Instrucción para uso: Aromasin

Sustancia activa Exemestane

Grupos del código L02BG de ATX Aromatase inhibitorsPharmacological

Estrógenos, gestagens; Su homologues y antagonistas

Antineoplastic agentes hormonales y antagonistas hormonales

La clasificación (ICD-10) de Nosological

C50 neoplasma Malévolo de pecho

El cáncer del engrasador y la aureola del pecho, carcinoma de Pecho, La forma hormonal y dependiente del cáncer de mama recurrente en mujeres en la menopausia, cáncer de mama Hormonal y dependiente, carcinoma de pecho Diseminada, Cáncer de mama Diseminado, cáncer de mama Malévolo, el neoplasma Malévolo del pecho, cáncer de mama de Contralateral, en la Localidad avanzaron o cáncer de mama metastatic, cáncer de mama Distribuido en la localidad, cáncer de mama que se Repite en la localidad, carcinoma de pecho de Metastatic, Metástasis de tumores de pecho, carcinoma de pecho de Metastatic, carcinoma de pecho Inoperable, cáncer de mama Incompatible, Cáncer de mama en mujeres con metástasis, Cáncer de mama en hombres con metástasis, Cáncer de mama, Cáncer de mama en hombres, cáncer Mamario, Cáncer de mama con metástasis distantes, Cáncer de mama en mujeres postmenopáusicas, dependiente hormonal del Cáncer de mama, Cáncer de mama con metástasis locales, Cáncer de mama con metástasis, Cáncer de mama con metástasis regionales, Cáncer de mama con metástasis, Formas hormonales y dependientes comunes de cáncer de mama, Cáncer de mama Común, Cáncer de mama Recurrente, Repetición de tumores de pecho, Cáncer de mama, cáncer de mama dependiente del Estrógeno, Cáncer de mama Dependiente del Estrógeno, cáncer de mama Diseminado con sobreexpresión de HER2, Tumores de las glándulas mamarias

Composición y forma de liberación

Pastillas, cubiertas de cáscara de azúcar 1 etiqueta.

Exemestane 25 mg.

Sustancias auxiliares: mannitol; Hypromellose; Polysorbate 80; Crospovidone; coloide del dióxido de silicio hidratado; MCC; Sodio carboxymethyl almidón; Magnesio stearate

Membrana: hypromellose; emulsión de Simethicone; Macrogol 6000; carbonato de magnesio; dióxido del titanio; Metilo parahydroxybenzoate; alcohol de polivinilo; Sacarosa

En una ampolla para 15 PC.; En un paquete de cartón 1, 2 o 6 ampollas.

Descripción de forma de la dosis

Por ahí, biconvex pastillas blancas o blancas con una sombra ligeramente grisácea de color, cubierto de cáscara de azúcar, marcada «7663», hecho con pintura negra, en un lado.

efecto de pharmachologic

Acción farmacológica - antitumor, síntesis inhibitoria de estrógenos.

Bloquea aromatase y para la síntesis de estrógenos (sin afectar la producción de otras hormonas del esteroide, como cortisol y aldosterona).

Pharmacodynamics

Esteroide irreversible aromatase inhibidor, similar en estructura a la sustancia natural - androstenedione.

En mujeres postmenopáusicas, los estrógenos se producen principalmente convirtiéndose androgens a estrógenos bajo la acción de la enzima aromatase en tejidos periféricos. El bloqueo de la formación de estrógeno inhibiendo aromatase es un método eficaz y selectivo para tratar el cáncer de mama hormonal y dependiente en mujeres postmenopáusicas. El mecanismo de acción de la medicina que Aromasin® es debido a que liga irreversiblemente al fragmento activo de la enzima, causando su inactivation. En mujeres postmenopáusicas, la medicina de Aromasin® considerablemente reduce la concentración del estrógeno del suero, que comienza en una dosis de 5 mg., con una reducción máxima (> el 90%) conseguido con dosis de 10-25 mg. En pacientes postmenopáusicos con el cáncer de mama que recibieron 25 mg. de la medicina diariamente, el nivel total de la enzima aromatase en el cuerpo disminuyó en el 98%.

