Instrucción para uso: Atomoxetine (Atomoxetinum)

Nombre comercial de la medicina – Atomoxetine

Nombre racional químico (-) - (3R)-N-Methyl-3-3-phenyl-propan-1-amine (2-methylphenoxy) (como hidrocloruro)

Sustancia de Compositionactive:
El hidrocloruro de Atomoxetine es tener sólido blanco un peso molecular - 291.82, solubilidad en el agua - 27.8 mg. / ml.

Grupo de Pharmacotherapeutic: medicina de Sympathomimetic
CodeCAS 82248-59-7

Embarazo y amamantamiento

Efectos de la categoría en el feto por FDA - C.

Propiedades farmacológicas de efecto de AtomoxetinePharmachologic

Inhibidor potente muy selectivo de noradrenaline presynaptic transportadores con afinidad mínima para otros. Receptores de Noradrenergic, así como otros. Receptores de Neurotransmitter. No se aplica a psychostimulants y no se saca de la anfetamina. El síndrome «cancelación» no se marca.

Pharmacokinetics

Rápidamente y casi completamente absorbido después de inyección oral. TCmax-. 1-2 horas bien distribuidas en el cuerpo. Comunicación con proteínas - alto (sobre todo albúmina). Se metaboliza en el hígado que implica cytochrome CYP2D6. La imagen principal se oxida glyukuroniruetsya 4-gidroksiatomoksetin metabolite rápidamente. Por la actividad farmacológica atomoxetine equivalente pero circula en el plasma en concentraciones mucho inferiores. La gente con la actividad CYP2D6 inadecuada gidroksiatomoksetin 4 se puede formar usando otro. Cytochrome P450 isoenzymes, pero más despacio. T1 / 2 - 3.6 horas en pacientes con intensidad metabólica alta y 21 horas - con reducido. Emitido principalmente en orina en la forma de 4-O-gidroksiatomoksetin glyukuronida. Farmakokinetika en niños y adolescentes con pharmacokinetics similar en adultos.

Indicaciones para Atomoxetine
Desorden de hiperactividad del déficit de atención.

Contraindicaciones para Atomoxetine

Hipersensibilidad, glaucoma de cierre del ángulo, inhibidores MAO simultáneos, lactancia, edad de niños (hasta 6 años).

Precauciones: Hipertensión, tachycardia, golpe, hypotension, y la enfermedad, su causa y embarazo.

Dosis de Atomoxetine y administración
Dentro, sin tener en cuenta comidas (o durante comidas), 1 vez por día por la mañana o en caso de efectos secundarios - 2 veces por día (de mañana y tarde en tarde o temprano en tarde).

Niños y adolescentes con un peso corporal hasta 70 kilogramos: la dosis diaria inicial recomendada - 0.5 mg. / kilogramo, que se aumentó a 1.2 mg. / kilogramo, no antes que 3 días. Si no hay mejora de la dosis diaria se puede aumentar a un máximo de - 1.8 mg. / el kilogramo (o 120 mg.) no es antes que 2-4 semanas después de la iniciación del tratamiento.

La dosis de mantenimiento recomendada - 1.2 mg. / kilogramo / día.

Niños y adolescentes que pesan más de 70 kilogramos y adultos: La dosis diaria inicial recomendada - 40 mg., que se aumentó a 80 mg. no antes que 3 días. Si no hay mejora de la dosis diaria se puede aumentar a un máximo de - 120 mg. no son antes que 2-4 semanas después de la iniciación del tratamiento. La dosis de mantenimiento recomendada - 80 mg.

En pacientes con el daño hepatic moderado (Niño-Pugh de la clasificación de la clase B) la dosis de mantenimiento y comienzo es reducida en el 50%. En pacientes con la función de hepatic con severidad perjudicada (clasificación del Niño-Pugh de la clase C) la dosis de mantenimiento y comienzo se reduce al 25% de la dosis habitual.

Efecto secundario de Atomoxetine
Muy a menudo (el 10%), frecuente (el 10.1%), a menudo no (el 0.1-1%).

