Instrucción para uso: Apixaban

Nombre comercial de la medicina – Eliquis

El nombre latino de la sustancia Apixaban

Apixabanum (género. Apixabani)

Nombre químico

1-7-oxo-6-(4-Methoxyphenyl) [4-(2 oxopiperidin 1 yl) phenyl] - pyridine-3-carboxamide [5,4-c] 4,5-dihydropyrazolo

Fórmula gruesa

C25H25N5O4

Grupo farmacológico de sustancia Apixaban

Anticoagulantes

La clasificación (ICD-10) nosological

Embolia de I82.9 y trombosis de vena no especificada: embolia venosa; trombosis venosa; las Enfermedades causadas por coágulos de sangre en los buques; oclusión vascular aguda; trombosis venosa aguda; trombosis aguda de venas; Trombosis; Thromboembolism; Phlebothrombosis; Embolia

Z100 * la CLASE XXII práctica Quirúrgica: cirugía abdominal; adenomectomy; Amputación; Trombosis coronaria angioplasty; Angioplasty de las arterias de la carótida; tratamiento de piel antiséptico por heridas; Mano Antiséptica; Apendectomía; atherectomy; trombosis coronaria del globo angioplasty; histerectomía vaginal; La carretera de circunvalación coronaria; Intervenciones en la vagina y cerviz; Intervenciones en la vejiga; Intervención en la boca; Restauración y cirugía reconstructiva; higiene de mano de personal médico; cirugía de Gynecologic; intervención ginecológica; cirugía ginecológica; Hypovolemic sobresaltan durante operaciones; Desinfección de heridas purulentas; Desinfección de bordes de heridas; intervención diagnóstica; procedimientos diagnósticos; Diathermocoagulation Cervical; cirugía larga; la Sustitución de los catéteres de la fístula; Infección en cirugía ortopédica; válvula de corazón artificial; cystectomy; cirugía de consulta externa a corto plazo; operación a corto plazo; procedimientos quirúrgicos cortos; Krikotireotomiya; Pérdida de la sangre durante cirugía; la Sangría durante cirugía y en el período postvigente; Kuldotsentez; fotocoagulación de láser; coagulación de láser; coagulación de láser retinal; Laparoscopia; Laparoscopia en Ginecología; fístula de CSF; pequeñas operaciones ginecológicas; pequeños procedimientos quirúrgicos; Mastectomía y plástico subsecuente; mediastinotomy; operaciones microquirúrgicas en el oído; operación de Mukogingivalnye; suturar; cirugía menor; operación de neurosurgical; Inmovilización del globo ocular en cirugía oftálmica; testectomy; pancreatectomy; Perikardektomiya; El período de rehabilitación después de cirugía; El período de convalecencia después de cirugía; trombosis coronaria de Percutaneous transluminal angioplasty; Pleural thoracentesis; Pulmonía postvigente y posttraumática; Preparación para procedimientos quirúrgicos; Preparación para cirugía; Preparación de las manos del cirujano antes de cirugía; Preparación del colon para procedimientos quirúrgicos; Pulmonía de la aspiración postvigente en neurosurgical y cirugía torácica; náusea postvigente; sangría postvigente; granuloma postvigente; choque postvigente; El período postvigente temprano; myocardial revascularization; Radiectomy; Resección gástrica; resección del intestino; Resección uterina; Resección del hígado; enterectomy; Resección de parte del estómago; nueva oclusión del buque hecho funcionar; la Vinculación de tejidos durante procedimientos quirúrgicos; Retiro de suturas; Condición después de cirugía ocular; Condición después de cirugía; Condición después de cirugía en la cavidad nasal; Condición después de gastrectomy; Estado después de resección del intestino delgado; Condición después de tonsilectomía; Condición después de retiro del duodeno; Condición después de phlebectomy; cirugía vascular; Splenectomy; Esterilización de instrumentos quirúrgicos; Esterilización de instrumentos quirúrgicos; sternotomy; cirugía dental; intervención dental en tejidos periodontal; strumectomy; Tonsilectomía; Cirugía torácica; cirugía torácica; gastrectomy total; Transdermal trombosis coronaria intravascular angioplasty; resección de Transurethral; Turbinektomiya; Retiro de un diente; cirugía de la catarata; Retiro de quistes; tonsilectomía; Retiro de fibroids; Quitar los dientes primarios móviles; Quitar pólipos; Quitar diente roto; Retiro del cuerpo del útero; Retiro de suturas; Fístula likvoroprovodyaschih caminos; Frontoetmoidogaymorotomiya; infección quirúrgica; Cirugía de úlceras del miembro crónicas; Cirugía; La cirugía en el área anal; La cirugía en el colon; práctica quirúrgica; El procedimiento quirúrgico; intervenciones quirúrgicas; Cirugía en la extensión gastrointestinal; procedimientos quirúrgicos del tracto urinario; procedimientos quirúrgicos del sistema urinario; intervención quirúrgica del sistema genitourinary; procedimientos quirúrgicos del corazón; manipulación quirúrgica; cirugía; Cirugía en las venas; intervención quirúrgica; cirugía vascular; Cirugía de trombosis; Cirugía; cholecystectomy; resección gástrica parcial; histerectomía; trombosis coronaria de Percutaneous transluminal angioplasty; Percutaneous transluminal angioplasty; carretera de circunvalación de la arteria coronaria; Extirpación del diente; Extirpación de dientes de leche; pulpectomy; pulsative carretera de circunvalación cardiopulmonar; Extracción del diente; Extracción de dientes; extracción de la catarata; Electrocoagulation; intervención de endourological; episiotomy; Etmoidotomiya; Complicaciones después de extracción del diente

