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Instrucción para uso: Risperidone

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El nombre latino de la sustancia Risperidone

Risperidonum (género. Risperidoni)

Nombre químico

3-[2-[4-(6 Fluoro 1,2 benzisoxazol 3 yl) piperidino] etilo]-6,7,8,9-tetrahydro-2-methyl-4H-pyrido [1,2-un] pyrimidin-4-one

Fórmula gruesa

C23H27FN4O2

Grupo farmacológico:

Neuroleptics

La clasificación (ICD-10) nosological

Demencia de F00 en la enfermedad de Alzheimer (G30 +): la demencia de Alzheimer; la demencia de Alzheimer; Demencia en la enfermedad de Alzheimer

F06.0 hallucinosis Orgánico: estado paranoide y alucinante; desorden psicótico con un predominio de síntomas alucinantes y paranoides y desórdenes de pensamiento; hallucinosis verbal crónico

F06.2 desorden [parecido a schizophreniform] ilusorio Orgánico: condiciones paranoides crónicas; Desorden Ilusorio Orgánico

Esquizofrenia de F20: condiciones esquizofrénicas; Exacerbación de esquizofrenia; Esquizofrenia; esquizofrenia crónica; Demencia praecox; la enfermedad de Bleuler; Psicótico discordante; Demencia temprano; La forma febril de esquizofrenia; desorden esquizofrénico crónico; Psicosis del tipo esquizofrénico; forma aguda de esquizofrenia; desorden esquizofrénico agudo; Insuficiencia Orgánica Cerebral en Esquizofrenia; ataque agudo de esquizofrenia; psicosis esquizofrénica; esquizofrenia aguda; esquizofrenia inactiva; esquizofrenia inactiva con desórdenes apathoabulic; etapa aguda de esquizofrenia con excitación

Esquizofrenia F20.1 Gebefrenic: Gebefrenia; síndrome de Gebefrenic; Heboid declara; esquizofrenia de Gebefrenic

F22 Desórdenes Ilusorios Crónicos: Desorden Crónico Ilusorio; Desórdenes Ilusorios; síndrome ilusorio; Paranoia; estados afectivos y delirantes crónicos

Desórdenes F25 Schizoaffective: desórdenes de Schizoaffective; psicosis de Schizoaffective; desorden de Schizoaffective

F29 psicosis Inorgánica, no especificada: psicosis de la infancia; agitación psicomotor en psicosis; desórdenes alucinantes e ilusorios; síndrome alucinante e ilusorio; psicosis de la intoxicación; desórdenes maníacos e ilusorios; psicosis crónica maníaca; psicosis maníaca; psicosis aguda; psicosis paranoide; psicosis paranoide; psicosis subaguda; psicosis presenil; Psicosis; psicosis de la intoxicación; la Psicosis es paranoide; Psicosis en niños; psicosis reactiva; psicosis crónica; psicosis alucinante crónica; psicosis crónica; desorden psicótico crónico; psicosis esquizofrénica

F30 episodio Maníaco: desorden maniaco-depresivo; agitación maníaca; estado maníaco; condiciones maníacas; Una condición maníaca; síndrome maníaco; síndrome maníaco agudo

F32 episodio Depresivo: subdepresión de Adynamic; Astheno-adynamic estados subdepresivos; desorden de Asthenodepressive; desorden Astheno-depresivo; el estado de Asthenodepressive; estado Astheno-depresivo; Desorden Depresivo Principal; depresión de Vyaloapatichesky con retraso; doble depresión; pseudodement depresivo; enfermedad depresiva; desorden de humor depresivo; desorden depresivo; desorden de humor depresivo; estado depresivo; desórdenes depresivos; síndrome depresivo; síndrome depresivo larviated; síndrome depresivo con psicosis; máscaras reducidas; Depresión; Reducción de la Depresión; Depresión con los fenómenos de inhibición dentro del marco de cyclothymia; la Depresión sonríe; depresión de Involutional; melancolía de Involutionary; depresión de Involutional; desorden maniaco-depresivo; Depresión Enmascarada; Ataque Melancólico; depresión neurótica; depresión neurótica; Depresión Playa; depresión orgánica; síndrome depresivo orgánico; depresión simple; Síndrome melancólico simple; depresión de Psychogenic; depresión reactiva; depresión reactiva con síntomas psychopathological moderados; estados depresivos reactivos; depresión reactiva; depresión recurrente; síndrome depresivo estacional; depresión de Severostatic; Depresión Senil; Depresión Senil; Depresión Sintomática; depresión de Somatogenic; depresión de Cyclotymic; Depresión de Exogenous; depresión endógena; Condiciones Depresivas Endógenas; Depresión Endógena; síndrome depresivo endógeno

