Instrucción para uso: Aldesleukin

Nombre comercial de la medicina – Proleukin

El nombre latino de la sustancia Aldesleukin

Aldesleukinum (género. Aldesleukini)

Nombre químico

125 L Serine 2 133 interleukin 2 (el humano redujo)

Fórmula gruesa

C690H1115N177O203S6

Grupos farmacológicos:

Otros agentes antineoplastic

Interleukins

La clasificación (ICD-10) nosological

C43 melanoma Malévolo de piel: melanoma malévolo; melanoma malévolo localizado; forma localizada de melanoma malévolo; Melanoma; Melanoma después de resección quirúrgica; melanoma de Metastatic; melanoma malévolo metastatic común; forma de Metastasizing de melanoma malévolo; melanoma malévolo diseminado

C64 neoplasma Malévolo de riñón, además de pelvis renal: tumor de Wilms; Cáncer de Riñón; Metastatic Carcinoma de la Célula Renal; carcinoma renal; carcinomas de riñón inoperables; carcinoma del riñón de Metastatic; Metastatic Carcinoma de la Célula Renal; tumor de Wilms; hinchazón de Wilms; Adenomyosarcoma; Adenomyocystosarcoma; Adenosarcoma del riñón; Cáncer de Riñón; carcinoma de la célula renal común; Nephroblastoma; Nephroma; nephroma embrionario; carcinoma recurrente del riñón; Tumor del abedul-Hirschfeld; carcinoma de la célula renal común; Tumores del riñón

Código de CAS

110942-02-4

Características de la sustancia Aldesleukin

Un análogo de interleukin-2, obtenido por tecnología del ADN recombinant, usando el E. coli interleukin-2 cadena de genes; Es por medios químicos: des-alanyl-1, serine-125 interleukin-2 humano. Polvo lyophilized blanco o grisáceo, estéril, sin preservativos.

Farmacología

Acción del modo - Immunomodulating.

Es lymphokine. La forma de recombinant se diferencia de interleukin natural (no glycosylated, ya que es sacado de E. coli, no tiene N-alanine terminal, en la posición 125, el cysteine es substituido por el sereno), pero totalmente tiene la actividad interleukin-2 humana. Activa la inmunidad celular. Las propiedades de Immunoregulatory consisten en realzar mitogenesis de lymphocytes y estimular el crecimiento a largo plazo de poblaciones de la célula dependientes interleukin-2, aumentando cytotoxicity de lymphocytes, la inducción de células del asesino (lymphocyte-activado y natural) y la producción de interferón gamma, factor de la necrosis del tumor, interleukin-1.

Crea concentraciones plasma altas después de una infusión intravenosa corta, rápidamente penetra en extravascular y espacio extracelular y es emitido por los riñones. Más del 80% de aldesleukin de la corriente sanguínea a los riñones es metabolizado a aminoácidos en las células epiteliales de tubules renal complicado proximal. Tiene una eliminación de dos fases: T1 / 2alpha - 13 minutos, T1 / 2beta - 85 minutos.

Aplicación de la sustancia Aldesleukin

Metastatic carcinoma de la célula renal, melanoma (terapia adicional).

Contraindicaciones

Hipersensibilidad; el Estado de pacientes por la escala de ECOG (escala de ECOG - ver "Instrucciones especiales") ≥2; El estado de pacientes en el ECOG escala ≥1 y la presencia de metástasis en más de un órgano con un período de menos de 24 meses del diagnóstico del tumor primario; Violación de la función de respiración; enfermedades severas del sistema cardiovascular; enfermedades infecciosas que requieren terapia antibiótica; Metástasis en el sistema nervioso central; síndrome convulsivo.

Restricciones

Enfermedades autoinmunes, leukopenia (menos de 4 · 109 / L, thrombocytopenia (menos de 100 · 109 / L, embarazo, allotransplantation de órganos, edad reproductiva (la anticoncepción confiable es necesaria), la edad de niños (seguridad y eficacia en niños no definidos).

Aplicación de embarazo y amamantamiento

Cuando el embarazo es posible, si el efecto esperado de la terapia excede el riesgo potencial para el feto (la seguridad del uso durante el embarazo no es establecida).

