Instrucción para uso: Aldomet

Nombre comercial de la medicina – Aldomet

El código C02AB02 de ATX methyldopa (racemic mezcla)

Grupo de Pharmacotherapeutic: alfa-adrenoceptor agonists

La clasificación (ICD-10) nosological

I10 hipertensión (primaria) Esencial

Hipertensión, hipertensión Arterial, curso de crisis de la hipertensión Arterial, Hipertensión Esencial

La hipertensión primaria, la hipertensión Arterial, las complicaciones de diabetes, hipertensión, El aumento repentino de tensión arterial, desórdenes de Hypertensive de la circulación de la sangre, hypertensive condición, hypertensive crisis, hipertensión, Hipertensión arterial, Hipertensión malévola, enfermedad Hipertónica, crisis de Hypertensive, Hipertensión, aceleraron la hipertensión, la hipertensión malévola, El agravamiento de enfermedad hypertensive, hipertensión Pasajera, hipertensión systolic Aislada

I15 hipertensión Secundaria

La hipertensión arterial, las complicaciones de diabetes, hipertensión, La subida repentina de tensión arterial, desórdenes de Hypertensive de la circulación de la sangre, hypertensive condición, hypertensive crisis, hipertensión, hipertensión arterial, hipertensión malévola, crisis de Hypertensive, Hipertensión, aceleraron la hipertensión, la hipertensión malévola, hypertensive crisis, El agravamiento de enfermedad hypertensive, hipertensión Pasajera, hipertensión, hipertensión Arterial, curso de crisis de la hipertensión Arterial, renovascular hipertensión, hipertensión sintomática, hipertensión renal, hipertensión de Renovascular, hipertensión Sintomática

Cifre CAS 555-30-6

Característica

Antihypertensives. Polvo inodoro blanco o amarillento-blanco. Soluble en el agua.

Propiedades farmacológicas de efecto de Aldomet Pharmachologic
hypotensive.

Afecta los mecanismos centrales de la regulación de la tensión arterial. Methyldopa se convierte a la alfa-metilnoradrenalin que estimula receptores alpha2-adrenergic de membranas presynaptic de neuronas vasomotor el centro de la medula oblongata e inhibe impulsos comprensivos a los buques.

Después de que bioavailability oral varía, pero el promedio es aproximadamente el 50%. La biotransformación comienza en el forro de la extensión gastrointestinal (ortosulfirovannye los derivados se forman). Tmax-. 2-6 horas Penetran en el CNS, donde aproximadamente el 10% de la dosis es decarboxylated y beta-hydroxylated en la alfa metildofamin, y luego - en la alfa metilnoradrenalin. El hígado conjuga formado con sulfatos. Ligando a proteínas plasma - menos del 20% (methyldopa), el 30-40% - en conjugar. El volumen de distribución - no más de 0.29 l / kilogramo. Emitido por los riñones (aproximadamente el 70%), principalmente en forma no modificada, así como O-sulfato conjuga, la autorización renal es aproximadamente 130 ml / la Excreción de un minuto es el carácter biexponential - la 1ra fase en la gente con la función de riñón normal es 100-120 minutos (este período se emite el 90%), la 2da fase de la ingestión - aproximadamente 2 horas T1 / 2 alfa metilnoradrenalina-. 1, 7 horas la eliminación Completa ocurre dentro de un promedio de 36 horas en la insuficiencia renal severa reduce la velocidad (en la 1ra fase se emite sólo el 50%), las enfermedades del hígado-.. biotransformación. Con el uso prolongado se acumula. Methyldopa es quitado por hemodiálisis y diálisis peritoneal.

