Olanzapine

Olanzapine-medicina antipsicótica (atípico antipsicótico), estructuralmente y de manera similar a clozapine. Es usado para tratar la esquizofrenia y el desorden afectivo bipolar. Tiene una amplia gama de efectos psychopharmacological y tiene el efecto antidepresivo.

Nombres comerciales: Olanzapine, Normiton, Olanex, Parnasan, Zalasta, Ziprexa, Egolansa

También se produce en la combinación con fluoxetine llamado Symbiax para el tratamiento de episodios depresivos bipolares y resistente depresión.

En preinvestigaciones clínicas, la afinidad de olanzapine para serotonin 5-HT2A, 5-HT2C, 5-HT3, 5-HT6, dopamine D1, D2, D3, D4 y D5, muscarinic (1.. 5), adrenergic α1 e histamina receptores de H1 se ha establecido. En estudios experimentales, la presencia de antagonismo de olanzapine con respecto a receptores serotonin, dopamine y receptores cholinergic se ha revelado. En vivo y en vitro, el olanzapine tiene la afinidad más pronunciada y la actividad con respecto al 5-HT2 comparado con receptores D2.

Según estudios electrofisiológicos, olanzapine selectivamente disminuye la excitabilidad de mesolimbic dopaminergic neuronas, y al mismo tiempo tiene un efecto insignificante en los caminos de los nervios striatal implicados en la regulación de funciones de motor. Olanzapine reduce el reflejo protector condicionado (una prueba que caracteriza la actividad antipsicótica) en dosis más abajo que las dosis que causan la catalepsia (un desorden que refleja un efecto secundario en la función de motor). En contraste con antipsychotics «típico», el olanzapine realza el efecto de la antiansiedad durante la prueba de anxiolytic.

Dos controlados con placebo y dos de tres pruebas controladas relativas que implican a 2,900 pacientes esquizofrénicos mostraron que olanzapine proporciona según las estadísticas la reducción significativa a corto plazo como productiva (incluso ilusiones, alucinaciones) y desórdenes negativos. Los datos del efecto de dosis diferentes de olanzapine en síntomas negativos no son completamente consecuentes; quizás la reducción de la seriedad de desórdenes negativos es explicada por la acción de olanzapine en síntomas negativos secundarios (eg, causada por medicina parkinsonism o psicosis), más bien que por la acción directa en síntomas negativos primarios.

Según el meta-análisis, el olanzapine es superior a haloperidol en la probabilidad de éxito de terapia, mejora de la severidad de trastornos mentales y una disminución en la seriedad de desórdenes productivos y negativos. Según algunos estudios, el olanzapine es superior a haloperidol en su efecto en la función cognoscitiva, en otros estudios que ninguna diferencia se encontró. Los estudios muestran que las recaídas con olanzapine son considerablemente menos frecuentes que tomando haloperidol.

Indicaciones

~ tratamiento de exacerbaciones; la terapia de la antirecaída soportante y a largo plazo para la esquizofrenia y otros desórdenes psicóticos con el marcado productivo (incluso el delirio, alucinaciones, automatismo) y / o síntomas negativos (incluso el allanamiento emocional, disminuyó la actividad social, el empobrecimiento del discurso) y los desórdenes afectivos acompañantes sintomáticos;

~ Tratamiento de asimientos maníacos o variados agudos en desorden afectivo bipolar. puede ser usado para tratar psicosis estimulantes.

A principios del tratamiento, sobre todo al elegir una dosis, es necesario observar: los efectos secundarios de extrapyramidal, orthostatic hypotension y el reflejo tachycardia, la somnolencia, el aumento de peso, la hiperglucemia y hyperlipoproteinemia son posibles. El riesgo de orthostatic hypotension aumenta con el uso combinado de olanzapine con benzodiazepines. La somnolencia a principios del tratamiento a menudo se desarrolla, por tanto es mejor tomar la medicina por la noche.

