Instrucción para uso: Acrivastine

Nombre latino de la sustancia Acrivastine

Acrivastinum (género. Acrivastini)

Nombre químico

(E, E)-3-[6-[1-3-(4-Methylphenyl) (1-pyrrolidinyl) - 1-propenyl] - 2-pyridinyl] - ácido 2-propenoic

Fórmula gruesa

C22H24N2O2

Grupo farmacológico de la sustancia Acrivastine

H1-antihistamínicos

La clasificación (ICD-10) nosological

J30 Vasomotor y rhinitis alérgico: rhinopathy alérgico; rhinosinusopathy alérgico; enfermedades alérgicas de las vías respiratorias superiores; rhinitis alérgico; Alérgico rhinitis estacional; Vasomotor nariz líquida; rhinitis alérgico prolongado; rhinitis durante todo el año alérgico; todo-año rhinitis alérgico; rhinitis alérgico de todo el año o estacional; todo todo el año rhinitis de una naturaleza alérgica; Rhinitis vasomotor alérgico; Exacerbación de pollinosis en la forma de síndrome rhinoconjunctival; rhinitis alérgico agudo; Edema de la mucosa nasal; Edema de la mucosa nasal; Edema de la membrana mucosa de la cavidad nasal; Hinchazón de la mucosa nasal; Hinchazón de la mucosa nasal; Pollinosis; rhinitis alérgico permanente; Rhinoconjunctivitis; Rhinosinusitis; Rhinosinusopathy; rhinitis alérgico estacional; rhinitis alérgico estacional; Heno rhinitis; rhinitis alérgico crónico; enfermedades alérgicas de las vías respiratorias

L20 dermatitis Atópica: enfermedades alérgicas de la piel; enfermedad de la piel alérgica etiología no infecciosa; etiología de la enfermedad de la piel alérgica nemikrobnoy; enfermedades de la piel alérgicas; lesiones de piel alérgicas; Reacciones alérgicas en la piel; dermatitis atópica; dermatosis alérgico; diathesis alérgico; picor alérgico dermatosis; enfermedad de la piel alérgica; irritación de piel alérgica; Dermatitis alérgica; Dermatitis atópica; dermatoses alérgico; exudative diathesis; eczema atópico picante dermatosis alérgico Picante; enfermedad de la piel alérgica; reacción alérgica cutánea a medicinas y productos químicos; reacciones cutáneas a medicaciones; Piel y enfermedad alérgica; eczema agudo; neurodermatitis común; dermatitis atópica crónica; Exudative diathesis

Urticaria de L50: Idiopathic urticarial crónico; Urticaria de la Herida; urticarial crónico; Urticaria del recién nacido

Código de CAS

87848-99-5

Características de la sustancia Acrivastine

Derivado de pyrrolinyl pyridines. Polvo cristalino blanco, inodoro. Soluble en cloroformo y alcohol, ligeramente soluble en el agua.

Farmacología

Acción farmacológica - antialérgico, antihistamínico, antiexudative.

Bloquea H1-receptores de la histamina, reduce la reacción del cuerpo a la histamina, reduce la permeabilidad capilar y exudation. Previene el desarrollo y facilita el curso de reacciones alérgicas. Debilite los síntomas de rhinitis alérgico estacional (nariz líquida, estornudo, picor, lachrymation). Los efectos antialérgicos y antiexudative comienzan a aparecer después de 30 minutos, alcanzar un máximo después de 1-2 horas y persistir hasta 6-12 horas. Tiene cholinolytic débil y efecto sedativo.

En estudios experimentales, no había pruebas de un cancerígeno, mutagenic efecto y un efecto en la fertilidad.

Bien absorbido (la comida no afecta el AUC). La encuadernación a proteínas plasma (principalmente con la albúmina y a un pequeño grado - con alpha-1-acid glycoprotein) es el 48-52%. Tmax - 0,8-1,7 h, Cmax - 227 ± 47 ng / ml. Relativamente regularmente distribuido en el cuerpo, mal penetra a través del BBB. Vd en una aplicación sola es 0.46 ± 0.05 l / el kilogramo, en un estado del equilibrio estable, aumenta a 0.82 ± 0.6 l / kilogramo (al mismo tiempo, T1 / 2 aumentos). Menormente metabolizado con la formación de metabolite activo (un análogo de ácido propionic), cuya concentración en el plasma es el 10% del nivel de la medicina. T1 / 2 acryvastin en la fase final - 1,4-2,2 h (para el metabolite - 2,4-5,2 h), Cl - 2,9 ± 0,7 ml / minuto / el kilogramo el 84% se emite en la orina durante 48 horas (el 67% en la forma sin alterar, el 11% en la forma de un análogo de ácido propionic, el 6% en la forma de metabolites no identificado). En pacientes con fracaso renal crónico con Cl creatinine 26-48 ml / minuto, T1 / 2 aumentos en el 50%, con Cl creatinine 6-17 ml / minuto - el 130% y su metabolite - el 140% y 5 veces, respectivamente. Por la diálisis, el 20% de acrivastine y el 27% del metabolite se quitan. En los ancianos, el volumen de distribución es 44% más bajo. No hay diferencias significativas en pharmacokinetics en pacientes de años diferentes, sexo y raza.

Aplicación de Acrivastine

rhinitis alérgico, pollinosis, dermatosis alérgico, eczema atópico picante, dermographism sintomático, urticaria (idiopathic crónico, cholinergic, frío).

Contraindicaciones

Hipersensibilidad (incluso a triprolidine), fracaso renal severo, embarazo, amamantamiento, edad de niños (hasta 12 años).

Aplicación en embarazo y amamantamiento

Contraindicado. Para la duración de tratamiento, el amamantamiento se debería parar.

Efectos secundarios de Acrivastine

Del sistema nervioso y órganos sensoriales: raramente - dolor de cabeza, mareo, nerviosismo, el insomnio, somnolencia, disminuyó la velocidad de reacciones mentales y de motor, daño de atención.

Reacciones alérgicas: muy raramente - anaphylaxis, angioedema, bronchospasm, erythema multiforme.

De parte del aparato digestivo: raramente - sequedad de boca, náusea, dispepsia.

Otro: faringitis, dysmenorrhea.

Interacción

El alcohol y otras medicinas que reducen el sistema nervioso central pueden realzar el efecto en el sistema nervioso central (una combinación no se recomienda).

Sobredosis

Síntomas: debilidad, palidez, insomnio, somnolencia, miedo, ansiedad, agitación, temblor, convulsiones, dysuria, arrhythmia, colapso.

Tratamiento: terapia sintomática y soportante.

Vías de administración

Dentro.

Precauciones para la sustancia Acrivastine

Con la precaución se aplican durante conductores de trabajo de vehículos y la gente cuya profesión tiene que ver con la concentración aumentada de la atención. Designando a pacientes mayores, la función renal que supervisa se recomienda.