Reduce por ahí, causando hypotension. Aumentos glomerular precio de la filtración y flujo sanguíneo renal, moderadamente suprime el plasma renin actividad. Reduce la concentración del tejido de serotonin, dopamine, epinephrine. El volumen del minuto de sangre y flujo sanguíneo renal no cambió considerablemente. Con el uso prolongado puede causar la regresión del hipertrofeo ventricular izquierdo con el contenido collagen aumentado en el myocardium. Después de la primera dosis en algunos casos que causan hipertensión a corto plazo. Durante el ejercicio hypotensive efecto es menos. Reduce la marcha del ritmo del seno; retrasa la excreción de sodio y agua, aumenta la actividad del baroreceptors, que puede llevar al desarrollo del refractario durante el prolongado (1-1.5 meses) tratamiento. Retirada característica. Causa la sedación, que disminuye antes de 2-3 semanas después del principio del tratamiento. La reducción máxima de la tensión arterial ocurre en 4-6 horas y dura durante 1-2 días; durante los primeros días del tratamiento con el efecto hypotensive gradualmente aumenta. El en / en la introducción de la reducción de la tensión arterial ocurre dentro de 2-3 h, efecto máximo - después de 3-5 horas, duración - 6-10 horas.

Indicaciones para Aldomet
Hipertensión suave para moderar seriedad.

Contraindicaciones para Aldomet

Hipersensibilidad, hepatitis, cirrosis del hígado, fracaso renal, pheochromocytoma, depresión, infarto de miocardio agudo, enfermedad cerebrovascular, cardiopatía coronaria severa, anemia hemolytic autoinmune, collagen, parkinsonism, porphyria, el uso simultáneo de inhibidores MAO, levodopa.

Restricciones del uso

La hepatitis (en la historia), agudo dejó el fracaso ventricular, diencephalic síndrome.

Embarazo y amamantamiento

En experimentos en conejos, ratones y ratas que recibieron dosis hasta 1000 mg. / kilogramo / el día (16.6 veces más alto que el MRDC) no reveló ningunos efectos adversos. Methyldopa pasa por la placenta. No se han realizado los estudios adecuados y bien controlados en mujeres methyldopa acción en yo y II trimestre del embarazo. En el estudio del uso de methyldopa en el III trimestre del embarazo, los efectos adversos se encontraron. La aplicación del embarazo es posible (en la condición estricta).

Efectos de la categoría en el feto por FDA - B.

Tenga cuidado con la lactancia (methyldopa pasa en la leche materna).

Efecto secundario de Aldomet

Del sistema nervioso y órganos sensoriales: debilidad, fatiga, somnolencia, mareo, dolor de cabeza (hay en las etapas tempranas de tratamiento y por lo general pronto desaparece), la confusión, la ansiedad, la enfermedad de Parkinson, la parálisis facial, los movimientos horeoatetoidnye espontáneos, paresthesia, tambaleándose andando, el empeoramiento de la inteligencia, los síntomas de la insuficiencia cerebrovascular, cambios de estado mentales (incluso pesadillas o sueños excepcionalmente vivos, depresión o estado de la ansiedad).

Sistema cardiovascular y sangre (sangre, hemostasis): el bradycardia, orthostatic hypotension, edema periférico, la limpieza con agua de la piel de la mitad superior del cuerpo, aumentó la angina de pecho, empeorando síntomas del paro cardíaco; raramente - myocarditis, pericarditis, leukopenia reversible y thrombocytopenia, anemia hemolytic autoinmune, eosinophilia.

Del aparato digestivo: sequedad de boca, náusea, vómitos, estreñimiento / diarrea, glossalgia, inflamación de las glándulas salivales, stomatitis, pancreatitis, colitis (diarrea severa o prolongada o calambres del estómago), función del hígado anormal con el desarrollo de cholestasis, ictericia, hepatitis.

Con el sistema genitourinary: el hyperprolactinemia, gynecomastia, galactorrhea, amenorrhea, aumentó el nitrógeno de la urea de la sangre, el libido disminuido, la impotencia.

Reacciones alérgicas: erupción, necrolysis epidérmico tóxico.

Otro: arthralgia, mialgia, síndrome febril, congestión nasal, síndrome parecido a lupus.