Código de CAS

503612-47-3

Características de la sustancia Apixaban

La acción directa del anticoagulante es un inhibidor selectivo del factor de la coagulación Xa (FXa). Querido para administración oral.

Farmacología

Acción del modo - anticoagulante.

Apixaban es un inhibidor directo potente de FXa, reversiblemente y selectivamente bloqueo del centro activo de la enzima. Para realizar el efecto antithrombotic de apixaban, la presencia de antithrombin III no se requiere. Apixaban inhibe FXa libre y atado, así como actividad prothrombinase. Apixaban no tiene efecto directo directo sobre la agregación de la plaqueta, pero indirectamente inhibe la agregación de la plaqueta inducida por thrombin. Inhibiendo la actividad de FXa, el apixaban previene la formación de thrombin y thrombi.

Pharmacodynamics

El mecanismo de acción de apixaban es la inhibición de la actividad FXa. Como consiguiente, el apixaban cambia los valores de indicadores del sistema de la coagulación de la sangre: amplía el PV, MHO y APTTV. Los cambios de estos parámetros cuando la medicina se usa en una dosis terapéutica son insignificantes e individuales. Por lo tanto, su uso para tasar la actividad pharmacodynamic de apixaban no se recomienda. La inhibición de la actividad de FXa por apixaban se ha demostrado usando una utilización de prueba de chromogenic Rotachrom Heparin. El cambio de la actividad anti-FXa es directamente proporcional al aumento de la concentración de apixaban en el plasma sanguíneo, mientras los valores máximos de la actividad se observan cuando Cmax apixaban se alcanza en el plasma sanguíneo. La relación lineal entre la concentración y la actividad anti-FXa de apixaban se registra en una amplia gama de dosis terapéuticas de la medicina. Los cambios de actividad anti-FXa con cambios de la dosis y concentraciones apixaban son más pronunciados y menos variable que la coagulación de la sangre. La actividad de anti-FXa máxima y mínima esperada de apixaban en el estado de equilibrio cuando administrado en una dosis de 2.5 mg. dos veces al día es 1.3 IU / ml (IU de 5/95 porcentajes - 0.67 / mL-2.4 IU / Ml) y 0.84 IU / ml (IU de 5/95 porcentajes - 0.37 / ml-1.8 IU / ml), respectivamente, que guarda correlación con las fluctuaciones de este índice en el intervalo entre la toma de las dosis de la medicina (menos de 1.6 veces). En el contexto de la terapia apixaban, la rutina que supervisa de su concentración en el plasma sanguíneo no se requiere, pero la realización de la prueba anti-FXa de la actividad de Rotachrom puede ser útil para decidir si seguir la terapia.

