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Arimidex - nonsteroidal Muy selectivo aromatase inhibidor. Aromatase es una enzima a través de la cual en mujeres postmenopáusicas, androstenedione en tejidos periféricos se convierte en estrone y luego en estradiol. Reducir la circulación estradiol tiene un efecto terapéutico en pacientes con el cáncer de mama. En la medicación postmenopáusica en una dosis diaria de 1 mg. causa una disminución en niveles estradiol en el 80%.
Arimidex no posee progestogenic, androgenic y actividad estrogenic.
Arimidex en una dosis diaria de hasta 10 mg. no tiene efecto en la secreción de cortisol y aldosterona (por lo tanto, el uso de la medicina no requiere el reemplazo de corticosteroides).
Pharmacokinetics
Succión
Después de la inyección oral, el anastrozole rápidamente se absorbe de la extensión gastrointestinal. Cmax en el plasma se alcanza dentro de 2 horas (en un estómago vacío). La comida algo reduce el precio, pero no el nivel de absorción. Los pequeños cambios del precio de absorción no llevan a un efecto clínicamente significativo en Css de la medicina en el plasma con un consumo diario de 1 pastilla de Arimidex.
Distribución
Anastrozole tiene que ver con proteínas plasma en el 40%. Aproximadamente el 90-95% de Ńss se consigue después de 7 días de tomar la medicina. No hay información sobre la acumulación de la medicina y la dependencia de los parámetros pharmacokinetic de anastrozole a tiempo y dosis.
Metabolismo
Anastrozole es metabolizado por N-dealkylation, hydroxylation y glucuronization. Triazole, metabolite principal descubierto en el plasma, no inhibe aromatase.
Retiro
Anastrozole se muestra despacio, T1 / 2 - 40-50 h.
Anastrozole y su metabolites se emiten principalmente con la orina (menos del 10% de la dosis emitida - sin alterar), dentro de 72 horas después de tomar la medicina.
Pharmacokinetics en situaciones clínicas especiales
La autorización decidida de anastrozole después de la inyección oral en voluntarios con cirrosis del hígado estabilizada o disfunción renal no se diferencia de la autorización determinada en voluntarios sanos.
Anastrozole pharmacokinetics no depende de la edad en mujeres postmenopáusicas.
Indicaciones:
Contraindicaciones
La medicina no se prescribe a mujeres en mujeres premenopáusicas.
Uso sugerido:
Adultos, incluso pacientes mayores, la medicina se prescribe 1 mg. oralmente 1 vez / día, a largo plazo. Si hay pruebas de la progresión de la enfermedad, la medicina se debería discontinuar. Como adjuvant terapia, la duración recomendada del tratamiento es 5 años.
Los pacientes con el daño renal suave y moderadamente severo no requieren el ajuste de la dosis.
Los pacientes con el daño hepatic suave no requieren el ajuste de la dosis.
La pastilla se debería tragar entera y lavada abajo con el agua. Se recomienda tomar la medicina al mismo tiempo del día.
Embalaje:
Viene al embalaje original. El artículo es flamante y sin abrir.
Almacenaje:
Guarde lejos de la luz del sol directa.
Manténgase cerrado con llave y lejos de niños.
Tienda en lugar seco en temperatura ambiente.
No exceda la temperatura de almacenaje más alto que 25 C
¡Aviso importante - el diseño de la caja externo puede variar antes del aviso previo!