DR. DOPING

Instrucciones

Logo DR. DOPING

Instrucciones / Instrucción para uso: Mirtazapine

Quiero esto, dame el precio

Nombre latino de sustancia Mirtazapine

Mirtazapinum (género. Mirtazapini)

Nombre químico

1,2,3,4,10,14b Hexahydro 2 methylpyrazino pyrido [2,1-a] [2,3-c] [2] benzazepine; mezcla de racemic de (+) - y (-) - enantiomers

Fórmula gruesa

C17H19N3

Grupo farmacológico:

Antidepresivo

La clasificación (ICD-10) nosological

F32 episodio Depresivo: subdepresión de Adynamic; Astheno-adynamic estados subdepresivos; desorden de Asthenoadressive; desorden Astheno-depresivo; el estado de Asthenodepressive; estado Astheno-depresivo; Desorden Depresivo Principal; depresión de Vyaloapatichesky con retraso; Doble Depresión; pseudodement depresivo; enfermedad depresiva; desorden de humor depresivo; desorden depresivo; desorden de humor depresivo; estado depresivo; desórdenes depresivos; síndrome depresivo; síndrome depresivo larviated; síndrome depresivo en psicosis; máscaras reducidas; Depresión; Reducción de la Depresión; Depresión con los fenómenos de inhibición dentro del marco de cyclothymia; la Depresión sonríe; depresión de Involutional; melancolía de Involutionary; depresión de Involutional; desorden maniaco-depresivo; Depresión Enmascarada; Ataque Melancólico; depresión neurótica; depresión neurótica; Depresión Playa; depresión orgánica; síndrome depresivo orgánico; depresión simple; Síndrome melancólico simple; depresión de Psychogenic; depresión reactiva; depresión reactiva con síntomas psychopathological moderados; estados depresivos reactivos; depresión reactiva; depresión recurrente; síndrome depresivo estacional; depresión de Severostatic; Depresión Senil; Depresión Sintomática; depresión de Somatogenic; depresión de Cyclotymic; depresión de Exogenous; depresión endógena; Condiciones Depresivas Endógenas; Depresión Endógena; síndrome depresivo endógeno

F33 desorden depresivo Recurrente: desorden depresivo principal; depresión secundaria; Doble Depresión; pseudodement depresivo; desorden de humor depresivo; desorden depresivo; desorden de humor depresivo; estado depresivo; síndrome depresivo; máscaras reducidas; Depresión; la Depresión sonríe; depresión de Involutional; depresión de Involutional; Depresión Enmascarada; Ataque Melancólico; depresión reactiva; depresión reactiva con síntomas psychopathological moderados; estados depresivos reactivos; depresión de Exogenous; depresión endógena; Condiciones Depresivas Endógenas; Depresión Endógena; síndrome depresivo endógeno

Código de CAS

61337-67-5

Características de la sustancia Mirtazapine

Polvo cristalino de blanco para desnatar color, ligeramente soluble en el agua. Peso molecular 265.36.

Farmacología

Acción farmacológica - antidepresivo.

Bloquea presynaptic central y postsynaptic alpha2-adrenergic receptores inhibitorios, realza noradrenergic central y transmisión serotonergic. Es un antagonista fuerte de receptores 5-HT2 y 5-HT3 serotonin, prácticamente no se relaciona con receptores 5-HT1A y 5-HT1B. Mirtazapine también es un antagonista potente de la histamina receptores de H1, que causa su efecto sedativo. Ligeramente afecta el alpha1-adrenoreceptors y receptores cholinergic. El efecto en alfa-adrenergic periférica y receptores muscarinic causa el desarrollo de orthostatic hypotension y efectos anticholinergic.

Es el más eficaz para estados depresivos con síntomas en el cuadro clínico como la inhabilidad de experimentar el placer y la alegría, la pérdida de interés (anhedonia), retraso psicomotor, perturbación del sueño (sobre todo en la forma de awakenings tempranos), pérdida de peso, pensamientos suicidas y humor lability. En condiciones clínicas, los anxiolytic y propiedades hipnóticas se manifiestan, por lo tanto, el mirtazapine es eficaz para la depresión deseosa. El efecto antidepresivo por lo general se desarrolla después de 1-2 semanas del tratamiento.