Niños y adolescentes: el más común - dolor abdominal, apetito disminuido (el 18% y el 16%, respectivamente).

En relación a la reducción de la reducción del apetito del peso corporal se observó a principios del tratamiento un promedio de 0.5 kilogramos (la pérdida de peso aumentó en dosis más altas). Después de la pérdida de peso inicial, mostró un aumento leve de la masa del cuerpo durante la terapia prolongada. Los Indicadores de desarrollo (peso y altura) después de 2 años del tratamiento están cerca del normal. Había náusea y vomitando (el 9% y el 11% respectivamente), sobre todo durante el primer mes del tratamiento, aumentó el precio de corazón 6 / minuto, systolic y tensión arterial diastolic de 2 mmHg

Del sistema nervioso: a menudo - mareo, somnolencia, temprano en despertamiento de mañana, irritabilidad, lability emocional.

De los sentidos: común - mydriasis.

Del CCC: raramente - palpitaciones, seno tachycardia.

Del sistema digestivo: muy a menudo - dolor abdominal, vomitando; a menudo - indigestión (incluso estreñimiento, náusea).

Para la piel: a menudo - dermatitis, prurito, erupción.

De parte de metabolismo: a menudo - pérdida de apetito; a menudo - anorexia, pérdida de peso.

Reacciones alérgicas: erupción de piel, angioedema, urticaria.

Otro: a menudo - fatiga, gripe.

Los acontecimientos adversos siguientes ocurridos en el 2% de pacientes con la actividad baja de Cytochrome CYP2D6 eran 2 veces o más según las estadísticas considerablemente más a menudo en pacientes con el metabolismo reducido comparado con pacientes con la actividad alta CYP2D6: pérdida de apetito (el 24.1% y el 17%, respectivamente) insomnio (el 10.5% y el 6.8%, respectivamente), calidad de perturbación del sueño (el 3.8% y el 1.5%, respectivamente), enuresis (el 3% y el 1.2%, respectivamente), humor bajo (el 3% y el 1%, respectivamente), temblor (el 5.1% y el 1.1%, respectivamente), temprano en mañana despertando (el 3% y el 1.1%, respectivamente), conjuntivitis (el 3% y el 1.5%, respectivamente), síncope (el 2.1% y el 0.7%, respectivamente), mydriasis (el 2.5% y el 0.7% respectivamente). En adultos: aumento de precio de corazón de 6 / minuto, systolic tensión arterial por Hg diastolic de 3 mm y Hg de 1 mm.; orthostatic hypotension (el 0.2%), síncope (el 0.8%).

Del sistema nervioso: muy a menudo - insomnio; a menudo - mareo, duerma la violación de calidad, el dolor de cabeza, temprano en mañana despertando, libido disminuido, insomnio, somnolencia, debilidad.

Del CCC: a menudo - «mareas» de sangre, palpitación, tachycardia; no a menudo - sensación fría en los extremos inferiores.

Del sistema digestivo: muy a menudo - sequedad de boca, náusea; a menudo - dolor abdominal, dispepsia (incluso estreñimiento, flatulencia).

De parte de metabolismo: a menudo - pérdida de apetito; a menudo - reducción de peso corporal.

Para la piel: a menudo - dermatitis, sudación aumentada.

Con el sistema genitourinary: a menudo - dificultad retención que orina, urinaria, dysmenorrhea, exclamación anormal y erección, perturbación del orgasmo, prostatitis.

Reacciones alérgicas: erupción de piel, angioedema, urticaria.

Sobredosis de Atomoxetine
Síntomas: la somnolencia, agitación, hiperactividad, conduce el desorden, la perturbación de función gastrointestinal, mydriasis, tachycardia, sequedad de boca, asimientos. Casos relatados de sobredosis aguda con resultado fatal tomando atomoxetine en combinación con otros. P.M.

Tratamiento: lavage gástrico, carbón de leña activado, supervisando actividad de corazón y señales de vida, ventilador, terapia sintomática y soportante. La diálisis no es eficaz.

