Instrucción para uso: Desogestrel (Desogoestrelum)

Grupo farmacológico

Estrógenos, gestagens; Su homologues y antagonistas

La clasificación (ICD-10) de Nosological

Z30 que Supervisa uso anticonceptivo

Anticoncepción local, Anticoncepción anticoncepción oral, Local, prevención Episódica de embarazo, Anticoncepción Hormonal, Anticoncepción, Prevención de Embarazo, Prevención de embarazo no deseado, Anticonceptivo intrauterino, Anticoncepción en mujeres con fenómenos androgenization, Instalación y retiro del dispositivo intrauterino, Prevención de embarazo (anticoncepción)

Código CAS54024-22-5

Anticonceptivo de características que progestogen-contiene medicina.

Farmacología

Acción farmacológica - anticonceptivo, progestagenic.

Suprime la ovulación, promueve el espesamiento de mucosidad cervical, reduce el nivel de estradiol a valores que son característicos de la fase follicular temprana. La frecuencia de embarazo por el uso de desogestrel es comparable con esa de la cita de medicinas progestacionales por el estrógeno combinadas: el índice de Perl (el número de embarazos que ocurrieron durante la aplicación del método de anticoncepción en 100 mujeres durante el año) para desogestrel - 0.4 (para medicinas con Levonorgestrel de 0.03 mg. - 1.6). No causa cambios significativos en el hidrato de carbono, metabolismo del lípido y parámetros hemostasis.

Pharmacokinetics

Rápidamente y casi completamente el biotransformed por hydroxylation y dehydrogenation con la formación de metabolite activo - etonogestrel, que es metabolizado por la formación de sulfato y glucuronide conjuga. Bioavailability es el 70%. Horas Tmax 1.8. Ethonogestrel liga a proteínas plasma: con albúmina - 66 el ± el 12%, con globulin hormonas sexuales obligatorias (GGPS) - 31 el ± el 12%. Css se consigue después de 4-5 días de tomar la medicina. Penetra en la leche materna en una proporción de 0.33-0.55 (con un consumo de leche lleno de 150 ml / kilogramo / día, el recién nacido puede recibir 0.01-0.05 μg). En el estado de equilibrio, durante el 21o día, T1 / 2 es 27.8 ± 7.2 horas. Etonogestrel y su metabolites se emiten en orina y heces en una proporción de 1.5 / 1 (como esteroides libres y como conjuga).

Aplicación de Desogestrel

Anticoncepción.

Contraindicaciones

La hipersensibilidad, el embarazo establecido o sospechado, thromboembolism (incluso la trombosis de la vena profunda de la parte inferior de la pierna, thromboembolism de la arteria pulmonar, incluso en la anamnesia), hepatic insuficiencia (incluso en la anamnesia), tumores gestagen-dependientes, sangría vaginal de la etiología confusa, Glándulas del cáncer de mama, cáncer del hígado, prolongaron la inmovilización asociada con cirugía o enfermedad (el riesgo de thromboembolism venoso).

Efectos secundarios

Del sistema nervioso y órganos sensoriales: un cambio de humor; Raramente - dolor de cabeza, fatiga.

De parte del aparato digestivo (extensión gastrointestinal): náusea; Raramente vómitos.

Del sistema genitourinary: descarga sangrienta irregular; Raramente - amenorrhea, libido disminuido; Muy raramente - vaginitis, dysmenorrhea, quistes ováricos.

De parte del sistema endocrino: dolor de las glándulas mamarias, aumento de peso, acné, alopecia.

Reacciones alérgicas: en casos aislados - erupción, urticaria, erythema nodosum.

Otro: incomode usando lentes de contacto.

No hay conexión confiable con la recepción de gestagens: ictericia de cholestatic, picazón de piel, cholelithiasis, porphyria, lupus sistémico erythematosus, hemolytic-uremic síndrome, chorea, herpes embarazado, otosclerosis, sordera.

