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Agalates - dopamine receptor agonist.
Cabergoline es un alcaloide ergot sintético, un derivado ergoline, un receptor dopamine de acción lenta agonist, que inhibe la secreción de prolactin. El mecanismo de acción de cabergoline incluye el estímulo de los receptores dopaminergic centrales del hypothalamus. En dosis más alto que los requeridos inhibir la secreción prolactin, la medicina causa un efecto dopaminergic central debido al estímulo de receptores dopamine D2. El efecto de la medicina es dependiente de la dosis. La reducción de prolactin en la sangre por lo general se observa después de 3 horas y persiste durante 2-3 semanas, y por lo tanto, para suprimir la secreción de la leche, es bastante por lo general para tomar una dosis de la medicina. En el tratamiento de hyperprolactinemia, prolactin en la sangre se normaliza después de 2-4 semanas de la medicina en una dosis eficaz. El nivel normal de prolactin puede persistir durante varios meses después de la retirada de la medicina.
Cabergoline tiene un efecto muy selectivo y no afecta la secreción básica de otra glándula pituitaria y hormonas cortisol. El único efecto pharmacodynamic, no asociado con el efecto terapéutico, es una disminución en la tensión arterial. El máximo hypotensive efecto por lo general se desarrolla 6 horas después de una dosis sola; el nivel de la reducción de BP y la frecuencia de desarrollo del efecto hypotensive son dependientes de la dosis.
Indicaciones:
Contraindicaciones:
Con precaución: los Pacientes con la enfermedad cardiovascular, hypotension arterial, el síndrome de Raynaud, úlceras pépticas o sangría gastrointestinal, somnolencia, el inicio repentino del sueño, la etapa terminal del fracaso renal, o quienes están en la hemodiálisis, son más de 65; con tratamiento prolongado con cabergoline.
Uso sugerido:
Dentro, preferentemente con la comida.
Adultos
El tratamiento de violaciones se asoció con hyperprolactinemia: la dosis inicial recomendada es 0.5 mg. por semana en 1 o 2 dosis (por ejemplo, el lunes y el jueves). La dosis aumenta gradualmente, por lo general en 0.5 mg. / semana a intervalos de 1 mes para conseguir el efecto terapéutico óptimo. La dosis diaria máxima no debería exceder 3 mg.
La dosis de mantenimiento es 1 mg. / semana (0.25-2 mg. / semana); en algunos casos en pacientes con hasta 4.5 mg. hyperprolactinemia / semana.
Al usar la medicina Agalates en dosis encima de 1 mg. / semana, se recomienda dividir la dosis semanal en 2 o más recepciones, según el tolerability.
Suprimir postpartum fisiológico o lactancia ya establecida: la dosis recomendada es 1 mg. una vez durante las 24 primeras horas después del nacimiento del niño.
Use en pacientes con hepatic perjudicado o función renal: la información se proporciona en las secciones "Contraindicaciones" y "Instrucciones especiales".
Use en pacientes más de 65 años de la edad: Considerando las indicaciones para el uso, la experiencia con cabergoline en pacientes más viejos que 65 años se limita. Los datos disponibles indican que no hay riesgo específico.
Instrucciones especiales:
Para abrir el frasco, primero presione la tapa, luego hágalo girar, como mostrado en la tapa. La cápsula con el gel de la sílice de la botella no se puede quitar o consumirse.
Los datos de la eficacia y la seguridad de Agalates en pacientes con hepatic perjudicado o función renal se limitan. El pharmacokinetics de cabergoline no cambia considerablemente con el fracaso renal moderado o severo. No se estudia en pacientes con la etapa terminal de fracaso renal o hemodiálisis. Por lo tanto, en tales pacientes, Agalates se debería usar con la precaución. El efecto de alcohol en la tolerancia total de la medicina Agalates no se establece.
El uso de la medicina Agalates puede causar hypotension arterial sintomático, sobre todo cuando tomado juntos con medicinas que reducen la tensión arterial. Se recomienda medir con regularidad la tensión arterial en los 3-4 primeros días después del principio del tratamiento.