Pharmacokinetics

Succión. bioavailability absoluto de apixaban alcanza el 50% cuando administrado en dosis hasta 10 mg. Apixaban rápidamente se absorbe del aparato digestivo, Cmax se alcanza dentro de 3-4 horas después de la inyección oral. La dieta no afecta los valores de AUC o Cmax. El pharmacokinetics de apixaban para dosis hasta 10 mg. es lineal. Al tomar apixaban en dosis encima de 25 mg., hay una restricción de absorción de la medicina, que es acompañada por una disminución en su bioavailability. Los indicadores metabólicos se caracterizan por el bajo o se moderan inter - y variabilidad intraindividual (los valores correspondientes del coeficiente de variación son el 20% ~ y el 30% ~, respectivamente).

Distribución. La encuadernación a proteínas del plasma sanguíneo humanas es aproximadamente el 87%, Vss es aproximadamente 21 litros.

Metabolismo y excreción. Aproximadamente el 25% de la dosis aceptada se emite en la forma de metabolites, mayoría - a través del intestino. La excreción renal de apixaban es aproximadamente el 27% de su autorización total. La autorización total de apixaban es aproximadamente 3.3 litros por hora, y T1 / 2 es aproximadamente 12 horas. O-demethylation y hydroxylation del residuo 3-oxo-piperidinyl son los caminos principales de la biotransformación de apixaban. Apixaban se metaboliza predominantemente con la participación de isoenzyme CYP3A4 / 5, en menor grado - isoenzymes CYP1A2, 2C8, 2C9, 2C19 y 2J2. apixaban sin alterar es la sustancia principal que circula en el plasma sanguíneo humano, no hay metabolites activos que circulan en la corriente sanguínea. Además, el apixaban es un substrate para proteínas de transporte, P-glycoprotein y resistencia de la proteína del cáncer de mama.

Función renal perjudicada. La función renal perjudicada no afecta Cmax apixaban. Sin embargo, había un aumento de la concentración de apixaban, que guardó correlación con el nivel de disminución en la función renal, como medido por Cl creatinine. En personas con la función renal perjudicada de la luz (Cl creatinine - de 51 ml / minuto a 80 ml / minuto), medio (Cl creatinine - de 30 ml / minuto a 50 ml / minuto) y grado severo (Cl creatinine - de 15 ml / Min a 29 ml / minuto), los valores AUC de apixaban en el plasma sanguíneo aumentaron en el 16%, el 29% y el 44%, respectivamente, comparado con aquellos con valores de Cl creatinine normales. Al mismo tiempo, la disfunción renal no tenía un efecto obvio en la relación entre la concentración de apixaban en el plasma sanguíneo y su actividad anti-FXa.

Los estudios del apixaban en pacientes con Cl creatinine <15 ml / el minuto o aquellos en la diálisis no se realizaron.

Violación de la función del hígado. Los estudios de apixaban en insuficiencia hepatic severa y patología activa del sistema hepatobiliary no se condujeron. En el estudio de pharmacokinetics y pharmacodynamics de apixaban en su dosis sola de 5 mg. en pacientes con la insuficiencia hepatic del pulmón y estepas medias (Clases A del Niño-Pugh y B, respectivamente) y voluntarios sanos se han mostrado ese fallo hepático no afecta estos indicadores. Los cambios de la actividad anti-FXa y MHO en pacientes con el daño hepatic moderado y voluntarios sanos eran comparables.

Use en pacientes mayores. Los pacientes más viejos (más de 65 años de la edad) tenían concentraciones del plasma sanguíneo más altas que pacientes más jóvenes: AUC medio era aproximadamente 32% más alto. La corrección de la dosis de la medicina en pacientes mayores no se requiere.

Suelo. La exposición de apixaban en mujeres era 18% más alta que ese de hombres. La corrección de la dosis de la medicina según el sexo del paciente no se requiere.

Raza y origen étnico. Los resultados obtenidos en la Fase que estudio indican que no hay diferencia significativa en el pharmacokinetics de apixaban entre representantes de Caucasoid, Mongoloid y razas de Negroid. Los resultados de pharmacokinetics analizan en varias poblaciones realizadas en estudios que implican a pacientes que reciben apixaban después de que el reemplazo de la rodilla o la cadera planeado es consecuente con estudios de la Fase I. La corrección de la dosis de la medicina según la raza o el origen étnico del paciente no se requiere.