F42 desorden Obsesivo y obsesivo: síndrome obsesivo y obsesivo; estados obsesivos obsesivos; síndrome obsesivo y obsesivo; El síndrome de la obsesión; La neurosis de la obsesión; neurosis obsesiva y obsesiva; Obsesiones

Alucinaciones de R44.3, no especificadas: condiciones alucinantes; Alucinaciones; estado alucinante agudo; condiciones alucinantes crónicas

R45.6 agresividad Física: Agresividad; estados agresivos; estado agresivo; Agresión; comportamiento agresivo; autoagresión

Código de CAS

106266-06-2

Características de la sustancia Risperidone

Derivado de Benzisoxazole. Blanco con un polvo de sombra beige, casi insoluble en el agua, fácilmente soluble en cloruro del metileno, metanol y 0.1N. ácido clorhídrico. Peso molecular 410.49.

Farmacología

Acción farmacológica - antipsicótico, neuroleptic.

Selectivamente bloques (caracterizado por afinidad alta) 5-HT2-serotonergic, D2-dopaminergic, alpha1-adrenergic, en menor grado, alpha2-adrenergic e histamina receptores de H1 en el CNS. Tiene una afinidad débilmente expresada para el 5-T1A--, 5-T1C--, 5-HT1D-serotonergic, receptores de D1-dopaminergic y secciones haloperidol-sensibles de encuadernación de sigma, afinidad insignificante para receptores 5-HT1B y 5-HT3. No tiene la capacidad de relacionarse con el m cholinergic y beta1, beta2-adrenergic receptores.

Tiene antipsicótico, sedativo, antiemético y efectos hypothermic. El efecto antipsicótico es debido al bloqueo de receptores D2-dopaminergic de mesolimbic y sistemas mesocortical. La acción sedativa es una consecuencia de bloqueo de adrenoreceptors de la formación reticular del brainstem, antiemético - el bloqueo de receptores D2-dopaminergic en la zona más bien cuidada del centro de vómitos, hypothermic - el bloqueo de receptores dopamine del hypothalamus. Suprime delirio, alucinaciones, reduce el sentimiento de miedo, debilita la agresividad. En menor grado que antipsychotics clásico, la actividad de motor de las inhibiciones, induce la catalepsia y raramente causa el aspecto de síntomas extrapyramidal. Puede causar hyperprolactinemia, la hipersecreción de ADH. Cambia la estructura de sueño, refuerza un sueño de onda lento profundo (antiserotoninovoe acción). Bloqueo de alfa-adrenoreceptors, hypotension dependiente de la dosis de las causas y reflejo tachycardia. Tiene un potencial pro-arrhythmic efecto, porque alarga el intervalo QT. Hay datos de la disminución o la supresión de la secreción salival por risperidone, que contribuye al desarrollo del caries, periodontal enfermedades y candidiasis de la cavidad bucal; sin embargo, en alguna hipersalivación de pacientes se notó.