Exemestane no posee progestogen y actividad estrogenic. La actividad androgenic sólo menor se revela, principalmente cuando las dosis altas se usan.

Aromasin® de medicina no tiene efecto en la biosíntesis de cortisol y aldosterona en las cápsulas suprarrenales, que confirma la selectividad de la medicina. En este aspecto, no hay necesidad de la terapia de reemplazo con gluco-y mineralocorticoids.

Con el uso de la medicina hasta en dosis bajas, un aumento leve de niveles del suero de la LH y FSH se observa, que es característico de las preparaciones de este grupo farmacológico y probablemente se desarrolla sobre la base de la reacción al nivel pituitario: una disminución en la concentración de estrógeno estimula la secreción de gonadotropins en la glándula pituitaria también mujeres Postmenopáusicas.

Pharmacokinetics

Después de la inyección oral, rápidamente se absorbe, principalmente del aparato digestivo. bioavailability absoluto de la medicina no se establece. Se supone que se limita con el efecto extenso del primer paso a través del hígado. Con una dosis sola de Cmax de 25 mg. en el plasma es 17 ng / ml y se consigue después de 2 horas. La dieta simultánea aumenta el bioavailability de la medicina en el 40%.

Los parámetros de Pharmacokinetic son lineales. T1 final / 2 es aproximadamente 24 horas. La encuadernación a proteínas plasma es aproximadamente el 90%. Exemestane y su metabolites no ligan a erythrocytes. En la recepción repetida de la acumulación imprevisible eksemestana esto no se observa. El proceso de biotransformación de exemestane es realizado por la oxidación del grupo del metileno en la 6 posición bajo la acción de CYP3A4 isoenzyme y / o reducción del grupo 17-keto bajo la acción de aldoketoreductase seguido de la conjugación. Los metabolites de exemestane son inactivos o menos activos con respecto a la inhibición aromatase que el compuesto paternal.

Las cantidades aproximadamente iguales del exemestane (aproximadamente el 40%) se emiten en orina y heces dentro de una semana. De 0.1 al 1% se emite en la orina sin alterar. Una relación marcada entre el efecto sistémico de la medicina y edad no se establece.

En pacientes con la insuficiencia renal severa (Cl creatinine <30 ml / minuto) el efecto sistémico de exemestane es 2 veces más alto, sin embargo, el ajuste de la dosis no se requiere.

En pacientes con la insuficiencia hepatic moderada o severa, el efecto sistémico de exemestan es 2-3 veces más alto, sin embargo, el ajuste de la dosis no se requiere.

Indicaciones

Cáncer de mama común en mujeres en mujeres postmenopáusicas naturales o inducidas con progresión de la enfermedad en el contexto de terapia del antiestrógeno, así como con la progresión de la enfermedad después de uso repetido de diversos tipos de terapia hormonal;

Terapia de Adjuvant para cáncer de mama temprano en mujeres postmenopáusicas con receptores positivos para el estrógeno o un estado del receptor desconocido después de la finalización de 2-3 años de inicial adjuvant tamoxifen terapia para reducir el riesgo de recaída (distante o regional) y cáncer de mama contralateral.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad frente a exemestane o cualquier otro componente de la medicina;

Estado endocrino premenopáusico;

Embarazo y lactancia;

infancia.

Con la precaución - perjudicó el hígado o la función de riñón.

Efectos secundarios

En general, tolerability de Aromasin® está bien; Los efectos indeseables con el uso de la medicina en una dosis de 25 mg. / día son menores o moderadamente pronunciados.

Abajo se ponen en una lista las reacciones indeseables, distribuidas según los sistemas del cuerpo y frecuencia: muy a menudo-> el 10%; A menudo-> 1-<el 10%; A veces-> 0,1-<el 1%; Raramente-> 0,01 - <El 0,1%.

De parte del sistema digestivo: muy a menudo - náusea; A menudo - anorexia, dolor abdominal, vómitos, estreñimiento, dispepsia, diarrea.