La categoría de acción para el feto por FDA es C.

Durante la lactancia, la cuestión del amamantamiento parador debería ser decidida (no se sabe si aldesleukin penetra la leche materna de mujeres lactating).

Efectos secundarios de la sustancia Aldesleukin

Del sistema nervioso y órganos sensoriales: cambio de estado mental y conocimiento (agitación, confusión, depresión, somnolencia, fatiga extraña), mareo, memoria, visión, discurso, disfunción de motor, convulsiones, coma.

Del sistema cardiovascular y sangre (hematopoiesis, hemostasis): bajando tensión arterial, arrhythmias, seno tachycardia, ataques de stenocardia, infarto de miocardio, anemia, thrombocytopenia, leukopenia, leukocytosis, eosinophilia, desorden de coagulación de la sangre.

De parte del sistema respiratorio: disnea, tos, disnea, tachypnea, pneumothorax.

De parte del intestino: la náusea, vómitos, prueba desórdenes, diarrea, dispepsia, gastritis, stomatitis, aumentado bilirubin, transaminase, phosphatase alcalino, ascites, hepatomegaly.

Del sistema genitourinary: oliguria, anuria, proteinuria, hematuria, dysuria.

Del sistema musculoskeletal: mialgia, arthralgia, artritis.

De la piel: erythema, picor, erupción.

Otro: hinchazón, incl. Periférico con síntomas de la compresión de nervios o vasos sanguíneos (la sensación del hormigueo en las manos y pies), aumentó la temperatura corporal y / o frialdad, hypothyroidism, hiperglucemia, hyperkalemia, hypocalcemia, aumento de peso, conjuntivitis.

Interacción

Glucocorticoids puede reducir la actividad del antitumor de aldesleukin (sin embargo, se ha mostrado que glucocorticoids, sobre todo dexamethasone, puede reducir efectos adversos de aldesleukin, incluso temperatura corporal aumentada, insuficiencia renal, hyperbilirubinemia, confusión y disnea). La beta-adrenoblockers y otras medicinas antihypertensive pueden aumentar hypotension arterial. La administración simultánea de medicinas con hepatotoxic, nephrotoxic, myelotoxic y efectos cardiotoxic puede llevar a un aumento de efectos tóxicos en los órganos relevantes y sistemas.

Sobredosis

Síntomas: seriedad aumentada de efectos secundarios.

Tratamiento: cancelación de la medicina, terapia de mantenimiento, si es necesario - con / en la administración de dexamethasone.

Vías de administración

IV, CAROLINA DEL SUR.

Precauciones para la sustancia Aldesleukin

Tratando aldesleukin, los pacientes deberían estar bajo la supervisión de un médico con la experiencia en la quimioterapia. En caso de efectos secundarios, la infusión debería ser parada hasta que las reacciones tóxicas desaparezcan completamente, y luego reanudado en media dosis. Es necesario pasar las pruebas siguientes antes y después de la terapia: estándar hematological examen con determinación del número de elementos de la sangre, análisis de sangre bioquímico con análisis del electrólito, pruebas funcionales renales y hepatic, rayo X del pecho. Ya que el aldesleukin estimula los procesos secretory de membranas serosas, aumentando la cantidad de efusión en las cavidades, es necesario antes del curso de terapia y durante ello supervisar el estado funcional de los pulmones, tratar enfermedades infecciosas asociadas. La precaución es prescribida en los ancianos (el peligro mayor de efectos tóxicos). En pacientes de la edad reproductiva (ambos sexos), el aldesleukin sólo es usado cuando la anticoncepción confiable es usada.

Instrucciones especiales

Evaluación del estado físico por la escala del ECOG (Eastern Cooperative Oncology Group):

0 - actividad física normal del paciente;

1 - el paciente tiene síntomas clínicos que requieren la atención ambulatoria;

2 - el paciente cumple con el reposo en cama menos del 50% del tiempo;

3 - el paciente cumple con el reposo en cama más del 50% del tiempo;

4 - el paciente es postrado en cama.