Instrucción para uso: Adalimumab

Nombre comercial de la medicina – Humira

Nombre latino de sustancias Adalimumab

Adalimumabum (género. Adalimumabi)

Fórmula gruesa

C6428H9912N1694O1987S46

Grupo farmacológico:

Medicinas inmunosupresivas

Código de CAS

331731-18-1

Aplicación de embarazo y amamantamiento

La categoría de acción para el feto por FDA es B.

El artículo 1 clínico y farmacológico modelo

Característica. Un anticuerpo monoclónico recombinant cuya secuencia del péptido es idéntica a IgG1 humano.

Farmacoterapia. Selectivamente la encuadernación a TNF bloquea su interacción con p55 celular superficial y receptores p75, y neutraliza funciones de TNF. Modifica la respuesta respuestas biológicas que son controladas por TNF, incluso cambios de moléculas de adherencia que causan la migración de leucocitos. Reduce los índices de proteína C-reactive, ESR, suero cytokines (IL-6), metalloproteases 1 de la matriz y 3.

Pharmacokinetics. Absorbido despacio. Bioavailability en una inyección sola de 40 mg. - el 64%. ÒÑmax - 5 días. Css con introducción del SC de 40 mg. una vez cada 2 semanas - 5 mcg / ml (sin recepción simultánea de methotrexate) y 8-9 mcg / ml (en el contexto de toma methotrexate). El volumen de distribución con IV introducción es 4.7-6 litros. La concentración en el fluido sinovial es el 31-96% del suero. Con un aumento de la dosis (20, 40, 80 mg. una vez cada 2 semanas y una vez por semana para el SC), había un aumento lineal de las concentraciones al final de intervalo de medicación. Es mostrado despacio. Autorización - 12 ml / h; Proporcionalmente depende del peso corporal y la presencia de anticuerpos a adalimumab. La autorización y T1 / 2 no cambian considerablemente en dosis de 0.25-10 mg. / kilogramo. La edad tiene el impacto mínimo a la autorización. T1 / 2 IV e introducción del SC - 2 semanas (10-20 días).

Indicación. Exacerbación de artritis reumatoide de seriedad moderada y severa, psoriatic artritis, ankylosing spondylitis.

Contraindicaciones. Hipersensibilidad (incluso látex), recepción simultánea con anakinro (el riesgo de desarrollar infecciones severas), enfermedades infecciosas incluso. Tuberculosis, edad de niños (menos de 18 años), embarazo, lactancia.

Con cuidado. Enfermedades de Demyelinating, CHF.

Medicación. SC al abdomen o región anterolateral del muslo 40 mg. una vez cada 1-2 semanas.

Efecto secundario. Frecuencia: muy frecuente (más que 1/10), frecuente (más que 1/100 y menos o igual a 1/10), infrecuente (más que 1/1000 y menos que o igual a 1/100).

Del sistema nervioso: frecuente - dolor de cabeza, mareo, paresthesia; Infrecuente - migraña, somnolencia, desmayo, neuralgia, temblor, neuropathy, depresión, desórdenes de la ansiedad (incluso nerviosismo y agitación), insomnio, confusión.

De los sentidos: infrecuente - conjuntivitis, blepharitis; el Dolor, reparación, seca ojos; Edema de los párpados, glaucoma; Dolor, congestión, zumbido; Perversión de gusto.

De parte del CAS: frecuente - tensión arterial aumentada; Infrecuente - "accesos repentinos de calor", hematoma, tachycardia, palpitaciones.

De parte del sistema respiratorio: frecuente - tos, dolor de garganta, congestión nasal; Infrecuente - disnea, bronchospasm, dysphonia, crepitus pulmonar, ulceración de la mucosa nasal, edema de las vías respiratorias superiores, hyperemia de la garganta.

De parte del sistema digestivo: frecuente - náusea, dolor abdominal, diarrea, dispepsia, ulceración de la mucosa oral; Infrecuente - vómitos, flatulencia, estreñimiento, gastroesophageal reflujo, gastritis, disfagia, colitis, hemorroides, hemorrhoidal sangría, vesicular erupción en la cavidad bucal, dolor de muelas, sequedad de boca, gingivitis, ulceración de la lengua, stomatitis (incluso aphthous).

De parte de los órganos de hematopoiesis: frecuente - anemia, lymphopenia; Infrecuente - leukopenia, leukocytosis, lymphadenopathy, neutropenia, thrombocytopenia.

De parte de metabolismo: infrecuente - hypercholesterolemia, hyperuricemia, anorexia, el apetito disminuido, hiperglucemia, aumentó o disminuyó el peso corporal.