Masa del cuerpo. En pacientes con un peso corporal de más de 120 kilogramos, la concentración de apicaban en el plasma sanguíneo era aproximadamente 30% más baja que en pacientes con un peso corporal de 65 kilogramos a 85 kilogramos; En pacientes con un peso corporal de menos de 50 kilogramos, esta cifra era aproximadamente 30% más alta. La corrección de la dosis según el peso corporal del paciente no se requiere.

Dependencia de pharmacokinetics y pharmacodynamics. La dependencia entre los parámetros de pharmacokinetics y pharmacodynamics (incluso la actividad anti-FXa, MHO, PV, APTTV) de apixaban y su concentración en el plasma se estudió para una amplia gama de dosis (0.5 a 50 mg.). Se mostró que la relación entre la concentración de apixaban y actividad FXa mejor se describe usando un modelo lineal. La dependencia de pharmacokinetics y pharmacodynamics de apixaban, tasado en pacientes que se sometieron a endoprosthetics planeado de la cadera o articulación de rodilla, eran consecuentes con el observado en voluntarios sanos.

Aplicación de la sustancia Apixaban

Prevención de thromboembolism venoso en pacientes después planeado endoprosthetics de la cadera o articulación de rodilla.

Contraindicaciones

La hipersensibilidad, sangría clínicamente significativa, enfermedad del hígado, acompañada por desórdenes en el sistema de coagulación de la sangre y riesgo clínicamente significativo de sangrar, las violaciones severas del hígado, perjudicó la función renal con Cl creatinine menos de 15 ml / minuto, así como uso en pacientes en la diálisis, la edad hasta 18 años, embarazo, amamantamiento.

No se recomienda usar simultáneamente apixaban con medicinas, el efecto de las cuales puede tener que ver con el desarrollo de la sangría seria (ver «la Interacción»).

Restricciones

Apixaban se debería usar con la precaución en la realización espinal, epidural o pinchazo (ver «Precauciones»), así como en pacientes que reciben la terapia sistémica con inhibidores potentes de isoenzyme CYP3A4 y P-glycoprotein, como el azole agentes antifungosos (en ketoconazole particular, itraconazole, Voriconazole y posaconazole), inhibidores del probromista del VIH (eg ritonavir). El cuidado también se debería tomar usando apixaban con inducers potente de isoenzyme CYP3A4 y P-glycoprotein (en rifampicin particular, phenytoin, carbamazepine, fenobarbital o preparaciones del valor de San Juan).

Riesgo de sangrar

La medicina se recomienda usarse con la precaución en condiciones caracterizadas por un peligro mayor de sangría: desórdenes sangrantes congénitos o adquiridos; Exacerbaciones de úlcera gastrointestinal; endocarditis bacteriano; Thrombocytopenia; Thrombocytopathy; Un hemorrhagic acaricia en la anamnesia; cirugía reciente en la médula espinal o cerebral, así como en los órganos de visión; Con la hipertensión arterial incontrolada severa (ver «Precauciones»).

Además, el cuidado se debería tener con el uso simultáneo de apixaban con NSAIDs (incluso el ácido acetylsalicylic), porque estas medicinas aumentan el riesgo de sangrar.

Las intervenciones vigentes estuvieron relacionadas con la fractura de la cadera

En ensayos clínicos, el apixaban no se ha usado en pacientes que se sometieron a la cirugía de urgencia para una fractura de la cadera, por tanto su eficacia y seguridad en esta categoría de pacientes no se han estudiado.

Embarazo y amamantamiento

Hay información sólo limitada sobre el uso de apixaban durante el embarazo. El uso de apixaban en el embarazo no se recomienda.

No hay información sobre la excreción de apixaban o su metabolites con la leche materna humana. Si es necesario usar apixaban durante la lactancia, el amamantamiento se debería discontinuar.

Efectos secundarios de la sustancia Apixaban

Las reacciones indeseables se notaron en el 11% de pacientes que reciben apixaban en una dosis de 2.5 mg. 2 veces por día. Como con otros anticoagulantes, la sangría puede ocurrir en pacientes con factores de riesgo, como el daño orgánico asociado con la sangría. Los efectos secundarios más comunes eran la anemia, la sangría, la contusión, la náusea. Las reacciones indeseables que se han desarrollado en pacientes que se sometieron a la cirugía ortopédica, contra la terapia apyxaban se presentan abajo.