Interacción

Con el uso simultáneo de inducers de enzimas del hígado microsomal (phenytoin, barbitúricos, carbamazepine, rifampicin, oxcarbazepine, rifabutin, griseofulvin), la eficacia de anticonceptivos orales puede disminuir y el riesgo de desarrollar la brecha que la sangría uterina puede aumentar. El nivel máximo de inducción de enzimas por lo general no se consigue antes que 2-3 semanas y puede persistir hasta 4 semanas después de la retirada de la medicina del fenómeno concomitante.

En estudios de vitro (un proceso o reacción en un medio artificial (en vitro)), se muestra que isoenzyme CYP2C9 (cytochrome P450 isoenzyme) cytochrome P450 desempeña un papel importante en la conversión de desogestrel a ethonogestrel, de modo que la interacción de desogestrel con substrates o los inhibidores del CYP2C9 (como el ibuprofen, Piroxicam, naproxen, phenytoin, fluconazole, diclofenac, glipizide, celecoxib, sulfamethoxazole, isoniazid, irbesartan, losartan, valsartan); El significado clínico de tal interacción es desconocido.

Los antibióticos (eg, ampicillin y tetracycline) reducen la eficacia del efecto anticonceptivo.

El carbón de leña activado reduce la absorción de desogestrel y reduce la eficacia anticonceptiva.

Sobredosis

Síntomas: náusea Potencialmente posible, vómitos, mancharse menor de la vagina.

Tratamiento: sintomático, no hay antídoto específico.

Vías de administración

Dentro.

Precauciones

Quizás la cita de madres lactantes, así como mujeres que son contraindicadas con estrógenos.

Hay que recordar que la eficacia anticonceptiva puede disminuir si una ruptura entre la toma de 2 pastillas. Será más de 36 horas. Si la siguiente píldora se retrasa durante menos de 12 horas, tome una píldora tan pronto como una mujer ha pensado en ello y toma las pastillas siguientes en el tiempo habitual. Si la siguiente píldora se retrasa durante más de 12 horas, se debería adherir a las reglas para tomar pastillas, además usando métodos de la barrera de la anticoncepción durante los 7 días siguientes. Si la toma de píldoras se perdiera en 1 semana de su uso y había contacto sexual dentro de 1 semana que precede a la omisión de pastillas, el embarazo posible se debería excluir.

En el contexto de la toma de anticonceptivos orales, el riesgo de desarrollar aumentos del cáncer de mama con la edad (no depende de la duración de tomar anticonceptivos orales, pero depende de la edad de la mujer).

Aunque gestagens pueda afectar la resistencia de la insulina de los tejidos periféricos y tolerancia de glucosa, no hay pruebas que un paciente diabético necesita el ajuste de la dosis, pero las mujeres con la diabetes deberían estar bajo la supervisión médica a lo largo del período de tratamiento.

Cuando amenorrhea y el aspecto de dolor en el proceso de tomar la medicina se deberían recordar sobre el potencial ectopic embarazo.

Las mujeres con una predisposición de chloasma deberían evitar la exposición larga al sol o la exposición a la radiación UV.

A pesar del uso regular de la medicina, la descarga sangrienta irregular es posible. Si la sangría es suficientemente frecuente e irregular, es necesario decidir la cita de otro anticonceptivo. Si los susodichos síntomas siguen ocurriendo hasta después disogestrel cancelación, la patología orgánica se debería excluir.

Tomando la dosis baja anticonceptivos hormonales, la talla de los folículos puede alcanzar de vez en cuando una talla que excede normal. En mayoría de los casos, desaparecen solos, a veces hay un dolor leve en el abdomen inferior, la intervención quirúrgica de vez en cuando se requiere.

Los estudios epidemiológicos a gran escala no han revelado un efecto teratogenic tomando anticonceptivos orales en las etapas tempranas de embarazo, así como un peligro mayor de tener niños con anomalías.

Tomando rifampicin, el método de la anticoncepción de la barrera se debería usar en todas partes del curso de tratamiento y dentro de 28 días después de la retirada de esta medicina.

A las mujeres que se drogan que inducen enzimas del hígado durante un período largo del tiempo les aconsejan dejar de tomar desogestrel y usar métodos no hormonales de la anticoncepción.

No hay pruebas de ningún efecto de medicina en la capacidad de conducir u otros mecanismos.