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Instrucción para uso: Eprosartan

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El nombre comercial de Eprosartan: Naviten, Teveten, sodio de Eprosartan

Nombre latino de sustancia Eprosartan

Eprosartanum (género. Eprosartani)

Nombre químico

(E) - alfa [[2-Butyl-1 - [metilo (4-carboxyphenyl)]-1H-imidazol-5-yl] metileno] - ácido 2-thiophenepropanoic

Fórmula gruesa

C23H24N2O4S

Grupo farmacológico de sustancia Eprosartan

Antagonistas del receptor de Angiotensin II (subtipo de AT1)

La clasificación (ICD-10) nosological

I10 hipertensión (primaria) Esencial: hipertensión; hipertensión arterial; curso de crisis de la hipertensión arterial; Hipertensión Esencial; hipertensión esencial; hipertensión esencial; hipertensión esencial; hipertensión esencial; hipertensión primaria; hipertensión arterial, complicaciones de diabetes; El aumento repentino de tensión arterial; desórdenes de Hypertensive de circulación de la sangre; condición de hypertensive; crisis de hypertensive; Hipertensión arterial; Hipertensión malévola; enfermedad hipertónica; crisis de hypertensive; hipertensión acelerada; hipertensión malévola; El agravamiento de enfermedad hypertensive; hipertensión pasajera; hipertensión systolic Aislada

I15 hipertensión Secundaria: hipertensión arterial, complicaciones de diabetes; hipertensión; El aumento repentino de tensión arterial; desórdenes de Hypertensive de circulación de la sangre; condición de hypertensive; crisis de hypertensive; hipertensión; Hipertensión arterial; Hipertensión malévola; crisis de hypertensive; hipertensión acelerada; hipertensión malévola; El agravamiento de enfermedad hypertensive; hipertensión pasajera; hipertensión; hipertensión arterial; curso de crisis de la hipertensión arterial; hipertensión de renovascular; Hipertensión sintomática; hipertensión renal; hipertensión de Renovascular; hipertensión de renovascular; hipertensión sintomática

Código de CAS

133040-01-4

Características de la sustancia Eprosartan

APA II.

Polvo cristalino suelto blanco o casi blanco. Insoluble en el agua, soluble en etanol.

Farmacología

Acción farmacológica - hypotensive, bloqueando AT1-receptores de angiotensin II.

Pharmacodynamics

Afecta selectivamente a receptores angiotensin localizados en los buques, corazón, riñones y corteza suprarrenal, formando un enlace fuerte con ellos, seguido de una disolución lenta. Angiotensin II liga a receptores AT1 en muchos tejidos (por ejemplo, musculatura vascular lisa, cápsulas suprarrenales, riñones, corazón) y causa vasoconstriction, retención del ión de sodio y liberación de aldosterona, hipertrofeo de daño-myocardial del órgano objetivo y buques.

Eprosartan previene el desarrollo o el debilitamiento de los efectos de angiotensin II, inhibe la actividad de RAAS. Tiene vasodilating, antihypertensive y mediocre - efecto diurético

Reduce vasoconstriction arterial, OPSS, presión en un pequeño círculo de la circulación de la sangre, la reabsorción de iones de sodio y fluido en el segmento proximal de tubules renal y secreción de aldosterona. Con el uso prolongado suprime el efecto proliferative de angiotensin II en células del músculo lisas de vasos sanguíneos y myocardium.

El efecto de Antihypertensive después de tomar una dosis sola persiste durante 24 horas, el efecto terapéutico persistente se manifiesta con la admisión regular en 2-3 semanas sin cambiar el precio de corazón.

No causa el desarrollo de orthostatic hypotension en respuesta a la toma de la primera dosis.

En pacientes con la hipertensión arterial, el eprosartan no afecta la concentración de triglycerides, colesterol total o colesterol LDL en la sangre, determinada en un estómago vacío. Además, el eprosartan no afecta la concentración de glucosa en la sangre en un estómago vacío.

Aumenta el flujo sanguíneo renal y GFR, reduce la excreción de albumins (nephroprotective efecto) manteniendo la autorregulación renal, sin tener en cuenta el nivel de la insuficiencia renal.

No afecta el metabolismo purine, no tiene un efecto significativo en la excreción de ácido úrico por los riñones.

Raramente, que inhibidores ESTUPENDOS, causa el aspecto de efectos asociados con bradykinin (incluso la tos persistente seca).

El frecuencia de la tos persistente seca en pacientes que reciben eprosartan es el 1.5%. Sustituyendo a pacientes por una tos de un inhibidor ESTUPENDO con eprosartan, la frecuencia de la tos persistente seca es consecuente con el placebo.