Rápidamente y completamente absorbido después de que la ingestión, comiendo prácticamente no afecta la velocidad y el completo de la absorción. Cmax se consigue después de 2 horas, bioavailability absoluto es aproximadamente el 50%. Css en el plasma se consigue dentro de 5 días y es proporcional a la dosis en la variedad de la dosis de 15-80 mg. En concentraciones de 0.01-10 μg / ml, el 85% es ligado a proteínas de la sangre. Los caminos principales de la biotransformación son demethylation y hydroxylation seguido de la conjugación de metabolites con el ácido glucuronic. Isozymes CYP2D6 y CYP1A2 cytochrome P450 participan en la formación de metabolite 8-hydroxy mirtazapine, CYP3A4 - en la formación de N-demethylated y N-oxidized metabolites. Algunos metabolites son farmacológicamente activos, pero su concentración en el plasma es muy pequeña. Se emite en la orina (el 75% de la dosis) y heces (el 15%). (-) - El enantiomer se deduce 2 veces más despacio que (el +) - enantiomer. T1 / 2 es 20-40 horas (para hombres - 26 horas, para mujeres - 37 horas). La autorización de mirtazapine disminuye con la insuficiencia renal o hepatic.

Aplicación de Mirtazapine

Estados depresivos.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad, administración simultánea con inhibidores MAO.

Restricciones del uso

Epilepsia y lesiones orgánicas del cerebro (desarrollo posible de condiciones convulsivas); enfermedad cardíaca (desorden de conducción, angina de pecho o infarto de miocardio reciente); las enfermedades cerebrovasculares (incluso ischemic ataca en la anamnesia); hypotension arterial y predisposición de condiciones a hypotension (incluso deshidratación y hypovolemia); drogodependencia y propensión con abuso de medicinas psicoactivas (en la anamnesia); obsesión, hipomanía; violación de micción, incl. con hyperplasia de la próstata; glaucoma del ángulo cerrado agudo, presión intraocular aumentada; diabetes; hepatic y / o insuficiencia renal; edad a 18 años (seguridad y eficacia no establecida).

Aplicación en embarazo y lactancia

Cuando el embarazo sólo es posible en caso de la emergencia (los estudios adecuados y estrictamente controlados del uso en mujeres embarazadas no se realizaron).

Efectos de Teratogenic. En estudios experimentales de la reproducción en animales con la administración de mirtazapine a ratas embarazadas y conejos en dosis hasta 100 mg. / kilogramo y 40 mg. / kilogramo, respectivamente (20 y 17 veces más alto que el MPDR calculado en el mg. / m2), no hay efecto teratogenic. Sin embargo, en ratas hembras trató con mirtazapine, había un aumento de la pérdida de postimplantación, una disminución en el peso del bebé en el momento del nacimiento y un aumento de la mortalidad infantil en los 3 primeros días de la lactancia. La causa de estos fenómenos es confusa, se observaron en dosis 20 veces más alto que MPDH, pero no se observaron en dosis equivalentes a 3 MILLAS POR HORA.

La categoría de acción para el feto por FDA es C.

Para la duración de tratamiento, el amamantamiento se debería discontinuar (ningunos datos de la penetración en la leche materna).

Efectos secundarios de Mirtazapine

Basado en los resultados de pruebas controladas de 6 semanas, el tratamiento se discontinuó debido al acontecimiento de efectos secundarios aproximadamente del 16% de los 453 pacientes que reciben mirtazapine, comparado con el 7% de los 361 pacientes que recibieron el placebo. Los efectos secundarios observados en el 1% de pacientes se asociaron con la interrupción del tratamiento y reconocieron como mediado por mirtazapine (es decir, los observados contra mirtazapine al menos dos veces más a menudo que placebo) incluyen lo siguiente: somnolencia el 10.4% (el 2.2%), náusea el 1.5% (el 0%).

Los efectos adversos observados en estos ensayos clínicos de al menos el 1% de pacientes que reciben mirtazapine y los observados menos con frecuencia que en el grupo del placebo: el dolor de cabeza, la infección, el dolor en el pecho, las palpitaciones, tachycardia, orthostatic hypotension, la náusea, la dispepsia, la diarrea, la flatulencia, la bajada del libido, hipertensión, faringitis, rhinitis, sudación, amblyopia, zumbido, prueban la perversión.