Después de la inyección oral, rápidamente y completamente se absorbe, la velocidad y el completo de la absorción no son dependientes de la dieta. bioavailability relativo cuando la toma de pastillas comparando con la solución es el 94%, bioavailability absoluto con la administración oral es el 70%. Cmax se consigue en 1-2 horas. Rápidamente y bien se distribuye en el cuerpo. El volumen de distribución es 1-2 l / kilogramo. Extensivamente metabolizado en el hígado con la participación de cytochrome P450 isoenzyme CYP2D6. El camino principal de la biotransformación es hydroxylation para formar metabolite activo principal de 9-hydroxy-risperidone (espectro y fuerza de la acción, así como parámetros de seguridad comparables a risperidone). Otro camino de la biotransformación, teniendo el valor mínimo es N-dealkylation. La reacción de hydroxylation de risperidone genéticamente se determina (hasta el 6-8% de representantes de la raza blanca y muy el pequeño número de representantes de la raza asiática se caracteriza por carencia o por actividad metabólica muy baja). Por lo tanto, en pacientes con un alto nivel de metabolismo, las concentraciones plasma de risperidone son más bajas, y 9-hydroxy-risperidone es más alto (C el máximo de risperidone se consigue después de 3 horas, 9-hydroxy-risperidone - después de 17 horas) comparado con aquellos que tienen la extensión de la biotransformación baja. Sin embargo, el estado del fenotipo metabólico no es del gran significado clínico, metabolite principal tiene una actividad específica. La encuadernación a proteínas plasma es el 88% (risperidone) y el 77% (9-hydroxy-risperidone). Con T1 alto y bajo / 2 metabolismo, risperidone y 9-hydroxy-risperidone son respectivamente 3 y 21 horas, 20 y 30 horas. Las concentraciones de equilibrio de risperidone se consiguen dentro de 1 o 5 días contra el fondo del precio de la biotransformación alto y bajo, respectivamente. En metabolo-lentillas extensas, las concentraciones estables de 9-hydroxy-risperidone se registran después de 5-6 días. Risperidone y 9-hydroxy-risperidone forman una fracción farmacológicamente activa, la concentración estable de que se alcanza después de 5-6 días, y T1 / 2 es 20 horas. Es emitido principalmente por riñones (el 70%) y excrementos (el 15%).

Si la función de riñón es de la seriedad media y severa, la excreción de la fracción activa puede ser reducida en el 60% (la corrección del régimen de medicación se requiere). En pacientes mayores, disminuciones de autorización y T1 / 2 aumentos (la modificación de la dosis se requiere). Risperidone y su metabolite activo penetran en la leche de pecho y se descubren en ella en concentraciones más alto que o comparables a niveles plasma (según estudios de animal).

En estudios en vitro y en animales, ningunas propiedades mutagenic se encontraron. El acontecimiento de cáncer de mama, adenomas pituitarias y tumores de la célula del islote pancreáticos se notó en ratones y ratas que reciben risperidone en dosis 2.4 y 9.4 veces, respectivamente, excediendo el MPD durante 18-25 meses. En perros en dosis 0.6-10 veces más alto que MPD, el motility y concentración de la esperma disminuyó, el nivel de la testosterona plasma dependiente de la dosis disminuyó. En juicios de animal, el teratogenicity no se descubrió.

Aplicación de la sustancia Risperidone

La esquizofrenia (agudo y crónico) y otras condiciones psicóticas con un predominio de productivo (delirio, alucinaciones, agresividad), negativo (embotado afectan, separación emocional y social, discurso pobre) o afectivo (depresión deseosa) síntomas; desórdenes behaviorísticos en la presencia de demencia (con el aspecto de síntomas de agresión, desórdenes de actividad o síntomas psicóticos) o retraso mental o inteligencia disminuida (con dominio de comportamiento destructivo); obsesión en desórdenes bipolares (terapia auxiliar).

Contraindicaciones

Hipersensibilidad.

Restricciones del uso

Paro cardíaco, infarto de miocardio, bloqueo de la AVENIDA y otros desórdenes de la conducción, circulación cerebral y / o hígado y función de riñón, cáncer de mama, hypovolemia, la enfermedad de Parkinson, epilepsia, embarazo, amamantamiento, edad bajo 15 (ninguna experiencia).

Aplicación en embarazo y lactancia

Durante el embarazo, es posible si la ventaja intencionada para la madre excede el riesgo potencial para el feto.

La categoría de acción para el feto por FDA es C.

Para la duración de tratamiento, el amamantamiento se debería desechar.