La terminación del tratamiento eprosartan no es acompañada por el síndrome de retirada.

Durante ensayos clínicos, el uso de eprosartan en una dosis diaria de hasta 1200 mg. durante 8 semanas era eficaz sin una relación aparente entre la dosis y el frecuencia de acontecimientos adversos relatados.

Eprosartan no inhibe el isoenzymes de CYP1A, 2A6, 2C9 / 8, 2C19, 2D6, 2E y 3A en el sistema cytochrome P450 en vitro.

Pharmacokinetics

Después de la ingestión de una dosis sola de 300 mg. el bioavailability es aproximadamente el 13%. La asociación con proteínas del plasma sanguíneo es alta (el 98%) y permanece constante después de alcanzar una concentración terapéutica en el plasma sanguíneo. El nivel de encuadernación a proteínas del plasma sanguíneo no depende de sexo, edad, función del hígado y no cambia con un nivel leve o moderado del fracaso renal, pero puede disminuir con el fracaso renal severo. Cmax se determina 1-2 horas después de la ingestión.

La comida reduce la absorción en el 25% (clínicamente insignificante), así como Cmax y AUC. Vd - 13 litros, autorización total - 130 ml / minuto.

T1 / 2 - 5-9 horas.

La salida es generalmente sin alterar - a través del intestino el 90%, riñones - el 7%. Una parte insignificante (menos del 2%) es emitida por los riñones en la forma de glucuronides; la concentración del 20% en la orina es acylglucuronide eprosartan, el 80% - eprosartan sin alterar. Prácticamente no se acumula. Peso corporal, la afiliación sexual y racial no afecta el pharmacokinetics de eprosartan. Los pacientes menor de edad de 18 años no se han estudiado pharmacokinetics.

En los ancianos, los valores de Cmax y AUC aumentan por término medio por un factor de 2, que, sin embargo, no requiere la corrección del régimen de medicación.

En el fallo hepático, AUC (pero no Cmax) aumenta por un promedio del 40%, que no requiere la corrección del régimen de medicación.

Los pacientes con un nivel moderado de CRF (Cl creatinine de 30 a 59 ml / minuto) AUC y Cmax - en el 30%, y con un alto grado de CRF (Cl creatinine de 5 a 29 ml / minuto) trataron con eprosartan - en el 50% Con voluntarios sanos.

Investigaciones clínicas

Dos pruebas controladas grandes, aleatorias se condujeron: ONTARGET (un estudio que sigue hasta el resultado final, para estudiar los efectos de telmisartan solo y junto con ramipril) y VA NEPHRON-D (un estudio de nephropathy diabético) en cual el uso combinado de un inhibidor ESTUPENDO y APA II.

El estudio de ONTARGET se condujo en pacientes con una historia de enfermedad cardiovascular o cerebrovascular o diabetes del tipo 2 mellitus con signos del daño de apuntar órganos.

El estudio de VA NEPHRON-D se realizó en pacientes con la diabetes del tipo 2 y nephropathy diabético.

Estos estudios no mostraron ningunos efectos beneficiosos significativos en el renal y / o función (cardiovascular) cardiovascular y mortalidad, mientras al mismo tiempo había un peligro mayor de hyperkalemia, daño renal agudo, y / o hypotension arterial comparado con la monoterapia. Teniendo características pharmacodynamic similares en cuenta, estos resultados también son relevantes para otros inhibidores ESTUPENDOS y APA II.

Los inhibidores ESTUPENDOS y ARA II no se deberían usar simultáneamente en pacientes con nephropathy diabético.

Además, la ALTITUD (un estudio de la acción de aliskiren en pacientes con la diabetes del tipo 2 mellitus, donde los cambios de la función de CCC y riñones se tomaron como endpoints) se condujo, que probó las ventajas de añadir aliskiren a la terapia estándar (un inhibidor ESTUPENDO o ARA II) en pacientes Con diabetes del tipo 2 mellitus y enfermedad de riñón crónica, enfermedades cardiovasculares o enfermedades de ambos tipos. El estudio prematuramente se terminó debido al peligro mayor de resultados adversos. El resultado letal de enfermedad cardiovascular y golpe era mucho más frecuente en el grupo de tratamiento con la adición de aliskiren que en el grupo del placebo, además, los acontecimientos indeseables y los acontecimientos adversos serios (hyperkalaemia, hypotension arterial y disfunción renal) eran más comunes en el grupo aliskiren que en el grupo del Placebo del grupo aliskiren.