Interacción

Refuerza el efecto inhibitorio de etanol en el sistema nervioso central y el efecto sedativo de anxiolytics de la estructura benzodiazepine.

No use simultáneamente con inhibidores MAO y dentro de 2 semanas después de su retirada.

Los inductores o los inhibidores de enzimas metabólicas pueden cambiar la concentración de mirtazapine en la sangre.

En voluntarios sanos, cytochrome P450 inducer, phenytoin (200 mg. diariamente), cuando tomado concomitantly con mirtazapine (30 mg. diariamente) aumentó la autorización mirtazapine por un factor de 2, que causó una disminución del 45% en la concentración plasma de mirtazapine.

Carbamazepine - un inducer de cytochrome P450 (400 mg. dos veces al día) - con la administración simultánea con mirtazapine (15 mg. dos veces al día) aumentó la autorización de mirtazapine por un factor de 2, que causó una disminución del 60% en la concentración plasma de mirtazapine. En caso de phenytoin, carbamazepine u otro inducers del metabolismo hepatic (eg rifampicin), los pacientes en el tratamiento con mirtazapine pueden requerir un aumento de la dosis de mirtazapine.

Cimetidine, un inhibidor débil de CYP1A2, CYP2D6 y CYP3A4, cuando tomado por voluntarios sanos (800 mg. dos veces al día), juntos con mirtazapine (30 mg. diariamente), levantaron el AUC de mirtazapine en un estado de equilibrio en más del 50%. La dosis de mirtazapine se puede reducir con el inicio del tratamiento del fenómeno concomitante con cimetidine o aumentarse cuando el tratamiento cimetidine se completa.

En voluntarios sanos, el consumo de un inhibidor potente de CYP3A4 ketoconazole (200 mg. dos veces al día durante 6.5 días) y una dosis sola de mirtazapine causó un aumento de Cmax y AUC de mirtazapine por aproximadamente 40 y el 50%, respectivamente.

El cuidado se debería tener usando mirtazapine con inhibidores CYP3A4 fuertes, como el azole agentes antifungosos, inhibidores del probromista del VIH, erythromycin y nefazodone.

Las medicinas de Myelotoxic aumentan la manifestación de hematotoxicity de mirtazapine.

Mirtazapine (30 mg. / día) en un estado de equilibrio causó un aumento pequeño pero según las estadísticas significativo de INR en voluntarios sanos que recibieron warfarin. Se recomienda supervisar INR en caso del tratamiento simultáneo con warfarin y mirtazapine.

Sobredosis

Síntomas: retraso, somnolencia, desorientación, tachycardia, alucinaciones, aumento o disminución en tensión arterial.

Tratamiento: lavage gástrico, activado de carbón, sintomático y terapia de mantenimiento.

Vías de administración

Dentro.

Precauciones para la sustancia Mirtazapine

Prescribiendo antidepresivos, los pacientes con la esquizofrenia u otros desórdenes psicóticos pueden aumentar síntomas psicóticos. En el tratamiento de la fase depresiva de la psicosis afectiva bipolar, una inversión afectar con el desarrollo de la obsesión se puede observar. Considerando la posibilidad de tendencias suicidas, debería prescribir sólo un pequeño número de pastillas.

Las mujeres de la edad reproductiva tienen que usar métodos confiables de la anticoncepción.

Durante el tratamiento se recomienda abstenerse de beber el alcohol. La precaución se debería usar prescribiendo benzodiazepines simultáneamente con mirtazapine.

La abolición de tratamiento se realiza, gradualmente reduciendo la dosis y / o aumentando los intervalos entre dosis. La cancelación abrupta después del uso prolongado puede llevar a la náusea, el dolor de cabeza y el empeoramiento general del bienestar.

Cuando ictericia, síntomas de enfermedades infecciosas o un cambio del cuadro de sangre, el tratamiento se interrumpe.

Durante el período de tratamiento, el cuidado se debe tomar conduciendo vehículos y tomando parte en otras actividades potencialmente arriesgadas que requieren la mayor atención y la velocidad de reacciones psicomotores.


Siguiente artículo
Instrucción para uso: Amelotex
 

Someone from the Portugal - just purchased the goods:
Stamakort 60 capsules