Interacción

El efecto antihypertensive de reducir agonists y NSAIDs. En una aplicación conjunta con efecto adverso posible haloperidol en actividades psihicheckuyu, en particular la aparición de desorientación y desaceleración / procesos de pensamiento de la dificultad. Aumenta el riesgo de efectos tóxicos de sales de litio (hasta manteniendo la concentración de litio del suero al nivel terapéutico recomendado).

no se debería usar en la combinación con inhibidores MAO (incluso furazolidone, procarbazine y selegiline), porque, en primer lugar, el methyldopa puede causar la hiperexcitabilidad en pacientes que reciben inhibidores de MAO y, en segundo lugar, hay informes del acontecimiento de dolor de cabeza, hipertensión severa y alucinaciones. La cita conjunta con antidepresivos tricyclic puede reducir el efecto antihypertensive de methyldopa (la necesidad de la escucha cuidadosa de pacientes). La aplicación combinada puede variar con levodopa antiparkinson el efecto de levodopa y acción tóxica aditiva posible en el sistema nervioso central, en la psicosis particular. Para realzar el efecto hypotensive es aconsejable usar al mismo tiempo con hydralazine, diuréticos y nifedipine. También es posible con el uso de verapamil, captopril.

La combinación con anxiolytics realza el efecto hypotensive. Cuando el pH de la orina tomando la orina paciente alkalizing medicinas, el efecto de methyldopa se realza porque la concentración en la sangre se mantiene a un alto nivel durante un tiempo más largo, debido a la reabsorción aumentada en tubules renal. Cuando el acidification de orina methyldopa disminuciones de acción.

Tenga cuidado designa a pacientes que reciben methyldopa, medicinas para la anestesia general (halothane o sodio thiopental); el etilo ester es contraindicado. En pacientes que reciben methyldopa, durante la anestesia general puede desarrollar el estado de collaptoid (es aconsejable a la terminación de su aceptación durante 7-10 días antes de la anestesia general).

Sobredosis de Aldomet
Síntomas: hypotension severo, bradycardia, letargo, mareo, temblores, somnolencia, náusea, vómitos, estreñimiento / diarrea, flatulencia, atonic intestino.

Tratamiento: se recomienda lavage gástrico o la inducción de vómitos, diuresis forzado, cita agonists (norepinephrine, epinephrine). Requiere la escucha de precio de corazón, bcc, equilibrio del electrólito, función renal y sistema nervioso central.

Vías de administración

Dentro.

Precauciones de Aldomet

Para prevenir el desarrollo de síntomas de abstinencia se recomienda una reducción gradual de la dosis. Los pacientes con el daño renal se deberían reducir dosis sola.

Tenga presente que después del cese del uso del efecto antihypertensive relativamente rápidamente la tensión arterial terminada, aumentada por lo general ocurre dentro de 48 horas. En el curso de la terapia requirió la escucha de la función del hígado y el modelo de sangre periférica. Cuando la terapia a largo plazo en las 6-10 primeras semanas del tratamiento y luego cada 6-12 meses se recomienda Gargantas; cuando una prueba de Gargantas directa positiva y la anemia hemolytic requieren el retiro y el tratamiento de glucocorticoids. En caso de retención fluida y edema el aspecto prescribe diuréticos, en donde la dosis se reduce. En combinación con otros agentes antihypertensive para reducir la dosis diaria recomendada.

Mayo enmascara la subida de la temperatura en enfermedades infecciosas. La medicina y su metabolites reaccionan con reactivo químicos estándares usados para la determinación de catecholamines. Cambios de parámetros fisiológicos / ácido úrico de pruebas de laboratorio, suero creatinine y algunas otras sustancias. La orina de pacientes durante el período de tratamiento cuando la posición anochece.

A principios del tratamiento no se permite conducir un vehículo y las otras clases, potencialmente peligrosas y requerir actividades de atención. En el futuro, el nivel de limitación se determina según la tolerancia individual de medicinas. Durante el tratamiento excluye el consumo de alcohol.