Instrucción para uso: Azathioprine

Nombre comercial de la medicina – Azathioprine, Imuran

El nombre latino de la sustancia Azathioprine

Azathioprinum (género. Azathioprini)

Nombre químico

6 - [(1 Metilo 4 nitro 1H imidazol 5 yl) thio]-1H-purine (como sal de sodio)

Fórmula gruesa

C9H7N7O2S

Grupo farmacológico:

Medicinas inmunosupresivas

La clasificación (ICD-10) nosological

D69.3 Idiopathic Thrombocytopenic Purpura: la Enfermedad de Werlhof; Idiopathic thrombocytopenia autoinmune; Idiopathic thrombocytopenic purpura de adultos; Idiopathic thrombocytopenic purpura en adultos; idiopathic inmune thrombocytopenic purpura; thrombocytopenia inmune; la Sangría en pacientes con thrombocytopenic purpura; Síndrome de Evans; Thrombocytopenic purpura; Thrombocytopenia de origen inmune; idiopathic crónico thrombocytopenic purpura; thrombocytopenia esencial; thrombocytopenic autoinmune purpura en embarazo; posttransfusión purpura

G70 Myasthenia gravis y otros desórdenes del neuromuscular synapse: síndrome de Myasthenic; síndromes de Myasthenic; Myasthenia gravis; síndrome de Myasthenic; myasthenia severo gravis (Myasthenia gravis)

Colitis K51 Ulcerative: Colitis ulcerative agudo; Colitis ulcerative; colitis de Ulcerative-necrotic; Colitis ulcerative-hemorrhagic no específico; Colitis ulcerative y trophic; Colitis ulcerative idiopathic; Colitis ulcerative no específico; colitis ulcerative no específica; úlceras de Proctocolitis; Hemorrhagic rectoxitis purulento; Rectoccolitis ulcerative-hemorrhagic

K73.2 hepatitis activa Crónica, no en otra parte clasificada: hepatitis activa crónica; la hepatitis crónica es agresiva; hepatitis crónica activa

L10 Pemphigus [pemphigus]: pemphigoid benigno de las membranas mucosas; Burbuja dermatosis; Pemphigus; Dermatitis, vesicular; pemphigus benigno; pemphigus ordinario; Pemphigus; dermatitis de la burbuja; Familia Hailey-Hailey pemphigus benigno

Psoriasis de L40: psoriasis de la placa crónica con difuso; psoriasis generalizada; Psoriasis del cuero cabelludo; partes peludas de la piel; Una forma generalizada de psoriasis; dermatitis de Psoriazoformny; la Psoriasis complicada con erythroderma; la incapacitación de psoriasis; placa psoriatic Aislada; psoriasis de Eksfolliativny; psoriatic erythroderma; Psoriasis con eczematization; Hyperkeratosis en psoriasis; psoriasis inversa; Psoriasis ekzemopodobnye; dermatoses psoriazoformny; genitales de la psoriasis; lesiones de la psoriasis con áreas peludas de la piel; psoriasis de erythrodermic; psoriasis crónica del cuero cabelludo; psoriasis crónica; psoriasis ordinaria; psoriasis refractaria; fenómeno de Koebner; psoriasis

M06.9 artritis Reumatoide, no especificada: artritis reumatoide; síndrome de dolor en enfermedades reumáticas; Dolor en artritis reumatoide; Inflamación en artritis reumatoide; formas degenerativas de artritis reumatoide; artritis reumatoide de niños; Exacerbación de artritis reumatoide; reumatismo articular agudo; artritis reumática; poliartritis reumática; artritis reumatoide; poliartritis reumática; artritis reumatoide; artritis reumatoide; artritis reumatoide de curso activo; periarthritis reumatoide; poliartritis reumatoide; artritis reumatoide aguda; reumatismo agudo

M30 polyarteritis Nodular y condiciones relacionadas

M32 lupus Sistémico erythematosus: Lupus erythematosus rojo diseminado; lupus Diseminado erythematosus; lupus crónico erythematosus

M33 Dermatopoly myositis: Dermatomyositis; la enfermedad de Wagner; Síndrome de Wagner-Unferricht-Hepp; dermatomyositis sistémico; Sclerodermatomyositis

N03 síndrome nefrítico Crónico: Glomerulonephritis crónico; desarrollo de síndrome nephrotic; Síndrome de nefrítico crónico; enfermedad de riñón difusa crónica; glomerulonephritis crónico

T86.9 Agonizante y rechazo de órgano del trasplante (trasplantes) y tejido, no especificado: reacción de rechazo; reacción de rechazo durante trasplante del órgano; respuesta de injerto contra el anfitrión; GVHD; reacciones de rechazo del trasplante

Código de CAS

446-86-6

Características de la sustancia Azathioprine

Amarillo claro con un dejo verdoso polvo cristalino, casi insoluble en el agua y alcohol, fácilmente soluble en álcalis.

Farmacología

Acción del modo - Inmunosupresivo.

Es un análogo estructural (antimetabolite) de adenine, hypoxanthine y guanine, que forman la parte de ácidos nucleicos (ADN y ARN), interrumpe la biosíntesis de nucleotides y suprime la proliferación del tejido.

