Instrucción para uso: Calcipotriol (Calcipotriolum)

Grupo farmacológico

medios de dermotropic

La clasificación (ICD-10) de Nosological

Psoriasis de L40

Psoriasis crónica con placas difusas, psoriasis Generalizada, Psoriasis del cuero cabelludo, Psoriasis del cuero cabelludo, forma Generalizada de psoriasis, dermatitis de la Psoriasis, Psoriasis complicada por erythroderma, psoriasis de Invalidative, placa psoriatic Aislada, psoriasis de Exfoliative, Psoriatic Erythroderma, Psoriasis con eczematosis, Hyperkeratosis en psoriasis, psoriasis Inversa, Psoriasis eczematous, Dermatosis de psoriasis, Psoriasis de los genitales, Psoriasis con lesiones de áreas peludas de piel, psoriasis de Erythrodermal, psoriasis Crónica del cuero cabelludo, psoriasis Crónica, psoriasis Ordinaria, psoriasis Refractaria, fenómeno de Kebner, liquen Escamoso

Cifre CAS 112965-21-6

Características de Calcipotriol

Medios para tratamiento de psoriasis. Análogo sintético de vitamina D. Asunto blanco o casi blanco. Peso molecular 412.6.

Farmacología

La acción farmacológica es antipsoriatic.

Causa una inhibición dependiente de la dosis de la proliferación de keratinocytes, acelera su diferenciación morfológica. Ligeramente afecta el metabolismo de calcio en el cuerpo (100 veces más débil que la vitamina D3). Calcipotriol es un inhibidor potente de T lymphocyte activación inducida por IL-1. Regula los procesos inmunes en la piel. Usando un ungüento, crema o solución, el efecto terapéutico se desarrolla dentro de 2 semanas.

Carcinogenicidad, mutagenicity, efectos en fertilidad

La carcinogenicidad potencial de calcipotriol en experimentos de animal a largo plazo estándares en ausencia de la irradiación UV no se ha evaluado. En un estudio en ratones blancos calvos expuestos a la luz ultravioleta y también usando calcipotriol, había una disminución en el tiempo requerido para la formación UV-induced de tumores de piel (según las estadísticas significativa sólo en varones), indicando que calcipotriol puede realzar el efecto de la irradiación UV-en la inducción de la formación de tumores de piel. Los pacientes que usan calcipotriol deberían evitar la exposición excesiva tanto a luz del sol como a iluminación artificial (incluso lámparas solares).

Calcipotriol no causó efectos mutagenic en la prueba de Ames, en la prueba del linfoma de ratones, en la prueba de aberraciones cromosómicas en lymphocytes humano, en la prueba del micronúcleo en ratones.

En estudios en ratas en dosis hasta 54 μg / kilogramo / el día, calcipotriol no tenía efecto en fertilidad y capacidad reproductiva total.

La absorción según la aplicación a la piel depende de la forma de la dosis y la condición de la piel. Por término medio, la absorción de la piel es el 1-5%. En investigaciones clínicas usando el ungüento en pacientes con la psoriasis, se mostró que hasta el 6% (el ± el 3%) de la dosis entra en la corriente sanguínea sistémica, y más que el 5% (el ± el 2,6%) no se absorbe de la superficie de la piel intacta. Usando la solución para el uso externo, no más que el 1% se absorbe. La absorción sistémica de la crema no se ha estudiado. La parte absorbida se somete a la biotransformación en el hígado con la formación de dos metabolites farmacológicamente inactivos, es inactivated dentro de 24 horas. Es emitido por los riñones e intestinos.

Aplicación de Calcipotriol

Psoriasis vulgar (incluso psoriasis crónica del cuero cabelludo) en una etapa inmóvil y que retrocede.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad, psoriasis en la etapa progresiva, pustulosa, enfermedades, acompañadas por una violación de metabolismo de calcio. No use en la cara para la aplicación.

Restricciones para uso

Hypercalcemia, hypercalciuria (incluso la predisposición), hypervitaminosis D, nephrourolythiasis (incluso la historia), hepatic y / o insuficiencia renal, edad bajo 18 (en niños el riesgo de desarrollar efectos sistémicos adversos es más alto que en adultos, debido a su proporción más alta de la área de superficie de piel al peso corporal) y más de 65 años (los efectos adversos de piel son más severos).

