Xalacom gotas para los ojos 2.5ml

Xalacom gotas para los ojos - una medicina del antiglaucoma combinada que reduce la presión intraocular aumentada. Comienza a funcionar una hora después de la instilación, el efecto máximo dura a partir de 6 a 8 horas.

El antiglaucoma combinó la preparación, que incluye dos componentes activos - latanoprost y timolol. El mecanismo de reducir elevó IOP en latanoprost y timolol es diferente, que proporciona una disminución adicional en IOP en comparación con el efecto de usar cada uno de estos componentes como la monoterapia.

Latanoprost, un análogo de la prostaglandina de F2α, es agonist selectivo del FP prostanoid receptores y reduce IOP aumentando la efusión del humor acuoso, principalmente por la ruta uveoscleral, y también a través de la red trabecular. Latanoprost no tiene efecto significativo en la producción del humor acuoso y la permeabilidad de la barrera hemato-oftálmica.

Durante un tratamiento a corto plazo, el latanoprost no hace que fluorescein se escape en el segmento posterior del ojo durante pseudophakia. Cuando usado en dosis terapéuticas, no tiene efecto farmacológico significativo en los sistemas cardiovasculares y respiratorios.

Timolol es beta1 no selectivo y beta2-adrenoblocker. No tiene la actividad sympathomimetic interna significativa, no tiene un efecto depresivo directo en el myocardium, no tiene la estabilización de la membrana y la actividad anestésica local.

El bloqueo de receptores β-adrenergic causa una disminución en la salida cardíaca en la gente sana y pacientes con la enfermedad cardíaca. En pacientes con la disfunción myocardial severa, la beta-adrenoblockers puede inhibir el efecto estimulante del sistema nervioso comprensivo necesario para la función cardíaca adecuada.

El bloqueo de receptores β-adrenergic en los bronquios y bronchioles lleva a un aumento de la resistencia de las vías respiratorias bajo la influencia del sistema nervioso paracomprensivo. Este efecto puede ser peligroso para pacientes con el asma bronquial y otras enfermedades bronchospastic.

El uso de timolol maleate en la forma de gotas para los ojos causa una disminución en IOP elevado y normal sin tener en cuenta la presencia o la ausencia del glaucoma. IOP aumentado es el factor de riesgo principal para el prolapso glaucomatous de campos visuales. Más alto el IOP, más alto la probabilidad de prolapso glaucomatous de campos visuales y daño al nervio óptico.

El mecanismo exacto de la disminución de IOP bajo la acción de timolol maleate no se establece. Los resultados de tonography y fluorometry indican que el mecanismo principal de la acción puede tener que ver con una disminución en la formación de la humedad acuosa. Sin embargo, en algunos estudios, un pequeño aumento de la efusión del humor acuoso también se ha notado. Además, la inhibición de la síntesis aumentada del AMPERIO cíclico causado por el estímulo β-adrenergic endógeno es posible. No había pruebas de ninguna influencia de timolol en la permeabilidad de la barrera hemato-oftálmica.

El efecto de la medicina Xalacom ocurre dentro de la primera hora después del uso, el efecto máximo se observa dentro de 6-8 horas. Con el uso repetido, una disminución adecuada en IOP persiste durante 24 horas después de la inyección.

Pharmacokinetics

La interacción pharmacokinetic entre latanoprost y timolol maleate no se estableció, aunque 1-4 horas después de la aplicación de Xalacom, la concentración de ácido latanoprost en el humor acuoso fuera aproximadamente 2 veces más alta que en la monoterapia.

Latanoprost

Succión

Latanoprost, siendo una promedicina, penetra bien a través de la córnea, mientras hydrolyzing a una forma biológicamente activa (ácido). Cmax en el humor acuoso se consigue 2 horas después de la aplicación actual. bioavailability sistémico de ácido latanoprost después de la aplicación actual de gotas para los ojos es el 45%.

Distribución

Vd es 0.16 ± 0.02 l / kilogramo. El ácido de Latanoprost se determina en el humor acuoso durante las 4 primeras horas, y en el plasma sanguíneo - sólo dentro de la primera hora después de la aplicación actual. La encuadernación a proteínas plasma es el 87%.

