debería supervisar durante el tratamiento.

Después del principio de terapia con Agalates para la prevención de desórdenes fibrotic, la condición de las válvulas de corazón se debería supervisar y un examen ECG se realiza durante 3-6 meses. Adelante, la frecuencia de la escucha de ECG es puesta por el doctor individualmente para cada paciente, pero no menos que una vez cada 6-12 meses. En caso de aspecto o empeoramiento de la regurgitación valvular, estrechamiento del lumen o espesamiento de la pared de la válvula, la terapia con Agalates se debería discontinuar.

La necesidad del paciente en otros tipos del examen clínico es establecida por el doctor en una base individual.

Usando Agalates, la somnolencia y los episodios de dormirse repentino pueden ocurrir, sobre todo en pacientes con la enfermedad de Parkinson (ver «El impacto a la capacidad de conducir vehículos y mecanismos»).

Al usar la medicina Agalates, había un aumento de libido, hipersexualidad, atracción patológica por el juego de azar. Estos síntomas eran reversibles y desaparecieron cuando la dosis se redujo o Agalates se retiró.

Hyperprolactinaemia en la combinación con amenorrhea e infertilidad puede tener que ver con tumores de la glándula pituitaria, por tanto antes de la terapia inicial con Agalates, tiene que averiguar la causa de hyperprolactinaemia.

Se recomienda comprobar el contenido de prolactin en el suero de la sangre cada mes, tk. Después de conseguir un régimen terapéutico eficaz, la concentración normal de prolactin se mantiene durante 2-4 semanas.

Después de la abolición de la medicina Agalates, hyperprolactinaemia por lo general ocurre otra vez. Sin embargo, en algunos pacientes hay una disminución persistente en la concentración prolactin durante varios meses.

El uso de la medicina Agalates restaura la ovulación y la fertilidad en mujeres con hyperprolactinemic hypogonadism. Ya que el embarazo puede ocurrir antes de la reanudación de menstruación, las pruebas del embarazo se recomiendan durante el período amenorrhea, y después de que la recuperación del ciclo menstrual - en todos los casos, su tardanza es más de 3 días. A las mujeres que no planean el embarazo les recomiendan usar anticonceptivos no hormonales eficaces durante el tratamiento con Agalates y después de su terminación. Mujeres que planean el embarazo, la concepción se recomienda no antes que 1 mes después de la abolición de la medicina Agalates.

Influencia en la capacidad de conducir vehículos y mecanismos. Los pacientes se deberían informar de la necesidad de la precaución conduciendo un coche o maquinaria de operaciones. Los pacientes que han experimentado ya la somnolencia y / o los episodios del dormirse repentino durante el tratamiento con Agalates deberían dejar de ir en coche u otras actividades que requieren la mayor atención y la velocidad de reacciones psicomotores.

Forma de liberación

Pastillas, 0.5 mg. Por 2 o 8 mesas. En botellas de cristal oscuro (el tipo III) con un cuello sellado con una membrana de aluminio doméstico y papel kraft, con una tapa de polipropileno, equipado con un sistema contra apertura de los niños; El frasco contiene un bolso del gel de la sílice. 1 fl. En una caja de cartón.

Términos de permiso de farmacias

En prescripción.

AGA RU 00001 DOK PHARM

Condiciones de almacenaje de la medicina Agalates

A una temperatura no exceder 25 ° C. En un lugar seco, en una botella original fuertemente cerrada.

Manténgase fuera de alcance de los niños.

Tiempo de durabilidad antes de la venta de la medicina Agalates

2 años.

No use después de que la fecha de caducidad imprimió en el paquete.