Alzepil 5 mg. 28 píldoras

Alzepil (Alzepyl) - es un inhibidor específico y reversible de acetylcholinesterase, que es el tipo predominante de cholinesterase en el cerebro. La medicina inhibe esta enzima más de 1000 veces más fuerte que butyrylcholinesterase, contenido principalmente fuera del sistema nervioso central. Después de una dosis sola en una dosis de 5 mg. o 10 mg., la inhibición de la actividad acetylcholinesterase medida en membranas erythrocyte era el 63.6% y el 77.3%, respectivamente. La inhibición de acetylcholinesterase en erythrocytes bajo la influencia de donepezil guarda correlación con los cambios de la escala del ADAS-diente (la escala de la evaluación de funciones cognoscitivas en la enfermedad de Alzheimer). La capacidad de Alzepil de cambiar el curso de fenómeno concomitante enfermedades neurológicas no se ha investigado. Así, no se puede suponer que la medicina afecta la progresión de tales enfermedades.

Pharmacokinetics

Succión. Cmax donepezila en el plasma sanguíneo después de la inyección oral se alcanzan después de aproximadamente 3-4 horas. Las concentraciones en el plasma y AUC aumentan en la proporción con la dosis. T1 / 2 es aproximadamente 70 horas y el uso sistemático de dosis solas lleva al logro de un estado de equilibrio, que se consigue dentro de 2-3 semanas después de la iniciación de la terapia. En el estado de equilibrio, la concentración donepezil en el plasma y la actividad pharmacodynamic correspondiente varían ligeramente durante el día. El consumo de la comida no afecta la absorción de donepezil.

Distribución. La encuadernación a proteínas plasma - el 95%. La encuadernación de metabolite activo 6-O-desmethyldonepezil a proteínas plasma no se conoce. La distribución no se estudió. Donepezil y / o su metabolites puede insistir en el cuerpo durante más de 10 días.

Metabolismo y excreción. Donepezil es metabolizado en el hígado por el sistema cytochrome P450 y es emitido principalmente por los riñones: aproximadamente el 57% de la dosis administrada se descubrió en la orina (el 17% en la forma sin alterar) y el 14.5% en heces.

Después de una dosis sola de 5 mg., la concentración de donepezil no modificado en el plasma es el 30% de la dosis tomada, 6-O-desmethyldonepezil es el 11% (único metabolite tener la actividad similar con el hidrocloruro donepezil), donepezil CEI N óxido es el 9% 5-O-desmethyldonepezil - el 7% y glucuron conjuga 5-O-desmethyldonepezil - el 3%.

El sexo, la raza y fumar no tienen un efecto significativo en la concentración de donepezil en el plasma.

En pacientes con el daño suave o moderado de la función del hígado, Css elevado de donepezil en el plasma sanguíneo se puede vigilar.

Indicaciones:

Tratamiento sintomático de suave para moderar la enfermedad de Alzheimer

Contraindicaciones:

• hipersensibilidad (incluso los derivados de piperidine);
• el embarazo (ver "La aplicación en embarazo y lactancia");
• el período de la lactancia (ver "La aplicación en embarazo y lactancia");
• niños menos de 18 años de edad (debido a carencia de datos clínicos).

Con precaución: enfermedad pulmonar obstruccionista crónica, asma bronquial, arrhythmias cardíaco, anestesia general, úlcera gástrica y duodenal, administración simultánea de NSAIDs, cholinergic blockers u otros inhibidores cholinesterase.

Instrucciones especiales:

El tratamiento se debería prescribir y conducido por un doctor del especialista que tiene la experiencia en pacientes gerentes con la demencia como Alzheimer. El diagnóstico de la enfermedad se debería hacer de acuerdo con criterios generalmente aceptados (por ejemplo, DSM IV, ICD 10). El tratamiento sólo se puede realizar si hay una persona capaz de controlar el consumo de medicinas. El tratamiento se realiza mientras hay un efecto terapéutico que se debería con regularidad evaluar. Si no hay efecto curativo, la medicina se debería parar. La reacción individual a la terapia con Alzepil no se puede predecir. Después de que la medicina se discontinúa, su efecto gradualmente y despacio desaparece. La información sobre el síndrome de retirada en caso de una interrupción aguda de la medicina no es.