Efectos secundarios de la sustancia Risperidone

Del sistema nervioso y órganos sensoriales: la perturbación del sueño, incl. insomnio o somnolencia, aumentó la excitabilidad, la fatiga, la perturbación de atención, la ansiedad, la ansiedad, el dolor de cabeza, el mareo, extrapyramidal desórdenes (rigidez, hypokinesia, hipersalivación, akathisia, dystonia agudo), tardive dyskinesia, neuroleptic síndrome malévolo, thermoregulatory desórdenes, asimientos convulsivos, golpe (en pacientes mayores predispuestos), visión borrosa.

Del sistema cardiovascular y sangre (hematopoiesis, hemostasis): orthostatic hypotension, reflejo tachycardia, hipertensión arterial, neutro-y thrombopenia, thrombocytopenic purpura.

De parte del aparato digestivo: la náusea, vómitos, fenómenos dispépticos, dolor abdominal, estreñimiento, aumentó el nivel de hepatic transaminases.

De parte del sistema genitourinary: el dysmenorrhea, amenorrhea, impotencia, disfunción eréctil y exclamación, anorgasmia, disminuyó el libido, priapism, polyuria, la incontinencia urinaria, el edema.

Reacciones alérgicas: erupción de piel, angioedema.

Otro: rhinitis, galactorrhea, gynecomastia, aumento de peso, hypervolemia (debido a polydipsia o el síndrome de secreción inadecuada de ADH), hiperglucemia (en pacientes con diabetes mellitus).

Actualización de la información

Hay informes de rhabdomyolysis, que se desarrolla con el tratamiento risperidone, y también ocurre secundario al desarrollo del síndrome neuroleptic malévolo.

Interacción

Reduce el efecto de levodopa y otro dopamine agonists. Phenothiazines, tricyclic antidepresivos, fluoxetine y beta-blockers puede aumentar la concentración de risperidone en el plasma. Cuando usado simultáneamente con carbamazepine, otro inducers de enzimas del hígado (incluso medicinas metabolizadas con la participación de enzimas cytochrome P450), la concentración de la fracción antipsicótica activa (risperidone y metabolite activo) en las disminuciones del plasma sanguíneo (la corrección de su dosis se requiere en caso de la retirada de estas medicinas). Con el uso prolongado de carbamazepine, la excreción de risperidone se aumenta, con la administración prolongada de clozapine, disminuye. Benzodiazepines, el alcohol y CNS la supresión de agentes aumenta la sedación, dopamine antagonistas del receptor aumentan el riesgo de desarrollar tardive dyskinesia. Con la administración simultánea de agentes antihypertensive, el efecto hypotensive de risperidone se puede aumentar.

Sobredosis

Síntomas: sedación aumentada, somnolencia, tachycardia, hypotension arterial, extrapyramidal desórdenes, prolongación del intervalo QT.

Tratamiento: lavage gástrico, consumo de carbón activado, laxantes, mantenimiento de vía aérea patency, escucha de ECG, terapia sintomática y soportante, supervisión médica constante. Cuando los síntomas extrapyramidal aparecen - la introducción de medicinas anticholinergic. El antídoto específico es desconocido.

Rutas de administración

Dentro, sublingualmente.

Precauciones para la sustancia Risperidone

En el desarrollo de tardive el dyskinesia debería considerar la retirada de risperidone, y con el aspecto del síndrome malévolo neuroleptic (hyperthermia, la rigidez de músculos, perjudicó el conocimiento, los niveles aumentados del creatine phosphokinase) discontinúan el tratamiento. No use durante conductores de trabajo de vehículos y la gente cuyo trabajo tiene que ver con la concentración aumentada de la atención y requiere reacciones de motor rápidas. Durante la terapia, el alcohol se debería evitar. Al cambiar al tratamiento risperidone, es necesario anular primero otro antipsychotics. Con la precaución se combinan con otras medicinas que afectan el sistema nervioso central. Durante el tratamiento se recomienda abstenerse de comer en exceso debido a la posibilidad de aumentar el peso corporal.


 

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