Instrucción para uso: Clonidine (Clonidinum)
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El nombre 2,6 racional químico Dichloro N 2 imidazolidinilidenbenzamin (como hidrocloruro)
Grupo de Pharmacotherapeutic:
Alfa-adrenoceptor agonists
Instrumentos oftálmicos
La clasificación (ICD-10) nosological
H40.1 glaucoma del ángulo abierto Primario
glaucoma del ángulo abierto, glaucoma del ángulo Abierto, glaucoma Primario, pseudoexfoliation glaucoma, IOP Elevado
I10 hipertensión (primaria) Esencial
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I15 hipertensión Secundaria
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Hipertensión I15.0 Renovascular
la crisis de hypertensive, renovascular enfermedad, aceleró la hipertensión, hipertensión systolic Aislada
CodeCAS 4205-90-7
Características de Clonidine
El polvo cristalino blanco. Soluble en el agua, ligeramente soluble en alcohol, cloroformo y éter.
Propiedades farmacológicas de Clonidine
Efecto de Pharmachologic
Hypotensive, sedante.
Receptores alpha2-adrenergic excitados, baja el tono del centro vasomotor de la medula oblongata y reduce los impulsos en la rama comprensiva del sistema nervioso periférico presynaptic nivel. Bien absorbido de la extensión gastrointestinal. El efecto máximo se desarrolla en 2-4 horas y dura duración de aproximadamente 5 horas de la acción es 6 a 12 horas, T1 / 2-... 12 horas fácilmente y rápidamente penetran el BBB. Escriba principalmente riñones sin alterar. Disminuciones por ahí, precio de corazón, salida cardíaca. El producto reduce el fluido intraocular y mejora su efusión reduce la presión intraocular. El uso prolongado es acompañado por la retención acuática. Con la introducción rápida puede aumentar brevemente en la tensión arterial debido al estímulo de receptores adrenergic periféricos.
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Efectos en visión
Junto con clonidine, el amitriptyline causa la lesión córnea en ratas durante 5 días.
Varios estudios en ratas, la administración oral de clonidine durante 6 meses o más largo se vigiló un aumento dependiente de la dosis de la frecuencia y seriedad de la degeneración retinal espontánea. Los estudios de distribución del tejido en perros y monos han mostrado que clonidine se concentra en el choroid.
Como la degeneración retinal en ratas durante ensayos clínicos de 908 pacientes se realizó examen ophthalmologic antes de y periódicamente después de la iniciación de la terapia con clonidine. En 353 de estos 908 pacientes el examen del ojo se condujo durante 24 meses o más largo. En estos estudios, no hubo desviación causada por la medicina oftálmica, excepto el ojo seco. Según los resultados de pruebas especializadas de la función retinal no se violaron.
Indicaciones para Clonidine
La crisis de Hypertensive, la hipertensión, el glaucoma del ángulo abierto primario - como la monoterapia o en la combinación con otras medicinas que reducen la presión intraocular (gotas para los ojos).
Contraindicaciones para Clonidine
La hipersensibilidad, cardiogenic choque, hypotension, atherosclerosis expresado de buques cerebrales, borrando la enfermedad arterial periférica, nivel del bloque II-III de la AVENIDA, marcó el seno bradycardia síndrome seno enfermo, depresión, porphyria, el uso simultáneo de antidepresivos tricyclic y etanol, embarazo, amamantamiento; enfermedades inflamatorias de la sección del ojo delantera (gota para los ojos adelante).
Restricciones se aplican
Infarto de miocardio reciente, hígado y / o fracaso de riñón.
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Limitaciones a la aplicación (opcional)
Cardiopatía coronaria, paro cardíaco crónico severo, violación de depresión de la conducción intracardíaca (incluso historia), enfermedad cerebrovascular, neuropathy, estreñimiento, diabetes.
Embarazo y amamantamiento
Efectos de la categoría en el feto por FDA - C.