Con el uso a largo plazo de la medicina Agalates y otros derivados ergot, que son activos contra serotonin 5HT2B receptores, el riesgo de desarrollar fibrotic y enfermedades inflamatorias serosas como la pleuresía de exudative, pleural fibrosis, fibrosis pulmonar, pericarditis, daño a una o varias válvulas de corazón aórticas, mitral, tricuspid), retroperitoneal fibrosis. La abolición de la medicina Agalates en caso del desarrollo de esta patología llevó a una mejora de signos y síntomas.
Antes del inicio de la terapia prolongada con Agalates, todos los pacientes se deberían someter a un examen completo para descubrir lesiones de la válvula cardíacas, determinar el estado funcional de los pulmones y riñones para prevenir el empeoramiento del curso de enfermedades del fenómeno concomitante.
Cuando los nuevos síntomas clínicos aparecen de parte del sistema respiratorio, fluoroscopy de los pulmones se recomienda. En pacientes con efusiones pleural / fibrosis, había un aumento de ESR, por lo tanto, con ESR aumentado sin signos clínicos obvios, un examen del rayo X también se debería realizar.
Con la terapia prolongada con Agalates, el desarrollo gradual de desórdenes fibrotic es posible, por lo tanto, el aspecto de síntomas como falta de aliento, falta de aliento, toses, dolor en el pecho, dolor de espalda, hinchazón de los miembros inferiores, signos de la fibrosis retroperitoneal, el paro cardíaco se debería supervisar durante el tratamiento.
Después del principio de terapia con Agalates para la prevención de desórdenes fibrotic, la condición de las válvulas de corazón se debería supervisar y un examen ECG se realiza durante 3-6 meses. Adelante, la frecuencia de la escucha de ECG es puesta por el doctor individualmente para cada paciente, pero no menos que una vez cada 6-12 meses. En caso de aspecto o empeoramiento de la regurgitación valvular, estrechamiento del lumen o espesamiento de la pared de la válvula, la terapia con Agalates se debería discontinuar.
La necesidad del paciente en otros tipos del examen clínico es establecida por el doctor en una base individual.
Usando Agalates, la somnolencia y los episodios de dormirse repentino pueden ocurrir, sobre todo en pacientes con la enfermedad de Parkinson (ver "El impacto a la capacidad de conducir vehículos y mecanismos").
Al usar la medicina Agalates, había un aumento de libido, hipersexualidad, atracción patológica por el juego de azar. Estos síntomas eran reversibles y desaparecieron con una disminución en la dosis o la retirada de Agalates.
Hyperprolactinaemia en la combinación con amenorrhea e infertilidad puede tener que ver con tumores de la glándula pituitaria, por tanto antes de la terapia inicial con Agalates, tiene que averiguar la causa de hyperprolactinaemia.
Se recomienda comprobar el contenido de prolactin en el suero de la sangre cada mes, tk. Después de conseguir un régimen terapéutico eficaz, la concentración normal de prolactin se mantiene durante 2-4 semanas.
Después de la abolición de la medicina Agalates, hyperprolactinaemia por lo general ocurre otra vez. Sin embargo, en algunos pacientes hay una disminución persistente en la concentración prolactin durante varios meses.
El uso de la medicina Agalates restaura la ovulación y la fertilidad en mujeres con hyperprolactinemic hypogonadism. Como el embarazo puede ocurrir antes de la reanudación de menstruación, las pruebas del embarazo se recomiendan durante el período amenorrhea, y después de que la recuperación del ciclo menstrual - en todos los casos, su tardanza es más de 3 días. A las mujeres que no planean el embarazo les recomiendan usar anticonceptivos no hormonales eficaces durante el tratamiento con Agalates y después de que se termina. Mujeres que planean el embarazo, la concepción se recomienda no antes que 1 mes después de la abolición de la medicina Agalates.
Impacto a la capacidad de conducir vehículos y mecanismos
Los pacientes se deberían informar de la necesidad de la precaución conduciendo un coche o controlando la maquinaria. Los pacientes que han experimentado ya la somnolencia y / o los episodios del dormirse repentino con Agalates deberían dejar de conducir un coche u otra actividad que requiere una alta concentración de la atención y la velocidad de reacciones psicomotores.
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