Amdoal, Zilaxera, Abilifay - Aripiprazolum

Nombres comerciales: Amdoal, Zilaxera, Abilifay

Un relativamente nuevo (admitido por el FDA en 2002) medicina de la clase de antipsychotics atípico (antipsychotics), introducido en el mercado farmacéutico mundial después de clozapine, risperidone, olanzapine, quetiapine y ziprasidone.

Aripiprazole muestra el antagonismo típico de "neuroleptics" para receptores dopamine del subtipo de D2 en el camino mesolimbic, poseyendo la propiedad única de agonism parcial a los mismos receptores en el camino mesocortical. Como otro antipsychotics "atípico", el aripiprazole muestra un antagonismo fuerte al subtipo del receptor 5-HT2A serotonin y, como ziprasidone, agonism a receptores 5-HT1A. Si hablar más correctamente, el aripiprazole es agonist parcial (agonist-antagonista mezclado) de 5HT1 y receptores D2, es decir excita el receptor en ausencia de un neurotransmitter y lo bloquea en el exceso. La medicina tiene la afinidad más baja entre todos los agentes antipsicóticos atípicos para adrenergic (α1), histamina (H1) y muscarinic (m1) receptores. Un espectro tan pharmacodynamic explica la eficacia terapéutica alta de aripiprazole en esquizofrenia y desórdenes bipolares y al mismo tiempo la baja frecuencia y seriedad de los efectos secundarios observados, incluso aumento de peso y desórdenes de motor. Éste tiene la importancia excepcional en la terapia de la psicosis a largo plazo. La capacidad de aripiprazole de reducir los niveles de prolactin, glucosa e inyección del lípido se nota; El significado de estos cambios requiere nuevas investigaciones. Un rasgo positivo importante de la acción de aripiprazole es su capacidad de reducir el intervalo QT del electrocardiograma, que puede indicar una seguridad cardiovascular más alta del tratamiento con esta medicina.

Aripiprazole se debería tomar 1 vez por día. La medicina es bien tolerada por pacientes. En ensayos clínicos, nunca hubo una necesidad a titrate la dosis de esta medicina.

Indicaciones

- Esquizofrenia, con ataques agudos y para terapia de mantenimiento (incluso adolescentes a partir de 13 años de edad)

- ataques maníacos agudos del tipo I con desorden bipolar (incluso niños a partir de 10 años de edad)

- Terapia soportante para el tipo I de desorden afectivo bipolar, después de un episodio maníaco o variado de un episodio maníaco solo como un adjunto a antidepresivos

- en el tratamiento de desorden depresivo principal

Bristol-Myers Squibb considera la posibilidad de usar aripiprazole en el tratamiento del alcoholismo.

Se muestra que en casos de la exacerbación de la esquizofrenia crónica el aripiprazole es mucho más eficaz que el placebo. Se puede clarificar que la medicina en una dosis de 30 mg. / el día tiene una ventaja en comparación con el placebo, pero esto no se observa en dosis de 2 o 10 mg. / día. Al mismo tiempo, los autores notaron una mejora clínica de síntomas en todos los pacientes que reciben aripiprazole. También se encontró que la medicina en dosis de 15 o 30 mg. / día es considerablemente más eficaz que el placebo para exacerbar la esquizofrenia. En un estudio por Carson, Pigott, Saha et al. aripiprazole en una dosis de 30 mg. / día comparado con haloperidol (10 mg. / día) en el tratamiento de pacientes con exacerbación de esquizofrenia. En comparación con haloperidol, un número mucho más grande de pacientes respondió positivamente a la terapia (la reducción de la semiología por PANSS marcan más del 30%, estado estable durante 1 mes). Además, los autores mostraron que la reducción de síntomas negativos y depresivos en pacientes tratados con aripiprazole era considerablemente mayor que con haloperidol. Así, los resultados de varios estudios a corto plazo han mostrado de forma convincente que aripiprazole es eficaz para el trato de síntomas positivos y negativos en la estructura de esquizofrenia.

En estudios a largo plazo, se ha demostrado que aripiprazole es eficaz para la prevención de exacerbaciones de la esquizofrenia crónica. Los pacientes trataron con aripiprazole hicieron un informe un riesgo considerablemente inferior de exacerbaciones y una mejor mejora de su condición comparado con los que reciben el placebo.

Una mejora significativa de la memoria verbal secundaria en pacientes trató con aripiprazole comparado con olanzapine (p <0.05) se mostró comparando el efecto neurocognitive en el tratamiento de aripiprazole y olanzapine en la esquizofrenia crónica.