Adelante bajo la frecuencia de reacciones adversas se entiende: a menudo - ≥1 / 100, <1/10; Con poca frecuencia - ≥1 / 1000; <1/100, raramente - ≥1 / 10000, <1/1000.

De parte de la sangre y sistema linfático: a menudo - anemia (incluso postvigente y posthemorrhagic, acompañado por cambios apropiados de los resultados de estudios de laboratorio); Con poca frecuencia - thrombocytopenia (incluso una disminución en el número de plaquetas).

Del sistema inmunológico: raramente - hipersensibilidad.

Del lado del órgano de visión: raramente - snagra profusamente en el tejido del globo ocular (incluso la hemorragia en la conjuntiva).

Del CVS: a menudo - sangrando (incluso hematoma, sangría vaginal y uretral); Con poca frecuencia - hypotension arterial (incluso hypotension durante el procedimiento).

Del sistema respiratorio: con poca frecuencia - epistaxis; Raramente - hemoptysis.

Del aparato digestivo: a menudo - náusea; Con poca frecuencia - sangría gastrointestinal (incluso vómitos con una adición de sangre y melena), la presencia de sangre sin alterar en el taburete; Raramente - sangría rectal, que sangra de las gomas.

De parte del hígado y conductos de la bilis: con poca frecuencia, un aumento de la actividad de transaminases (incluso ALT, AST), un aumento de la actividad GGTP, cambios patológicos de muestras del hígado funcionales, aumentó la actividad de phosphatase alcalino en la sangre, un aumento de la concentración de bilirubin en la sangre.

Del sistema musculoskeletal: raramente - hemorragia del músculo.

Del sistema urinario: con poca frecuencia - hematuria (incluso los cambios correspondientes de los resultados de estudios de laboratorio).

Otro: a menudo - trauma cerrado; Con poca frecuencia - snagra profusamente y sangrando después de realizar procedimientos invasivos (incluso el hematoma después del procedimiento, que sangra de la herida postvigente, hematoma en el área del pinchazo vascular y en el sitio de la instalación del catéter), la presencia de una descarga de la herida, hemorragia en el área de la incisión (incluso el Hematoma en la región de la incisión), sangra durante la cirugía.

Interacción

El efecto de otras medicinas en el pharmacokinetics de apixaban

Inhibidores de isoenzyme CYP3A4 y P-glycoprotein. La combinación de apixaban con ketoconazole (400 mg. una vez al día), un inhibidor potente tanto de CYP3A4 isoenzyme como del P-glycoprotein, causó un aumento de 2 pliegues de AUC medio de apixaban y no se requiere un aumento de 1.6 pliegues de la Corrección máxima C media de la dosis de apixaban con su combinación con ketoconazole, pero apixaban se debería usar con la precaución en pacientes que reciben la terapia sistémica con azole antifungals, en ketoconazole particular u otros inhibidores potentes de isoenzyme CYP3A4 y P-glycoprotein.

Se espera que las medicinas que moderadamente reducen el precio de excreción de apixaban o isoenzyme CYP3A4 de inhibición y / o P-glycoprotein lleven a una concentración aumentada de apicaban en el plasma sanguíneo en menor grado. Por ejemplo, diltiazem (un inhibidor moderado de isoenzyme CYP3A4 y un inhibidor débil del P-glycoprotein) en una dosis de 360 mg. una vez al día llevó a un aumento de los valores medios de AUC apixaban antes de 1.4 veces y los valores medios de Cmax por un factor de 1.3. Naproxen (inhibidor de P-glycoprotein) cuando aplicado en una dosis de 500 mg. en voluntarios sanos causó un aumento de los valores medios de AUC y Cmax apixaban antes de 1.5 y 1.6 veces, respectivamente. Al mismo tiempo, había un aumento de los valores del sistema de la coagulación. Sin embargo, en el contexto de tal combinación, no había efecto de naproxen en la agregación de la plaqueta asociada con una violación del metabolismo de ácido arachidonic y un alargamiento clínicamente significativo del tiempo sangrante. La corrección de la dosis de apixaban cuando combinado con inhibidores moderados de isoenzyme CYP3A4 y / o P-glycoprotein no se requiere.