Metabolismo

Latanoprost es hydrolyzed en la córnea del ojo bajo la influencia de esterases para formar un ácido biológicamente activo. El ácido de Latanoprost, entrando en la corriente sanguínea sistémica, es metabolizado principalmente en el hígado por la oxidación de la beta de ácidos grasos para formarse 1,2-inor-y metabolites 1,2,3,4-tetranor.

Excreción

El ácido de latanoprost rápidamente se emite del plasma sanguíneo. T1 / 2 es 17 minutos. La autorización plasma es 0.4 l / h / kilogramo. La autorización sistémica es aproximadamente 7 ml / minuto / kilogramo. Metabolites son emitidos principalmente por los riñones: después de la aplicación local con la orina, aproximadamente el 88% de la dosis se emite.

Timolola maleate

Succión

Cmax de timolol maleate en el humor acuoso se consigue después de 1 hora. La parte de la dosis sistémicamente se absorbe y Cmax se consigue en 10-20 minutos después de que el uso actual de la medicina 1 pasa a cada ojo 1 vez / día (300 μg / día) en el plasma sanguíneo. Cmax es 1 ng / ml.

Metabolismo y excreción

Timolol maleate activamente se metaboliza en el hígado. T1 / 2 timolol maleate del plasma es aproximadamente 6 horas. Metabolites, así como algún timolol sin alterar maleate, son emitidos por los riñones.

Indicaciones:

Reducir la presión intraocular aumentada en pacientes con el glaucoma del ángulo abierto y aumentó ophthalmotonus con la eficacia insuficiente de otras medicinas que reducen IOP para el uso actual.

Contraindicaciones:

• Enfermedades reactivas de las vías respiratorias (incluso asma bronquial o indicación de su presencia en la anamnesia).
• COPD curso severo.
• Seno bradycardia.
• BLOQUEO DE LA AVENIDA II y III grado.
• Paro cardíaco clínicamente expresado.
• Choque de Cardiogenic.
• Hipersensibilidad frente a los componentes de la medicina.

Con la precaución aplican la medicina cuando:

• Inflamatorio, neovascular, glaucoma oclusivo o congénito.
• Glaucoma del ángulo abierto en combinación con pseudophakia.
• Glaucoma de Pigmentary (debido a carencia de experiencia suficiente en el uso de la medicina).
• Afakii, pseudophakia con una ruptura de la cápsula posterior de la lente.
• En pacientes con factores de riesgo conocidos para el edema macular (en el tratamiento con latanoprost, los casos del desarrollo del edema macular, incluso el edema cystoid) se describen.

Instrucciones especiales:

Xalacom-no se debería usar más que una vez al día, como el uso más frecuente lleva a un debilitamiento del efecto de reducir IOP.

Si pierde una dosis, la siguiente dosis se debería administrar en el tiempo habitual.

Si el paciente simultáneamente usa otras gotas para los ojos, se deberían aplicar con un intervalo de al menos 5 minutos.

Xalacom contiene el cloruro benzalkonium, que se puede adsorber en lentes de contacto. Por lo tanto, antes de infundir lentes de contacto se debería quitar, y luego instalarse después de 15 minutos.

Latanoprost

Latanoprost puede causar un aumento gradual del contenido del pigmento marrón en el lirio. El cambio del color de los ojos es debido al aumento del número de melanin en el stromal melanocytes del lirio, más bien que el aumento del número de melanocytes ellos mismos. En casos típicos, la pigmentación marrón aparece alrededor del alumno y se concentra en la periferia del lirio. En este caso, el lirio entero o las partes de él se hacen marrones. En mayoría de los casos, la decoloración es insignificante y no se puede clínicamente establecer. El realce de la pigmentación del lirio de uno o ambos ojos se observa, principalmente, en pacientes con un color variado del lirio, que está basado en un color marrón. La medicina no afecta el nevi y lirio lentigo; La acumulación de pigmento en la red trabecular o la cámara anterior del ojo no se nota.

