Histamine y Anandamide

El fisiólogo Dr. Doping cuenta sobre neuronas de la histamina, cannabinoid receptores y síntesis de anandamide.

La histamina es una sustancia que más comúnmente se conoce como la hormona del tejido pero al mismo tiempo es un neurotransmitter en el sistema nervioso central y es importante e interesante. La histamina se abrió una vez en proteínas declinantes. Es un producto de degradación (se puede decir transformación química) de un aminoácido de la comida. Este aminoácido se llama histidine. De la enzima especial histidine hiende el dióxido de carbono, y resulta tras la histamina. A propósito, este camino la conversión de aminoácidos es completamente típico. Es decir hay varios mediadores que se obtienen separándose el dióxido de carbono de aminoácidos. Esto se llama decarboxylation. Por ejemplo, serotonin de tryptophan obtenido de tyrosine - dopamine y norepinephrine, y de histidine - histamina. Esta histamina cuando viene a sus rasgos de la hormona del tejido se contiene en aquellas células que son sensibles a la penetración de moléculas extranjeras. Esta histamina es responsable de una respuesta inmune rápida, con el rápido desarrollo de inflamación en una situación donde el cuerpo de repente subió microbios, virus o cuando por descuido empujó el cuchillo de la aguja o hizo daño a usted. En el tiempo cuando nuestro cuerpo comenzó a penetrar cualquier molécula extranjera - o bacterias o alérgenos - células que contienen la histamina para reaccionar a ello y comenzar a lanzar la sustancia en el medio extracelular.

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El grupo principal de células llamadas «células del mástil». En consecuencia, la histamina total provoca la inflamación, vasodilatation, el edema - sabemos que es principalmente para reacciones alérgicas, cuando algo no se inhala y ahora fluyó de la nariz o bronquios zaspazmirovalis o picazones del cuerpo. A fin de quitar estos síntomas a algún punto se inventaron, los antihistamínicos descubiertos, que, como ahora realizamos, son antagonistas de receptores de la histamina. Si miramos nuestros cuerpos, distinguimos tres tipos de receptores de la histamina, los llaman H1, H2, H3. Histamina - H. Durante reacción inflamatoria receptores de la histamina responsables del primer tipo, y también bastante en el cerebro. Los receptores de la histamina del segundo tipo más se relacionan con la extensión gastrointestinal: son responsables de la secreción de jugos gástricos, y es una función separada de la histamina. Finalmente, H3-receptores - son H1, encontrado en el cerebro. Antes del cerebro, nos pondremos, pero primero nos dejaremos estar de acuerdo sobre la inflamación.

Resulta que si queremos quitar los efectos inflamatorios, debemos bloquear los receptores de la histamina. En medio del XX siglo se inventaron y medicinas descubiertas como el diphenhydramine, suprastin que son muy provechosos en alergia e inflamación de cualquier variación excesiva. Y luego de repente resultó que estas medicaciones efectos neurotrophic serios simultáneamente con su acción antiinflamatoria, también obstaculizan el trabajo del cerebro, tanto de modo que hasta entonces había tentativas de crear sobre la base de mismo suprastin algo como sustancias hipnóticas. Por qué es el impacto al cerebro, más tarde se hizo aparente cuando en estructuras cerebrales diferentes comenzó a abrir receptores H1 y el H3, y luego averiguó que el synapses y neuronas, que han estado funcionando para la histamina como un mediador.

Se encontró que neuronas de la histamina en general bastante pequeñas. Se localizan en el cuerpo mamillary llamado de un área - es un área pequeña en el fondo de la espalda del hypothalamus. Por fuera, éstos el cuerpo mamillary visible como tales proyecciones emparejadas y hay neuronas de la histamina y su axons divergen completamente extensamente en todas partes del cerebro. De hecho, son un sueño del sistema componente y desvelo. Y la histamina en el cerebro trabaja como una estimulación suave neurotransmitter que es uno de los componentes de tal sistema de mantener un suficientemente alto nivel de desvelo. Y resulta que si usamos a un antagonista de histamina, a fin de bloquear la inflamación, al mismo tiempo hacemos más lentos el cerebro, y esto no está bien. Por lo tanto, el siguiente desarrollo y la evolución de la histamina de preparaciones farmacéutica eran cambios en dirección de sus moléculas, son inferiores para pasar la barrera cerebral por la sangre. Y los antihistamínicos modernos, en la teoría, el cerebro casi no tuvo que actuar - idealmente no debería absolutamente. Deben permanecer después de tomar la píldora en la periferia, para quitar el hinchazón en algún sitio en la cavidad nasal o en los bronquios y no ponerse al cerebro.

Además, los farmacéuticos han tenido tal idea estupenda - para dar vuelta al efecto secundario principal. Si la histamina activa el cerebro y sus antagonistas que retardan el sistema nervioso, entonces vamos a hacer a tales antagonistas de receptores de la histamina, que están muy bien para pasar la barrera cerebral por la sangre, casi ningún efecto en la inflamación periférica podría, pero trabajó como ya algunas medicinas de la antiansiedad. Y esta idea paradójica se realizó. En primer lugar, cualquier molécula que se use como medicinas contra el mareo. En consecuencia, si están en algún sitio cunas, tal como en el autobús, y si navegara en un crucero, las medicinas no interfieren. Y luego sobre la base de estas medicinas eran sustancias creadas que funcionan ya como tranquilizantes y colocadas, se aplican ahora como una conexión calmante. En este caso, se venden en la prescripción, y el doctor debería prescribir esta medicina. Las medicinas de la ansiedad de la histamina son la adición muy importante a la terapia calmante habitual, que usa principalmente GABA agonists. Y el estudio de las propiedades de antihistamínicos, de hecho, comienza sólo.