Interacción
Atomoxetine no se debería usar durante al menos 2 semanas después de la interrupción de inhibidores MAO. El tratamiento de inhibidores de MAO debería comenzar dentro de 2 semanas después de la cancelación de atomoxetine.

Beta2-adrenostimulyatorov - el riesgo de efectos secundarios del CCC (precio de corazón aumentado y tensión arterial).

No causa la inhibición clínicamente significativa o la inducción de cytochrome P450 isoenzymes, incluso SYP1A2, CYP3A, CYP2D6 y CYP2C9.

Los pacientes con inhibidores CYP2D6 metabólicos severos CYP2D6 Atomoxetine aumentan la concentración en el plasma a un nivel similar a ese de pacientes con el metabolismo reducido de CYP2D6.

Medicinas de Vasoconstrictive - riesgo de tensión arterial aumentada.

Las medicinas que aumentan el pH de jugos gástricos (magnesio del hidrocloruro / hidróxido de aluminio, omeprazole) no afectan el bioavailability de Atomoxetine.

Las medicinas que afectan la secreción de norepinephrine - pueden aumentar o efecto synergistic.

Atomoxetine no afecta la encuadernación de la proteína de warfarin, ASA, phenytoin y diazepam.

INSTRUCCIONES ESPECIALES para Atomoxetine
El tratamiento debería estar bajo la supervisión de un doctor que tiene la experiencia del funcionamiento con pacientes con un síndrome de concentración del desorden de hiperactividad del déficit de atención.

Anule la medicina no requiere una reducción gradual de la dosis.

En el contexto de la medicina en ensayos clínicos de niños y adolescentes aumenta el riesgo de pensamientos suicidas. Durante estas investigaciones clínicas relató un intento de suicidio; el suicidio completado no era.

Muchos pacientes durante el tratamiento mostraron un aumento del precio de corazón (menos de 10 / minuto) y / o aumento de la tensión arterial (menos de 5 mmHg), que en mayoría de los casos no tenía significado clínico.

Los casos de orthostatic hypotension se han relatado, por lo tanto el cuidado se debería tener administrando la medicina para condiciones y enfermedades, llevando hypotension.

En caso de ictericia o anormalidad de prueba de laboratorio, indicativa de la función del hígado anormal, el tratamiento de atomoxetine se debería abolir. Raramente, hepatotoxicity manifestado por actividad aumentada de enzimas del «hígado», hyperbilirubinemia e ictericia.

La eficacia y la seguridad en niños menos de 6 años de la edad y en pacientes mayores no se han establecido. La eficacia de tratamiento durante más de 1.5 años, así como seguridad para la duración de la terapia más de 2 años no se ha estudiado.

En niños y adolescentes que pesan más de 70 kilogramos y seguridad en adultos una dosis sola de 120 mg. y la dosis diaria total de 150 mg. no se han evaluado. En niños y adolescentes con una seguridad de hasta 70 kilogramos del peso corporal de dosis diarias solas y totales mayores que 1.8 mg. / el kilogramo no se conoce.

El comportamiento agresivo o la hostilidad a menudo se observan en niños y adolescentes con la concentración de desorden de hiperactividad del déficit de atención. El comportamiento agresivo de la comunicación o la hostilidad con la toma de Atomoxetine no se han establecido (se observaron en pacientes que reciben la medicina sin diferencias según las estadísticas significativas comparando con el grupo del placebo). Durante el tratamiento, los pacientes se deberían vigilar para signos de comportamiento agresivo u hostilidad.

Durante el embarazo, la medicina sólo se prescribe si la ventaja potencial para la madre pesa más que el riesgo potencial para el feto.

No se sabe si atomoxetine se emite en la leche materna. Es necesario rechazar la cita durante el amamantamiento.

La medicina puede ser acompañada por la somnolencia. En este aspecto, durante el período de tratamiento se debería tomar cuando las actividades actividades potencialmente arriesgadas que requieren la alta concentración y la velocidad de reacciones psicomotores (incluso la conducción).