La eficacia de alzepyl no se establece en pacientes con la demencia severa del tipo de Alzheimer, otros tipos de la demencia o daño de memoria (eg, con una decadencia relacionada con la edad en la función cognoscitiva).

Como un inhibidor de cholinesterase, Alzepyl puede realzar el tipo succinylcholine de la relajación del músculo en la anestesia general. También puede tener un efecto vagotonic en el precio de corazón (cause bradycardia). La posibilidad de tal acción se debería considerar con la debilidad del nodo del seno u otras violaciones de la conducción supraventricular, como bloque de atrioventricular o sinoatrial.

Los casos de desmayo y convulsiones se han relatado. Al examinar a tales pacientes, es necesario considerar la posibilidad de tener un bloqueo o una parada del seno prolongada.

El cuidado se debería tener en pacientes con un peligro mayor de ulceración (eg, pacientes con una historia de la enfermedad de la úlcera péptica o tomando non-steroidal medicinas antiinflamatorias (NSAIDs)).

Sin embargo, las investigaciones clínicas donepezil en comparación con el placebo no revelaron un aumento del frecuencia de úlceras pépticas o sangría gastrointestinal.

Cholinomimetics puede causar la obstrucción de la boca de la vejiga, aunque no haya tal información en investigaciones clínicas hechas usando donepezil el hidrocloruro.

Se sugiere que cholinomimetics pueda causar convulsiones generalizadas, pero las convulsiones también pueden ser una manifestación de la enfermedad de Alzheimer. Cholinomimetics puede exacerbar o reducir desórdenes extrapyramidal.

El cuidado particular se debería tomar prescribiendo a un paciente con asma bronquial o enfermedad pulmonar obstruccionista en una anamnesia.

No tome Alzepyl al mismo tiempo como otros inhibidores acetylcholinesterase, agonists o antagonistas del sistema cholinergic.

No hay datos del uso de la medicina en pacientes con el daño severo de la función del hígado. Si la función del hígado es no la etiología clarificada, considere la posibilidad de abolir Alzepyl.

Uso pediátrico

La seguridad y la eficacia del uso de Alzepyl en niños no se han estudiado, por tanto la medicina no se recomienda asignar esta categoría de pacientes.

Uso sugerido:

¡Alzepil se usa estrictamente según la prescripción del doctor!

La medicina se debería tomar oralmente por la tarde antes de la hora de acostarse. Los adultos y los pacientes mayores la medicina se prescriben en una dosis inicial de 5 mg. una vez al día. La admisión en una dosis inicial de 5 mg. se debería seguir durante 1 mes para tasar el efecto clínico temprano de la terapia y conseguir una concentración de equilibrio de donepezil. Después de un mes, si es necesario, puede aumentar a 10 mg. por día (en 1 dosis). La dosis diaria máxima recomendada es 10 mg. Las investigaciones clínicas con una dosis más de 10 mg. / día no se realizaron.

En caso de violaciones del hígado y riñones, los ajustes de la dosis no se requieren.

En relación al aumento posible de la exposición para la disfunción del hígado suave o moderada, la dosis se debería aumentar teniendo tolerability individual en cuenta.

Efectos secundarios:

La náusea, la diarrea, el dolor de cabeza, el desmayo, el mareo, el insomnio, la fatiga, las alucinaciones, la agitación, comportamiento agresivo (que se paran después de una reducción de la dosis o retirada de la medicina), vómitos, estómago trastornado, incontinencia urinaria, erupción, picor, espasmos del músculo, anorexia, fríos, dolor de la localización diferente, un aumento leve de la concentración de músculo krestininfosfokinazy en el suero de la sangre, bradycardia, asimientos convulsivos, sangría gastrointestinal, úlcera gástrica y duodenal, sinoatrial y un bloqueo de trioventricular, extrapyramidal síntomas, perjudicaron la función del hígado, incluso la hepatitis.

Embalaje:

• Viene al embalaje original. El artículo es flamante y sin abrir.

Almacenaje:

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