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Embarazo
Los estudios adecuados y bien controlados se han conducido en la gente.
En estudios de reproducción en animales mostró que el uso de clonidine en conejos en dosis de aproximadamente 3 veces más alto que MRDCH, no causó teratogenic y acción embryotoxic.
Sin embargo, en ratas trató con clonidine durante 2 meses antes del acoplamiento en dosis menos que 1/3 MRDCH, notable aumento en el frecuencia de la resorción fetal. Este efecto es ausente usando clonidine en ratas en dosis hasta 3 MRDC 6to hasta el 15to día del embarazo. El precio de la resorción aumentado se observó en ratones y ratas, la aplicación de clonidine al 1er hasta el 14to día del embarazo en dosis que exceden 40 veces MRDC.
lactancia
Clonidine pasa en la leche materna. Niños descubiertos en plasma; el efecto de hypotensive no se registra en niños.
Efectos secundarios de Clonidine
Del sistema nervioso y órganos sensoriales: fatiga, somnolencia, retardación de reacciones mentales y de motor, ansiedad, nerviosismo, dolor de cabeza, mareo, agitación de noche, euforia, sedación (más pronunciado en los ancianos), depresión, pesadillas o vivo.
Sistema cardiovascular y sangre (sangre, hemostasis): bradycardia, orthostatic hypotension; con el rápido en / en la introducción - aumentan en la tensión arterial (a corto plazo).
Reacciones alérgicas: erupción de piel, prurito.
Otro: retrase a Na + y agua, que se manifiesta hinchándose de pies y tobillos; la congestión nasal, la potencia reducida y / o libido, síntomas de abstinencia, aumentaron la tensión arterial, la llamada crisis gemitonovy.
Reacciones locales en la aplicación de gotas para los ojos: sequedad de la conjuntiva, picor o una sensación ardiente en los ojos, sensación del cuerpo extraño, hyperemia y edema conjunctival, conjuntivitis.
Interacción
Efecto de Antihypertensive de debilitar los antidepresivos tricyclic. En la aplicación con el refuerzo mutuo neuroleptics de la sedación se puede expresar desórdenes depresivos.
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Interacciones con ciertos agentes cardiovasculares
Requiere la escucha del precio de corazón en pacientes que reciben clonidine simultáneamente con medicinas que afectan la función del nodo del seno o la conducción de la AVENIDA, como la digital glycosides, canal de calcio blockers, beta-blockers. Relató el seno bradycardia causando de la hospitalización y la necesidad de instalar a un marcapasos en relación al uso de clonidine simultáneamente con verapamil o diltiazem.
Sobredosis
Síntomas: la violación de conocimiento, colapso, para el estado del envenenamiento agudo es la etiología, el ensanchamiento del complejo QRS, conducción de la AVENIDA posiblemente más lenta y síndrome de nueva polarización temprano.
Tratamiento: sintomático.
Vías de administración
Parenteralmente, sublingualmente, oralmente, instilación en el ojo.
Precauciones
En el infarto de miocardio agudo, así como para el tratamiento de síntomas vasomotor en un fondo de dysmenorrhea o menopausia, síndrome de la abstinencia en drogadictos e hipertensión labile durante su cita es particularmente indeseable.
Para la prevención de orthostatic hypotension en / en un paciente debe estar en una posición horizontal durante y para 1.5-2 h después de la inyección.
Cuando las gotas para los ojos son efectos secundarios sistémicos posibles; para reducirlos después la instilación es necesaria durante 1-2 minutos con un área del dedo del saco lacrimal. Debería cobrar importancia que clonidine como gotas para los ojos puede reducir la tensión arterial sistémica.
Quizás el desarrollo de reacción de Gargantas débilmente positiva. Durante el período de tratamiento debe tener cuidado conduciendo y la ocupación de otras actividades potencialmente arriesgadas que requieren alta concentración y reacciones de velocidad psicomotores.