De la piel: frecuente - erupción (incluso erythematous y picante), picor, alopecia; Infrecuente - macular o erupción papular, seque piel, sudación, eczema, dermatitis, psoriasis, urticaria, ecchymosis, purpura, acné, ulceración de piel, angioedema, cambio del plato del clavo, fotosensibilización, peladura de piel, nódulos reumatoides.

De parte del sistema musculoskeletal: infrecuente - arthralgia, dolor en los extremos, en la faja del hombro y la espalda, calambres del músculo, mialgia, hinchazón de las uniones, synovitis, bursitis, tendonitis.

Del sistema genitourinary: infrecuente - hematuria, dysuria, nocturia, pollakiuria, dolor en los riñones; Menorrhagia.

Reacciones locales: muy frecuente - dolor, hinchazón, reparación, que pica en el sitio de inyección.

Otro: frecuente - fatiga aumentada (incluso asthenia), síndrome parecido a una gripe; Infrecuente - reacciones alérgicas (incluso anaphylaxis, alergias estacionales), fiebre, calor, frialdad, dolor en el pecho, empeoramiento de curación de la herida.

Indicadores de laboratorio: frecuente - actividad aumentada de enzimas del "hígado" (incluso ALT y AST); Infrecuente - aumentan en TG, AF, CK, LDH, urea y creatinine en la sangre, aumentó el tiempo thromboplastin parcial activado, hypokalemia, la formación de autoanticuerpos, proteinuria.

Sobredosis. La dosis aceptable máxima no es establecida. Cuando administrado en dosis hasta 10 mg. / kilogramo, ningunos síntomas de la sobredosis fueron notados.

Tratamiento: sintomático.

Interacción. Un uso solo y repetido con methotrexate reduce la autorización de adalimumab en el 29% y el 44%, respectivamente, pero esto no requiere la corrección de las dosis de methotrexate y adalimumab.

Instrucciones especiales. En el tratamiento con adalimumab, los casos de la tuberculosis, las infecciones oportunistas fungosas y otras fueron observadas, incl. Con un resultado letal. Antes del principio de tratamiento, un control debería ser realizado para identificar la tuberculosis activa e inactiva (contacto con pacientes, terapia inmunosupresiva, radiografía del pecho, tuberculin prueba). En pacientes con la inmunodeficiencia, las pruebas de tuberculin falsas y negativas son posibles. Con la tuberculosis activa, adalimumab tratamiento no comienza, con la tuberculosis latente el tratamiento de la antituberculosis preventivo preliminar es preliminarmente realizado. Si los signos de la infección de la tuberculosis aparecen durante el período de tratamiento (tos persistente, pérdida de peso, temperatura subfebril), consulte a un doctor.

En el fondo de la administración adalimumab en transportistas del virus de la hepatitis B, el virus puede ser reactivado, los casos del resultado letal son descritos. La decisión de iniciar la terapia es tomada después del examen (la presencia del virus de la hepatitis B), teniendo el riesgo posible en cuenta para el paciente. Durante el tratamiento y varios meses después del final del tratamiento, la supervisión médica es realizada. En caso de la reactivación del virus, adalimumab tratamiento es discontinuado y la terapia antiviral es realizada.

En casos raros, el aspecto o exacerbación de enfermedades demyelinating es posible.

Es imposible excluir el riesgo posible de desarrollar el linfoma u otros neoplasmas malévolos durante el tratamiento con TNF blockers.

Durante el período de tratamiento, puede haber pancytopenia (thrombocytopenia, leukopenia, anemia aplástica). Cuando síntomas como fiebre persistente, contusiones, sangría, piel pálida, debería consultar a un doctor.

Con el uso simultáneo de anakinr con el antagonista TNF etanercept, el desarrollo de infecciones severas (en comparación con la monoterapia etanerceptom) es observado, que puede ser esperado usando anakinr en la combinación con otro TNF blockers, incl. Con adalimumab.

Durante el tratamiento, la vacunación es posible, excepto vacunas vivas.

Cuando otros antagonistas de TNF fueron usados, el desarrollo del CHF o su agravamiento fueron notados.

Con el desarrollo de signos del síndrome parecido a lupus el tratamiento es anulado.

En estudios de animal, los efectos perjudiciales de adalimumab en el feto no han sido identificados, pero ningunos estudios controlados han sido conducidos en mujeres embarazadas, por lo tanto, las mujeres de la edad reproductiva deberían ser tratadas con métodos anticonceptivos confiables durante el tratamiento.

No se sabe si adalimumab es emitido en la leche materna, por tanto cuando es prescribido, teniendo la proporción en cuenta de la ventaja percibida para la madre y el riesgo para el bebé, pare el amamantamiento o abola la medicina.

En pacientes mayores, la hipersensibilidad frente a adalimumab es posible.