Inductores de isoenzyme CYP3A4 y P-glycoprotein. La combinación de apixaban con rifampicin (inducer potente de isoenzyme CYP3A4 y P-glycoprotein) llevó a una disminución en los valores medios de AUC y Cmax apixaban por aproximadamente 54 y el 42%, respectivamente. Por lo visto, la combinación de apixaban con otro inducers potente de isoenzyme CYP3A4 y P-glycoprotein (en phenytoin particular, carbamazepine, fenobarbital o preparaciones del valor de San Juan) también puede llevar a una disminución en la concentración de apixaban en el plasma sanguíneo. La corrección de la dosis de apixaban cuando se combina con los agentes de este grupo no se requiere, sin embargo, combine estos reactivos con la precaución.

Anticoagulantes, inhibidores de agregación de la plaqueta y NSAIDs. Después de la inyección combinada de enoxaparin (una vez en una dosis de 40 mg.) y apixaban (una vez en una dosis de 5 mg.), el efecto aditivo de estos agentes en la actividad FXa se notó.

No había signos de pharmacokinetic o interacción pharmacodynamic de apixaban con el ácido acetylsalicylic (en una dosis de 325 mg. una vez al día) en la gente sana.

La combinación de apixaban con clopidogrel (75 mg. una vez diariamente) o una combinación de clopidogrel (75 mg.) y ácido acetylsalicylic (162 mg. una vez al día) en la fase I de la investigación clínica no llevaron a un aumento en tiempo sangrante, inhibición adicional de la agregación de la plaqueta o un aumento De los parámetros del sistema de coagulación de la sangre (MF, MHO y APTTV) en comparación con el uso de estos antiaggregants en la monoterapia.

Sin embargo, el cuidado se debería tener con el uso simultáneo de apixaban con NSAIDs (incluso el ácido acetylsalicylic), porque estas medicinas aumentan el riesgo de sangrar.

No se recomienda al mismo tiempo drogarse lo que puede tener que ver con el desarrollo de la sangría seria, como unfractionated heparin o derivados heparin (incluso el peso molecular bajo heparins), oligosaccharides inhibiendo FXa (eg sodio fondaparinux), thrombin directo II inhibidores (eg, desandin), thrombolytic medicinas, Glycoprotein IIb / antagonistas del receptor de IIIa, thienopyridines (eg clopidogrel), dipyridamole, dextran, sulfinpyrazone, antagonistas de la vitamina K y otros anticoagulantes para la administración oral. Hay que notar que unfractionated heparin se puede usar en dosis necesarias para apoyar el patency del catéter venoso o arterial.

Combinación con otras medicinas. No había pharmacokinetic clínicamente significativo o interacción pharmacodynamic de apixaban con atenolol o famotidine. La combinación de apixaban (en una dosis de 10 mg.) con atenolol (en una dosis de 100 mg.) no llevó al desarrollo de clínicamente cambios significativos en el pharmacokinetics de apixaban, pero fue acompañado por una disminución en los valores medios de AUC y Cmax apixaban por 15 y el 18%, respectivamente, comparado con el régimen de la monoterapia. La cita de apixaban (dosis de 10 mg.) con famotidine (dosis de 40 mg.) no afectó los valores de AUC o Cmax apixaban.

Efecto de apixaban en el pharmacokinetics de otras medicinas

En estudios en vitro, el apixaban no inhibió la actividad de isoenzymes CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2D6 o CYP3A4 (concentración inhibitoria (IC50)> 45 μmol / L), pero una supresión leve de la actividad de isoenzyme CYP2C19 (IC50> 20 μmol / L) Apixaban en una concentración considerablemente más alto que Cmax en el plasma sanguíneo para su aplicación clínica. Apixaban no es un inducer de isoenzymes CYP1A2, CYP2B6, CYP3A4 / 5 en concentraciones hasta 20 μmol / l. En este aspecto, se espera que, cuando combinado, no afectará la autorización de medicinas metabolizadas por estos isoenzymes. Además, el apixaban no inhibe considerablemente la actividad P-glycoprotein.

En estudios en voluntarios sanos, el apixaban no cambió considerablemente el pharmacokinetics de digoxin, naproxen, o atenolol.

Sobredosis

Síntomas: una sobredosis aumenta el riesgo de sangrar.