En el estudio de MOISÉS (morbosidad y mortalidad después de golpe, comparación de eprosartan y nitrendipine para la profilaxis secundaria), 1405 pacientes con la hipertensión arterial que tenían una historia de desórdenes cerebrovasculares recibieron eprosartan o nitrendipine. En un estudio anticipado aleatorio de observación ciego abierto en el grupo eprosartan, el 78% de pacientes recibió 600 mg. una vez diariamente; el 12% - hasta 800 mg. / día; En el grupo nitrendipine, el 47% recibió 10 mg. / día y el 42% - 20 mg. / día (el 11% alcanzó una dosis de 40 mg.). La primaria se combinó endpoint incluyó la mortalidad de todas las causas, desórdenes cerebrovasculares (circulación cerebral pasajera, déficit neurológico ischemic reversible a largo plazo, golpe) y desórdenes CAS (angina de pecho inestable, infarto de miocardio, paro cardíaco, embolia pulmonar y arrhythmia letal), Incluso la recaída de enfermedades. Apunte valores de BP se consiguieron en ambos grupos y se mantuvieron durante el estudio. En el grupo eprosartan, los mejores resultados para endpoint primario fueron observados (reducción del riesgo en el 21%). En el análisis inicial de los datos, el índice del riesgo numérico disminuyó en el 12% para el cerebrovascular y el 30% para indicaciones cardiovasculares. Estos resultados eran principalmente debido a una disminución en el número de casos de la circulación cerebral pasajera / déficits neurológicos ischemic reversibles a largo plazo, angina de pecho inestable y paro cardíaco. La mortalidad total era más baja en el grupo nitrendipine (52 de 671 pacientes en el grupo nitrendipine comparado con 57 de 681 pacientes en el grupo eprosartan (proporción del riesgo 1.07, CI del 95% 0.73-1.56, p = 0.725). El infarto de miocardio no letal se desarrolló en 18 de 20, y golpe en 36 de 42 pacientes, que indicaron numéricamente a favor de eprosartan. endpoint primario de eprosartan era más pronunciado en pacientes que no recibieron la beta-blockers.

Aplicación de la sustancia Eprosartan

hipertensión arterial.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad frente a eprosartan; Embarazo y el período de amamantamiento; Edad menos de 18 años (eficacia y seguridad no establecida); Hemodynamically stenosis bilateral significativo de las arterias renales o stenosis severo de la arteria de un riñón solo que funciona; uso simultáneo con aliskiren y aliskiren-conteniendo medicinas en pacientes con diabetes mellitus o disfunción renal moderada o severa (GFR <60 mL / minuto / 1.73 m2).

Restricciones

Paro cardíaco severo (IV clase funcional según la clasificación NYHA); stenosis bilateral de las arterias renales o stenosis de la arteria de un riñón solo; Disminución en BCC y / o eliminación excesiva de sodio del cuerpo (incluso a consecuencia de vómitos, diarrea, dosis altas de diuréticos); Stenosis de la válvula aórtica y válvula del mistral; Hypertrophic cardiomyopathy obstruccionista; IHD (experiencia limitada); la insuficiencia de Hepatic (la experiencia del uso se limita); Use en pacientes en la hemodiálisis o con Cl creatinine <30 mL / minuto; el Uso de razas Negroides en pacientes (ver «Precauciones»).

No hay datos de la seguridad de eprosartan en pacientes con el trasplante de riñón reciente.

Aplicación de embarazo y amamantamiento

La categoría de acción para el feto por FDA es D.

Eprosartan es contraindicado para el uso durante el embarazo. Los pacientes que planean un embarazo deberían cambiar a la alternativa antihypertensive medicinas con características de seguridad establecidas para el uso en el embarazo, a menos que la continuación de la terapia de ARA II sea necesaria. La terapia de Eprosartan se debería discontinuar inmediatamente después de que el embarazo se establece y, si es necesario, la terapia alternativa con un perfil de seguridad probado durante el embarazo se debería iniciar.

Los resultados de estudios epidemiológicos del riesgo de desarrollar efectos teratogenic usando inhibidores ESTUPENDOS durante el primer trimestre del embarazo no tienen conclusiones inequívocas en cuenta, pero un aumento leve del riesgo no se puede excluir. Mientras los datos de estudios epidemiológicos controlados en cuanto al riesgo de usar a ARA II no están disponibles, tal riesgo puede existir para esta clase de medicinas.

Se sabe que la terapia de ARA II en los II y III trimestres del embarazo es tóxica al feto (daño de función de riñón, hipotensión, osificación de los huesos del cráneo) y recién nacido (fracaso renal, hypotension arterial, hyperkalemia). Si todavía APA II se usara durante el segundo trimestre del embarazo, se recomienda realizar el ultrasonido de los riñones y huesos del cráneo fetal. Los recién nacidos, cuyas madres tomaron a ARA II, se deberían con cuidado supervisar para hypotension arterial.