En la determinación de la pigmentación del lirio durante más de 5 años, ningunos efectos indeseables del realce de pigmentación se han descubierto hasta con la continuación de la terapia latanoprost. En pacientes, el nivel de disminución en IOP era lo mismo sin tener en cuenta el nivel de pigmentación del lirio. Por lo tanto, el tratamiento con latanoprost se puede seguir en casos de la pigmentación aumentada del lirio, pero los pacientes deberían estar bajo la supervisión regular y, según la situación clínica, el tratamiento se puede discontinuar.

El aumento de la pigmentación del lirio por lo general se observa durante el primer año después de la iniciación de tratamiento, raramente después del segundo o tercer año. Después del cuarto año del tratamiento este efecto no se observó. El precio de progresión de la pigmentación disminuye con el tiempo y se estabiliza después de 5 años. En términos más distantes, los efectos de la pigmentación del lirio aumentada no se estudiaron. Después del cese de tratamiento del realce de la pigmentación marrón, el lirio no se notó, sin embargo, la decoloración de los ojos puede ser irreversible.

En relación al uso de latanoprost, los casos del oscurecimiento de la piel del párpado, que puede ser reversible, se describen.

Latanoprost puede causar cambios graduales de pestañas y el pelo de la lana, como el alargamiento, espesamiento, aumentó la pigmentación, la densidad aumentada y un cambio en dirección del crecimiento de pestañas. Los cambios de la pestaña son reversibles y pasan después del cese de tratamiento.

Los pacientes que usan gotas para tratar sólo un ojo pueden desarrollar heterochromia.

Timolola maleate

Con la aplicación actual de la beta-blockers, las mismas reacciones indeseables se pueden observar, como en la aplicación sistémica.

Los pacientes con la enfermedad cardíaca severa se deberían supervisar continuamente a fin de descubrir síntomas del paro cardíaco en una manera oportuna. Con la aplicación actual de timolol maleate, puede haber progresión de angina de pecho de Prinzmetal, desórdenes circulatorios periféricos y centrales, hypotension arterial, bradycardia, fracaso cardíaco con el resultado fatal, reacciones severas del sistema respiratorio (incluso bronchospasm con el resultado fatal en pacientes con el asma bronquial).

Antes de que la intervención quirúrgica extensa debería hablar de la conveniencia de una abolición gradual de la beta-blockers. Las preparaciones de este grupo violan la capacidad del corazón de responder al estímulo de la beta-adrenergic reflejo, que puede aumentar el riesgo de anestesia. Los casos de hypotension arterial severo prolongado durante anestesia y dificultades en restaurar y mantener la actividad cardíaca se describen. Durante la operación, los efectos de beta-blockers se pueden eliminar con dosis suficientes de adrenoreceptor agonists.

La beta-adrenoblockers puede realzar el efecto hypoglycemic de agentes hypoglycemic orales y enmascarar los síntomas de la hipoglucemia. Se deberían usar con la precaución en pacientes con hipoglucemia espontánea o diabetes mellitus (sobre todo el curso labile) recepción de insulina o agentes hypoglycemic orales.

La terapia con la beta-blockers puede enmascarar los síntomas de hyperthyroidism, un cese agudo del tratamiento puede causar una exacerbación de esta enfermedad.

En el tratamiento de la beta-adrenoblockers en pacientes con atopy o reacciones anafilácticas severas a varios alérgenos en una anamnesia, es posible reforzar la respuesta con el contacto repetido con estos alérgenos. En este caso, epinephrine (adrenalina) en dosis habituales, usadas para detener reacciones anafilácticas, puede resultar ineficaz.

En casos raros, timolol el maleate causa un aumento de la debilidad del músculo en pacientes con myasthenia gravis o síntomas myasthenic (eg, diplopia, ptosis, debilidad generalizada

Uso sugerido:

Adultos (incluso pacientes mayores) - 1 reducción al ojo afectado (a) 1 vez por día.

Embalaje:

• Viene al embalaje original. El artículo es flamante y sin abrir.

Almacenaje:

• Guarde lejos de la luz del sol directa.
• Manténgase cerrado con llave y lejos de niños.
• Tienda en lugar seco en temperatura ambiente.
• No exceda la temperatura de almacenaje más alto que 25 C

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