Anandamide es un neurotransmitter que se ha abierto relativamente recientemente, en 1992. Este material mucho tiempo buscó porque sus receptores se han descubierto unos años antes, pero agonists de estos receptores se conocen a la humanidad desde el tiempo inmemorial, porque son las toxinas que son una parte de muchas plantas, en particular cáñamo indio. Los efectos del cáñamo indio, la marihuana pasa por los llamados receptores cannabinoid, y el mediador natural de estos receptores cannabinoid es sólo anandamide. Incluso los cannabinoids se descubrieron hace poco - a principios de los años 1960 como la parte de la marihuana, hachís, aunque el impacto de estos compuestos en el cerebro humano muy bien se conozca y se venda como un sedativo, recreativo: el retiro de la tensión, elevación de humor, euforia suave. Por supuesto, los implicados en el cerebro, se interesaron en lo que pasa expresamente en el synapses bajo la influencia del cáñamo indio y lo que es los receptores para esto. Cuando anandamide se descubrió, todos se sorprendieron por lo que su estructura química porque la mayoría de nuestros mediadores - es aminoácidos o derivados del aminoácido, bastante pequeñas moléculas.

Anandamide es un derivado de ácido graso, y esto es su unicidad química extraña. El ácido graso es un componente de las membranas de todas nuestras células. Se sabe que la membrana de la célula - es tal lípido bilayer película, y, en consecuencia, hay varios ácidos grasos. Llaman a uno el ácido arachidonic. De ello y anandamide sintetizado. Puede afectar a receptores específicos, y cuando comenzamos a buscar estos receptores y ver cómo con respecto a estos receptores localizó anandamide, otra vez vemos una situación muy única: en caso de anandamide la señalización va del axon a la siguiente célula que no es de presynaptic al nivel postsynaptic, pero al contrario, de la célula objetivo de postsynaptic al axon que libera a un mediador clave. En efecto, anandamide y el sistema del receptor cannabinoid - es una manera única de contar que es la célula objetivo axon como ello para hacer funcionar, afectar sus operaciones. Esta reacción importante que permite que usted configure el synapse para realizar una tarea específica por algún camino óptimo.

Así, hay anandamide en la célula postsynaptic cytoplasm. Entonces, debido a sus propiedades parecidas a la grasa, fácilmente pasa por la membrana postsynaptic, entra en la hendidura de synaptic y afecta a receptores cannabinoid que se encuentran en la membrana del axon. Y luego resulta que los efectos de receptores cannabinoid en el freno principal, es decir su activación causa una disminución en el consumo de calcio, aumentando la entrada del potasio y generalmente retardando la secreción de neurotransmitters. Si comenzamos a mirar donde estos receptores se localizan, los encontramos en los órganos cerebrales e internos, sobre todo en las células asociados con el sistema inmunológico. Pero son tipos del receptor diferentes. En el cerebro, son el primer tipo de receptores cannabinoid - CB1, mientras las células del sistema inmunológico - el segundo tipo de receptores cannabinoid. Pero aquí y allí el efecto del freno. Si hablamos de synapses, esta reducción de la asignación de neurotransmitters diferente.

El primer tipo de receptores cannabinoid se extiende escasamente en todas partes del cerebro. Están en la médula espinal, por tanto son capaces de manejar funciones diferentes. De ahí la acción plural de cannabinoids. Afectan las actividades de los componentes diferentes de nuestro cuerpo y psique. La mayor parte de axons en receptores cannabinoid que producen GABA. Hay un control que frena. Si usamos el agonist anandamide o si una persona fuma la marihuana, los efectos son muchos efectos disinhibition. Función cerebral de aumentos. Un efecto típico es el aumento de la motivación de la comida. Una persona que está bajo la influencia de la marihuana, comiendo 3-5 veces más que el hombre medio.

Relatado una pequeña subida del humor y la actividad física se hacen menos, a excepción de la voz. Allí la locuacidad, que es el efecto del consumo de marihuana. Si entra en ello mucho tiempo y con fuerza o demasiado a menudo consume el cáñamo indio, el efecto se hace más fuerte. Según el mecanismo synaptic formó la adaptación y la dependencia. Uno de los efectos desagradables - daño de memoria. La formación del consumo de drogas lleva a una gota de la motivación vital. La persona que recibe las emociones positivas de la medicina deja de relacionarse activamente con el mundo exterior.

Como los receptores cannabinoid unieron el cáñamo indio, estos receptores a menudo se perciben como un elemento del sistema de la medicina. Pero de hecho es la unidad más importante del cerebro, que es capaz de controlar muchos synapses. Por lo tanto, para cannabinoid agonists y los antagonistas de un gran futuro para ambas medicinas que son capaces de controlar su apetito, humor y nivel total de la excitación de neuronas. Si el uso del receptor cannabinoid agonists puede inhibir la actividad de neuronas. Estos agonists prometen el grupo de medicinas antiepilépticas. Lo mismo se puede decir de la enfermedad de Alzheimer debido a la enfermedad caracterizada por la actividad excesiva de muchas células corticales. Si tenemos el receptor cannabinoid agonists que reducen NMDA-receptores al trabajo glutamate, consigue una medicación eficaz. Pero se debería tan modificar que no afecta el centro de emociones positivas, pero no tenía efecto narcótico. Además, hay un desarrollo de analgésicos basados en la actividad de receptores cannabinoid, y es todo muy prometedor.