Debido a la carencia de datos del uso de eprosartan durante el amamantamiento, debería ser sustituido por otras medicinas antihypertensive con un perfil de seguridad establecido, sobre todo alimentando a un bebé recién nacido o prematuro.

Los datos del aislamiento de eprosartan en la leche materna no están disponibles, y si es necesario, el amamantamiento se debería discontinuar durante la lactancia.

Efectos secundarios de la sustancia Eprosartan

El más a menudo, los pacientes que reciben eprosartan relataron reacciones adversas como dolor de cabeza y quejas no específicas del sistema digestivo que ocurrió en aproximadamente el 11% y el 8% de pacientes, respectivamente.

El frecuencia de reacciones adversas descritas abajo se determinó como muy a menudo (≥1 / 10); A menudo (≥1 / 100, <1/10); Con poca frecuencia (≥1 / 1000, <1/100); Raramente (≥1 / 10000, <1/1000); Muy raramente (<1/10000).

Del sistema inmunológico: con poca frecuencia - hipersensibilidad reactions1.

Del lado del sistema nervioso central: muy a menudo - headache1; A menudo - mareo, 1 asthenia.

Del CVS: infrecuente - una disminución pronunciada en tensión arterial.

Del sistema respiratorio, pecho y mediastinum: a menudo - rhinitis.

De la piel y grasa subcutánea: a menudo - reacciones de piel alérgicas (eg erupción de piel, picando); Con poca frecuencia - angioedema (incluso cara, labios, lengua, faringe) 1.

Del sistema digestivo: a menudo - quejas no específicas de la extensión gastrointestinal (eg náusea, diarrea, vomitando).

1 El frecuencia no estaba más que en el grupo del placebo.

Además de informes espontáneos relatados en investigaciones clínicas, los informes espontáneos de los efectos secundarios siguientes durante la aplicación de postmercadotecnia de eprosartan se obtuvieron (la frecuencia no se puede determinar de los datos disponibles - la frecuencia es desconocida).

De parte del sistema genitourinary: una violación de función de riñón, incl. Fracaso renal en pacientes en peligro (eg con arteria renal stenosis).

Interacción

Desde en investigaciones clínicas controladas con placebo había un aumento del potasio en el suero de la sangre y también basado en la experiencia con otras medicinas que afectan RAAS, el uso simultáneo de diuréticos que ahorran el potasio, suplementos de la comida que contienen potasio, sustitutos de la sal comestible que contiene potasio y Medicinas de otros que pueden aumentar el contenido del potasio en la sangre (eg heparin), puede causar un aumento del potasio en el suero.

Los datos de ensayo clínico mostraron que el doble bloqueo de RAAS por el uso combinado de inhibidores ESTUPENDOS, APA II o aliskiren tiene que ver con un frecuencia aumentado de acontecimientos adversos como el hypotension, hyperkalemia, y disminuyó la función de riñón (incluso el fracaso renal agudo) comparado con el uso de un agente separado que afecta Al RAAS (ver «Precauciones», «Contraindicaciones»).

El efecto antihypertensive de eprosartan puede ser potentiated por otros agentes antihypertensive.

Hay casos del aumento reversible del contenido de litio en el suero de la sangre y el desarrollo de reacciones tóxicas con la administración simultánea de preparaciones de litio con inhibidores ESTUPENDOS. No podemos excluir la posibilidad de desarrollar tal efecto después de tomar eprosartan, en este aspecto, se recomienda supervisar el contenido de litio en el plasma sanguíneo con la administración simultánea con eprosartan.

Como con el uso de inhibidores ESTUPENDOS, el uso combinado de APA II y NSAIDs puede llevar a un peligro mayor de la función renal perjudicada, incluso la posibilidad de desarrollar el fracaso renal agudo y un aumento del potasio en el suero de la sangre, sobre todo de pacientes con un daño renal existente. Tales combinaciones se deberían usar con la precaución, sobre todo en pacientes mayores. A los pacientes les aconsejan realizar la terapia de reemplazo del volumen y supervisar la función renal después de iniciar la co-terapia y periódicamente durante el tratamiento.

El uso combinado de losartan y NSAID indomethacin llevó a una disminución en la eficacia de ARA II, tal efecto no se puede excluir en el uso conjunto de otras medicinas de estas clases.