La acción inmunosupresiva es causada por hypoplasia del tejido lymphoid, una disminución en el número de T-lymphocytes, una violación de la síntesis de inmunoglobulina, la aparición en la sangre de phagocytes atípico y, por último, la supresión de reacciones de hipersensibilidad mediadas en la célula.

Después de la inyección oral, es rápidamente y completamente absorbido. Cmax es conseguido después de 1-2 horas. La encuadernación a proteínas plasma es el 30%. Después de que el "primer paso" a través del hígado es biotransformed en metabolite activo - mercaptopurine. T1 / 2 es 5 horas. Penetra la barrera placental y es secretado en la leche materna. Oxidado (inactivated) en el hígado con la participación de xanthine oxidase con la formación de ácido 6-thiocaric. La oxidación y methylation de azathioprine también ocurren en erythrocytes. La concentración en la sangre no guarda correlación con la seriedad del efecto, porque El propio azathioprine y su metabolite activo, mercaptopurine, son rápidamente eliminados por la sangre de tejidos. Es emitido casi completamente con la bilis, a través de los riñones - no más que el 1-2%.

Aplicación de la sustancia Azathioprine

Prevención de reacción de rechazo de injerto (como parte de terapia de la combinación), artritis reumatoide, hepatitis activa crónica, lupus sistémico erythematosus, ulcerative colitis, dermatomyositis, myasthenia gravis, periarteritis nodosa, pemphigus vulgar, glomerulonephritis autoinmune, idiopathic thrombocytopenic purpura, psoriasis.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad, incl. mercaptopurine, supresión de hemopoiesis (hypoplastic y anemia aplástica, leukopenia, lymphopenia, thrombocytopenia), hepatic insuficiencia, embarazo, amamantamiento, edad de niños.

Restricciones

Con la precaución (teniendo la ventaja en cuenta / proporción del riesgo) es usado para varicela, herpes zoster, xanthine oxidase deficiencia, radiación y terapia cytotoxic.

Embarazo y amamantamiento

Contraindicado en embarazo.

Categoría de acción para feto por FDA - D.

Si es necesario, use durante la lactancia debería parar el amamantamiento.

Efectos secundarios de Azathioprine

Del sistema cardiovascular y sangre (hematopoiesis, hemostasis): myelodepression (leukopenia, thrombocytopenia, anemia), megaloblastic erythropoiesis y macrocytosis.

De parte del intestino: la náusea, apetito disminuido, vómitos, diarrea, dolor abdominal, perjudicó la función del hígado (hyperbilirubinemia, la actividad aumentada de hepatic transaminases y phosphatase alcalino), cholestatic hepatitis, lesiones erosivas y ulcerative de la boca y labios; Recipientes de trasplantes - pancreatitis, ulceración del estómago y duodeno, sangría intestinal, necrosis y perforación intestinal; Con uso prolongado - hepatitis tóxica.

Reacciones alérgicas: erupción de piel, fiebre de la medicina.

Otro: mialgia, arthralgia, panoveitis, desarrollo de infección secundaria (bacteriano, viral, fungoso, protozoal), alopecia; En casos aislados - fracaso renal agudo, hemolytic anemia, enfermedades del pulmón agudas, meningeal reacciones; Con el uso a largo plazo - mutagenicity (es potencialmente mutagenic y causa cambios cromosómicos de la gente), teratogenicity, carcinogenicidad (posiblemente el aspecto de tumores malévolos: lymphoreticular, epitelial, tumores de piel en áreas expuestas a luz del sol).

Interacción

Potentiates los efectos de immunosuppressants, cytostatics. Azathioprine inhibe el efecto del anticoagulante de warfarin. Allopurinol reduce la marcha del metabolismo de azathioprine, contribuye a su acumulación y aumentó efectos tóxicos, mientras uso simultáneo es necesario reducir la dosis de azathioprine (hasta 1/4 de la dosis media). Cuando el uso conjunto de azathioprine con co-trimoxazole puede realzar el efecto myelotoxic de azathioprine, con inhibidores ESTUPENDOS - un peligro mayor de anemia y leukopenia severo, con otro immunosuppressants (corticosteroides, cyclosporine, anticuerpos de anti-CD3) - aumenta el riesgo de infección y el inicio de tumores. Cuando vacunado con vacunas virales vivas concomitantly con la administración de azathioprine, la réplica viral puede ser realzada, inactivated vacunas - la inhibición de la producción del anticuerpo. Con la precaución usan azathioprine simultáneamente con sulfasalazine o mesalazine.

Sobredosis

Síntomas: los fenómenos dispépticos, pancytopenia, aumentaron concentraciones de bilirubin y transaminases en el suero.

Tratamiento: sintomático, hemodiálisis (con la hemodiálisis el azathioprine no es la salida completamente).

Vías de administración

Dentro.

Instrucciones especiales

No use mucho tiempo (la inducción posible de procesos de neoplastic). Durante las 8 primeras semanas del tratamiento, cada semana la escucha del modelo de sangre periférica es mostrada (1-2 veces un mes más tarde), así como escucha periódica de suero hepatic transaminases, phosphatase alcalino y niveles bilirubin. Para violaciones del riñón y / o función del hígado, así como con la administración simultánea de allopurinol, el azathioprine debería ser usado en dosis inferiores (1/4 de la dosis media).

Durante el período de tratamiento, las mujeres de la edad de la maternidad deberían usar métodos confiables de la anticoncepción.