Del sistema nervioso central y periférico: muy a menudo - insomnio, dolor de cabeza; A menudo - depresión, mareo, carpal síndrome del túnel.

Del lado del sistema vascular: muy a menudo - rubores de sangre a la cara.

De los apéndices de piel y de piel: muy a menudo - sudación; A menudo - una erupción, alopecia.

Del sistema musculoskeletal: muy a menudo dolores del músculo conjuntos y esqueléticos.

Otro: muy a menudo - fatiga aumentada; A menudo - dolor de localización no especificada, edema periférico o edema de las piernas.

Aproximadamente el 20% de pacientes (sobre todo en pacientes con la inicial lymphopenia) experimentó una disminución periódica en el número de lymphocytes. Sin embargo, el número medio de lymphocytes en estos pacientes no cambió considerablemente con el tiempo, y un aumento del fenómeno concomitante del frecuencia de infecciones virales no se observó.

De vez en cuando, un aumento de la actividad de enzimas hepatic y AF se observó, principalmente en pacientes con metástasis del hueso y el hígado, así como en la presencia de otras lesiones del hígado (no se establece si estos cambios se relacionan con la toma de la medicina o no).

Interacción

Las preparaciones que contienen estrógenos completamente neutralizan la acción farmacológica de exemestane.

La medicina es metabolizada por cytochrome P450 (CYP) 3A4 y aldoketoreductases y no inhibe ninguno de CYP principales isoenzymes.

La inhibición específica de CYP3A4 por ketoconazole no tiene efecto significativo en el pharmacokinetics de exemestane. A pesar de la interacción pharmacokinetic establecida de exemestane con rifampicin, inducer fuerte de CYP3A4, la actividad farmacológica de la medicina Aromasin® (la supresión de estrógenos) permanece sin alterar, por tanto el ajuste de la dosis no se requiere.

La medicación y administración

Dentro, preferentemente después de una comida. Adultos y pacientes de edad avanzada - 25 mg. una vez al día.

En pacientes con el cáncer de mama temprano, el tratamiento con la medicina se recomienda seguir hasta que la duración total de la terapia hormonal adjuvant sucesiva alcance 5 años. El tratamiento de pacientes con el cáncer de mama avanzado es largo. Si los signos de la progresión del tumor o los signos del cáncer de mama contralateral aparecen, el tratamiento con Aromasin® se debería discontinuar.

En pacientes con hepatic o insuficiencia renal, los ajustes de la dosis no se requieren.

No recomendado para uso en niños.

Sobredosis

Una dosis sola de una medicina que podría causar el aspecto de síntomas que amenazan la vida no se establece. El uso de exemestane en una dosis sola de hasta 800 mg. en mujeres sanas y en una dosis diaria de hasta 600 mg. en mujeres postmenopáusicas con el cáncer de mama avanzado bien se toleró.

Tratamiento: sintomático, bajo control regular de funciones vitales y observación cuidadosa. No hay antídotos específicos.

instrucciones especiales

La medicina no deberían dar Aromasin® a mujeres con el estado endocrino premenopáusico, por tanto cuando clínicamente se justifica estado postmenopáusico se debería confirmar determinando el nivel de LH (luteinizing hormona), FSH (folículo hormona estimulante) y estradiol.

La medicina Aromasin® no se debería prescribir concomitantly con preparaciones que contienen estrógenos.

Los pacientes se deberían advertir sobre la posibilidad de somnolencia, asthenia y mareo durante el tratamiento con Aromasin®. Si estos síntomas ocurren, a los pacientes les aconsejan abstenerse de conducir y practicar otras actividades potencialmente arriesgadas que requieren la mayor atención y la velocidad de reacciones psicomotores.

Condiciones de almacenaje para Aromasin®

A una temperatura no exceder 30 ° C.

Manténgase fuera de alcance de los niños.

Tiempo de durabilidad antes de la venta de Aromasin®

3 años.

No use después de que la fecha de caducidad imprimió en el paquete.