En el marco de ensayos clínicos controlados, el apixaban fue tomado oralmente por voluntarios sanos en dosis hasta 50 mg. / día durante 3 a 7 días (25 mg. dos veces al día durante 7 días o 50 mg. una vez al día durante 3 días), que en 10 veces más alto que MPDH; los efectos adversos Clínicamente significativos no se observaron.

Tratamiento: en caso de una sobredosis, el uso de carbón activado se puede considerar. El antídoto es desconocido.

Vías de administración

Dentro.

La medicación y Administración. Dentro, 1 etiqueta. (2.5 mg.) 2 veces por día, sin tener en cuenta dieta (primera recepción 12-24 horas después de cirugía).

En pacientes que se someten a la cadera arthroplasty, la duración recomendada de la terapia es 32 a 38 días, la articulación de rodilla - 10 a 14 días.

En caso de la admisión perdida, la medicina se debería tomar cuanto antes, luego seguir tomando 2 veces por día de acuerdo con el horario original.

Use en pacientes con la función renal perjudicada. En pacientes con la función renal perjudicada del grado suave, moderado o severo con una disminución en Cl creatinine a 15 ml / minuto, el ajuste de la dosis no se requiere.

Los datos del uso de la medicina en pacientes con Cl creatinine <15 ml / minuto, así como en pacientes en la diálisis, son ausentes. El uso de apixaban en esta categoría de pacientes no se recomienda.

Use en pacientes con la función del hígado perjudicada. El cuidado se debería tomar tomando apixaban en pacientes con el suave para moderar la insuficiencia hepatic (Clase A del Niño-Pugh o B), sin el ajuste de la dosis requerido. El uso de la medicina en pacientes con la insuficiencia hepatic severa no se recomienda.

Use en pacientes mayores. La corrección de la dosis de la medicina en pacientes mayores no se requiere.

Masa del cuerpo. La corrección de la dosis según el peso corporal del paciente no se requiere.

Suelo. La corrección de la dosis de la medicina según el sexo del paciente no se requiere.

Raza y origen étnico. La corrección de la dosis de la medicina según la raza o el origen étnico del paciente no se requiere.

Precauciones para la sustancia Apixaban

Como con el uso de otros anticoagulantes, la escucha cuidadosa de pacientes que toman apixaban se debería considerar para la sangría. Con el desarrollo de la sangría severa, el apixaban se debería retirar.

Con el desarrollo de complicaciones hemorrhagic, es necesario anular el tratamiento con la medicina y realizar un control de la fuente de sangría. Si es necesario, el tratamiento adecuado se prescribe, en particular, la parada quirúrgica de sangría o transfusión de plasma nuevamente congelado.

Funcionando espinal, epidural, o pinchazo en pacientes que reciben apixaban

Al realizar la anestesia espinal o epidural o el pinchazo diagnóstico de estas áreas en pacientes que reciben antithrombotic agentes para la prevención de thromboembolism, hay un riesgo de desarrollar epidural o hematomas espinales, que, por su parte, pueden llevar a la parálisis persistente o irreversible. Este riesgo se puede aumentar adelante usando un catéter epidural establecido en el período postvigente o con la aplicación paralela de otras medicinas que afectan hemostasis. epidural establecido o los catéteres subarachnoid se deberían quitar al menos 5 horas antes de que la primera dosis de apixaban se administre. Un aumento similar del riesgo se puede notar realizando pinchazos traumáticos o múltiples del epidural o espacios subarachnoid. La escucha frecuente de pacientes para el desarrollo de manifestaciones de desórdenes del sistema nervioso (en particular, entumecimiento o debilidad de los miembros inferiores, perjudicó la función de la vejiga o el intestino) es necesaria. Con el desarrollo de tales violaciones, es necesario realizar la proyección de emergencia y el tratamiento. Antes de realizar intervenciones en epidural o espacios subarachnoid en pacientes que reciben anticoagulantes, incl. Con el objetivo de profilaxis de la trombosis, es necesario estimar la proporción de ventajas potenciales y riesgos.

La influencia en la capacidad de conducir un coche o realizar el trabajo que requiere una velocidad aumentada de reacciones físicas y mentales

Apixaban no afecta considerablemente la capacidad de conducir y hacer funcionar la maquinaria.