Deberían dar la precaución a pacientes con un número reducido de leucocitos y / o neutrophils, debido a varias causas; con signos de la opresión / tóxico dañan a la función de la médula ósea bajo la influencia de medicinas en la anamnesia; con la opresión de la médula ósea funcionan debido a enfermedad del fenómeno concomitante, radioterapia o quimioterapia en la historia; con hypereosinophilia o enfermedad myeloproliferative. En investigaciones clínicas, el uso de olanzapine en pacientes con neutropenia clozapine-dependiente o agranulocytosis en una historia no fue acompañado por recaídas de estos desórdenes.

Cuando olanzapine se prescribe por primera vez, es necesario evaluar la probabilidad de aumento de peso por el paciente, teniendo en cuenta su índice de masa corporal, anamnesia, el sentimiento clínico general de la propensión con la plenitud - pasado, friabilidad. Vigilando al paciente que toma olanzapine, es importante considerar el principio principal del control de aumento de peso: el siete por ciento del aumento inicial del peso corporal es una contraindicación absoluta al uso adicional de la medicina.

Para la prevención de obesidad y sus complicaciones (en particular, diabetes mellitus) es necesario:

~ Monitor antes de tomar antipsychotics y durante su consumo de peso corporal e índice de masa corporal, glucosa de ayuno (o hemoglobina A1c) y niveles del lípido en el plasma sanguíneo. El nivel de glucosa de ayuno no debería exceder 126 mg. / dl, hemoglobina A1c - no exceden el 6.1%. Para descubrir la hiperglucemia, también es deseable medir no sólo el nivel de glucosa de ayuno, sino también el nivel 2 horas después de tomar la glucosa. En pacientes con factores de riesgo (historia de la familia, sobrepeso), la escucha de niveles de glucosa se debería realizar cada 2-4 meses. A todos los pacientes también les aconsejan medir la tensión arterial antes de la terapia inicial y durante la terapia.

~ la Dosis del antipsicótico para aumentar despacio, que permite que usted prevenga parcialmente el aumento de peso. En este caso, las primeras semanas de la terapia neuroleptic son sobre todo importantes, ya que es mucho más fácil prevenir el aumento de peso que disminuirlo en el futuro.

~ Convite atentamente al estilo de vida y dieta del paciente. Es necesario que la comida sea la más baja posible en términos de calorías, y el estilo de vida es mucho más activo. En esta dieta y ejercicio requieren la medicación cuidadosa. ~ se recomienda reducir el consumo de grasas saturadas y colesterol, consumo aumentado de la comida fibrosa. Fumar también se recomienda.

~ Si el aumento de peso significativo se ve, mande al paciente a un dietista y un fisioterapeuta.

~ tomando dosis altas de neuroleptic - un enfoque cauteloso a su combinación con otras medicinas diabetogenic (beta-adrenoblockers, glucocorticoids, inhibidores del probromista, thiazide diuréticos).

Prevenir el desarrollo de condiciones que amenazan la vida se asoció con la diabetes (acidosis y coma), es necesario reconocer temprano y comenzar el tratamiento de la diabetes en vías de desarrollo. Los psiquiatras con la terapia olanzapine deberían tener cuidado con tales síntomas de la diabetes como la pérdida de peso, somnolencia, sed, polyuria, si es necesario, proveer al paciente del consejo de un endocrinologist.

Con el uso de olanzapine, síndrome neuroleptic malévolo, un complejo de síntoma potencialmente letal, cuyas manifestaciones clínicas incluyen un aumento significativo de temperatura corporal, rigidez de la musculatura, cambios del estado mental y desórdenes autonómicos (pulso inestable o presión arterial, tachycardia, arrhythmia cardíaco, sudación aumentada) se puede desarrollar.

En estudios relativos que duran más de 6 semanas, el tratamiento con olanzapine considerablemente con menor probabilidad sería acompañado por el desarrollo de tardive dyskinesia (un efecto secundario neurológico irreversible) que el uso de haloperidol. Sin embargo, todavía es necesario considerar el riesgo de este efecto secundario con la terapia prolongada con neuroleptics. Al desarrollar signos de tardive dyskinesia, se recomienda reducir la dosis o anular olanzapine. Los síntomas de tardive dyskinesia pueden aumentar o manifestarse