embarazo y lactancia

Efectos de Teratogenic. Los estudios de Teratogenicity se condujeron con la ruta oral de la administración, en la cual bioavailability esperado es aproximadamente el 40-60%. Los conejos mostraron un aumento de toxicidad maternal y toxicidad al feto en una dosis de 12 mcg / kilogramo / día (132 mcg / m2 / día); el calcipotriol en una dosis de 36 μg / kilogramo / día (396 μg / m2 / día) causó un aumento significativo de osificación incompleta del hueso del pubis y falange de los extremos superiores. En estudios en ratas, una dosis de 54 μg / kilogramo / el día (318 μg / m2 / día) causó un aumento de la frecuencia de anomalías esqueléticas (no extensión del fontanelle, costillas adicionales). Es muy probable que la no extinción del fontanel es debido al efecto de calcipotriol en el metabolismo de calcio. Las dosis estimadas que no son tóxicas a la mujer y feto son 43.2 μg / m2 / día (ratas) y 17.6 μg / m2 / día (conejos), que es aproximadamente igual a la exposición sistémica esperada en la gente (18.5 μg / m2 / día) cuando el ungüento / la crema se aplica, excede ese de (0.13 μg / m2 / día) con la aplicación cutánea de la solución.

Uso en el embarazo es posible si la ventaja intencionada excede el riesgo potencial para el feto (posiblemente pasa por la placenta, los estudios adecuados y estrictamente controlados no se conducen, la seguridad del uso no establecido).

La categoría de acción para el feto por FDA es C.

No se sabe si calcipotriol se emite en la leche de pecho, por tanto si es necesario prescribir durante la lactancia es necesario resolver la cuestión del amamantamiento parador.

Efectos secundarios

Los efectos que se observaron en ensayos clínicos controlados de calcipotriol en la forma de la dosis en la forma de ungüento del 0.005%: el 10-15% - incineración, picando e irritación de piel local; el 1-10% - erythema, sequedad y piel escamosa, erupción, dermatitis, exacerbación de psoriasis; menos del 1% - atrofia e hiperpigmentación de la piel, hypercalcemia, folliculitis.

Los efectos que se observaron en ensayos clínicos controlados de calcipotriol en la forma de la dosis en la forma de ungüento del 0.005%: el 10-15% - incineración, picando e irritación de piel local; el 1-10% - erythema, sequedad y piel escamosa, erupción, dermatitis, exacerbación de psoriasis; menos del 1% - atrofia e hiperpigmentación de la piel, hypercalcemia, folliculitis.

Los efectos que se observaron en ensayos clínicos controlados de calcipotriol en la forma de la dosis en la forma de crema del 0.005%: el 10-15% - irritación de piel local; el 1-10% - erupción, picor, dermatitis, exacerbación de psoriasis.

Los efectos que se observaron en ensayos clínicos controlados de calcipotriol en la forma de la dosis en la forma de solución del 0.005%: aproximadamente el 23% - incineración y hormigueo de la piel; el 11% - erupción; el 1-5% - sequedad e irritación de la piel, exacerbación de psoriasis.

Efectos sistémicos: aumento reversible de suero Ca2 + nivel. Hay informes del desarrollo de reacciones de hipersensibilidad y fotosensibilidad, incluso casos muy raros de angioedema y edema en la cara (al aplicar la solución).

Interacción

No se recomienda usar juntos con preparaciones actuales que contienen salicylic ácido.

Sobredosis

Los síntomas (cuando la dosis recomendada se excede): concentración aumentada de calcio en la sangre.

Tratamiento: cancelación de la medicina.

Rutas de administración

En apariencia.

Precauciones para Calcipotriol

La seguridad y la eficacia de calcipotriol en el tratamiento de otro dermatoses además de la psoriasis no se han establecido. Con la hipersensibilidad individual frente a la medicina, el tratamiento con calcipotriol se para.

No se presente a superficies grandes de lesiones (más del 30% de la superficie de la piel). Para evitar el contacto con la piel de la cara, ojos, membranas mucosas, áreas de piel intactas, debería lavar a fondo sus manos después de cada uso de un ungüento, crema o solución.

Antes del tratamiento y con regularidad durante la terapia, se recomienda supervisar la concentración de Ca2 + en la sangre. Con el uso a largo plazo continuado de dosis grandes, el riesgo de desarrollar hypercalcemia y calcificaciones focales en los riñones no se puede completamente excluir.

Por si el nivel de Ca2 + en la sangre se eleve y vaya más allá de la norma, es necesario dejar de usar la medicina hasta que el nivel normal de calcio se restaure. Los efectos sistémicos son por lo general reversibles y nivelados después de la retirada de la medicina.

El riesgo de hypercalcemia aumenta cuando la dosis semanal máxima de calcipotriol se excede.

Con la retirada de la medicina, la concentración de calcio en la sangre rápidamente normaliza. Aplicando la solución juntos con ungüento o crema, se debería considerar que la dosis total de calcipotriol no debería exceder 5 mg. por semana, que equivale a 60 ml de solución y 40 g de ungüento o crema o 40 ml de solución y 60 g de ungüento o crema (1 ml de solución para el cuero cabelludo equivale a 1 g de ungüento o crema).

El objetivo de ungüento y crema se puede combinar con la terapia PUVA.