Sobredosis

Los datos de la sobredosis en la gente se limitan. En el curso de estudios de postmercadotecnia, había informes individuales de dosis de hasta 12,000 mg. eprosartan. La mayor parte de pacientes no experimentaron ningún síntoma. Un paciente, después de tomar 12,000 mg. de eprosartan, experimentó un colapso vascular. El paciente completamente se recuperó. La manifestación más probable de una sobredosis será una disminución pronunciada en la tensión arterial. Si hypotension arterial sintomático ocurre, la terapia soportante se debería proporcionar.

Vías de administración

Dentro.

Precauciones para la sustancia Eprosartan

Pacientes con un riesgo de función renal perjudicada

En algunos pacientes cuya función renal depende de la actividad de RAAS (eg, pacientes con la clase NYHA severa clase funcional de IV CHF, arteria renal bilateral stenosis o arteria renal stenosis de un riñón solo), el oliguria y / o azotemia progresivo se puede desarrollar durante el tratamiento con inhibidores ESTUPENDOS y En casos raros - fracaso renal agudo. Estos fenómenos son los más probables en pacientes que toman diuréticos simultáneamente. Debido a la inexperiencia en el uso de ARA II en pacientes del grupo del riesgo arriba mencionado, el daño de función renal no puede ser excluido por el uso de eprosartan debido a la supresión de RAAS.

Antes de prescribir eprosartan, los pacientes con la insuficiencia renal y periódicamente durante el curso de terapia deberían supervisar la función de riñón. Si hay un empeoramiento de la función de riñón durante este período, la conveniencia del tratamiento persistente con eprosartan se debería reconsiderar.

Hyperkalemia

Cuando combinado con otras medicinas que afectan RAAS, el hyperkalemia puede ocurrir, sobre todo si hay fracaso de riñón y / o paro cardíaco. Se recomienda supervisar el contenido del potasio en el suero de la sangre en pacientes en peligro.

Basado en la experiencia de usar otras medicinas que afectan RAAS, el uso combinado de diuréticos que ahorran el potasio, suplementos alimenticios que contienen potasio, sustitutos de la sal comestible que contiene el potasio, y otros agentes que pueden aumentar el contenido del potasio del suero (eg heparin) pueden causar un aumento del contenido del potasio En el suero de la sangre. La terapia conjunta se debería conducir con la precaución.

Doble bloqueo de RAAS

Hay pruebas que el uso simultáneo de inhibidores ESTUPENDOS, ARA II o aliskiren aumenta el riesgo de hypotension, hyperkalemia y disfunción renal (incluso el fracaso renal agudo). El doble bloqueo de RAAS por el uso combinado de inhibidores ESTUPENDOS, APA II o aliskiren no se recomienda.

Si un doble bloqueo es muy necesario, se debería realizar estrictamente bajo la supervisión de un especialista y con la escucha constante de función de riñón, contenido del electrólito y tensión arterial.

Los inhibidores ESTUPENDOS y ARA II no se deberían usar simultáneamente en pacientes con nephropathy diabético.

hyperaldosteronism primario

No recomiendan a pacientes con el tratamiento hyperaldosteronism primario con eprosartan.

Stenosis de la válvula aórtica y válvula del mistral, hypertrophic cardiomyopathy obstruccionista

Como con el uso de otros vasodilatadores, la cita de eprosartan a pacientes con stenosis de la válvula aórtica y válvula del mistral o cardiomyopathy obstruccionista hypertrophic se debería hacer con la precaución.

Trasplante de riñón

No hay experiencia con eprosartan en pacientes con el trasplante de riñón reciente.

Otras instrucciones especiales y precauciones

Como inhibidores ESTUPENDOS, los eprosartan y otro APA II menos con eficacia reducen la tensión arterial en pacientes de la raza Negroide comparado con otras razas, posiblemente debido al predominio más alto de condiciones caracterizadas por la actividad renin baja.

hypotension arterial sintomático

En pacientes con BCC reducido y / o contenido de sal (a consecuencia de la terapia diurética), con el consumo limitado de sal comestible, vómitos prolongados y repetidos, el uso de eprosartan puede causar el desarrollo de hypotension arterial sintomático. Antes del tratamiento que comienza, es necesario corregir el BCC y / o contenido de sal.

Efecto de eprosartan en la capacidad de conducir vehículos y trabajo con mecanismos. No se ha estudiado, pero sobre la base de propiedades pharmacodynamic, se puede decir que no ejerce tal influencia. Durante el tratamiento con eprosartan, el cuidado se debe tomar conduciendo vehículos y tomando parte en actividades potencialmente peligrosas que requieren una alta concentración de la atención y la velocidad de reacciones psicomotores, debido a la posibilidad de mareo y debilidad.

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